More info
רכיבים פעילים
Dienogest
טופס שחרור
גלולות
הרכב
מרכיב פעיל: ריכוז Dienogest של המרכיב הפעיל (מ"ג): 2 מ"ג
השפעה פרמקולוגית
Dienogest הוא נגזרת של nortestosterone, המאופיינת פעילות אנטי אנדרוגנית, המהווה כשליש מפעילות של cyproterone אצטט. Dienogest נקשר קולטנים פרוגסטרון ברחם האנושי, בעל רק 10% של זיקה יחסית של פרוגסטרון. למרות זיקה נמוכה קולטנים פרוגסטרון, dienogest מאופיין השפעה פרוגסטוגנית חזקה in vivo. ל- Dienogest אין פעילות משמעותית של מינרלורטיקואיד או גלוקוקורטיקואיד ב- vivo. Dienogest משפיע על אנדומטריוזיס על ידי דיכוי ההשפעות הטרופיות של האסטרוגנים על אנדומטריום אוטופי ואקטופי, עקב ירידה בייצור האסטרוגנים בשחלות וירידה בריכוז שלהם בפלסמה. ניוון של מוקדי רירית הרחם. מאפיינים נוספים של דינוגסט, כגון השפעות חיסונית ואנטי-אנגיוגניות, תורמים כנראה להשפעה המכרעת על התפשטות התאים, ללא ירידה בצפיפות המינרלים העצמית (ppc) וכן בהשפעה משמעותית של התרופה על פרמטרים מעבדתיים סטנדרטיים, כולל פרמטרים של דם כללי וביוכימי , אנזימי כבד, שומנים ו hba1c. Dienogest בינוני מפחית את הייצור של אסטרוגן בשחלות.
פרמקוקינטיקה
ספיגה לאחר מתן אוראלי, dienogest הוא ספוג במהירות כמעט לחלוטין. Cmax בסרום, 47 ng / ml, הוא הגיע כ 1.5 שעות לאחר מנה אחת אוראלית. הזמינות הביולוגית היא כ 91%. הפרמקוקינטיקה של dienogest בטווח המינון של 1 עד 8 מ"ג מאופיינת בתלות במינון ההפצה הדינוגסט קשורה לאלבומין בסרום ואינה קשורה עם globulin של הורמון המין (GSPH), כמו גם עם Globulin (GHG) של קורטיקוסטרואידים. 10% מכלל הריכוז של החומר בסרום הוא בצורה של סטרואידים חינם, ואילו כ -90% אינם קשורים באופן ספציפי לאלבומין, ה- VD של הדינוגסט הוא 40 ליטר, והפרמקוקינטיקה של הדינוגסט אינה תלויה ברמת SHBG. ריכוז dienogest בסרום לאחר צריכת היומי עולה על ידי 1.24 פעמים, להגיע ריכוז שיווי משקל לאחר 4 ימים של צריכת.פרמקוקינטיקה של dienogest לאחר ניהול חוזרות של ויזאנה ניתן לחזות על בסיס של פרמקוקינטיקה לאחר ממשל יחיד.מטבוליזם Denogest הוא כמעט מטבוליזם בעיקר על ידי הידרוקסילציה עם היווצרות של כמה מטבוליטים לא פעילים כמעט. בהתבסס על תוצאות המחקר במבחנה ובבדיקות vivo, CYP3A4 הוא האנזים העיקרי המעורב בחילוף החומרים של דינוגסט. מטבוליטים מופרשים במהירות רבה, כך שהכמות השלטת בפלסמה בדם אינה משתנה, שיעור הסילוק המטבולי מסרום הוא 64 מ"ל לדקה, הפרשת ריכוז הדינוגסט בירידות בסרום בשני שלבים. T1 / 2 בשלב הטרמינלי הוא כ-9-10 שעות, לאחר מתן אוראלי במינון של 0.1 מ"ג לק"ג, מופרש Dienogest בצורה של מטבוליטים, אשר משוחררים דרך הכליות והמעיים ביחס של כ -3: 1. מטבוליטים של T1 / 2 במהלך הפרשת הכליות הם 14 שעות, לאחר מתן אוראלי, כ -86% מהמינון שקיבל מופרשים תוך 6 ימים, כאשר החלק העיקרי מופרש ב -24 השעות הראשונות, בעיקר על ידי הכליות.
אינדיקציות
טיפול באנדומטריוזיס
התוויות נגד
אין להשתמש בוויזאן בנוכחות כל אחד מהמצבים הבאים, שחלקם משותפים לכל התרופות המכילות רק את הרכיב הפרוגסטוגני. אם כל אחד מהמצבים האלה מתפתח על רקע נטילת התרופה ויזאן, יש להפסיק את השימוש בתרופה באופן מיידי: טרומבופלפיטיס חריפה ותרומבואמבוליזם ורידי כיום, מחלות לב ועורקים המבוססים על נגעים וסקולריים טרשת עורקים (כולל מחלת לב כלילית, שריר הלב) שריר הלב, שבץ, התקף איסכמי חולף) כיום או בהיסטוריה: סוכרת עם נגעים וסקולריים, מחלת כבד קשה בהווה או בהיסטוריה נורמליזציה של בדיקות כבד פונקציונליות), גידולים בכבד (שפירים או ממאירים) כיום או בהיסטוריה: גידולים ממאירים תלויים הורמונים או מזיקים, כולל סרטן השד, דימום מהנרתיק ממקור לא ידוע, צהבת כולסטרית של נשים בהריון באנמנזה, רגישות מוגברת לפעולה חומרים או לכל אחד מהמקרים, חוסר סובלנות גלאקטוז, חוסר לקטז, ספיגה של גלוקוז-גלקטוז, ילדים ומתבגרים מתחת לגיל 18 (יעיל ivnost והבטיחות של מתבגרים לא הוקמו).
אמצעי זהירות
התרופה צריכה להישמר הרחק מהישג ידם של ילדים בטמפרטורה לא גבוהה יותר מאשר 30 ° C.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
נתונים על השימוש של התרופה ויזאנה אצל נשים הרות הוא מוגבל. הנתונים שהתקבלו במחקרים בבעלי חיים ונתונים על השימוש ב- dienogest אצל נשים במהלך ההריון לא חשפו סיכון ספציפי להריון, התפתחות עוברית, לידה ולידה לאחר הלידה. התרופה ויזאנה לא צריכה להיות מרשם לנשים בהריון בהעדר צורך לטפל אנדומטריוזיס במהלך ההריון.המינהל של התרופה ויזאן במהלך תקופת ההנקה לא מומלץ, כי מחקרים בבעלי חיים מצביעים על הקצאת דינוגסט בחלב אם ההחלטה על הפסקת הנקה או סירוב לקחת את ויזאנה נלקחת על בסיס הערכה של היחס בין היתרונות של הנקה לילד לבין היתרונות של הטיפול באישה.
מינון ומינהל
לטיפול בעל פה. התרופה ויזאנה מינתה במשך 6 חודשים. ההחלטה על טיפול נוסף מתבצעת על ידי הרופא בהתאם לתמונה הקלינית. מינון משטרי אתה יכול להתחיל לקחת גלולות בכל יום של המחזור החודשי. קח טבליה אחת ביום ללא הפסקה, רצוי באותו זמן בכל יום, אם יש צורך בכוס מים או נוזלים אחרים. טבליות יש לקחת ברציפות, ללא קשר לדימום מן הנרתיק. לאחר השלמת נטילת גלולות מחבילה אחת, להתחיל לקחת את הגלולות מן הבא, מבלי לקחת הפסקה לקחת את התרופה. כאשר דילוג על גלולות ובמקרה של הקאות ו / או שלשולים (אם זה קורה בתוך 3-4 שעות לאחר נטילת הגלולה), האפקטיביות של התרופה Bezanne עשויה לרדת. אם אחד או יותר גלולות הם החמיצו, אישה צריכה לקחת גלולה אחת ברגע שהיא זוכרת, ולאחר מכן להמשיך לקחת את הכדורים למחרת בשעה הרגילה. במקום גלולה שלא נספגה בשל הקאות או שלשולים, כדאי גם לשתות גלולה אחת.
תופעות לוואי
תופעות לוואי מתרחשות לעתים קרובות יותר בחודשים הראשונים של נטילת התרופה Bezanne, ועם הזמן מספרם פוחתת. תופעות הלוואי השכיחות ביותר כוללות: דימום מהנרתיק (כולל איתור, metrorrhagia, דימומים לא סדירים), כאבי ראש, אי נוחות בבלוטות החלב, ירידה במצב הרוח ואקנה. טבלה 1 מפרטת את תגובות התרופות הלא רצויות (NLR), המחולקות לשיעורי איברים.תופעות הלוואי בכל קבוצת תדרים מוצגות בסדר יורד של התדירות. התדירות נקבעת לפי תדירות (של ≥1 / 100 ל menshe1 / 10) ולעתים רחוק (על ≥1 / menshe1 1000/100).
מנת יתר
לא דווח על הפרות חמורות במינון יתר. תסמינים שעלולים להתרחש עם מנת יתר: בחילה, הקאות, איתור או metrorrhagia. אין תרופה ספציפית, טיפול סימפטומטי צריך להתבצע.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
מפרידים או מעכבים נפרדים של אנזימים (CYP3A isoenzyme) Gestagens, incl. dienogest, הם metabolized בעיקר עם השתתפות של CYP3A4, הממוקם הן רירית המעי ובכבד. בהתאם לכך, מעכבי CYP3A4 או מעורר עשויים להשפיע על אישור המטבוליזם gestagen הורמוני preparatov.Povyshenny בשל ולאנזים אינדוקציה עלולה להוביל לירידת התרופה טיפולית שפעת מוויזאן ולגרום תופעות לוואי, כגון שינוי באופי אישור רחם krovotecheniy.Snizhenie של הורמוני מין בקשר עם עיכוב אנזים עלול להגביר את חשיפתן של תופעות לוואי דינוגסטיות ולגרום לתופעות לוואי: חומרים המסוגלים לגרום לאנזימים ים עם תרופות המשרים אנזימים microsomal (לדוגמה, ציטוכרום P450 מערכות), לפיו אישור של הורמוני המין ניתן להגדיל (לתרופות כאלה כוללים פניטואין, ברביטורטים, primidone, קרבמזפין, ריפמפיצין ואולי גם oxcarbazepine, topiramate, felbamate, nevirapine, Griseofulvin וההכנות המכיל הפרע) .the אינדוקציה אנזים מקסימום הוא ציין כלל לא מוקדם יותר לאחר 2-3 שבועות, אבל אז יכול להיות מאוחסן במשך 4 שבועות לפחות לאחר terapii.Effekt yn הפסקת ריפמפיצין uktora CYP3A4 נחקר בנשים לאחר מנופאוזה בריאות. כאשר ממשל סימולטני של ריפמפיצין עם valerate אסטרדיול טבליות / דיאנוגסט הראה ירידה משמעותית בריכוז שיווי המשקל וחשיפה מערכתית של דיאנוגסט. דיאנוגסט חשיפה מערכתית בריכוזים שיווי המשקל נקבע מהערך של AUC (0-24 שעות) הופחת על ידי 83% .Veschestva מסוגל לדכא מעכבי fermentyIzvestnye של CYP3A4, כגון אנטי פטרייתי azole (לדוגמה, ketoconazole,itraconazole, fluconazole), סימטידין, verapamil, macrolides (לדוגמה, אריתרומיצין, clarithromycin ו- roxithromycin), diltiazem, מעכבי פרוטאז (לדוגמה, ritonavir, saquinavir, indinavir, nelfinavir), תרופות נוגדות דיכאון (לדוגמה, nefazodone, פלובוקסאמין, פלואוקסטין) ומיץ אשכוליות, gestagens יכול להגדיל את הריכוז בפלזמה לגרום לתופעות לוואי תוך לימוד אחת, שבה נחקרה ההשפעה של מעכבי CYP3A4 (ketoconazole, אריתרומיצין), בריכוזים של valerate אסטרדיול דיאנוגסט ב פלזמה שווה ריכוזי מותנים הוגדלו. במקרה של ניהול סימולטני עם מעכב ketoconazole חזק, ערך AUC (0-24 שעות) בריכוז שיווי משקל ב dienogest גדל ב 186%. עם שימוש בו זמנית עם מעכב מתון של CYP3A4 erythromycin, הערך AUC (0-24 שעות) ב dienogest בריכוז שיווי משקל גדל ב 62%. המשמעות הקלינית של אינטראקציות אלה לא vyyasneno.Vliyanie דיאנוגסט veschestvaIskhodya מרפא אחר מנתונים עיכוב במבחנה, בין תרופתי משמעותיות קליני עם חילוף חומרים ציטוכרום P450 אנזים בתיווך מוויזאן של maloveroyatno.Primechanie תרופות אחרות: לזהות אינטראקציות אפשריות צריך לקרוא את ההוראות הקשורות לתרופות אינטראקציות בין מזון צריכת שומן גבוהה אינה משפיעה על הזמינות הביולוגית מלען הכנה Vizanna.Drugie סוגים progestogens vzaimodeystviyaPriem יכול להשפיע על תוצאות של בדיקות מעבדה מסוימות, כולל פרמטרים ביוכימיים של הכבד, בלוטת התריס, יותרת הכליה והכליות, ריכוזים בפלזמה של חלבון (מאיצי), למשל: שברים של השומנים / ליפופרוטאין, פרמטרים מטבוליזם של פחמימות ופרמטרים קרישה .
הוראות מיוחדות
לפני שתתחיל לקחת את התרופה ויזאנה הריון יש לכלול. במהלך הטיפול אם חולים מניעה הדרושים מוויזאן מומלץ באמצעי מניעה הורמונליים (לדוגמה, מחסום) .FertilnostSoglasno הדיווחים, במהלך עיכוב הביוץ ביותר לחולים טיפול מוויזאן. עם זאת, Byzanna אינו אמצעי מניעה.על פי הנתונים הזמינים,מחזור הווסת הפיזיולוגי משוחזר תוך חודשיים לאחר הפסקת הטיפול בתרופה ויזאנה: השאלה של שימוש בויזאן בנשים עם היסטוריה של הריון חוץ-רחמי או עם תפקוד לקוי של החצוצרות צריכה להיפתר רק לאחר הערכה יסודית של היחס בין התועלת הצפויה לבין הסיכון האפשרי, מכיוון ש- Vizanna היא תרופה רק עם מרכיב gestagen, ניתן להניח כי אמצעי זהירות מיוחדים ואמצעי זהירות בעת שימוש בסמים אחרים מסוג זה אבל הם גם תקפים לתרופה של ויזאן, אם כי לא כולם אושרו במהלך הניסויים הקליניים של התרופה של ויזאן, אם כל אחד מהמצבים או גורמי הסיכון המפורטים להלן קיים או מחמיר, יש לבצע הערכה פרטנית של יחס הסיכון-תועלת לפני שתתחיל או תמשיך לקחת את התרופה של ויזאן. הפרעות במחזור הדם במהלך מחקרים אפידמיולוגיים לא הושגו ראיות מספיקות המאשרות את קיומו של קשר בין השימוש בסמים עם מרכיב פרוגסטין בלבד. entom וסיכון מוגבר של אוטם שריר הלב או תסחיף של כלי מוחין. הסיכון של פרקי לב וכלי דם והפרעות במחזור המוח קשור, אלא עם הגיל, לחץ יתר ועישון. הסיכון לשבץ אצל נשים עם יתר לחץ דם של העורקים עשוי לעלות במקצת תוך כדי נטילת תרופות עם מרכיב ה- gestagen בלבד. מחקרים אפידמיולוגיים מציינים את האפשרות של עליה משמעותית סטטיסטית בסיכון לתרומבואמבוליזם ורידי (פקקת ורידים עמוקים ותסחיף ריאתי) עקב שימוש בתרופות עם מרכיב ה- gestagen בלבד . גורמי הסיכון המקובלים עבור תרומבואמבוליזם ורידי (VTE) כוללים היסטוריה משפחתית מתאימה (VTE עם אח, אחות או הורה אחד בגיל צעיר יחסית), גיל, השמנת יתר, אימוביליזציה ממושכת, התערבות כירורגית מקיפה או טראומה מסיבית. במקרה של אימוביליזציה ממושכת, מומלץ להפסיק את נטילת התרופה של ויזאן (במהלך פעולה מתוכננת, לפחות ארבעה שבועות לפני כן) ולהמשיך להשתמש בתרופה רק שבועיים לאחר ההתאוששות המלאה של המנועיכולות לקחת בחשבון את הסיכון המוגבר לתרומבואמבוליזם בתקופה שלאחר הלידה, אם אתם מפתחים או חושדים בהתפתחות של פקקת עורקי או ורידי, יש לעצור את התרופה מיד. , המשמשים בזמן המחקר, גלולות למניעת הריון (PC), בעיקר תרופות אסטרוגן פרוגסטין. זה סיכון מוגבר בהדרגה נעלמת בתוך 10 שנים לאחר הפסקת השימוש בשילוב של אמצעי מניעה אוראלי. מאחר שסרטן השד הוא נדיר אצל נשים מתחת לגיל 40, עלייה קלה במספר האבחנות הללו בנשים הנמצאות כיום באמצעי מניעה אוראלי בעל פה או בשימוש באמצעי מניעה אוראליים דרך הפה, אינה גדולה בהשוואה לסיכון הכולל לסרטן השד. הסיכון לסרטן השד אצל נשים המשתמשות באמצעי מניעה הורמונאליים רק עם מרכיב ה - gestagen עשוי להיות דומה לגודל הסיכון המקביל לשימוש במניעת גלולות משולבות. עם זאת, העובדות הנוגעות לתרופות עם מרכיב ה- gestagen מבוססות על אוכלוסיות קטנות בהרבה של נשים המשתמשות בהן ולכן הן משכנעות פחות מאשר נתונים על אמצעי מניעה אוראליים משולבים. לא ניתן ליצור קשר סיבתי המבוסס על מחקרים אלו. הסיכון שנחשף לסיכון מוגבר עשוי לנבוע מאבחון מוקדם של סרטן השד אצל נשים הנוטלות מחשב, השפעה ביולוגית של מחשב אישי או שילוב של שני הגורמים. גידולים ממאירים של השד, המאובחנים בנשים שנטלו אי-פעם מחשב, בדרך כלל בולטות פחות מאשר אצל נשים שמעולם לא השתמשו באמצעי מניעה הורמונליים.במקרים נדירים, כאשר משתמשים בחומרים הורמונליים כמו אלה שנמצאו בהכנה ביזאנה, שפירה, ולפעמים אף יותר - גידולי כבד ממאירים נצפו. במקרים מסוימים, גידולים אלה הובילו לחיים המאיימים על דימום בתוך הבטן.אם אישה נוטלת סם ויזאנה, יש כאב חמור בבטן העליונה, הכבד מורחב או סימנים של דימום תוך בטן נמצאים, אז האבחנה הפרשנית צריכה לקחת בחשבון את ההסתברות של גידול בכבד שינוי אופי הדימום ויזאנה משפיע על אופי דימום הווסת אצל רוב הנשים. על רקע השימוש של התרופה ויזאנה, דימום הרחם עשוי לעלות, למשל, אצל נשים עם אדנומיזיס או ליומיומה ברחם. דימום שופע וממושך עלול לגרום לאנמיה (במקרים חמורים). במקרים כאלה, יש לשקול את ביטול התרופה ויזאנה.מדינות אחרות חולים עם היסטוריה של דיכאון צריך התבוננות זהירה. אם הדיכאון חוזר בצורה רצינית, יש להפסיק את התרופה, באופן כללי, ויזאנה אינה משפיעה על לחץ הדם אצל נשים עם לחץ דם תקין. עם זאת, אם לחץ דם עורקי מתמשך, משמעותי מבחינה קלינית מתרחשת בעת נטילת Viezanne, מומלץ להפסיק את התרופה ולרשום טיפול antihypertensive. יש השפעה קלה על עמידות לאינסולין הפריפריה וסובלנות גלוקוז. נשים עם סוכרת, במיוחד אלו עם היסטוריה של סוכרת בהריון, בעת נטילת התרופה ויזאן, זקוקות לניטור זהיר, ובמקרים מסוימים, chluasma יכולה להתרחש, במיוחד אצל נשים עם chluasma בהריון. נשים אשר נוטות לפתח קלואסמה צריכות להימנע מחשיפה לשמש או לקרינה אולטרה-סגולית בזמן שהן נוטלות את ויזאן, ובשימוש של ויזאן, עלולים להופיע זקיקי שחלות מתמשכים (הנקראים לעתים קרובות ציסטות בשחלות פונקציונליות). רוב הזקיקים הללו הם אסימפטומטיים, אם כי חלקם עשויים להיות מלווים בכאב באזור האגן לקטוז טבליה אחת של תרופת ויזאן מכילה 63 מ"ג של מונוהידרט לקטוז.חולים עם הפרעות תורשתיות נדירות, כגון אי סבילות גלקטוזה, חוסר Lactase lap או גלוקוז גלקטוז ספיגה, אשר על דיאטה נטולי לקטוז, צריך לקחת בחשבון את נפח לקטוז הכלול בהכנה. הצורך בהתאמת מינון בחולים עם מחלת כליות בדיקה רפואית לפני תחילת או חידוש של ניהול התרופה ויזאנה יש לבחון את ההיסטוריה של המטופל בפרוטרוט ולבצע בדיקה פיזית וגניקולוגית. התדירות והאופי של הבדיקות אמורות להתבסס על הסטנדרטים הקיימים של הפרקטיקה הרפואית, תוך התחשבות במאפיינים האישיים של כל חולה (אך לא פחות מפעם אחת כל 3-6 חודשים) ויש לכלול מדידת לחץ דם, הערכה של בלוטות החלב, חלל הבטן ואברי האגן, כולל בדיקה ציטולוגית של אפיתל צוואר הרחם שימוש בפדיאטריה ויזאנה התווית בילדים ובני נוער מתחת לגיל 18 (יעילות ובטיחות בשימוש במתבגרים לא הוקמו). ההשפעה על היכולת לנהוג כלי רכב וניהול UW mehanizmamiKak בדרך כלל תרופת מוויזאן אינה משפיעה על היכולת לשלוט במכונית ולעבוד עם מנגנונים, אבל חולים אשר הבחינו פרות של ריכוז, חייבים להיות זהירים.
מרשם
כן