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有効成分
フォスフォマイシン
リリースフォーム
パウダー
構成
パッケージ1に含まれるもの:fosfomycin trometamol 5.631 g、incl。フォスフォマイシン3 g補助物質:タンジェリンフレーバー、オレンジフレーバー、サッカリン、スクロース。
薬理効果
ホスホン酸の誘導体である広域スペクトル抗生物質は殺菌効果を有し、そのメカニズムは細菌細胞壁の合成の第一段階の抑制と関連している。これは、ホスホエノールピルビン酸の構造類似体であり、酵素N-アセチル - グルコサミノ-3-o-エノールピルビルトランスフェラーゼとの競合的相互作用に入る。その結果、この酵素の特異的、選択的および不可逆的阻害が起こり、他のクラスの抗生物質との交差耐性の欠如および他の抗生物質との相乗作用の可能性が保証される(アモキシシリン、セファレキシン、ピメミジン酸との相乗作用はインビトロで指摘される)。大部分のグラム陽性微生物:Enterococcus spp。、Enterococcus faecalis、Staphylococcus aureus、Staphylococcus saprophyticus、Staphylococcus spp。グラム陰性微生物:エッシェリヒア・コリ、シトロバクター属種、エンテロバクター属種、クレブシエラ属種、肺炎桿菌属、モルガネラ属モルガリ、プロテウス・ミラビリス、シュードモナス属、セラチア属種。インビトロでのホスホマイシンは、尿路の上皮上の多数の細菌の接着を減少させる。
薬物動態
吸収:摂取が消化管から急速に吸収された後。 3gの単回投与でのバイオアベイラビリティは34〜65%である。 2〜2.5時間でCmaxに達し、22〜32μg/ mlである。分布および代謝:ホスホマイシン・トロメタモールは、血漿タンパク質に結合せず、体内でホスホマイシンおよびトロメタモール(抗菌特性を持たない)に解離し、もはや代謝されず、主に尿中に蓄積する。尿中3gの単回用量で摂取すると、高濃度(1053〜4415mg / l)に達し、最も一般的な尿路感染症の病原体に対して99%殺菌性がある。 BMD(128mg / l)は尿中で24〜48時間維持される(これは単回投与コースを示唆する)。排出:血漿からのT1 / 2 - 4時間尿中の高濃度の生成に伴い、腎臓によって変わらず(95%まで)排泄される。約5% - 胆汁を伴う。特殊な臨床状況における薬物動態腎機能の中等度の低下(CC> 80ml /分)の患者では、高齢者の生理学的低下を含めて、T1 / 2ホスホマイシンはわずかに延長されるが、尿中の濃度は治療レベルのままである。
適応症
急性細菌性膀胱炎再発性細菌性膀胱炎の急性発作細菌性非特異性尿道炎妊婦の無症候性大腸菌尿症術後尿路感染症外科手術中の尿路感染症の予防および経尿道的診断研究。
禁忌
ホスホマイシンまたは薬剤の他の成分に対する過敏症。重度の腎不全(クレアチニンクリアランス<10mL /分)。 5歳までの小児の年齢。サラセミ/イソマルターゼ欠損、フルクトース不耐性、グルコース - ガラクトース吸収不良。
安全上の注意
腎不全の患者に薬物を投与するには、投与量を減らし、投与間隔を長くする。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠中および授乳中の薬物の使用は、母親の治療の意図された利益が催奇形作用の潜在的リスクを上回る場合にのみ可能である。
投与量および投与
大人の薬は、1時間/日の3グラムに規定します。治療のコースは1日です。必要に応じて(重度または再発性の感染症の場合、高齢者)、24時間後に3gの用量で薬剤を再服用することが可能である。初回投与の24時間後に3g。腎不全の患者に薬物を投与するには、投与量を減らし、投与間隔を長くする。顆粒を水の1/3に溶かして服用する前に。薬剤は、膀胱を空にした後、食事の2時間前または後(好ましくは就寝前)の空腹時に1日1回服用する。
副作用
Co消化器系の悪心、胸やけ、下痢、他の皮膚の発疹、アレルギー反応。
過剰摂取
過剰摂取のリスクはごくわずかです。治療:強制的な利尿。
他の薬との相互作用
メトクロプラミドとの同時使用では、血清中および尿中のホスホマイシン濃度の減少が可能である(この組み合わせは推奨されない)。
特別な指示
糖尿病患者のためにMonuralを処方する場合、2gのホスファマイシンを含む1つのバッグは2.1gのスクロースを含み、3gのホスホマイシンを含有する1つのバッグは2.21gのスクロースを含むことに留意すべきである。
処方箋
はい