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有効成分
レボセチリジン
リリースフォーム
丸薬
構成
活性成分：レボセチリジン二塩酸塩活性物質の濃度（mg）：5
薬理効果
ヒスタミンH1受容体遮断薬であるセチリジンエナンチオマーは、競合ヒスタミンアンタゴニスト群に属する。レボセチリジンは、ヒスタミン依存性のアレルギー反応の段階に影響し、好酸球の移動を減少させ、血管透過性を低下させ、炎症メディエーターの放出を制限する。それは発達を防ぎ、アレルギー反応の進行を促進し、抗滲出性、鎮痒作用を有し、実質的に抗コリン作動性および抗セロトニン作用を有さない。治療用量では、ほとんど鎮静作用はない。
薬物動態
吸収レボセチリジンの薬物動態パラメータは直線的に変化し、セチリジン薬物動態と実質的に同じである。経口投与後、レボセトリジンは胃腸管から急速に吸収される。食事量は減少するものの、食事の吸収度には影響しません。成人におけるCmaxの治療用量での単回摂取後、血漿は、5mg /日〜308ng / mlの用量で反復投与した後、0.9時間後に到達し、207ng / mlである。生物学的利用率は100％であり、Cssの分布は2日で達成される。レボセチリジンの血漿タンパク質への結合は90％である。肝臓でシトクロムP450アイソザイムの関与を介して代謝される他のヒスタミンH1受容体遮断薬とは異なり）が、薬理学的に不活性な代謝産物を形成することにより、14％未満が肝臓で代謝される。代謝のレベルが低いため、代謝の可能性がないため、レボセチリジンと他の薬剤との相互作用はほとんどありません。成人の摂取量は7.9±1.9時間、総クリアランスは0.63ml / min / kgです。用量の約85.4％が、糸球体濾過および尿細管分泌によって変化しない腎臓によって排泄される。腎不全（CCが40ml /分未満）、レボセチリジンのクリアランスが減少し、T1 / 2が増加する（血液透析患者では、クリアランスが80％減少する）特殊な臨床状況における薬物動態投与計画の対応する変化を必要とする。レボセチリジンの10％未満が標準的な4時間の血液透析処置中に除去され、幼児ではT1 / 2が短縮される。
適応症
成人および6歳以上の子供の場合：痒み、くしゃみ、裂傷、結膜充血などの一年中および季節性アレルギー性鼻炎およびアレルギー性結膜炎の症状の治療;花粉症（花粉症）;慢性特発性蕁麻疹を含む蕁麻疹、血管浮腫;他のアレルギー性皮膚病、かゆみおよび発疹が伴う。
禁忌
薬物またはピペラジン誘導体のいずれかの成分に対する過敏症。重度の慢性腎不全（クレアチニンクリアランスが10ml /分未満）。子供の年齢（6歳まで）。ケア - 慢性腎不全（投薬レジメンの補正が必要）、高齢（糸球体濾過の減少が可能）。
安全上の注意
老人患者（年齢に関連した糸球体濾過の低下）では、慢性腎不全（投与計画の修正が必要）の場合には注意して使用するべきである。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠中の女性の安全性に関する十分かつ厳密に管理された臨床試験は実施されていないため、妊娠中にXisalを処方すべきではありません。動物は、発生中の胎児に対するレボセチリジンの直接的または間接的な副作用を示さなかった（出生後の期間を含む）、妊娠と出産は変更されません。
投与量および投与
食物と共に、または空腹時に、咀嚼することなく少量の水で洗い流されます。成人と6歳以上の子供：1日量 - 5mg（1錠）。高齢者の患者（正常腎機能の影響を受ける）での線量低下は必要ない。慢性腎不全患者の場合、QAが30〜49ml / min、QCAが10〜29ml / minで3回（3錠中1錠）で用量を半減させる（1日おきに1錠）。肝不全の患者は、投薬計画を調整する必要はない。治療期間は疾患に依存する。 1〜6週間平均で処方された花粉症の治療のため。慢性疾患（通年性鼻炎、アトピー性皮膚炎）では、治療期間が18ヶ月に増加する可能性があります。
副作用
頭痛、眠気、口渇、疲労。まれに - 片頭痛、めまい、消化不良、アレルギー反応（血管性浮腫、発疹、蕁麻疹、かゆみ）。
過剰摂取
症状：眠気（大人）、激越と不安、眠気と交互（小児）治療：直ちに服用した後、胃を洗い流すか、人工嘔吐を引き起こす。それは活性炭の任命、症候的かつ支持的な治療を行うことが推奨されます。特定の解毒剤はありません。血液透析は効果がない。
他の薬との相互作用
ラセミ体セチリジンとプソイドエフェドリン、シメチジン、ケトコナゾール、エリスロマイシン、アジスロマイシン、グリピジド、ジアゼパムとの薬物相互作用を研究したところ、臨床的に有意な望ましくない相互作用は認められなかった。セチリジンは16％減少し、テオフィリンの薬物動態パラメータは変化しない。ある場合には、レボセチリジンとエタンとの同時使用ラセミ体のセチリジンは、アルコールの効果を増強することを証明しているが、スクラップや薬は、中枢神経系への影響を増強することができる、CNSに憂鬱な効果を持っています。
注意事項
患者は、薬物を服用し、アルコールを同時に使用することに注意すべきである。車両および制御機構を駆動する能力に及ぼす影響。車両を運転し、機構で働く能力の客観的評価において、推奨用量で薬物を処方するとき、しかし、治療期間中は、集中力や精神運動速度を必要とする潜在的に危険な活動に従事しないことをお勧めします。