Xalatan טיפות עיניים 2.5 מ"ל 3 בקבוקים

Latanoprost

טיפות

מרכיב פעיל: Latanoprost (LANANOPROSTUM) ריכוז של חומר פעיל (מ"ג): Latanoprost 50 מיקרוגרם

תרופה אנטיגלאוקומה, אנלוגית של פרוסטגלנדין F2α, היא אגוניסט קולטן FP סלקטיבי (פרוגגלנדין F) ומפחיתה לחץ תוך עיני (IOP) על ידי הגדלת זרם ההומור המימי, בעיקר באמצעות uveoscleral וגם דרך הרשת trabecular.זה נקבע כי Latanoprost אין השפעה משמעותית על ייצור של הומור מימי ועל המכשול ההמטופלתמי.כאשר משתמשים במינונים טיפוליים, Latanoprost אין השפעה פרמקולוגית משמעותית על הלב וכלי הדם ואת הנשימה sistemy.Snizhenie IOP מתחיל כ 3-4 שעות לאחר מתן תרופה, את האפקט המקסימאלי הוא ציין לאחר 8-12 שעות, ההשפעה נמשכת 24 שעות לפחות.

ספיגה Latanoprost הוא prodrug, נספג דרך הקרנית, שם הוא hydrolyzes (תחת פעולה של אסטרזות) כדי ליצור ביולוגית פעיל חומצה. Cmax של latanoprost בהומור מימי הוא הגיע כשעתיים לאחר ניהול מקומי של התרופה.ההפצה של VD הוא 0.16 ± 0.02 l / kg. חומצה Latanoprost נקבע בהומור מימית במהלך 4 השעות הראשונות, ובפלזמה רק במהלך השעה הראשונה לאחר ניהול מקומי.מטבוליזם חומצה Latanoprost הזנת במחזור מערכתית הוא מטבוליזם בעיקר בכבד ידי חימצון ביתא של חומצות שומן עם היווצרות של 1,2- דינור ו 1,2,3,4-tetranor- מטבוליטים הזרקת חומצה latanoprost מוסר במהירות מהפלסמה: T1 / 2 הוא 17 דקות. סיסטם סיסטמי הוא כ 7 מ"ל / min / kg. לאחר חימצון ביתא בכבד, מטבוליטים מופרשים בעיקר על ידי הכליות: לאחר מתן טיפול מקומי, כ -88% מהמינון מופרשים בשתן פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים החשיפה של לטנופרוסט גבוהה פי 2 בילדים בגילאי 3-12 שנים בהשוואה לחולים מבוגרים פי 6 אצל ילדים מתחת לגיל 3. עם זאת, פרופיל הבטיחות של התרופה אינו שונה אצל ילדים ומבוגרים. הזמן להשיג Latanoprost Cmax חומצה בפלזמה הוא 5 דקות לכל קבוצות הגיל.T1 / 2 חומצה latanoprost בילדים זהה למבוגרים. בריכוז שיווי משקל, הצטברות של חומצה latanoprost בדם פלסמה לא מתרחשת.

בשימוש בטיפול בחולים עם לחץ תוך עיני מוגבר ב: לחץ תוך עיני מוגבר; גלאוקומה (צורת זווית פתוחה).

שימוש מקומי של Xalatan הוא התווית ב תגובות אלרגיות על מרכיבי התרופה.

אין לחרוג מן המינון המומלץ, יש להשתמש בתרופה בזהירות בחולים עם אפאקיה, פסאודו-אפאקיה עם קרע של קפסולת העדשה האחורית, בחולים עם גורמי סיכון לבצקת מקולרית (מקרים של בצקת מקולרית, כולל ציסטואידים, מתוארים בטיפול עם Latanoprost); בחולים עם גלאוקומה דלקתית, נויוסקולרית (בשל חוסר ניסיון מספיק עם התרופה); במקרה של אסתמה הסימפונות, קרטיטיס herpetic בהיסטוריה.זה הכרחי כדי להימנע משימוש Xalatan בחולים עם keratitis herpetic פעיל ו חוזרות ונשנות keratitis herpetic, הקשורים בעיקר עם נטילת Analogues פרוסטגלנדין F2α. נתונים מוגבלים על השימוש בתרופה Xalatan בחולים המתכננים ניתוח לקטרקט. בהקשר זה, בקבוצה זו של חולים Xalatan יש להשתמש בזהירות.

לא נערכו מחקרים הולמים על נשים בהריון. התרופה צריכה להיות נקבעת במהלך ההריון רק במקרים בהם התועלת הצפויה לאם עולה על הסיכון האפשרי לעובר.לטאנופרוסט ואת המטבוליטים שלה עשוי להיות מופרש חלב אם, ולכן במהלך תקופת ההנקה יש להשתמש בסמים זהירות.

מינון ומינהל

מרשם למבוגרים (כולל חולים מבוגרים), 1 ירידה 1 פעם ביום בעין עם לחץ תוך עיני מוגבר. מומלץ להחדיר את התרופה בשעות הערב. מחקרים הראו כי עם ירידה במרווח הזמן בין instillations, את האפקטיביות של הורדת לחץ תוך עיני מתדרדר באופן משמעותי, ולכן מומלץ לא יעלה על המינון המצוין.אם החמצן של Xalatan הוא החמיץ, הבא זיקוק מתבצע, כרגיל - רק ירידה אחת.

על רקע השימוש המקומי של התרופה במשך זמן רב, כ -10% מהחולים לפתח hyperamctia הלחמית (קלה), ורק 1% מהחולים יש hyperamia של חומרת מתונה. תגובות אלרגיות בצורה של פריחות בעור אפשריים. בחלק מהחולים, צוינה נקודת השחיקה של האפיתל, אשר נמשכה בעיקר ללא כל סימפטומים. ניתן גם להגדיל את הפיגמנטציה של הקשתית. במקרים בודדים נצפתה בצקת מקולה, בעיקר בחולים עם פסאודו או אפאקיה.

סימפטומים: בנוסף לגירוי של הממברנה הרירית של העיניים, היפרמיה או היפרסקלורה, לא היו שינויים לא רצויים אחרים מצד איבר הראייה במקרה של מנת יתר של Latanoprost. יותר מ 90% של התרופה הוא metabolized במהלך המעבר הראשון דרך הכבד. במינון של 3 מיקרוגרם / ק"ג במתנדבים בריאים לא נגרמו תסמינים כלשהם, עם זאת, במינון של 5.5-10 מיקרוגרם / ק"ג בחילה, כאב בטן, סחרחורת, עייפות, שטיפות והזעה נצפו. בחולים עם אסתמה הסימפונות של חומרת מתון, ניהול של latanoprost לתוך העין במינון גבוה פי 7 מאשר טיפולית לא לגרום bronchospasm טיפול: סימפטומטי טיפול.

כאשר שני אנלוגים prostaglandin הם החדירו לתוך העיניים באותו זמן, עלייה פרדוקסלית IOP מתואר, ולכן, השימוש בו זמנית של שניים או יותר prostaglandins, האנלוגים שלהם או נגזרים לא מומלץ.

Xalatan צריך להיות prescribed לא יותר מ 1 שעה / יום, כי שימוש תכוף יותר ב- Latanoprost מוביל להחלשת האפקט להורדת IOP, כאשר דילוג על מנה בודדת, יש לתת את המנה הבאה בזמן הרגיל.לטאנופרוסט ניתן להשתמש בו-זמנית עם סוגים אחרים של תכשירים אקטלמתיים, שנועדו להפחית את התסמינים.אם המטופל משתמש בו זמנית בטיפות עיניים אחרות, יש להשתמש בו במרווחי זמן של לפחות 5 דקות. בנזאלקוניום כלורי כלול ב Xalatan, אשר יכול להיספג עדשות מגע. לפני הטלת הטיפות, יש להסיר את העדשות ולהתקין אותן מחדש לאחר 15 דקות. Latanoprost עלול לגרום לעליה הדרגתית בתוכן הפיגמנט החום בקשתית. השינוי בצבע העין נובע מעלייה בתכולת המלנין ב מלנוציטים סטרומה של איריס, ולא עלייה במספר melanocytes עצמם. במקרים טיפוסיים, פיגמנטציה חומה מופיעה סביב התלמיד ומתפשטת עד פריפריה של איריס. במקרה זה, איריס כולו או חלקים שלו להיות חום. ברוב המקרים, שינוי הצבע הוא קטין ולא ניתן להקים קלינית. פיגמנטציה מוגברת של איריס של אחת או שתי העיניים הוא ציין בעיקר בחולים עם צבע מעורב של הקשתית, אשר מבוססת בעיקר על צבע חום. לתרופה אין כל השפעה על נבי ולנטיגו איריס; הצטברות של פיגמנט ברשת trabecular או בתא הקדמי של העין לא נצפתה.בקביעת מידת הפיגמנטציה של איריס במשך יותר מ 5 שנים, לא נמצאו השפעות בלתי רצויות של פיגמנטציה מוגברת, גם עם המשך הטיפול Latanoprost. בחולים, מידת הפחתת IOP הייתה זהה ללא קשר לנוכחות או היעדר פיגמנטציה של איריס מוגברת. כתוצאה מכך, הטיפול latanoprost ניתן להמשיך במקרים של פיגמנטציה איריס גדל. חולים אלו צריכים להיות מנוטרים באופן קבוע, בהתאם למצב הקליני, ניתן להפסיק את הטיפול.הגדלת איריס פיגמנטציה היא נצפתה בדרך כלל במהלך השנה הראשונה לאחר תחילת הטיפול, לעתים נדירות במהלך השנה השנייה או השלישית. לאחר השנה הרביעית של הטיפול, השפעה זו לא נצפתה. קצב התקדמות הפיגמנטציה יורד עם הזמן ומתייצב לאחר 5 שנים. במונחים רחוקים יותר, ההשפעות של פיגמנטציה מוגברת של איריס לא נחקרו. לאחר הפסקת הטיפול, לא ניתן להבחין בשיפור הפיגמנטציה החומה של הקשתית, אך השינוי בצבע העין עשוי להיות בלתי הפיך, ובנוגע לשימוש ב- Latanoprost, מתוארים מקרים של החשיכה של עפעף העין שעשוי להיות הפיך. פיגמנטציה מוגברת, עלייה בעובי ולשנות את הכיוון של צמיחה של ריסים.שינויים בריסים הם הפיכים ונעלמים לאחר הפסקת הטיפול בחולים המשתמשים בטיפות עיניים אחת בלבד, עלולים להתפתח הטרוכרום .השפעות על היכולת לנהוג ברכב ומנגנוני בקרה השימוש בטיפות עיניים יכול לגרום לראייה מטושטשת חולפת. יש צורך לנהוג במכונית או להשתמש בטכניקה מסובכת תוך שימוש בתרופה.

כן