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有効成分
フルコナゾール
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カプセル
構成
有効成分：フルコナゾール有効成分濃度（mg）：50 mg
薬理効果
抗真菌薬。フルコナゾールは、トリアゾール系抗真菌剤の一種であり、真菌の細胞におけるステロール合成の強力な選択的阻害剤であり、日和見性真菌症の病原体に対して活性があります。 Candida spp。、Cryptococcus neoformans、Microsporum spp。、Trichophyton spp。フルコナゾールの活性は、風疹菌、コクシジオイデス腸炎およびヒストプラスマ・カプスラタムによって引き起こされる感染症を含む固有の真菌症のモデルにおいても示されている。
薬物動態
吸収摂取後、フルコナゾールはよく吸収される。生体利用率は90％である。空腹時150mgの空腹時摂取後の血漿中のフルコナゾールのCmaxは、2.5〜3.5mg / lの用量で静脈内投与した場合の血漿中の含有量の90％であり、投与後0.5〜1.5時間で達成される。食物摂取量は、摂取による吸収には影響しません。血漿中濃度は、投与量に正比例します.Cssの90％の分布は、薬物治療の4〜5日（1日1回服用）に達します。平均日用量の2倍、それは2日目までに90％のCssレベルに達することを可能にする。見掛けのVdは体内の総水分に近い。タンパク質への結合 - 11〜12％フルコナゾールは体内のすべての体液によく浸透します。唾液および痰中のフルコナゾール濃度は、血漿濃度と同様である。真菌性髄膜炎の患者では、脳脊髄液中の脊髄液の濃度は血漿中濃度の約80％であり、角質層、表皮、真皮および汗液中では血清濃度を超える高濃度に達する。腎臓;投与された用量の約80％が尿中で変化しないことが見出される。フルコナゾールのクリアランスはQCに比例する。フルコナゾールの代謝産物は検出されなかった。
適応症
クリプトコッカス症（クリプトコッカス髄膜炎を含む）および正常な免疫応答を有する患者および様々な形態の免疫抑制患者（エイズ患者、臓器移植を含む）の両方におけるこの感染（肺、皮膚を含む） ）;調製物は、AIDS患者でクリプトコッカス感染を防止するために、維持療法として使用することができ;カンジダ、播種性カンジダ症および侵襲性カンジダ感染症の他の形態（腹膜、心内膜、目、呼吸器および尿路の感染症）を含む一般カンジダ。治療は、悪性新生物、集中治療室の患者、細胞分裂停止または免疫抑制療法の経過を経験している患者、ならびに口腔および咽頭を含むカンジダ症、粘膜カンジダ症の発症に関連する他の因子の存在下で行うことができる食道、非侵襲性気管支肺カンジダ症、カンジダ症、皮膚のカンジダ症）の治療に使用することができる。性器カンジダ症（突発性）：膣カンジダ症（急性および慢性再発）の治療、膣カンジダ症の再発の頻度を減少させる予防的使用（3回以上のエピソード/年） - 女性の急性疼痛;カンジダ・バラナイト - 男性の発疹、細胞増殖抑制剤または放射線療法の化学療法の結果としてそのような感染に罹りやすい悪性新生物患者の真菌感染症の予防;足、体、鼠径部の真菌症を含む皮膚の真菌症; pityriasis versicolor;爪真菌症：皮膚カンジダ症;正常免疫の患者におけるコクシジオイデス症、パラコクジオイド菌症、スポロトリクム症およびヒストプラスマ症を含む深い固有性真菌症。
禁忌
テルフェナジンまたはアステミゾールおよびQ-T間隔を延長する他の薬物の同時使用構造に類似した薬物またはアゾール化合物に対する感受性の増加幼児の年齢（3歳まで）。
安全上の注意
シサフライド、アステミゾール、リファブチン、タクロリムス、またはシトクロムP450系のアイソザイムによって代謝される他の薬物によるフルコナゾールの同時使用には注意が必要である。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠中にFlucostatを使用することは、妊娠中の血漿濃度に近い濃度で母乳中に排泄されるので、薬を処方することは推奨されません。
投与量および投与
体内：クリプトコッカス性髄膜炎および他の部位のクリプトコッカス感染症を有する成人では、通常、初日に400mgが処方され、200〜400mg /日の用量で治療を継続する。クリプトコッカス感染の治療期間は、真菌学的検査によって確認された臨床効果に依存する。 AIDS患者のクリプトコッカス髄膜炎の再発を防ぐために、一次治療の全コース終了後、FLUKOSTATは200mg /日の長期間にわたって処方されています。他の侵襲的なカンジダ感染症の場合、初回は400mg、その後は200mgとなる。臨床効果が不十分な場合、薬剤の用量を400mg /日に増加させることができる。口腔咽頭カンジダ症では、FLUKOSTATは通常1日1回50〜100mgで処方されます。治療期間は7〜14日である。 FLUKOSTATは、義歯装着に伴う萎縮性口腔カンジダ症の場合、通常、プロテーゼ治療のための局所消毒剤と組み合わせて1日1回50mgを14日間処方される。カンジダ症（性器カンジダ症（ツルシ）を除く）、例えば食道炎、非侵襲性気管支肺病変、カンジダ症、皮膚および粘膜カンジダ症などのカンジダ症の他の部位では、有効用量は通常50〜100 mg /日の埋蔵とき治療の期間は14-30日。一次療法の全経過後にAIDS患者の口腔咽頭カンジダ症の再発を予防するために、150mgを1週間に1回処方することができ、膣カンジダ症（女性の鵞口瘡）では150mgの用量でflucostatを1回経口投与する。膣カンジダ症の再発の頻度を減少させるために、1ヶ月に150mgの用量で薬物を使用することができる。治療期間は個別に決定される。それは4から12ヶ月まで変化する。カンジダ症（カンジダ症）の発症時には、150mgの経口投与でフルコスタットを1回投与するカンジダ症の予防のために、フルコナゾールの推奨用量は真菌のリスクに応じて1日1回50〜400mgです感染症。一般的な感染のリスクが高い場合（例えば、重症または重症の好中球減少症が予測される患者の場合）、推奨用量は1日1回400mgです。フルコナゾールは、好中球減少症の出現の数日前に処方される。好中球の数を1000 / mm3以上に増加させた後、さらに7日間の治療を継続する。足の真菌症、鼠径部の皮膚および皮膚のカンジダ症を含む皮膚の真菌症では、推奨用量は1週間に150mgまたは1日1回50mgである。通常の治療期間は2〜4週間ですが、真菌症の場合は長時間の治療が必要になることがあります（最大6週間）。ピチリアシスの場合、推奨用量は1週間に1回、2週間です。一部の患者は300mg /週の第3の投与量を必要とするが、場合によっては300-400mgの単回投与で十分である。別の治療レジメンは、薬物50mgを1日1回、2〜4週間使用することである。爪甲真菌症では、推奨用量は週に1回150mgである。治療は、感染した爪（爪発芽非感染）を交換するまで継続すべきです。通常、指および足の爪の再成長にはそれぞれ3〜6ヶ月および6〜12ヶ月かかるが、深部固有筋痛症の場合、200〜400mg /日の用量で2年まで使用する必要がある。治療期間は個別に決定される。それはコクシジウム菌症の11〜24ヶ月であり得る;パラコクジオイド菌症の2〜17ヶ月;スポロトリス症の場合は1〜16ヶ月、ヒストプラスマ症の場合は3〜17ヶ月である。小児では、同様の感染症と同様に、治療期間は臨床的および菌学的効果に依存する。小児では、成人のそれを超える日用量では使用しないでください。 Flukoustatは1日1回、粘膜カンジダ症の場合、フルコナゾールの推奨用量は3mg / kg /日です。一般的なカンジダ症やクリプトコッカス感染症の治療では、重症度に応じて6-12 mg / kg /日が推奨されますが、最初の日には6 mg / kgの投与量で一定の平衡濃度を達成することができます。低免疫力の子供、ここで、細胞毒性化学療法または放射線療法の結果として発生する好中球減少症に関連した感染のリスク、薬物はneytropenii.U誘起保全の重症度および持続時間に応じて腎機能障害を持つ子供の毎日の用量はFlucostatを減少させなければならない、3-12 / kg /日のために処方されています（成人と同じ割合で）、腎不全の重症度に応じて、腎障害のない高齢患者では、 vatsya従来の投薬レジメンpreparata.Primenenieは、用量における機能障害pochek.Pri単一用量変化を有する患者における薬物が必要とされます。クレアチニンクリアランス（QA）が50ml / minを超える薬剤を繰り返し投与する場合、通常の薬量が使用され、QCが11〜50ml / minの場合、最初に50mg〜400mgの負荷量を入力してから、推奨量の50％ 。定期的に透析を受けている患者は、血液透析の各回の後に1回投与する。
副作用
神経系の一部のために肝機能障害（黄疸、肝炎、gepatonekroz、高ビリルビン血症、活性増大のalaninaminotransefrazy、aspartataminotransefrazy、アルカリホスファターゼ） - 味の変化、嘔吐、吐き気、下痢、鼓腸、腹痛、まれ：頭痛、消化器系から、めまい、まれに - 痙攣。血液形成器官の側から：まれに - 白血球減少、血小板減少、好中球減少、無顆粒球症。心臓血管系の側から： Q-T;アレルギー反応：皮膚発疹、まれに悪性の滲出性紅斑（ステファン・ジョンソン症候群）、毒性表皮壊死（ライエル症候群）、アナフィラキシー様反応。
過剰摂取
症状：幻覚、妄想行動。治療：胃洗浄と対症療法が推奨される。フルコナゾールは尿中に排泄されるので、強制的な利尿は排泄を増加させる。血液透析を3時間実施すると、血漿中のフルコナゾールの濃度が約50％低下する。
他の薬との相互作用
ワルファリンでフルコナゾールを使用した場合、プロトロンビン時間の増加は12％であった。フルコスタットと併用した場合、T1 / 2は経口血糖降下薬であるスルホニルウレア誘導体（クロルプロパミド、グリベンクラミド、グリピジド、トルブタミド）を増加させる。フルコナゾールと経口血糖降下薬の共同任命は可能ですが、低血糖の可能性も考慮する必要があります。フルコナゾールとフェニトインを同時に使用すると、臨床的に有意なフェニトイン濃度の上昇が伴う可能性があります。フルコナゾールとリファンピシンを同時に使用すると、AUCが25％低下し、血漿中のフルコナゾールのT1 / 2が20％減少することになります。したがって、リファンピシンを同時に投与する患者では、フルコナゾールの投与量を増やすことを推奨します。フルコナゾールを投与された患者の血液中のシクロスポリンの濃度をコントロールすることが推奨されています。フルコナゾールとシクロスポリンが移植腎臓の患者に使用された場合、フルコナゾールの摂取量は200mg /日であり、血漿シクロスポリン濃度の上昇が遅くなります。テオフィリン過量の症状の早期発見の目的は、フルコナゾールの同時投与は、血漿からのテオフィリンのクリアランスの平均速度の低下をもたらす。フルコナゾールとテルフェナジンまたはシサプリドの同時使用では、発作性心室頻拍（ピルエット型の不整脈）を含む望ましくない心臓反応のケースが報告されている。後者のレベル。フルコナゾールとリファブチンの併用により、ブドウ膜炎の発症の症例が記載されている。リファブチンとフルコナゾールを同時に服用している患者を慎重に監視する必要があります。フルコナゾールとジドブジンを併用すると、代謝物の代謝が低下することにより血漿ジドブジン濃度が上昇します。 。
注意事項
まれなケースでは、フルコナゾールの使用には、肝臓における毒性変化が伴いました。主に重篤な合併症を有する患者において致死的である。フルコナゾールの肝毒性効果の発症頻度には、1日総投与量、治療期間、性別および患者の年齢に著しい依存性はない。フルコナゾールの肝毒性効果は通常可逆的である。彼の症状は治療の中止後に消えた。フルコナゾールに関連する可能性のある肝臓障害の臨床徴候が現れると、この薬剤は中止すべきであり、エイズ患者は多くの薬物の使用により重度の皮膚反応を発症する可能性がより高い。フルコナゾールと関連しうる表在性真菌感染症の治療を受けている患者に発疹がみられた場合、その薬剤を中止する必要があります。浸潤性/全身性真菌感染症の患者に発疹が認められる場合は、注意深く監視し、水疱性病変または多形性紅斑が生じた場合にはフルコナゾールを取り除くべきである。
処方箋
はい