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有効成分
ドロタベリン
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丸薬
構成
1錠は以下のものを含有する：活性物質ドロタベリン塩酸塩40.00mg;賦形剤：ラクトース一水和物67.00mg;ポビドン-K25 4.00mg;微晶質セルロース21.00mg;クロスカルメロースナトリウム5.00mg;ステアリン酸マグネシウム3.00mg。
薬理効果
ドロタベリンは、酵素ホスホジエステラーゼ4（PDE-4）を阻害することによって平滑筋に鎮痙作用を有するイソキノリン誘導体である。酵素PDE-4の阻害は、ミオシンキナーゼ（MLCK）の軽鎖を不活性化する環状アデノシン一リン酸（cAMP）の濃度の上昇をもたらし、これは次に平滑筋の弛緩につながる。 3およびPDE-5を含む。明らかに、PDE-4は、平滑筋の収縮性を低下させるために機能的に非常に重要であるため、選択的PDE-4阻害剤は、過剰運動性疾患および胃腸管（GIT）の痙攣状態に関連する疾患の治療に有効であり得る。心筋および平滑筋の平滑筋の細胞は主にisoenzyme PDE-3であり、心血管系に顕著な影響がない鎮痙薬としてのdrotaverinの高い有効性を説明している。神経および筋肉の病因としての平滑筋の墓心臓血管の望ましくないreaktsiy.Drotaverin効果的なけいれんを伴います。栄養的な神経支配のタイプにかかわらず、ドロタベリンは、胃腸管、胆道、および尿および血管系の平滑筋に作用する。血管拡張作用のおかげで、drotaverineは組織への血液供給を改善する。
薬物動態
吸収と分配摂取と非経口投与では、ドロテベリンは迅速かつ完全に吸収されます。最大血漿濃度（Cmax）は45〜60分以内に到達します。それは、血漿タンパク質（アルファアルブミン、アルファおよびベータグロブリン）に結合する。代謝および排泄肝臓で代謝される。 72時間後に、ドロタベリンは主に代謝物として排泄され、腎臓では50％、腸では30％の排泄半減期（T1 / 2）が16-22時間である。
適応症
- 胆石症、胆嚢炎、胆嚢炎、胆管炎、乳頭炎 - 泌尿器系の平滑筋の攣縮：尿石症、腸炎、膀胱炎、膀胱炎、膀胱炎などの肝臓や胆道の病気に関連する平滑筋の痙攣。胃腸管の筋肉：胃および十二指腸の消化性潰瘍、胃炎、心筋および幽門の痙攣、腸炎、便秘および鼓腸を伴う大腸炎; - テネイアの頭痛; - 月経困難症。
禁忌
ドロバベリンまたは薬剤のいずれかの成分に対する過敏症;重度の腎不全;重度の肝不全（Child-PughクラスC）;重度の心不全（低心拍出量症候群）; 6歳までの子供;母乳育児期間;ラクトース不耐性、ラクターゼ不全、グルコース - ガラクトース吸収不良症候群。
妊娠中および授乳中に使用する
過剰投与の症状は、心臓不整脈および伝導障害（Hisバンドルの束の完全な封鎖を含む）、心停止、または死に至ることがあります。治療：胃洗浄、対症療法。
投与量および投与
体内には多量の水分を飲んでください。成人の推奨される1日量は120〜240mg（2〜3回）で、6〜12歳の小児では最大80mgを2回に分けて投与します。 12歳以上の子供の場合、最大1日量は160mgで2〜4回に分けられます。医師に相談しないで治療する推奨期間は1〜2日です。
副作用
安全上の注意
過剰摂取
他の薬との相互作用
注意事項
副作用は次の頻度で分類されます：非常に頻繁に - 少なくとも10％;しばしば1％以上10％未満;まれに - 0.1％以上1％未満。稀に0.01％以上0.1％未満;非常にまれに（個々のメッセージを含む） - 0.01％未満。頻度は不明 - 集団内の現象の頻度を推定するのに十分なデータではない胃腸管から：まれに悪心、便秘中枢神経系から：頭痛、めまい、不眠症心臓血管系の側面から：めったに心臓の動悸、ごくまれに - 血圧を下げる。