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有効成分
オキシカルバゼピン
リリースフォーム
丸薬
構成
有効成分：Oxcarbazepine（Oxcarbazepine）有効成分濃度（mg）：150
薬理効果
抗てんかん薬。モノヒドロキシ（IHP）オキシカルバゼピン - 主代謝物の作用に起因する薬理学的活性。アクション及びオクスカルバゼピンのその代謝産物の機構が過励磁神経細胞膜の安定化をもたらす、主に電位依存性ナトリウムチャネルの遮断に関連している、シリアルビットニューロンの発生およびimpulsov.realizatsii抗痙攣作用のシナプスの減少の阻害は、カリウムイオンおよびカルシウムチャネル変調の導電率を高めるのに役立ちます高い膜電位によって活性化される。脳の神経伝達物質または受容体結合との重要な相互作用は認められていない。実験的研究では、オクスカルバゼピンとその代謝物は、てんかん発作deystviem.effektivnost著しい抗痙攣オクスカルバゼピンは、単独療法でも大人と子供の併用療法におけるオキシカルバゼピンのアプリケーションの両方で実証されている有することが示されました。
薬物動態
経口オキシカルバゼピンの後に完全に吸収され、主に薬理学的に活性な代謝物の形成と代謝 - 10 - モノ。オキシカルバゼピンの単回投与後に、剤形に応じて、血漿中のCmax代謝産物は、24.9から34モル/ lで、達成する時間の中央値 - 約4.5-6時間の薬物動態研究は、2％のオキシカルバゼピンの血漿において決定されることを示したとIHLの70％;残りは急速に主にアルブミン、血漿タンパク質にプラズマkrovi.Svyazyvanie代謝物から除去二次代謝産物から来て、それは約40％です。治療範囲において、結合の程度は、血清中の薬物の濃度に依存しない。オキシカルバゼピンおよびMHPは、α1酸糖タンパク質に結合しない。見えるVd - 49 l。血漿中のCss MHDは、オキシカルバゼピンを2回/日で摂取しながら2〜3日間達成される。平衡状態では、MHDの薬物動態パラメーターは線状であり、300mg〜2400mgの日用量の範囲で用量依存性である。オキシカルバゼピンは、肝臓の細胞質酵素によって急速に代謝され、さらにグルクロン化されたMHPの薬理学的に活性な代謝物に代謝される。オキシカルバゼピンは代謝物として主に腎臓（95％）に排泄され、1％未満はそのまま排泄されます。排出された代謝産物の約80％がIHPであり、そのうち49％がグルクロニドであり、27％が未変化のIHPである。 BPHは変わらず（約3％）排泄され、オキシカルバゼピンコンジュゲートは13％である。オスカルバゼピンは血漿から速やかに排泄され、見掛け上のT1 / 2は1.3〜2.3時間であり、見掛けのT1 / 2MHPは平均9.3±1.8時間であり、IHDの腎クリアランスとクレアチニンクリアランスとの間には直線関係がある。 30mL /分未満のCCでは、300mgのオキシカルバゼピンT1 / 2IHDが19時間に増加し、AUCは2倍になる。小児で矯正されたIHDの体重増加は、年齢および体重の増加とともに成人クリアランスに近づくにつれて減少する。 1ヵ月から4才までの子供の体重調整後のクリアランスは、成人よりも93％高い。その結果、この年齢層の小児におけるIHLのAUCは、同じ用量（体重に合わせて調整した場合）を使用した場合の成人のAUCの2倍になると推定される。 4歳から12歳までの子供の体重調整後のクリアランスは、成人よりも43％高い。この年齢層の小児におけるIHDの推定AUCは、同じ用量の（体重に合わせて調整した）成人のそれの2/3である。オスカルバゼピンを300mg単回投与した後、600mg /日を健康に摂取させた後の体重増加により、13歳以上の小児ではIHDのクリアランスが成人のIHDのクリアランスに相当すると考えられている60-82歳のボランティア血漿中のСmaxおよびIHLのAUC値は、若年ボランティア（18-32歳）の同じ指標と比較して30-60％高かったが、これはCCの加齢に伴う減少を伴う。妊婦一連の生理学的変化が起こる妊娠中に血漿中のIHDレベルが徐々に低下する可能性があります。
適応症
二一般化と歳以上の1ヶ月から歳の大人と子供のいないシンプルかつ複雑部分発作。成人および2歳以上の小児における全身性の強直間代性てんかん発作。
禁忌
3歳までの子供の年齢。オキシカルバゼピン又は任意の他の成分に対する過敏症があるため、カルバマゼピンすることが知られている過敏症の患者に注意してpreparata.Sleduet症例の約25から30までパーセントの患者のこのグループにオクスカルバゼピンへの過敏反応を開発することがあります。カルバマゼピンの指示に過敏症の既往歴のない患者では、また、重度の肝機能障害患者で多臓器narusheniya.Primenenie薬TRILEPTAL（登録商標）を含む、薬剤に対する過敏反応を開発することが検討されていないので、これらの患者では慎重に薬を使用する必要があります。
安全上の注意
子供の手の届かないところに保管してください。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠の経験は限られています。利用可能なメッセージは、胎児死亡、位相差と障害開発および胎児の成長の増加を示した毒性用量を適用することで、妊娠中のオキシカルバゼピンの実験研究.IN（例えば、口蓋裂など）、先天性欠損症の発症をオキシカルバゼピンを受信可能な通信を示しています。患者が妊娠を計画したり、特に妊娠beremennosti.PriのオキシカルバゼピンのIの三半期に、治療の期待される利益と胎児へのリスクの可能性を比較し、慎重にする必要があります妊娠中のオキシカルバゼピンの用途の場合には同様に、オキシカルバゼピンの使用中に妊娠した場合は最低有効doze.Priで使用されるべきですmonoterapii.Pri妊娠はすべきではないと妊娠可能年齢の女性では、十分な臨床効果、オクスカルバゼピンを適用する必要があります病気の進行が妊娠葉酸欠乏中に開発し、母親とplod.Izvestnoにマイナスの影響を与える可能性があるため、効果的な抗てんかん薬を中断。妊娠中に使用される場合、妊婦の体内で起こる生理学的変化が血漿中の活性代謝物の濃度を徐々に低下させることが考慮されなければならない血液。この疾患の症状を最大限に抑制するためには、オキシカルバゼピンの臨床効果を定期的に評価し、血漿中の代謝産物の濃度を決定する必要があります。特に妊娠中にオキシカルバゼピンの投与量が増加した場合、血漿中のMHDの濃度を決定することが推奨されていますが、妊娠中に抗てんかん薬を使用すると新生児の出血が増加する可能性があるという報告があります。予防策として、母親がオキシカルバゼピンを投与された新生児だけでなく、妊娠の最後の数週間でビタミンK1が推奨されます。オキシカルバゼピンとIHPは胎盤障壁に浸透し、母乳中に排泄されます。ミルクと血漿中の濃度比は両物質とも0.5であった。母乳とともに服用するoxcarbazepineおよびMHDの新生児への影響は不明であるため、授乳中にoxcarbazepineを使用しないでください。
投与量および投与
Trileptalという薬剤は、単独療法としても、他の抗てんかん薬と組み合わせても使用できます。両方の場合において、治療の経過は臨床的に有効な用量で開始し、受信頻度は1日2回である。用量は、治療への応答に応じて増加させることができる。 Trileptalという薬を摂取するときに、別の抗てんかん薬をTrileptalという薬に交換する場合、交換する薬物の用量を徐々に減らす必要があります。併用療法の一環としてTrileptalを使用する場合、抗てんかん薬の総投与量が増加するため、併用抗てんかん薬の投与量を減らす必要があるか、Trileptalの投与量を遅くする必要があります。錠剤を飲み込むことができない他の患者およびこれらの症例では、3歳未満の小児にトリパプトールを使用すると、薬物を錠剤の形態で使用する際に必要な投与量を測定することが不可能な場合、薬物Trileptalは経口投与のための懸濁液の形態で使用される。経口投与のための懸濁液および錠剤は、等量で交換可能である。
副作用
最も頻繁に報告される副作用としては、眠気、頭痛、めまい、複視、悪心、嘔吐、疲労（患者の10％以上）が挙げられます。主に治療の開始時に観察される。以下のデータは、臨床試験中に記録された有害反応（HP）に関する情報、およびxで得られた薬物の安全性プロファイルに関するデータ臨床現場でのその応用の可能性がある。 HPは、MedDRA臓器の器官およびシステムの分類に従って分類され、重要度の低い順にリストされています。有害事象の発生率を評価する基準は、非常に頻繁に（≧1/10）、しばしば（1/100、1/10） （1/1000、<1/100）、まれに（1/10000、<1/1000）、非常にまれに（<1/10 000、個々のメッセージを含む）血液およびリンパ系から：まれに - 白血球減少症;非常にまれに - 骨髄造血、無顆粒球増多症、再生不良性貧血、汎血球減少症、汎血球減少症、血小板減少症を抑制する免疫系：ごくまれに - アナフィラキシー反応、過敏反応（ポリオルガン障害を含む）体の温度を上げてください。肝臓（肝炎、肝機能の変化）、筋肉および関節の損傷（筋肉痛、関節の腫れ、関節痛）、神経系（肝性脳症）、慢性腎不全、慢性閉塞性肺疾患、慢性閉塞性肺疾患、腎臓（腎不全、間質性腎炎、タンパク尿）、肺（肺水腫、気管支痙攣、気管支喘息、間質性炎症、息切れ）、血管浮腫、内分泌系から：ごくまれに - 甲状腺機能低下症代謝と栄養の面から：しばしば低ナトリウム血症（65歳以上の患者でよく観察される）。非常にまれに - 臨床的に重要な低ナトリウム血症（ナトリウム濃度<125mmol / l） - 通常、薬物療法の最初の3ヶ月間;いくつかの患者では、Trileptalという薬剤で治療を開始してから1年以上経過している。この状態は、痙攣発作、脳症、意識レベルの低下、混乱、視覚障害（視力のぼけを含む）、甲状腺機能低下症、嘔吐、吐き気、および葉酸欠乏などの症状および症状の発症につながりうる。精神科医： （22.5％）、頭痛（14.6％）、めまい（22.6％）、頭痛（22.6％）、痛み頻繁に - 運動失調、振戦、眼振、注意力の喪失、記憶喪失。視力臓器の部分で：非常に頻繁に複視（13.9％）。頻繁に - ぼやけた視界、視覚障害聴覚迷路障害の部分で：しばしば全身のめまい心臓の側で：非常にまれに - AV遮断、不整脈血管の部分で：ごくまれに動脈性高血圧症。しばしば - 嘔吐（11.1％）、吐き気（14.1％）。しばしば - 下痢、腹痛、便秘;非常にまれに - 膵炎肝臓や胆管の側から：ごくまれに - 肝炎。皮膚と皮下組織の側から：しばしば - 発疹、脱毛症、にきび。まれに - 蕁麻疹;非常にまれにスティーブンス・ジョンソン症候群、有毒な表皮壊死（薬によって引き起こされるライエル症候群）、血管浮腫、多形性紅斑、全身性エリテマトーデスが挙げられる。しばしば無力症。実験室および機器データ：まれに - 肝酵素、アルカリホスファターゼの活性が増加した。非常にまれに - アミラーゼ、リパーゼの活性の増加1ヶ月〜4歳の小児で行われた臨床研究では、眠気が最も多く観察された（患者の11％）。 1％超〜10％以下の頻度で（しばしば）、運動失調症、過敏症、嘔吐、倦怠感、疲労、眼振、振戦、食欲の減少、個々のメッセージに基づいて、市販後期間および市販後期間におけるliterature.Poskolkuに記載のデータ望ましくない反応をするために得られたとして識別反応krovi.Nezhelatelnye中の尿酸濃度の増加未知の豊富な人口からの自発的な報告に基づいて、発生の頻度を推定することは不可能である（頻度は不明である）。好酸球増加と全身症状とサイドゲージproyavleniya.So tkaneyLekarstvennayaの重症度および皮下発疹の順に配置されたそれぞれの望ましくない反応体中のシステムの器官系、急性一般発疹性pustulez.Soハンド筋骨格および結合ポストによって分類副作用tkaniByli骨密度の減少、長期治療の準備を受けている患者における骨減少症、骨粗しょう症や骨折の検出トリレプタル原子。骨代謝のメカニズム・オクスカルバゼピンの影響はないvyyasnen.So代謝側と抗利尿ホルモン不適合分泌のpitaniyaSindrom、無気力、吐き気、めまいを明らかに、プラズマ浸透圧、嘔吐、頭痛、混乱と神経sistemy.Travmyの他の症状を減少させ、中毒と合併症は、特に投与量の選択時に、（構音障害を含む）神経sistemyNarusheniyaスピーチをmanipulyatsiyPadenie.So。
他の薬との相互作用
オキシカルバゼピンおよびその薬理学的に活性な代謝物MHPは、シトクロムCYP2C19の阻害剤である。したがって、薬物代謝CYP2C19（フェノバルビタール、フェニトイン）とオキシカルバゼピンの可能な薬物相互作用の高用量で使用した場合。一部の患者では、CYP2C19の基質である薬剤の用量を減らす必要があります。オムスクがチェチェン共和国を担当していることが示された。カルシウム拮抗薬、経口避妊薬、および抗てんかん薬（例えばカルバマゼピン）が含まれる。オキシカルバゼピンの使用は、血漿中濃度を低減することも可能であり、酵素CYP3A4及びCYP3A5の基質である他の薬物（免疫抑制剤の例えば、薬物 - シクロスポリン）しながら.PoskolkuインビトロIHPはUDP-グルクロニルトランスフェラーゼの弱い誘導因子であり、従って、可能性は低いですインビボでは、グルクロン酸とのコンジュゲートの形態で排泄される薬物の代謝に影響を及ぼすことができる（例えば、バルプロ酸およびラモトリジン）。しかし、たとえ考慮オキシカルバゼピンとIHLの弱い誘導能を取って、CYP3A4およびUDP-グルクロン酸によって代謝される薬物の両方の増加用量が必要な場合があります。オクスカルバゼピンのキャンセルの場合にはpreparatov.Inの減量を必要とするかもしれないin vitro試験は、イソ酵素サブシステムのCYP2VとCYP3A4酵素に対して弱いオキシカルバゼピンおよびIHPを誘導する能力を確認しています。 40％血漿増加の他のCYPアイソザイムneizvestno.KontsentratsiyaフェニトインのオキシカルバゼピンとIHPの効果を誘導する一方、1200 mg /日以上の用量でのオキシカルバゼピンの使用。線量低減fenitoina.Uvelichenieフェノバルビタール血清濃度を必要とするかもしれないオキシカルバゼピンの用量で使用される場合、したがって、オクスカルバゼピンわずかに（15％）、シトクロムP450アイソザイム（すなわち、カルバマゼピン、フェニトイン、およびフェノバルビタール）の強力なインデューサーの。同時投与の使用は、IHPの濃度を減少させながら血漿（29〜40％）。オキシカルバゼピンとエチニルエストラジオールおよびレボノルゲストレルとの相互作用が証明されています。それらの平均AUC値は、それぞれ48-52％および35-52％減少した。オキシカルバゼピンと他の経口または移植可能な避妊薬との相互作用に関する研究は行われていない。使用しながら血漿濃度は、治療diapazona.S内一方ままであるがこのように、オキシカルバゼピンおよびホルモン避妊薬の同時使用は、オキシカルバゼピンフェロジピンの低減効率poslednih.Odnovremennoe使用につながる可能性が28％でフェロジピンのAUC値の低下につながる可能性ベラパミルは、血清中のIHDの濃度を20％低下させる可能性がある。シメチジン、エリスロマイシン、デキストロプロポキシフェンは、MHDの薬物動態学的パラメーターに影響を与えない;臨床的意義はない。ビロキサジンは血漿IHP濃度にほとんど影響を与えない（反復同時投与後にIHP濃度は10％増加する）。オキサルバゼピンは、エタノールの鎮静効果を高めることがあります。
注意事項
既知のカルバマゼピンに対する過敏症の患者には注意して使用すること。この患者群では、約25〜30％の症例でオキシカルバゼピンに対する過敏反応が発現する可能性がある。カルバマゼピンに対する過敏症の兆候の既往歴のない患者では、複数の器官機能不全を含むオキシカルバゼピンに対する過敏反応も発症する可能性がある。急性型過敏反応の発症の場合には、オルカルバゼピンを直ちに中止して代替療法を処方すべきである肝機能障害の重度の患者では慎重に使用する腎機能障害および低ナトリウム血漿濃度の患者、オキシカルバゼピンによる治療の開始前に、身体からのナトリウムの除去（利尿薬、ADHの分泌に影響を及ぼす薬剤）に寄与する濃度血清中のナトリウムをUW。将来的には、血清中のナトリウム濃度は、治療開始後2週間、その後3ヶ月または必要に応じて毎月モニターする必要があります。高齢患者のこれらの危険因子には特に注意が払われるべきである。必要に応じて、血清中のナトリウム濃度を低下させる利尿剤やその他の薬剤を指定する場合、オキシカルバゼピンを投与される患者は同じ推奨事項に従うべきである。低ナトリウム血症を疑う臨床症状の出現により、血清中のナトリウム濃度を測定すべきである。抗痙攣薬を投与された患者さんは、自殺行動や思考を経験することはめったにありませんでしたが、それ以外の患者では血清ナトリウム濃度の測定はルーチンの血液検査で行うことができます。このカテゴリーの患者における自殺のリスクを高めるメカニズムは確立されていない。したがって、治療のすべての段階で、オキシカルバゼピンを服用している患者を注意深く監視する必要があります。心不全の患者全員で体重を監視し、体液貯留を適時に判断する必要があります。体液貯留または心不全の症状の進行は、血清中のナトリウム濃度によって決定されるべきである。低ナトリウム血症の場合、消費される液体の量を制限する。非常にまれなケースでオキシカルバゼピンを使用する場合、心臓伝導の侵害が可能であるため、治療期間中に、以前の伝導障害（AV遮断、不整脈）を有する患者の注意深い監視が必要である。治療開始後平均して19日であった。オキシカルバゼピンを再開するときに、皮膚反応の再発のケースの別個の報告がある。オキシカルバゼピンの使用の背景にある皮膚反応が進行するにつれて、その中止と別の抗てんかん薬の選定を考慮する必要があります。肝炎の疑いがある場合は、オキシカルバゼピンを撤回することを検討する必要があります。 。車両と制御機構を運転する能力に及ぼす影響オクスカルバゼピンの使用の背景にめまいがある患者眠気または中枢神経系の他の障害は、治療期間中にメカニズムを運転したり、働かせたりしてはいけません。
処方箋
はい