Flucostat 50 mg kapsułki 7 szt
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Flukonazol
Formularz zwolnienia
Kapsułki
Skład
Składnik aktywny: flukonazol Stężenie składnika aktywnego (mg): 50 mg
Efekt farmakologiczny
Leki przeciwgrzybicze. Flukonazol - należący do klasy triazolowych środków przeciwgrzybiczych, jest silnym selektywnym inhibitorem syntezy steroli w komórce grzybów, działającym na patogeny grzybów oportunistycznych, w tym powodowane przez Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Aktywność flukonazolu wykazano także w modelach endemicznych grzybic, w tym zakażeń wywołanych przez Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis i Histoplasma capsulatum.
Farmakokinetyka
Wchłanianie Po połknięciu flukonazol jest dobrze wchłaniany. Biodostępność wynosi 90%. Cmax flukonazolu w osoczu krwi po spożyciu na pusty żołądek w dawce 150 mg stanowi 90% jego zawartości w osoczu po podaniu dożylnym w dawce 2,5-3,5 mg / l. Tmax osiąga 0,5-1,5 godziny po podaniu. Jednoczesne przyjmowanie pokarmu nie wpływa na wchłanianie przez spożycie Stężenie w osoczu jest wprost proporcjonalne do przyjętej dawki Rozkład 90% Css osiąga się przez 4-5 dni leczenia lekiem (gdy przyjmuje się 1 raz / dobę) Podanie dawki nasycającej (w dniu 1), 2 razy większa od średniej dawki dziennej, pozwala osiągnąć poziom 90% Css do 2 dnia. Pozorne Vd jest zbliżone do całkowitej zawartości wody w ciele. Wiązanie z białkami - 11-12% Fluconazol dobrze wnika do wszystkich płynów biologicznych organizmu. Stężenie flukonazolu w ślinie i plwocinie jest podobne do stężeń w osoczu. U pacjentów z grzybiczym zapaleniem opon mózgowo-rdzeniowych stężenie płynu mózgowo-rdzeniowego w rdzeniu wynosi około 80% jego stężenia w osoczu, w warstwie rogowej, naskórku, skórze właściwej i płynie potowym osiągane są wysokie stężenia, które przekraczają poziom w surowicy. Wydalanie T1 / 2 trwa około 30 godzin. nerki; około 80% podanej dawki znajduje się w postaci niezmienionej w moczu. Klirens flukonazolu jest proporcjonalny do QC. Nie wykryto metabolitów flukonazolu.
Wskazania
kryptokokoza, w tym kryptokokowym opon mózgowych i inne umiejscowienia zakażenia (w t. h, płuc, skóry), u pacjentów z prawidłowej odpowiedzi immunologicznej, i u pacjentów z różnymi postaciami immunosupresyjnego (w r. h. u chorych na AIDS, przeszczep narządu ); Preparat może być stosowany w terapii podtrzymującej w celu zapobieżenia kryptokokowe infekcji u pacjentów z AIDS, w tym kandydemią uogólnionej kandydozy, kandydozy i inne formy inwazyjne infekcji Candida (zakażeń otrzewnej, wsierdzia, oczu, układu oddechowego i moczowego).Leczenie można prowadzić u pacjentów z nowotworami złośliwymi, pacjentami na oddziałach intensywnej terapii, pacjentami poddawanymi kuracji cytostatycznej lub immunosupresyjnej, a także w obecności innych czynników predysponujących do rozwoju kandydozy, kandydozy błony śluzowej, w tym jamy ustnej i gardła w tym zanikowa kandydoza jamy ustnej związanej z noszeniem protez), przełyk, nieinwazyjna kandydoza oskrzelowo-płucna, candiduria, kandydoza skóry; zapobieganie nawracającej kandydozy jamy ustnej i gardła u pacjentów z AIDS, kandydoza narządów płciowych (drożdżyca): leczenie kandydozy pochwy (ostre i przewlekłe nawracające), profilaktyczne stosowanie w celu zmniejszenia częstości nawrotów kandydozy pochwy (3 lub więcej epizodów rocznie) - drozd u kobiet; Candidium Balanitis - drozd u mężczyzn, zapobieganie infekcjom grzybiczym u pacjentów ze złośliwymi nowotworami, które są predysponowane do takich zakażeń w wyniku chemioterapii cytostatykami lub radioterapią, grzybice skóry, w tym grzybice stóp, ciało, pachwina; pityriasis versicolor; grzybica paznokci: kandydoza skóry, grzybice endemiczne, w tym kokcydioidomikoza, parakokcydioidomikoza, sporotrychoza i histoplazmoza u pacjentów z prawidłową odpornością.
Przeciwwskazania
Jednoczesne stosowanie terfenadyny lub astemizolu i innych leków wydłużających odstęp Q-T Zwiększona wrażliwość na lek lub związki azolowe o podobnej budowie Wiek dziecka (do 3 lat).
Środki ostrożności
Należy zachować ostrożność przy równoczesnym stosowaniu flukonazolu z cyzaprydem, astemizolem, ryfabutyną, takrolimusem lub innymi lekami metabolizowanymi przez izoenzymy układu cytochromu P450.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Aplikacja Flucostat podczas ciąży jest możliwe tylko w przypadku ciężkich i potencjalnie zagrażających życiu zakażeń grzybiczych, leczenia, gdy spodziewane korzyści przewyższają potencjalne ryzyko dla ploda.Poskolku Flukonazol przenika do mleka kobiecego w stężeniach podobnych do stężeń w osoczu, lek nie jest zalecany podczas karmienia piersią.
Dawkowanie i sposób podawania
W przypadku osób dorosłych z kryptokokowym zapaleniem opon mózgowo-rdzeniowych i zakażeniami kryptokokowymi innych miejsc, w pierwszym dniu zwykle przepisuje się 400 mg, a następnie kontynuować leczenie dawką 200-400 mg 1 raz dziennie.Czas trwania leczenia zakażeń kryptokokami zależy od skuteczności klinicznej potwierdzonej badaniem mikologicznym; w przypadku kryptokokowego zapalenia opon mózgowych jest zwykle kontynuowany przez co najmniej 6-8 tygodni Aby zapobiec nawrotom kryptokokowego zapalenia opon mózgowych u pacjentów z AIDS, po ukończeniu pełnego cyklu leczenia pierwotnego, FLUKOSTAT jest przepisywany w dawce 200 mg / dobę przez długi czas, w przypadku kandydozy, rozsianej kandydozy i inne inwazyjne infekcje drożdżakowe, dawka wynosi zwykle 400 mg pierwszego dnia, a następnie 200 mg każdego. Przy niewystarczającej skuteczności klinicznej dawkę leku można zwiększyć do 400 mg / dobę. Czas trwania leczenia zależy od skuteczności klinicznej. W kandydozie jamy ustnej i gardła FLUKOSTAT jest zwykle przepisywany w dawce 50-100 mg 1 raz na dobę; czas trwania leczenia wynosi 7-14 dni. Jeśli to konieczne, u pacjentów z wyraźnym obniżeniem odporności leczenie może być dłuższe.W przypadku atroficznej grzybicy jamy ustnej związanej z noszeniem protez, FLUKOSTAT jest zazwyczaj przepisywany 50 mg 1 raz dziennie przez 14 dni w połączeniu z miejscowymi środkami antyseptycznymi w leczeniu protezy. W innych lokalizacjach kandydozy (z wyjątkiem kandydozy narządów płciowych (drożdżyca)), na przykład, zapalenie przełyku, nieinwazyjne zmiany oskrzelowo-płucne, candiduria, kandydoza skóry i błon śluzowych itp., Skuteczna dawka jest zwykle rezerwy 50-100 mg / dzień, kiedy czas trwania leczenia 14-30 dni. W zapobieganiu nawrotom kandydozy jamy ustnej i gardła u pacjentów z AIDS po zakończeniu pełnego cyklu leczenia pierwotnego lek można przepisać 150 mg raz na tydzień W kandydozie pochwy (drożdżyca u kobiet) flucostat przyjmuje się raz doustnie w dawce 150 mg. Aby zmniejszyć częstość nawrotów kandydozy pochwy, lek można stosować w dawce 150 mg 1 raz na miesiąc. Czas trwania terapii ustalany jest indywidualnie; waha się od 4 do 12 miesięcy. Niektórzy pacjenci mogą wymagać częstszego stosowania, gdy Balanitis jest wywoływany przez Candida (drożdżyca u mężczyzn), FLUKOSTAT podaje się raz w dawce 150 mg doustnie.W celu zapobiegania kandydozie zalecana dawka flukonazolu wynosi 50-400 mg raz na dobę, w zależności od ryzyka wystąpienia grzybicy. infekcje.Jeśli istnieje wysokie ryzyko uogólnionego zakażenia, na przykład u pacjentów z ciężką lub długotrwałą neutropenią, zalecana dawka wynosi 400 mg 1 raz na dobę. Flukonazol przepisywany jest na kilka dni przed spodziewanym pojawieniem się neutropenii; po zwiększeniu liczby neutrofili powyżej 1000 / mm3 leczenie kontynuuje się przez kolejne 7 dni. W grzybicach skóry, w tym grzybicach stóp, skórze okolicy pachwinowej i kandydozie skóry, zalecana dawka wynosi 150 mg 1 raz na tydzień lub 50 mg 1 raz / dobę. Czas trwania leczenia w normalnych przypadkach wynosi 2-4 tygodnie, jednak w przypadku grzybic stóp może być konieczne dłuższe leczenie (do 6 tygodni) W przypadku łupieżu zalecana dawka wynosi 300 mg raz w tygodniu przez 2 tygodnie. Niektórzy pacjenci wymagają trzeciej dawki 300 mg na tydzień, podczas gdy w niektórych przypadkach wystarczy pojedyncza dawka 300-400 mg. Alternatywnym schematem leczenia jest stosowanie leku 50 mg 1 raz / dobę przez 2-4 tygodnie, w przypadku grzybicy paznokci zalecana dawka wynosi 150 mg 1 raz na tydzień. Leczenie powinno być kontynuowane aż do zastąpienia zakażonego paznokcia (paznokci kiełkowania niezakażonych). Dla odrost paznokci i stóp wymaga zwykle 3-6 miesiące lub 6-12 miesięcy sootvetstvenno.Pri głębokie grzybice endemiczne może wymagać użycia leku w dawce 200-400 mg / dobę przez okres do 2 lat. Czas trwania terapii ustalany jest indywidualnie; może to być 11-24 miesiące z coccidiomycosis; 2-17 miesięcy z parakokcydioidomikozą; 1-16 miesięcy w przypadku sporotrychozy i 3-17 miesięcy w przypadku histoplazmozy U dzieci, podobnie jak w przypadku podobnych zakażeń u dorosłych, czas trwania leczenia zależy od efektu klinicznego i mikologicznego. U dzieci lek nie powinien być stosowany w dawce dziennej przekraczającej dawkę u dorosłych. Flukoustat stosuje się codziennie 1 raz na dobę W przypadku kandydozy na błonę śluzową zalecana dawka flukonazolu wynosi 3 mg / kg / dobę. W pierwszym dniu może być podawany w dawce nasycającej 6 mg / kg do szybszego osiągnięcia równowagi stałe leczenie kontsentratsiy.Dlya uogólnionej kandydozy lub kryptokokowym infekcji zalecanej dawki 6-12 mg / kg / dziennie w zależności od nasilenia zabolevaniya.Dlya profilaktyce zakażeń grzybiczych u dzieci o obniżonej odporności,w których ryzyko zakażenia związane z neutropenią, który rozwija się w wyniku chemioterapii cytotoksycznej lub radioterapii, lek jest przewidziany do 3-12 mg / kg / dzień, w zależności od nasilenia i czasu trwania ochrony indukowanej dzieci neytropenii.U z upośledzoną czynnością nerek, dzienna dawka powinna być zmniejszona Flucostat (w takim samym stosunku jak u dorosłych), zgodnie z ciężkością niewydolności nerek. U pacjentów w podeszłym wieku w przypadku niewydolności nerek należy vatsya schemat konwencjonalnej dozującej preparata.Primenenie jest wymagany lek u pacjentów z upośledzoną pochek.Pri pojedynczej zmiany dawki dawki. Z wieloma przypisania leku klirensu kreatyniny (CC) większy niż 50 ml / min, stosuje się zwykle dawki leku CC od 11 do 50 ml / min, musi najpierw wprowadzić dawkę startową 50 mg do 400 mg, a następnie stosuje się dawkę równą 50% zalecanej . Pacjenci regularnie dializowani jedną dawkę leku stosuje się po każdej sesji hemodializy.
Efekty uboczne
Z przewodu pokarmowego: zmiany smaku, wymioty, nudności, biegunki, wzdęć, bólu brzucha, rzadko - zaburzenia czynności wątroby (żółtaczka, zapalenie wątroby, gepatonekroz, hiperbilirubinemii wzrosła alaninaminotransefrazy aktywność, aspartataminotransefrazy, fosfataza alkaliczna), w odniesieniu do części systemu nerwowego głowy , zawroty głowy, rzadko - drgawki Od strony narządów krwiotwórczych: rzadko - leukopenia, trombocytopenia, neutropenia, agranulocytoza, od strony układu sercowo-naczyniowego: wydłużenie czasu trwania interwału Q-T; migotanie, trzepotanie komorowe, reakcje alergiczne: wysypka skórna, rzadko - złośliwy rumień wysiękowy (zespół Stephena-Johnsona), martwica toksyczno-rozpływna naskórka (zespół Lyella), reakcje rzekomoanafilaktyczne.
Przedawkowanie
Objawy: halucynacje, zachowania paranoidalne Zalecane leczenie: płukanie żołądka i leczenie objawowe. Ponieważ flukonazol jest wydalany z moczem, wymuszona diureza zwiększa jego wydalanie. Przeprowadzanie hemodializy przez 3 godziny zmniejsza stężenie flukonazolu w osoczu o około 50%.
Interakcje z innymi lekami
W przypadku stosowania flukonazolu i warfaryny odnotowano wzrost czasu protrombinowego o 12%. W związku z tym, zaleca się, w celu monitorowania czasu protrombinowego u pacjentów otrzymujących Flucostat w połączeniu z jednoczesnym kumaryny antikoagulyantami.Pri flukonazol aplikacji wzrasta T1 / 2 doustne środki hipoglikemiczne - sulfonylomoczniki (chlorpropamid, glibenklamid, glipizyd, tolbutamid i). Wspólne mianowanie flukonazolu i doustnych leków hipoglikemicznych jest dozwolone, ale należy rozważyć możliwość wystąpienia hipoglikemii Jednoczesnemu stosowaniu flukonazolu i fenytoiny może towarzyszyć wzrost stężenia fenytoiny w klinicznie znaczącym stopniu. Dlatego, jeśli to konieczne, w połączeniu Stosowanie tych leków powinny być monitorowanie stężenia fenytoiny regulować dawki w celu zapewnienia terapeutycznych stężeń w osoczu krovi.Odnovremennoe flukonazol i rifampicyna prowadzi do zmniejszenia wartości AUC 25% skrócenie czasu t1 / 2, flukonazolu z osocza o 20%. Dlatego u pacjentów otrzymujących ryfampicynę w tym samym czasie zaleca się zwiększenie dawki flukonazolu Zaleca się kontrolowanie stężenia cyklosporyny we krwi pacjentów otrzymujących flukonazol, ponieważ stosując flukonazol i cyklosporyny u pacjentów z podawania przeszczepu nerki flukonazolu wyników 200 mg / dzień, w powolny wzrost stężenia cyklosporyny krovi.Patsienty teofiliny w osoczu przyjmowania dużych dawek albo w których istnieje możliwość toksyczności teofiliny powinno być nadzorowane z celem wczesnego wykrycia objawów przedawkowania teofiliny, ponieważ jednoczesne podawanie flukonazolu prowadzi do zmniejszenia średniej szybkości klirensu teofiliny z osocza, przy jednoczesnym stosowaniu flukonazolu i terfenadyny lub cisaprydu zgłaszano przypadki niepożądanych reakcji serca, w tym napadowy częstoskurcz komorowy (arytmie typu piruetowego) Istnieją doniesienia o interakcji flukonazolu i ryfabutyny z towarzyszącym zwiększeniem piruetu. poziomy tego ostatniego. Przy jednoczesnym stosowaniu flukonazolu i ryfabutyny opisano przypadki rozwoju zapalenia błony naczyniowej oka.Musimy uważnie monitorować pacjentów podczas przyjmowania ryfabutynę i flukonazol.Pri jednoczesnego stosowania flukonazolu i zydowudyny znaczny wzrost stężenia w osoczu zydowudyny, które jest spowodowane przez spadek konwersji tego ostatniego w jego metabolit.Pri jednoczesnego stosowania flukonazolu z midazolamu zwiększa ryzyko wystąpienia działań psychomotorycznych z takrolimus - zwiększa ryzyko nefrotoksyczności .
Instrukcje specjalne
W rzadkich przypadkach stosowaniu flukonazolu towarzyszyły toksyczne zmiany w wątrobie, w tym śmiertelne, głównie u pacjentów z ciężkimi współistniejącymi chorobami. Nie ma wyraźnej zależności od występowania hepatotoksycznego wpływu flukonazolu na całkowitą dawkę dobową, czas trwania leczenia, płeć i wiek pacjenta. Hepatotoksyczne działanie flukonazolu jest zwykle odwracalne; jego objawy zniknęły po zaprzestaniu leczenia. Wraz z pojawieniem się klinicznych objawów uszkodzenia wątroby, które mogą być związane z flukonazolem, należy przerwać podawanie leku, u pacjentów z AIDS istnieje większe prawdopodobieństwo wystąpienia ciężkich reakcji skórnych przy stosowaniu wielu leków. Kiedy pojawia się wysypka u pacjenta otrzymującego leczenie z powodu powierzchownej infekcji grzybiczej, która może być związana z flukonazolem, lek należy odstawić. W przypadku pojawienia się wysypki u pacjentów z inwazyjnymi / ogólnoustrojowymi zakażeniami grzybiczymi, należy je uważnie monitorować, a flukonazol należy anulować w przypadku zmian pęcherzowych lub rumienia wielopostaciowego.
Recepta
Tak