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有効成分
イソトレチノイン
リリースフォーム
未コーティング錠
構成
活性成分：イソトレチノイン（イソトレチノイン）有効成分濃度（mg）：10
薬理効果
ローションの正確なメカニズムはまだ解明されていませんが、重症ざ瘡の臨床像の改善は皮脂腺の活動の抑制と組織学的に確認されていることが証明されています。さらに、皮膚へのイソトレチノインの抗炎症効果が実証されており、毛包および皮脂腺の上皮細胞の角質増殖が、腺管の角質細胞の剥離および後者のケラチンおよび過剰の皮脂分泌の詰まりを引き起こす。これに続いて、カメルの形成、場合によっては炎症プロセスの追加が行われる。 Roaccutaneはsebocyteの増殖を阻害し、アクネに作用し、細胞分化の正常な過程を回復させます。皮脂はプロピオニバクテリウムアクネスの増殖の主な基質であり、したがって皮脂の形成を減少させることにより、管の細菌のコロニー形成を抑制する。
薬物動態
イソトレチノインおよびその代謝産物の動力学は線形であるので、治療中のその血漿濃度は、単回投与後に得られたデータに基づいて予測することができる。この薬剤のこの性質は、薬剤の代謝に関与する肝臓酵素の活性に影響を与えないことも示唆している。静脈内使用のための薬物の放出形態はヒトにおいて利用可能ではないので、イソトレチノインの絶対生物学的利用能は決定されなかった。しかし、実験で得られたデータをイヌに外挿すると、かなり低く、可変性の全身バイオアベイラビリティが示唆される。座瘡患者では、空腹時のイソトレチノイン80mgの投与後の平衡状態における最大血漿中濃度（Cmax）は310ng / ml（188〜473ng / mlの範囲）であり、2〜4時間で到達した。血漿イソトレチノイン濃度は血中濃度の約1.7倍であり、イソトレチノインを食物とともに摂取すると空腹時に比べ2倍のバイオアベイラビリティが増加する.Izotretinoin（99.9％）は血漿タンパク質（主にアルブミン）に結合するため、広範囲の治療濃度の遊離薬物の薬理学的に活性な画分はその全量の0.1％未満である。ヒトにおけるイソトレチノインの分布容積は決定されていない。なぜなら、静脈内この用量は存在しません。重度のにきびの患者のイソトレチノイン（Css min）の平衡血中濃度は、1日2回40mgを1日2回120〜200ng / mlの範囲で摂取しました。イソトレチノインの2.5倍。イソトレチノインのヒト組織への浸透に関するデータは不十分である。代謝：経口投与後、3-オキソイソトレチノイン、トレチノイン（全トランスレチノイン酸）および4-オキソレチノインの3つの主要な代謝産物が血漿中に見出される。主要な代謝産物は4-オキソ - イソトレチノインであり、平衡状態の血漿濃度は元の調製物の濃度の2.5倍である。グルクロニドを含む有意でない代謝産物が見出されるが、その構造は全て代謝産物ではない。イソトレチノインの代謝産物は生物活性を有し、いくつかの実験室試験で確認される。トレチノイン代謝は、イソトレチノインとその代謝産物の薬理学的活性の結果である可能性があります。インビトロでのイソトレチノインとトレチノイン（完全トランスレチノイン酸）は互いに可逆的に変換されるため、トレチノイン代謝はイソトレチノイン代謝に関連しています。 in vitroでの代謝研究は、イソトレチノインを4-オキソイソトレチノインとトレチノインに変換するのにいくつかのCYP酵素が関与していることを示しています。明らかに、アイソフォームのどれも支配的な役割を果たしていません。Roaccutaneとその代謝物は、酵素系の活性に有意な影響を及ぼさないCYP.VyvedeniePosle尿および糞便中の放射性標識経口イソトレチノインは、ほぼ同じ量を明らかにしました。にきびの患者の未変化体のためのターミナル相半減期は、平均で、19時間です。 4-オキソイソトレチノインの終末相半減期は、明らかに、より平均して、等しい、29 chasam.Izotretinoinは、天然（生理）レチノイドに関する。レチノイドの内因性の濃度は肝機能異常と禁忌特別な臨床sluchayahPoskolkuのイソトレチノインでRoakkutana.Farmakokinetikaを受け取った後、約2週間後に復元され、患者ogranicheny.Pochechnaya障害のこのグループの薬剤の薬物動態に関するデータは、イソトレチノインの薬物動態に影響を与えません。
適応症
重度のにきび（結節嚢胞性、瘢痕化の危険を伴うにきび集簇性やにきび）。
禁忌
妊娠、授乳、肝不全、ビタミンA過剰は、高脂血症、付随テトラサイクリン療法をマーク。薬物またはその成分に対する過敏症。 12歳までの子供の年齢。
安全上の注意
うつ病、糖尿病、肥満、脂質代謝、アルコール依存症の歴史：推奨ケアdozy.Sを超えないようにしてください。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠は、ロッケcutane療法の絶対禁忌です。強い催奇形性を有する薬物 - 妊娠が警告にもかかわらず発生した場合は、治療中または治療終了後1ヶ月以内に、重度の障害のrazvitiya.Izotretinoinの子供を持つことの大きな危険性があります。妊娠は女性が（短時間であっても、いずれの用量で）経口イソトレチノインを取るこの期間中に発生した場合、razvitiya.Roakkutanは女性の条件は、次の基準のすべてを満たしていない場合を除き妊娠の可能性のある女性には禁忌である奇形と赤ちゃんを持つことの大きな危険性があります： - それは、深刻なにきびに悩まされなければならない、医師の指示をよく理解し、それに従わなければならない; - 妊娠の疑いがある場合は、1ヶ月後にロカクタンの治療中に妊娠の危険性について医師から知らされるべきである。避妊薬の効果がない可能性について警告した; - 予防措置の本質を理解していることを確認しなければならない; - 避妊薬の必要性を理解し、効果的な避妊法を継続的に使用する必要があるRoaccutane治療の1ヶ月以内、治療中および終了後1ヶ月以内に行われます（セクション「他の医薬品との相互作用」を参照）。障壁法を含む2つの異なる避妊法を同時に使用することが望ましい。信頼できる妊娠試験の否定的結果は、薬物開始11日前にそれから得なければならない。妊娠検査は治療中および治療終了後5週間に毎月実施することを強くお勧めします - 次の正常な月経周期の2〜3日にのみロカクタン治療を開始すべき - 毎月医師への義務的訪問の必要性を理解するべき - 病気の再発については、Roaccutaneでの治療開始前、治療中、完了後1ヶ月間、常に同じ有効な避妊方法を1ヶ月間使用する必要がありますまた、予防措置の必要性を十分に理解し、その理解と確実な避妊方法の使用を確認する必要があります。不妊症（子宮摘出術を受けている患者を除く）、無月経、またはそうではないと報告した人のために通常避妊薬を使用しない女性性的zhizn.Vrachは、ことを確認する必要があります： - 患者はにきびの重症型（瘢痕化の危険を伴う結節性、嚢胞性、集簇性にきびやにきび）に苦しんでいます。にきび他のタイプの治療には受け入れられない; - 治療中および治療終了後5週間で、薬剤の服用を開始する前に確実な妊娠検査から陰性の結果が得られた。 - 妊娠試験の日付と結果は文書化しなければならない; - 患者は、ロカクタンでの治療を開始する1ヶ月以内に、治療中および終了後1ヶ月以内に少なくとも1回、好ましくは2回の有効な避妊方法を使用する;妊娠の予防のための上記のすべての要件を理解し、満たしている - 患者が上記のすべての条件を満たしている妊娠検査現在の練習によると、 25 MMEの最小感度を有するコンCERN / mlの月経周期の最初の3日間に保持されるべきである：前terapiiDlya前避妊薬の使用、妊娠の可能性を排除し、初期の妊娠検査の日付の結果は、医師に登録されなければなりません。不規則な月経を有する患者では、妊娠検査の時間は性的活動に依存し、保護されていない性交の3週間後に実施されるべきである。医師は、避妊の方法について患者に知らせる必要があります。妊娠検査は、ロッククタンが処方された日、または患者の診察の3日前に行われます。専門家は試験結果を登録する必要があります。ロカクタン治療を開始する前に少なくとも1ヶ月間有効な避妊薬を受けている患者にのみ処方することができ、治療中は28日ごとに医師に診察を受けるべきです。毎月の妊娠検査の必要性は、現地の慣習に従って、性活動、月経周期の以前の違反を考慮して決定されます。エビデンスがある場合は、訪問日または医師の診察の3日前に妊娠検査を行い、検査結果を記録する必要があります。 30日間の治療のためには、治療の継続は、医師による薬剤の新しい処方を必要とする。医師、薬剤師、患者さんがロカクラタンを胎児に暴露するリスクを避けるために、製造会社は「妊娠検査」、「処方箋」、「受診」を1日にお勧めします。妊娠中の女性のための信頼性の高い避妊法の絶対的な義務的使用を強調することを目的とした「妊娠保護プログラム」を開始しました。プログラムには以下の資料が含まれています：医者用： - 女性のためのロククトンの処方に関するガイド - 患者のためのインフォームドコンセントフォーム - 女性のための薬を処方するための登録書式 - 患者のための情報パンフレット - 避妊について知る必要があるもの - 医薬品ロッカクタナ休暇の手引き - 催奇形性リスクと妊娠を防ぐための措置の厳格な遵守に関する完全な情報は、男性と女性の両方に提供されるべきである。女性では、Roaccutaneを服用している男性の精液や精液からくる薬剤に暴露するだけでは、Roaccutaneの催奇形作用が十分でないことを示唆してはいけません。 、ロカルカン治療中またはその終了後1ヶ月以内に妊娠が起こったにもかかわらず、非常に重度の胎児奇形（特に中枢神経血管系、心臓、および大血管）を含む。さらに、流産の危険性が高まります。妊娠が起こると、ロカクタン療法が中止されます。水頭症、小頭症、小脳奇形、外耳異常（微小耳症、外耳道の狭小化または不在）を含む、Roakkutanの任命に関連したヒトの胎児の重度の先天性奇形が文書化されている。 ）、微小眼瞼炎、心血管異常（ファローの四分位、大血管の転位、中隔欠損）、顔面発達異常（口蓋裂）、胸腺、patolジア副甲状腺zhelez.Poskolkuイソトレチノインは、母乳中に入る可能性が非常に高い、非常に親油性です。副作用の可能性があるため、ロカクタンは授乳中の母親に与えてはならない。
投与量および投与
1日に1〜2回、食事の中で。
副作用
視覚障害、うつ病、頭痛、頭痛、頭痛、頭痛、嘔吐、嘔吐、視神経の腫脹、発作、視力の個々の症例、光恐怖症、暗順応障害、色知覚、レンチキュラー白内障、角膜炎、眼瞼炎、結膜炎、眼の刺激、視神経の腫脹;吐き気、下痢、炎症性腸疾患、出血;聴覚障害、白血球減少、好中球減少、血小板数の増加または減少、ESRの加速、気管支痙攣、血清CK値の上昇またはそれを伴わない筋肉痛、関節痛、骨関節炎、靭帯および腱の石灰化、その他の変化骨、腱炎、発疹、かゆみ、顔面/皮膚炎の紅斑、発汗、化膿性肉芽腫、爪鳴き、爪ジストロフィー、肉芽組織の増殖の増大、持続的な髪の菲薄化、可逆的な脱毛、催奇形のざ瘡、色素沈着、光増感、光アレルギー、皮膚へのわずかな外傷、乾燥した皮膚、粘膜、高脂血症、高コレステロール血症、高尿酸血症、高密度リポ蛋白の減少、高血糖、高密度リポ蛋白の減少、高血糖、高血糖などの副作用を引き起こす可能性があるので、 （ヴェーゲナー肉芽腫症、アレルギー性血管炎）、全身過敏反応、糸球体腎炎。
過剰摂取
過剰摂取の場合、過剰ビタミンAの徴候が現れることがあります。過剰摂取後の最初の数時間で、胃洗浄が必要な場合があります。
他の薬との相互作用
ビタミンAとビタミンAの同時投与は避けるべきであり、テトラサイクリンは頭蓋内圧の上昇を引き起こす可能性があるため、イソトレチノインはプロゲステロン薬の有効性を弱める可能性がありますので、プロゲステロンを少量含む避妊薬は使用しないでください。局所的な角質溶解薬や角質除去薬との併用は、局所刺激の可能性があるため禁忌です。
特別な指示
ロカルカタンは、全身レチノイドの使用経験があり、薬物の催奇形性のリスクを認識している医師、好ましくは皮膚科医によってのみ処方されるべきである。雄と雌の両方の患者は、患者の情報にパンフレットをコピーする必要があります。他人の偶発的な影響を避けるために、ロカクタンを服用した（1ヶ月前）患者には献血することはできません。肝機能および肝臓酵素の発現、発症の1ヶ月後、3ヶ月ごと、または示されたとおりに投与した。肝臓トランスアミナーゼの一時的で可逆的な増加が認められ、ほとんどの場合、正常範囲内である。肝トランスアミナーゼのレベルが正常値を上回っている場合は、薬物の投与量を減らすかキャンセルする必要があります。また、治療前、開始後1ヶ月、3ヶ月ごと、または適応症により、空腹時血清脂質のレベルを決定する必要があります。通常、脂質濃度は、投与量の減少または薬物の摂取後、および食事後に標準化される。 800mg / dLまたは9mmol / Lを超える高さには急性膵炎の発症が伴う可能性があり、致命的な結果をもたらす可能性があるため、トリグリセリドの臨床的に有意な増加を抑制する必要があります。まれなケースでは、Roaccutaneを投与された患者はうつ病、精神病症状、ごくまれに自殺の試みを記述しています。薬物の使用との因果関係は確立されていないが、歴史的なうつ病患者には特別な注意が払われなければならず、必要な場合には適切な専門家に紹介することが必要である。まれに、治療の開始時に、薬の用量調整なしで7〜10日間経過するざ瘡の悪化が指摘されています。ロカルカタンが使用されてから数年後角質治療のために推奨されているものよりも高い総コース用量および治療期間での角化症の治療、骨端の成長ゾーンの早期閉鎖、骨粗鬆症、カルシウムpecificationsの靭帯および腱。 Roaccutaneを受けた患者は、治療開始時に保湿軟膏やボディクリーム、リップクリームを使用して、乾燥した肌や粘膜を減らすことが推奨されています。 Roaccutanは、多紅斑、Stevens-Johnson症候群、毒性表皮壊死などの重度の皮膚反応の症例を報告している。これらの現象は深刻であり、障害、生命を脅かす状態、入院または致命的な結果につながる可能性があります。重度の皮膚反応を特定し、必要に応じて薬物を中止するかどうかを決定するためには、ロカクタンを投与される患者を注意深く監視する必要があります。 Roaccutaneを受けている患者、治療終了後5-6ヶ月の間に、深部化学的皮膚剥離およびレーザー治療を避けること。非定型の場所での瘢痕化の増強および色素沈着過敏症および低色素性色素沈着の発生をもたらす。 Roaccutaneによる治療中およびその後6ヶ月間は、表皮剥離、瘢痕および皮膚炎の発症の恐れがあるため、ワックスを用いて脱毛を行うことはできません。一部の患者では時々視力低下を経験することがありますこの状態の可能性について、夜間に車を運転する際には注意するように勧告しなければならない。視力の状態は注意深く監視しなければならない。眼の結膜の乾燥、角膜混濁、夜間視力および角膜炎の悪化は、通常、薬剤の中止後に消える。眼の粘膜が乾燥している場合は、保湿用眼軟膏や人工涙液製剤の使用が可能です。角膜炎の発症の可能性がある場合には、結膜が乾燥した患者を観察する必要がある。視力を訴える患者は、眼科医に紹介され、ロカクタンの相殺の妥当性が検討されるべきである。コンタクトレンズが許容できない場合は、治療期間中、眼鏡を使用する必要があります。日光や紫外線への曝露には限界があります。必要であれば、少なくとも15 SPFの高い保護因子を有する日焼け止め剤を使用すべきである。良性頭蓋内圧症（「脳偽腫瘍」）の発生のまれなケースが記載されている。テトラサイクリンと組み合わせた場合。そのような患者では、直ちに中止する必要があります。ロカクタン治療では、炎症性腸疾患が発症することがあります。重度の出血性下痢を有する患者では、直ちにロカクタンを中止すべきである。レチノイドの以前の外用後にのみ起こるアナフィラキシー反応のまれなケースが記載されている。高リスク群（糖尿病、肥満、慢性アルコール依存症または代謝障害を有する）の患者は、ロカルカン治療におけるグルコースおよび脂質のより頻繁な検査を必要とすることがある。それが疑われる場合は、より頻繁に血糖値の測定が推奨されます。
処方箋
はい