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有効成分
ラタノプロスト
リリースフォーム
雫
構成
有効成分：ラタノプロスト（LATANOPROSTUM）有効成分の濃度（mg）：ラタノプロスト50μg
薬理効果
プロスタグランジンF2αの類似体である抗緑内障薬は、選択的FP受容体アゴニスト（プロスタグランジンF）であり、主にブドウ膜腔および小柱網を介して房水の流出を増加させることにより眼内圧（IOP）を低下させる。睡眠時無呼吸症候群は、房水の生成およびヘマトクリットバリア上での治療に効果的である。 sistemy.Snizhenie IOPは、約3-4時間、薬物投与後に開始し、最大の効果は、8〜12時間後に観察され、効果は少なくとも24時間持続します。
薬物動態
吸収ラタノプロストは角膜を介して吸収されるプロドラッグであり、そこで（エステラーゼの作用下で）加水分解して生物学的に活性な酸を形成する。房水中のラタノプロストのCmaxは、薬物の局所投与後約2時間に達し、Vdの分布は0.16±0.02 l / kgである。酸性ラタノプロストは、最初の4時間に房水中で、そして局所投与後最初の1時間にのみ血漿中で測定される。全身循環に入る代謝ラタノプロスト酸は、主に肝臓において、β-酸化により1,2-注射剤酸性ラタノプロストは血漿から迅速に除去されます：T1 / 2は17分です。全身クリアランスは約7ml /分/ kgである。特別な臨床状況での薬物動態ラタノプロストの暴露は、成人患者と比較して3歳から12歳の小児では約2倍高く、また、肝臓でのβ酸化後には代謝物が主に腎臓から排出されます。 3歳未満の子供では6倍高い。しかし、この薬物の安全性プロファイルは、小児および成人において異ならない。血漿中のラタノプロスト酸のCmaxに達する時間は、すべての年齢層で5分である。小児のT1 / 2酸ラタノプロストは成人と同じです。平衡濃度では、血漿中のラタノプロスト酸の蓄積は起こらない。
適応症
上昇した眼内圧を有する患者の治療に使用される：増加した眼内圧;緑内障（開放角形態）。
禁忌
Xalatanの局所使用は、薬物の成分に対するアレルギー反応に禁忌である。
安全上の注意
黄斑浮腫のリスク因子を有する患者（嚢胞巣を含む黄斑浮腫の症例は、ラタノプロストによる治療に記載されている）において、無症候性の患者、後部水晶体嚢の破裂を伴う疑似無顆粒症患者、注意すべきである。炎症性の新血管性緑内障（患者の十分な経験がないため）の患者では、気管支喘息の場合、過去のヘルペス性角膜炎。特に、プロスタグランジンF2α類似体を服用することに関連するヘルペス性角膜炎および再発性ヘルペス性角膜炎の患者では、Xalatanの使用を避ける必要があります。白内障の手術を計画している患者にザラタン薬を使用することに関する限られたデータ。この点で、この患者群では、Xalatanは注意して使用する必要があります。
妊娠中および授乳中に使用する
妊婦の適切な管理研究は実施されていない。妊娠中に母親に期待される利益が胎児へのリスクを上回る場合にのみ、妊娠中に処方されなければならず、母乳中にラタノプロストおよびその代謝産物が排泄される可能性があるため、授乳期間中は注意が必要です。
投与量および投与
成人（高齢患者を含む）に処方され、1日1回、眼圧が上昇した眼で1滴。夕方に薬を服用することをお勧めします。研究は、点眼間の時間間隔が減少すると、眼圧低下の有効性が著しく低下することを示しているので、示された用量を超えないことが推奨される。Xalatanの点滴を逃した場合、次の点滴を通常どおり1滴だけ行う。
副作用
患者の約10％が結膜充血（軽度）を発症し、患者の1％のみが中程度の充血を有する。皮膚発疹の形でアレルギー反応が起こる可能性があります。いくつかの患者では、上皮の点びらんが認められ、ほとんど症状がなく進行した。虹彩の色素沈着を増加させることも可能である。孤立した症例では、主に疑似または無精症の患者で黄斑浮腫が観察された。
過剰摂取
症状：目の粘膜の炎症、結膜充血または上大静脈に加えて、過量のラタノプロストの場合には、視覚器の部分に他の望ましくない変化はなかった。肝臓を最初に通過する間に、薬物の90％以上が代謝される。しかし、健康なボランティアで3μg/ kgの投与量では、5.5〜10μg/ kgの吐き気、腹痛、めまい、疲労、フラッシュおよび発汗が認められたが、症状は認められなかった。中等度の重症の気管支喘息患者では、治療薬の7倍の投与量でラタノプロストを眼に投与しても気管支痙攣を起こさなかった。
他の薬との相互作用
2つのプロスタグランジン類似体を同時に眼に注入すると、IOPの逆説的な増加が記載されているため、2つ以上のプロスタグランジン、それらの類似体または誘導体を同時に使用することは推奨されない。
特別な指示
Xalatanは1日1回以上処方されるべきである。ラタノプロストは、IOPを低下させるために他のクラスの眼用局所製剤と同時に使用することができます。患者が他の点眼薬を同時に使用する場合は、少なくとも5分間隔で使用する必要があります。塩化ベンザルコニウムは、コンタクトレンズで吸収されるXalatanに含まれています。滴を落とす前に、コンタクトレンズを取り外して15分後に再装着する必要があります。ラタノプロストは、虹彩の褐色色素の含有量を徐々に増加させる可能性があります。眼の色の変化は、虹彩の間質メラノサイトにおけるメラニン含有量の増加に起因し、メラノサイト自体の数の増加に起因しない。典型的な場合、瞳孔の周りに茶色の色素沈着が現れ、虹彩の周囲に同心円状に広がる。この場合、虹彩全体またはその部分が茶色になります。ほとんどの場合、色の変化は軽微であり、臨床的に確立されていない可能性があります。片眼または両眼の虹彩の色素沈着の増加は、主に茶色に基づく虹彩の混合色を有する患者で主に観察される。この薬剤は母斑および黒子虹彩に効果がない。 5年以上にわたり虹彩の色素沈着の程度を測定すると、ラタノプロストの継続的な治療を行っても、色素沈着の増加の望ましくない効果は検出されなかった。患者では、IOPの低下の程度は、虹彩色素沈着の増加の有無にかかわらず同じであった。その結果、虹彩色素沈着が増加した場合、ラタノプロストの治療を継続することができる。このような患者は定期的にモニタリングし、臨床状況に応じて治療を中止することができます。虹彩の色素沈着の増加は通常、治療開始後1年目に観察され、2年目または3年目にはほとんど見られません。治療の4年後、この効果は観察されない。色素沈着の進行速度は経時的に減少し、5年後に安定する。より遠くに言えば、虹彩の色素沈着の増加の影響は研究されていない。治療終了後、虹彩の褐色色素増強は認められなかったが、眼の色の変化は不可逆的である可能性がある。色素沈着の増加、厚さの増加、まつげの成長方向の変化を引き起こす。まつ毛の変化は治療を止めると元に戻って消えますが、点眼薬が1滴しかない患者は異色腫を発症する可能性があります。薬を使用しながら車を運転したり、複雑な技術を使用する必要があります。
処方箋
はい