Theothard Retard Capsules 200mg N40
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有効成分
テオフィリン
構成
延長作用のカプセル1杯。テオフィリン200mg。賦形剤：ジブチルフタレート、コロイド状無水二酸化ケイ素、アンモニウムメタクリレートコポリマータイプB、アンモニウムメタクリレートコポリマータイプA、ポビドン、タルク。
薬理効果
テオトールは、ペレット状のテオフィリン（キサンチン誘導体）である。テオフィリンは、ホスホジエステラーゼ阻害剤に属し、組織中のc-AMPの蓄積を増加させ、アデノシン（プリン）受容体をブロックする。細胞膜のチャネルを通るカルシウムイオンの侵入を減少させ、平滑筋の収縮活性を低下させる。それは、気管支、血管（主に脳、皮膚、腎臓）の筋肉を緩和します。末梢血管拡張作用を有し、腎血流を増加させ、中等度の利尿作用を有する。肥満細胞膜を安定化させ、アレルギー反応の媒介物質の放出を抑制する。粘液繊毛クリアランスを増加させ、隔膜の収縮を刺激し、呼吸器および肋間筋の機能を改善し、呼吸器の中心を刺激する。呼吸機能を正常化すると、血液を酸素で飽和させ、二酸化炭素の濃度を下げるのに役立ちます。呼吸器官を刺激する。低カリウム血症の状態で肺の換気を強化する。それは、心臓の活動に対して刺激効果を有し、心臓に対して正の変力作用および経時的効果を有し、冠動脈血流および心筋酸素要求を増加させる。血管（主に脳、皮膚、腎臓の血管）の緊張を緩和します。肺血管抵抗を低減し、肺循環における血圧を低下させる。腎臓の血流を増加させ、適度な利尿作用を有する。肝外胆管を拡張する。それは、血小板の退縮を抑制し（血小板活性化因子およびPgE2αを阻害する）、変形に対する赤血球耐性を増加させ（血液のレオロジー特性を改善する）、血栓を減少させ、微小循環を正常化する。延長された作用のカプセルからの活性物質の置換された放出は、投与後3〜5時間以内に血液中のテオフィリンの治療レベルの達成と12時間のその保存を確実にし、薬剤を1日2回服用するとき、その日の血液中のテオフィリンの有効濃度は維持される。テオタールの気管支拡張薬の効果は徐々に進行するため、緊急状態の緩和のために処方されていません。
薬物動態
経口投与後、テオタールはほぼ完全に吸収され、生物学的利用能は88-100％です。薬物テオタードの持続作用のカプセルからの活性物質の徐放は、血清中のテオフィリンの均一なレベルを12時間維持することを確実にし、350mgの単回投与後、血漿Cmaxは7時間で4.4μg/ mlに達する。治療上の濃度は数日で達成され、それは8〜20μg/ mlである。血漿タンパク質結合は約60％である。それは胎盤の障壁を貫通し、母乳中に見られる。肝臓で代謝された（90％）いくつかのシトクロムP450酵素（最も重要なCYP1A2）が関与しています。主要な代謝産物は、1,3-ジメチル尿酸および3メチルキサンチンである。腎臓による代謝物の排泄、未変化の活性物質の7-13％（小児 - 50％）。禁煙患者のT1 / 2は7-9時間、喫煙者の場合は4-5時間と有意に短く、肝硬変、心不全、腎不全、アルコール中毒患者ではT1 / 2が長くなる。 55歳以上の患者において、高熱、重度の呼吸不全、肝不全または慢性心不全（CHF）患者、ウイルス感染患者では、総クリアランスが減少する。
適応症
気管支喘息（気管支喘息（他の気管支喘息の追加救済策として選択される薬剤）、COPD（慢性閉塞性気管支炎、肺気腫）の様々な起源の気管支閉塞症候群。肺高血圧、肺臓の心臓、腎臓形成の浮腫症候群（併用療法の一部として）、睡眠時無呼吸。
禁忌
てんかん、急性期の胃および十二指腸の消化性潰瘍、酸性度の高い胃炎、胃腸管からの最近の出血、重度の頻脈性不整脈、出血性脳卒中、眼の網膜への出血、小児（3歳まで、末梢性末梢症テオフィリンおよび他のキサンチン誘導体（カフェイン、ペントキシフィリン、テオブロミン）に対する過敏症を含むが、これらに限定されない。
妊娠中および授乳中に使用する
テオフィリンは胎盤障壁に浸透し、母乳中に排泄される。妊娠中、テオフィリンは、母親への意図された利益が胎児への可能性のあるリスクを超える場合にのみ使用される。必要であれば、授乳中の使用はテオフィリンが母乳中に排泄されることを考慮する必要があります。
投与量および投与
個別にインストールします。初期用量は平均400mg /日である。良好な耐性を有する場合、用量は、最適治療効果が達成されるまで、最初から2〜3日毎に約25％増加させることができる。血漿中のテオフィリン濃度をコントロールせずに使用できる最大用量：3〜9歳の小児 - 24mg / kg /日、9〜12歳 - 20mg / kg /日、12〜16歳 - 18mg / kg /日; 16歳以上の患者 - 13mg / kg /日または900mg /日。指示された用量で使用された場合、毒性作用の症状が現れるか、（治療効果が不十分なために）用量をさらに増加させる必要が生じた場合、血漿中のテオフィリン濃度を制御することが推奨される。テオフィリンの最適治療濃度 - 10〜20mg / ml。低濃度では、治療効果は軽度であり、高濃度では、治療効果の有意な増加はないが、副作用のリスクは有意に増加する。投与の頻度は剤形に依存する。
副作用
中枢神経系の側から：めまい、頭痛、不眠症、興奮、不安、過敏症、振戦。心臓血管系以来、心拍、頻脈（第3妊娠で胎児を含む）、不整脈、血圧低下、心筋梗塞、脳卒中頻度の増加。消化器系では、胃痛、吐き気、嘔吐、胃食道逆流、胸やけ、消化性潰瘍の悪化、下痢、長期間の使用 - 食欲不振。アレルギー反応：皮膚発疹、かゆみ、発熱。その他：胸部の痛み、頻呼吸、顔面のまばゆい感、アルブミン尿、血尿、低血糖、利尿の増加、発汗の増加。副作用は用量の減少とともに減少する。
他の薬との相互作用
テオフィリンは、他のキサンチン誘導体と共に使用されない。GCS（低カリウム血症）、ミネラルコルチコステロイド（高ナトリウム血症）、全身麻酔（心室性不整脈のリスク上昇）、中枢神経系の刺激（神経毒性の増加）の副作用の可能性を高めます。止瀉薬および腸吸収剤はテオフィリンの吸収を低下させる。抗生物質マクロライドを使用しながら、リンコマイシン、アロプリノール、シメチジン、フルオロキノロン（60％テオフィリンの低用量を推奨）、ジスルフィラム、フェニル、フルボキサミン、イミペネム、パラセタモール、プロベネシド、ラニチジンタクリン、チアベンダゾール、組換えインターフェロンα、メトトレキサート、メキシレチン、nropafenonom、チアベンダゾール、チクロピジン、ベラパミル、イソプレナリン、経口エストロゲン含有避妊薬、フェノバルビタール、ペントバルビタール、水酸化マグネシウム、morats Isigny、又はスルフィン、リトナビル、リファンピシン、イソニアジド、カルバマゼピン、プリミドン、スルフィンピラゾン、アミノグルテチミド、フェニトイン、（30％テオフィリンの推奨される低用量）をエノキサシン、およびviloksazinomインフルエンザワクチン接種は、テオフィリンの用量を減らす必要とし得る作用の強度を増加させることができます。この薬物は、炭酸リチウム、アデノシンおよびβ遮断薬の治療効果を阻害する。テオフィリンは、糸球体濾過および尿細管再吸収の減少を増加させることにより、β-アゴニスト、レセルピン及び利尿薬の効果を増強します。鎮痙薬と互換性があります。 α-アドレナリン受容体遮断薬、チアジド系利尿薬との同時投与を背景に、フロセミドは、低カリウム血症のリスクを増大させます。
注意事項
深刻な冠状動脈不全（心筋梗塞の急性期、狭心症）、分散アテローム性動脈硬化症、肥大型閉塞性心筋症、心室性不整脈、うっ血性心不全、警戒Cは、肝臓および/または腎不全、胃潰瘍や十二指腸潰瘍（で、痙攣の準備を増加しました制御されていない甲状腺機能低下症（累積の可能性）、または甲状腺機能亢進症、長時間高熱、胃食道と履歴）前立腺肥大、妊娠中、授乳中、高齢患者、小児（特に経口用）である。下痢や直腸の病気には直腸に注意して使用してください。テオフィリンの強度は、喫煙者において減少し得る。テオフィリンは、他のキサンチン誘導体と同時に使用されない。心臓血管系、肝臓、ウイルス感染症の重症疾患、ならびに高齢患者においては、テオフィリンの投与量を減らすべきである。
処方箋
はい