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有効成分
硝酸イソソルビド
リリースフォーム
丸薬
構成
1錠に含まれる成分：有効成分：硝酸イソソルビド10mg。
薬理効果
静脈血管に優勢な末梢血管拡張剤。 Antianginalエージェント。作用機序は、血管の平滑筋における活性物質一酸化窒素の放出に関連する。一酸化窒素はグアニル酸シクラーゼの活性化を引き起こし、cGMPのレベルを上昇させ、最終的に平滑筋の弛緩につながる。二硝酸イソソルビドの影響下で、細動脈および前毛細血管括約筋は、大きな動脈および静脈よりも緩和されにくい。これは、部分的には、反射反応、ならびに細動脈の壁における活性物質の分子からの一酸化窒素の形成があまり強くないことに起因する。二硝酸イソソルビドの作用は、主に前負荷（末梢静脈の拡張および右心房への血流の減少）および後負荷（OPSの減少）ならびに直接冠状動脈の拡張による心筋酸素要求量の減少に関連する。それは、血液供給が減少した領域における冠状動脈血流の再分配を促進する。冠状動脈疾患、狭心症患者の運動耐容性を向上させる。心不全では、予負荷を減らすことによって心筋を和らげるのに役立ちます。肺循環における圧力を低下させる。
薬物動態
胃腸管から吸収された後に摂取されると、二硝酸イソソルビドは、肝臓を最初に通過する効果を受ける。血漿中のCmaxは1時間後に達し、口腔内の硝酸イソソルビドが急速に吸収されると、血漿中の活性物質のCmaxは5〜6分後に達する。 T1 / 2が5時間であるイソソルビド-5-モノニトレートの活性代謝産物ならびにT1 / 2が2.5時間であるイソソルビド-2-モノニトレートの形成で代謝される。使用される剤形に応じて、T1 / 2ジ硝酸イソソルビドは20分から4時間。腎臓および腸から排泄される。
適応症
経口投与の場合、舌下、頬側：卒中の軽減および予防、心筋梗塞後のリハビリ。慢性心不全（併用療法の一環として）、肺高血圧、肺心臓（併用療法の一環として）。経口注射の場合：急性心筋梗塞および急性左心室不全の緊急応急処置として狭心症発作を阻止し予防する。心臓カテーテルを用いた冠動脈痙攣の予防および治療。静脈内投与の場合：急性心筋梗塞不安定狭心症、肺水腫、急性左心室不全により複雑化する皮膚の使用：卒中の予防。
禁忌
重度の低血圧（収縮期血圧100mmHg未満、拡張期血圧60 mmHgで以下の圧力）崩壊する、ショック、重篤な動脈低血圧を伴う急性心筋梗塞、肥大型閉塞性心筋症、収縮性心膜炎、心タンポナーデ、毒性肺水腫（出血性脳卒中、頭部外傷を含む）、角膜閉鎖緑内障、シルデナフィル（PDE阻害剤）の同時投与、硝酸塩に対する感受性の増加。
投与量および投与
10-120mgの単回投与を摂取する場合、証拠および使用される剤形に依存して、1日あたり1〜5回の投与頻度。舌下または頬内投与では、単回投与量は5〜10mgであり、投与頻度は適応症および治療に対する患者の応答に依存する。口腔内に注入された場合、息を止めている背景に約30秒間隔で1-3回分の用量を使います。急性心筋梗塞および急性心不全では、最初の用量は1〜3回の注射である。 5分後に改善がない場合、血圧および心拍数の絶え間ない監視の条件下で注射を繰り返すことができる。カテーテル挿入の場合の冠動脈痙攣の予防のためには、処置の直前に1-2回投与を行うべきである。投薬レジメンの導入で/は、使用される臨床状況および投薬形態に依存する。皮膚適用の場合、初期用量は、夜間、就寝時、および必要であれば朝に1gである。治療期間は、それぞれの場合に個別に決定される。
処方箋
はい