More info
Aktywne składniki
Dienogest
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
Składnik aktywny: Dienogest Stężenie składnika aktywnego (mg): 2 mg
Efekt farmakologiczny
Dienogest jest pochodną nortestosteronu, charakteryzującego się antyandrogenową aktywnością, która stanowi około jednej trzeciej aktywności octanu cyproteronu. Dienogest wiąże się z receptorami progesteronu w ludzkiej macicy, posiadając jedynie 10% względnego powinowactwa progesteronu. Pomimo niskiego powinowactwa do receptorów progesteronu, dienogest wykazuje silne działanie progestagenne in vivo. Dienogest nie wykazuje znacznej aktywności mineralokortykoidowej ani glukokortykoidowej in vivo Dienogest wpływa na endometriozę poprzez hamowanie troficznych efektów estrogenów na eutopowym i ektopowym endometrium, ze względu na zmniejszenie produkcji estrogenów w jajnikach i zmniejszenie ich stężenia w osoczu. zanik ognisk endometrium. Dodatkowe właściwości dienogestu, takie jak działanie immunologiczne i antyangiogenne, wydają się przyczyniać do jego przytłaczającego wpływu na proliferację komórek, bez spadku gęstości mineralnej kości (ppc), jak również znaczącego wpływu leku na standardowe parametry laboratoryjne, w tym ogólne i biochemiczne parametry krwi enzymy wątrobowe, lipidy i hba1c. Dienogest umiarkowanie zmniejsza produkcję estrogenu w jajnikach.
Farmakokinetyka
Wchłanianie Po podaniu doustnym dienogest jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany. Cmax w surowicy, 47 ng / ml, osiąga około 1,5 godziny po podaniu pojedynczej dawki doustnej. Biodostępność wynosi około 91%. Farmakokinetyka dienogestu w dawce od 1 do 8 mg charakteryzuje się zależnością od dawki Dystrybucja Dienogest jest związany z albuminą surowicy i nie jest związany z globuliną wiążącą hormony płciowe (GSPH), jak również z globuliną wiążącą kortykosteroidy (GHG). 10% całkowitego stężenia substancji w surowicy występuje w postaci wolnego steroidu, podczas gdy około 90% jest niespecyficznie związane z albuminą, widoczna wartość Vd dienogestu wynosi 40 litrów .. Farmakokinetyka dienogestu nie zależy od poziomu SHBG. Stężenie dienogestu w surowicy po spożyciu dziennym wzrasta o około 1,24 razy, osiągając stężenie równowagi po 4 dniach przyjmowania.Farmakokinetykę dienogestu po powtórnym podaniu produktu Vizanna można przewidzieć na podstawie farmakokinetyki po pojedynczym podaniu MetabolismDenogest jest prawie całkowicie metabolizowany głównie przez hydroksylację z utworzeniem kilku praktycznie nieaktywnych metabolitów. Na podstawie wyników badań in vitro i in vivo, CYP3A4 jest głównym enzymem uczestniczącym w metabolizmie dienogestu. Metabolity są wydalane bardzo szybko, tak że dominująca frakcja w osoczu krwi pozostaje niezmieniona Dienogest Szybkość klirensu metabolizmu z surowicy wynosi 64 ml / min. Wydalanie Stężenie dienogestu w surowicy zmniejsza się w dwóch fazach. T1 / 2 w fazie terminalnej trwa około 9-10 godzin, po podaniu doustnym w dawce 0,1 mg / kg, Dienogest jest wydalany w postaci metabolitów uwalnianych przez nerki i jelita w stosunku około 3: 1. Metabolity T1 / 2 podczas wydalania przez nerki wynoszą 14 h. Po podaniu doustnym około 86% otrzymanej dawki jest wydalane w ciągu 6 dni, a główna część wydalana jest w ciągu pierwszych 24 godzin, głównie przez nerki.
Wskazania
Leczenie endometriozy
Przeciwwskazania
Leku Vizann nie należy stosować w żadnym z następujących stanów, z których niektóre są wspólne dla wszystkich leków, które zawierają tylko składnik progestagenowy. Jeśli którykolwiek z tych stanów rozwinie się na tle przyjmowania leku Vizann, należy natychmiast przerwać stosowanie leku, w tym ostre zakrzepowe zapalenie żył i żylną chorobę zakrzepowo-zatorową, Choroby serca i tętnice oparte na miażdżycowych zmianach naczyniowych (w tym chorobę wieńcową serca, zawał mięśnia sercowego mięsień sercowy, udar mózgu i przemijający napad niedokrwienny) obecnie lub w przeszłości: cukrzyca z uszkodzeniami naczyniowymi; ciężka choroba wątroby w chwili obecnej lub w historii normalizacja funkcjonalnych testów wątrobowych), guzy wątroby (łagodne lub złośliwe) obecnie lub w przeszłości, rozpoznane lub podejrzane nowotwory złośliwe zależne od hormonów, w tym rak piersi, krwawienie z pochwy nieznanego pochodzenia, żółtaczka cholestatyczna kobiet w ciąży w wywiadzie, zwiększona wrażliwość na aktywne substancje lub którąkolwiek substancję pomocniczą, nietolerancję galaktozy, niedobór laktazy, zaburzenia wchłaniania glukozy-galaktozy, dzieci i młodzież w wieku poniżej 18 lat (skuteczność ivnost i bezpieczeństwo młodzieży nie zostały ustalone).
Środki ostrożności
Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze nie wyższej niż 30 ° C.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Dane na temat stosowania leku Vizanna u kobiet w ciąży są ograniczone. Dane uzyskane w badaniach na zwierzętach i dane dotyczące stosowania dienogestu u kobiet w czasie ciąży nie wykazały szczególnego ryzyka dla ciąży, rozwoju płodu, porodu i rozwoju dziecka po urodzeniu. Lek Vizanna nie powinien być przepisywany kobietom w ciąży, gdy nie ma potrzeby leczenia endometriozy podczas ciąży, nie zaleca się podawania leku Vizann w okresie karmienia piersią, ponieważ Badania na zwierzętach wskazują na przydział dienogestu z mlekiem matki Decyzja o zakończeniu karmienia piersią lub odmowie przyjęcia Vizanna jest podejmowana na podstawie oceny stosunku korzyści karmienia piersią dla dziecka i korzyści wynikających z leczenia dla kobiety.
Dawkowanie i sposób podawania
Do podawania doustnego. Lek Vizanna został powołany na 6 miesięcy. Decyzję o dalszej terapii podejmuje lekarz w zależności od obrazu klinicznego. Schematy dawkowania Możesz zacząć przyjmować tabletki w dowolnym dniu cyklu miesiączkowego. Weź jedną tabletkę dziennie bez przerwy, najlepiej o tej samej porze każdego dnia, w razie potrzeby popijając szklanką wody lub innego płynu. Tabletki należy przyjmować w sposób ciągły, niezależnie od krwawienia z pochwy. Po zakończeniu przyjmowania tabletek z jednej paczki, zacznij brać tabletki od następnego, bez przerwy w przyjmowaniu leku. Podczas pomijania tabletek oraz w przypadku wymiotów i / lub biegunki (jeśli wystąpią one w ciągu 3-4 godzin po zażyciu pigułki), skuteczność leku Bezanne może się zmniejszyć. Jeśli jedna lub więcej tabletek zostanie pominiętych, kobieta powinna przyjąć jedną tabletkę, gdy tylko sobie przypomni, a następnie kontynuować przyjmowanie pigułek następnego dnia o zwykłej porze. Zamiast pigułki, która nie została zaabsorbowana z powodu wymiotów lub biegunki, powinieneś również wypić jedną tabletkę.
Efekty uboczne
Efekty uboczne występują częściej w pierwszych miesiącach przyjmowania leku Bezanne, a wraz z upływem czasu ich liczba zmniejsza się. Najczęstsze działania niepożądane obejmują: krwawienie z pochwy (w tym plamienie, krwotok miesiączkowy, krwotok miesiączkowy, nieregularne krwawienie), bóle głowy, dyskomfort w gruczołach mlecznych, zmniejszenie nastroju i trądzik. Tabela 1 wymienia niepożądane reakcje na lek (NLR), podzielone na klasy narządów.Efekty uboczne w każdej grupie częstotliwości przedstawiono w malejącej kolejności częstotliwości. Częstotliwość jest ustalana na podstawie częstotliwości (od ≥1 / 100 do mniej niż 1/10) i rzadko (od ≥1 / 1000 do mniej niż 1/100).
Przedawkowanie
Nie zgłoszono żadnych poważnych naruszeń przedawkowania. Objawy, które mogą wystąpić w przypadku przedawkowania: nudności, wymioty, plamienie lub krwotok. Nie ma swoistego antidotum, należy zastosować leczenie objawowe.
Interakcje z innymi lekami
Oddzielne induktory lub inhibitory enzymów (izoenzym CYP3A) Gestagens, Włącznie. dienogest, są metabolizowane głównie przy udziale CYP3A4, zlokalizowanego zarówno w błonie śluzowej jelit, jak i w wątrobie. W związku z powyższym, inhibitory lub induktorami CYP3A4 może mieć wpływ na metabolizm hormonów gestagen preparatov.Povyshenny usuwanie na skutek indukcji enzymu może spowodować zmniejszenie działania terapeutycznego Visan leku i powodować skutki uboczne, takie jak zmiana rodzaju macicy krovotecheniy.Snizhenie klirensu hormonów płciowych, w połączeniu hamowanie enzymów może zwiększać ekspozycję na dienogest i powodować działania niepożądane. Substancje zdolne do indukowania enzymów a z lekami indukującymi enzymy mikrosomalne (na przykład system cytochromu P-450), przy czym odległość od hormonów płciowych, może być zwiększona (do takich leków obejmują fenytoiny, barbituranów, prymidon, karbamazepina, ryfampicyna, a także ewentualnie oksykarbazepiny, topiramat, felbamat, newirapina gryzeofulwina i preparaty zawierające dziurawiec) .Powierzchnia maksymalna indukcja enzymów na ogół obserwuje się nie wcześniej niż po upływie 2-3 tygodni, a następnie mogą być przechowywane przez co najmniej 4 tygodnie po zaprzestaniu yn terapii.Effekt uktora CYP3A4 ryfampicyna badano u zdrowych kobiet po menopauzie. Podczas przyjmowania ryfampicyny z walerianianem estradiolu / tabletkami dienogestu obserwowano znaczący spadek stężenia równowagi i ogólnoustrojową ekspozycję dienogestu. Układowe dienogestu ekspozycji na stężenie w stanie równowagi wyznaczonych na podstawie wartości AUC (0-24 h) była obniżona o 83% .Veschestva zdolne do hamowania inhibitory fermentyIzvestnye CYP3A4, jak azolowe środki przeciwgrzybicze (na przykład, ketokonazolitrakonazol, flukonazol), cymetydyna, werapamil, antybiotyki makrolidowe (na przykład, erytromycynę, klarytromycyna i roksytromycyna), diltiazem, inhibitory proteazy (na przykład, rytonawir, sakwinawir, indynawir, nelfinawir), środki przeciwdepresyjne (na przykład, nefazodon, fluwoksamina, fluoksetyna) i sok grejpfrutowy może zwiększać stężenie gestagenów w osoczu krwi i powodować działania niepożądane W jednym badaniu, podczas którego badano działanie inhibitorów CYP3A4 (ketokonazol, erytromycynę), stężenie walerianianu estradiolu i dienogestu w osoczu krwi na Stężenia taliowe zostało zwiększone. W przypadku równoczesnego podawania z silnym inhibitorem ketokonazolu, wartość AUC (0-24 h) przy stężeniu równowagi w dienogestie wzrosła o 186%. Przy równoczesnym stosowaniu z umiarkowanym inhibitorem erytromycyny CYP3A4, wartość AUC (0-24 h) w dienogestie w stężeniu równowagi wzrosła o 62%. Znaczenie kliniczne tych interakcji nie zostało wyjaśnione Wpływ dienogestu na inne leki W oparciu o dane dotyczące hamowania in vitro klinicznie istotne interakcje Vizanna z metabolizowaniem innych cytokin za pośrednictwem cytochromu P450 są mało prawdopodobne Uwaga: aby zidentyfikować możliwe interakcje, należy zapoznać się z instrukcjami powiązanych leków Interakcje pokarmowe Wysokie spożycie tłuszczu nie wpływa na biodostępność Inne typy interakcji: Akceptacja gestagenów może wpływać na wyniki niektórych badań laboratoryjnych, w tym na parametry biochemiczne wątroby, tarczycy, nadnerczy i nerek, stężenia białek (nośników) w osoczu, na przykład frakcje lipidów / lipoprotein, parametry metabolizmu węglowodanów i parametry krzepnięcia .
Instrukcje specjalne
Przed rozpoczęciem stosowania leku Ciąża Vizanna należy wykluczyć. Podczas przyjmowania leku Vizann, jeśli to konieczne, zaleca się pacjentom stosującym antykoncepcję stosowanie niehormonalnych metod antykoncepcji (np. Bariery) Płodność Według dostępnych danych, supresja owulacji występuje u większości pacjentów przyjmujących lek Vizann. Jednak Byzanna nie jest środkiem antykoncepcyjnym, zgodnie z dostępnymi danymi,Fizjologiczny cykl menstruacyjny zostaje przywrócony w ciągu 2 miesięcy po odstawieniu leku Vizanna, a problem stosowania Vizanna u kobiet z ciążą pozamaciczną lub z upośledzoną funkcją jajowodów powinien zostać rozwiązany dopiero po dokładnej ocenie stosunku oczekiwanej korzyści do możliwego ryzyka. tylko ze składnikiem gestagenowym można założyć, że specjalne środki ostrożności i środki ostrożności przy stosowaniu innych leków tego typu Ale są one również ważne dla leku Vizann, chociaż nie wszystkie z nich są potwierdzone w trakcie badań klinicznych leku Vizann.Jeśli którykolwiek z wymienionych poniżej czynników lub czynników ryzyka jest obecny lub nasilony, indywidualna ocena stosunku korzyści do ryzyka powinna zostać przeprowadzona przed rozpoczęciem lub kontynuowaniem przyjmowania leku Vizann. Zaburzenia krążenia W trakcie badań epidemiologicznych uzyskano niewystarczające dowody potwierdzające istnienie związku między stosowaniem leków tylko z komponentem progestynowym. entom i zwiększone ryzyko zawału serca lub zatorowości naczyń mózgowych. Ryzyko epizodów sercowo-naczyniowych i zaburzeń krążenia mózgowego jest związane raczej ze wzrostem wieku, nadciśnieniem tętniczym i paleniem. Ryzyko udaru mózgu u kobiet z nadciśnieniem tętniczym może nieznacznie zwiększyć spożycie leków tylko z badań komponentom.Epidemiologicheskie progestagenów wskazują na możliwość istotnej statystycznie wzrostem ryzyka wystąpienia choroby zakrzepowo-zatorowej żył (zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna) w związku z używaniem narkotyków tylko ze składnikiem progesteronu . Ogólnie przyjętymi czynnikami ryzyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ŻChZZ) są: odpowiednia historia rodzinna (VTE z bratem, siostrą lub jednym rodzicem we względnie wczesnym wieku), wiek, otyłość, przedłużone unieruchomienie, intensywna interwencja chirurgiczna lub masywny uraz. W przypadku długotrwałego unieruchomienia zaleca się zaprzestanie przyjmowania leku Vizann (podczas zaplanowanej operacji, co najmniej cztery tygodnie przed nim) i wznowienie stosowania leku zaledwie dwa tygodnie po pełnym odzyskaniu silnikaZdolność powinna zostać natychmiast zatrzymana, jeśli wzrośnie ryzyko wystąpienia zakrzepu z zatorami w okresie poporodowym Jeśli rozwinie się lub podejrzewa rozwój zakrzepicy tętniczej lub żylnej, lek należy natychmiast przerwać. , stosowane w czasie badań, doustne środki antykoncepcyjne (PC), głównie leki estrogenowo-progestynowe. To zwiększone ryzyko stopniowo zanika w ciągu 10 lat po zaprzestaniu stosowania złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych. Ponieważ rak piersi występuje rzadko u kobiet w wieku poniżej 40 lat, niewielki wzrost liczby takich rozpoznań u kobiet, które obecnie przyjmują doustne środki antykoncepcyjne lub wcześniej stosowały doustne środki antykoncepcyjne, nie jest duży w porównaniu z ogólnym ryzykiem raka piersi. Ryzyko raka piersi u kobiet stosujących hormonalne środki antykoncepcyjne tylko z gestagenem może być zbliżone w skali do odpowiedniego ryzyka związanego ze stosowaniem złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych. Jednak fakty dotyczące leków zawierających tylko składnik gestagenowy opierają się na znacznie mniejszej populacji kobiet, które je stosują, a zatem są mniej przekonujące niż dane dotyczące złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych. Ustalenie związku przyczynowego na podstawie tych badań nie jest możliwe. Wykryty wzrost ryzyka może wynikać z wcześniejszej diagnozy raka piersi u kobiet przyjmujących PC, biologicznego działania PC lub kombinacji obu czynników. Nowotwory złośliwe piersi, które są diagnozowane u kobiet, które kiedykolwiek stosowały PC, są zwykle mniej wyraźne klinicznie niż u kobiet, które nigdy nie stosowały hormonalnej antykoncepcji, w rzadkich przypadkach, gdy stosuje się substancje hormonalne, takie jak te występujące w preparacie. Byzanna, łagodne, a jeszcze rzadziej - złośliwe guzy wątroby. W niektórych przypadkach guzy te prowadziły do zagrażającego życiu krwawienia wewnątrzbrzusznego.Jeśli kobieta przyjmująca lek Vizanna, występuje silny ból w górnej części brzucha, wątroba jest powiększona lub występują oznaki krwawienia wewnątrzbrzusznego, wówczas diagnoza różnicowa powinna uwzględniać prawdopodobieństwo wystąpienia guza wątroby, Zmiana charakteru krwawienia Vizanna wpływa na charakter krwawienia miesiączkowego u większości kobiet. Na tle stosowania leku Vizanna krwawienie z macicy może wzrosnąć, na przykład u kobiet z adenomiozą lub mięśniakami macicy. Obfite i długotrwałe krwawienie może prowadzić do niedokrwistości (w niektórych przypadkach ciężkiej). W takich przypadkach należy rozważyć zniesienie leku Vizanna Inne Stany Pacjenci z depresją w przeszłości wymagają uważnej obserwacji. Jeśli depresja powraca w poważnej postaci, lek należy odstawić, Vizanna nie wydaje się wpływać na ciśnienie krwi u kobiet z prawidłowym ciśnieniem krwi. Jeśli jednak podczas stosowania produktu Viezanne występuje uporczywe, istotne klinicznie nadciśnienie tętnicze, zaleca się przerwanie leczenia i przepisanie leczenia hipotensyjnego. mają niewielki wpływ na obwodową oporność na insulinę i tolerancję glukozy. Kobiety z cukrzycą, szczególnie z cukrzycą w czasie ciąży, przyjmujące lek Vizann, wymagają dokładnego monitorowania, w niektórych przypadkach może wystąpić ostuda, szczególnie u kobiet z ostrzycą w czasie ciąży. Kobiety, u których występuje tendencja do powstawania ostudy, powinny unikać ekspozycji na słońce lub promieniowanie ultrafioletowe podczas stosowania leku Viezanne, ponieważ podczas stosowania leku Vizann mogą występować przetrwałe pęcherzyki jajnikowe (często nazywane funkcjonalnymi torbiele jajników). Większość tych pęcherzyków przebiega bezobjawowo, choć niektórym może towarzyszyć ból w okolicy miednicy Laktoza Jedna tabletka leku Vizann zawiera 63 mg monohydratu laktozy.Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami, takimi jak nietolerancja galaktozy, niedobór laktazy lub zaburzenie wchłaniania glukozy-galaktozy, którzy stosują dietę bezlaktozową, powinni wziąć pod uwagę objętość laktozy zawartej w preparacie. konieczność dostosowania dawki u pacjentów z chorobą nerek Badanie lekarskie Przed rozpoczęciem lub wznowieniem podawania leku Vizanna należy szczegółowo przeanalizować historię pacjenta i przeprowadzić badanie fizykalne i ginekologiczne. Częstotliwość i charakter takich badań powinny być oparte na istniejących standardach praktyki medycznej, z uwzględnieniem indywidualnych cech każdego pacjenta (ale nie mniej niż raz na 3-6 miesięcy) i powinny obejmować pomiar ciśnienia krwi, ocenę gruczołów sutkowych, jamy brzusznej i narządów miednicy, w tym badanie cytologiczne nabłonka szyjki macicy Stosowanie u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat przeciwwskazane (przeciwwskazane) u dzieci i młodzieży (skuteczność i bezpieczeństwo stosowania u młodzieży nie zostały ustalone). Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów UW pojazdów i zarządzanie mehanizmamiKak zwykle Visan lek nie wpływa na zdolność do kontrolowania samochodu i pracy z mechanizmów, ale pacjenci, którzy obserwowane naruszenia koncentracja, musi być ostrożny.
Recepta
Tak