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有効成分
イトプリド
リリースフォーム
丸薬
構成
イトプリド塩酸塩50 mgVspomogatelnye物質：乳糖 - 34975 MG（原因の製造における重量損失の過剰を含む - 2.93パーセント）、コーンスターチ - 15mgの、カルメロース - 20mgの酸ケイ無水 - ステアリン酸マグネシウム4mgの - 1ミリグラム、ヒプロメロース - 4.4mg、マクロゴール6000~0.4mg、二酸化チタン0.2mg、カルナバワックス0.025mg。
薬理効果
胃腸運動を刺激する手段。イトプリドは、ドーパミンD2受容体に対する拮抗作用および用量依存性のアセチルコリンエステラーゼ活性の阻害により、GI推進運動を促進する。イトプリドは、アセチルコリンの放出を活性化し、そのrazrushenie.Itopridが胃の上部胃腸通過速度の特定の作用を有し、また、トリガゾーンに位置D2受容体との相互作用によってそのoporozhnenie.Okazyvaet制吐効果を向上させることができる抑制する。イトプリドは、アポモルヒネによる嘔吐の用量依存性抑制を引き起こし、ガストリンの血清レベルに影響しなかった。
薬物動態
塩酸イトプリドの吸収は、消化管から急速かつほぼ完全に吸収される。それの相対バイオアベイラビリティは60％であり、これは肝臓を通過する最初の通過の効果と関連している。食品は、受信biodostupnost.Posle 50mgのイトプリド塩酸塩を内側にC maxが0.5〜0.75時間を通して達成0.28 g / mlまでである影響を及ぼしません。 7日間、3回/日50~200ミリグラムの用量で反復投与調製物は、薬剤の薬物動態およびその代謝産物は、線形であり、累積96％における血漿タンパク質にminimalnoy.RaspredelenieSvyazyvaetsya（主としてアルブミン）でした。 1つの糖タンパク質-kislymをαに結合するトータルsvyazyvaniya.Aktivno組織分布（V dを6.1リットル/ kg）での15％未満であり、腎臓、小腸、肝臓、副腎、胃に高濃度で見出されます。それは最小限の量でBBBに浸透する。代謝イトピッドは肝臓で活発な生体内変換を受けます。 3つの代謝産物が同定されており、そのうちの1つのみが薬理学的に重要でない活性をほとんど示さない（イタプリドの約2〜3％）。一次代謝産物は、フラビン依存性モノオキシゲナーゼ（FMO3）の作用により代謝四級アミノ、N-ジメチルgruppy.Itopridの酸化により形成されるN-オキシド、です。ヒトにおけるFMOアイソザイムの数および有効性は、まれにトリメチルアミン尿（魚臭気症候群）として知られる常染色体劣性条件の発生をもたらす遺伝子多型に応じて異なる可能性がある。インビボの薬物動態学的研究によれば、イトプリドはCYP2C19およびCYP2E1を阻害または誘導しない。イトプリド治療は、CYPまたはウリジン二リン酸グルクロン酸トランスフェラーゼの活性に影響を及ぼさず、塩酸イトプリドおよびその代謝産物の排泄は主に尿中に排泄される。健康な人々の治療用量での薬物の単回投与後の、イトプリドおよびそのN-オキシドの腎排泄は、それぞれ3.7および75.4％であった。塩酸イトプリドの最終T 1/2は約6時間である。
適応症
機能性非潰瘍性消化不良（慢性胃炎）の緩和：腹部膨満;急速な満腹感。上腹部の痛みまたは不快感;食欲不振;胸焼け。悪心;嘔吐。
禁忌
胃腸管の出血、機械的閉塞または穿孔;妊娠;授乳期間（母乳育児）。 16歳までの子供の年齢。 itoprideに対する過敏症。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠中および授乳中の禁忌（母乳育児）。
投与量および投与
1日3回50mgを摂取する。推奨1日摂取量は150mgです。この用量は、患者の年齢に基づいて低減され得る。
副作用
造血系から：白血球減少、血小板減少、内分泌系から：プロラクチンレベルの増加、女性化乳房、中枢神経系から：めまい、頭痛、振戦。アレルギー反応：皮膚充血、かゆみ、発疹、アナフィラキシー。検査室パラメータの変化：ASTおよびALT、GGT、アルカリホスファターゼおよびビリルビンレベルの活性の増加。
過剰摂取
ヒトにおける過剰摂取の症例は記載されていない。
他の薬との相互作用
胃腸管の出血、機械的閉塞または穿孔;妊娠;授乳期間（母乳育児）。 16歳までの子供の年齢。 itoprideに対する過敏症。
特別な指示
コリン作動性有害反応の発生（イトプリドの影響下でのアセチルコリンの増加した作用に関連する）が起こり、根底にある疾患の経過を悪化させる可能性のある患者では、イプロプチドで注意すべきである。
処方箋
はい