Tabletki leku Trileptal 150 mg 50 sztuk
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Okskarbazepina
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
Składnik czynny: okskarbazepina (okskarbazepina) Stężenie aktywnego składnika (mg): 150
Efekt farmakologiczny
Leki przeciwpadaczkowe. aktywność farmakologiczna wynika przede wszystkim z działania metabolitu, pochodnej monohydroksylowej (mgp) okskarbazepiny. Mechanizm działania okskarbazepiny i jej metabolitu jest związany głównie z blokadą zależnych od potencjału kanałów sodowych, co prowadzi do stabilizacji nadmiernie pobudzonych błon neuronalnych, hamowania występowania seryjnych wyładowań neuronalnych i zmniejszania przewodzenia synaptycznego pulsów. aktywowany przez wysoki potencjał błonowy. nie odnotowano istotnej interakcji z neurotransmiterami mózgu lub wiązaniem receptora. W badaniach eksperymentalnych wykazano, że okskarbazepina i jej metabolit wywierają silne działanie przeciwdrgawkowe. Skuteczność okskarbazepiny w napadach padaczkowych wykazano zarówno w monoterapii, jak iw stosowaniu okskarbazepiny w leczeniu skojarzonym u dzieci i dorosłych.
Farmakokinetyka
Po podaniu doustnym okskarbazepina jest całkowicie wchłaniana i jest w dużym stopniu metabolizowana, aby utworzyć farmakologicznie czynny metabolit, pochodną 10-monohydroksy. Po podaniu pojedynczej dawki okskarbazepiny, w zależności od zastosowanej postaci dawkowania, Cmax metabolitu w osoczu krwi wynosi 24,9-34 μmol / l, średni czas do osiągnięcia wynosi około 4,5-6 h. W badaniach farmakokinetycznych wykazano, że 2% okskarbazepiny wykrywane jest w osoczu krwi i 70% MPH; pozostałą część stanowią metabolity wtórne, które szybko ewoluują z osocza krwi Wiązanie metabolitu z białkami osocza, głównie z albuminą, wynosi około 40%. W zakresie terapeutycznym stopień wiązania nie zależy od stężenia leku w surowicy. Okskarbazepina i MHP nie wiążą się z kwaśną glikoproteiną α1. Pozorny Vd - 49 l. Css MHD w osoczu osiąga się przez 2-3 dni podczas przyjmowania okskarbazepiny 2 razy / dobę.W równowadze parametry farmakokinetyczne MHD są liniowe i zależne od dawki w zakresie dziennych dawek od 300 mg do 2400 mg. Okskarbazepina jest szybko metabolizowana przez cytozolowe enzymy wątrobowe do farmakologicznie czynnego metabolitu MHP, który jest dalej glukuronizowany. Niewielkie ilości IHD (około 4% dawki) są utleniane do postaci nieaktywnego metabolitu - pochodnej 10, 11-dihydroksy (BPH). Okskarbazepina jest wydalana w postaci metabolitów głównie przez nerki (95%), mniej niż 1% jest wydalana w postaci niezmienionej. Około 80% wydalanych metabolitów to IHP, z czego 49% to glukuronidy, a 27% to niezmienione IHP. BPH jest wydalany w postaci niezmienionej (około 3%), koniugaty okskarbazepiny wynoszą 13%. Około 4% dawki jest wydalane z kałem, a okskarbazepina jest szybko wydalana z osocza krwi, pozorna T1 / 2 wynosi 1,3-2,3 h. Widoczne T1 / 2 MHP wynosi średnio 9,3 ± 1,8 h. Istnieje liniowy związek między klirensem nerkowym IHD a klirensem kreatyniny. Przy CC mniejszym niż 30 ml / min, po pojedynczej dawce, 300 mg RTC okskarbazepiny T1 / 2 zwiększa się do 19 godzin, a AUC podwojono Wzrost przyrostu IHD u dzieci zmniejsza się wraz ze wzrostem wieku i masy ciała, zbliżając się do klirensu dorosłych. Korygowany ciężar ciała u dzieci w wieku od 1 miesiąca do 4 lat jest o 93% wyższy niż u dorosłych. W związku z tym przyjmuje się, że AUC wartości MPH u dzieci w tej grupie wiekowej będzie 2 razy mniejsze niż u dorosłych przy stosowaniu tej samej dawki (po dostosowaniu do masy ciała). U dzieci w wieku od 4 do 12 lat korygowany ciężar ciała jest o 43% wyższy niż u dorosłych. Oszacowane AUC dla IHD u dzieci w tej grupie wiekowej wynosi 2/3 wartości dla osób dorosłych z tymi samymi dawkami (po dostosowaniu do masy ciała). Przyjmuje się, że u dzieci w wieku 13 lat i starszych ze względu na wzrost masy ciała klirens IHD, dostosowany do masy ciała, odpowiada klirensowi IHD u osób dorosłych Po otrzymaniu okskarbazepiny w pojedynczej dawce 300 mg lub wiele razy w dawce 600 mg / dobę u zdrowych ochotnicy w wieku 60-82 lat Сmax w osoczu i wartości AUC dla MPH były o 30-60% wyższe w porównaniu z tymi samymi wskaźnikami u młodych ochotników (18-32 lata), co wiąże się ze związanym z wiekiem spadkiem CC. pojawia się szereg zmian fizjologicznych może prowadzić do stopniowego obniżania się poziomu IHD w osoczu krwi podczas ciąży.
Wskazania
Proste i złożone napady padaczkowe z wtórnym uogólnieniem lub bez wtórnego uogólnienia u dorosłych i dzieci w wieku 1 miesiąca i starszych; uogólnione toniczno-kloniczne napady padaczkowe u dorosłych i dzieci w wieku 2 lat i starszych.
Przeciwwskazania
Wiek dzieci do 3 lat; Nadwrażliwość na okskarbazepinę lub jakikolwiek inny składnik leku Należy zachować ostrożność podczas stosowania u pacjentów ze stwierdzoną nadwrażliwością na karbamazepinę, ponieważ w tej grupie pacjentów reakcje nadwrażliwości na okskarbazepinę mogą rozwinąć się w około 25-30% przypadków. Pacjenci, którzy nie mają oznak nadwrażliwości na karbamazepinę, mogą również rozwinąć reakcje nadwrażliwości na lek, w tym zaburzenia wielonarządowe. Nie badano stosowania leku Trileptal u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, dlatego konieczne jest ostrożne stosowanie tego leku u tej kategorii pacjentów.
Środki ostrożności
Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Doświadczenie związane z ciążą jest ograniczone. Dostępne doniesienia sugerują możliwy związek okskarbazepiny w czasie ciąży z rozwojem wad wrodzonych (takich jak usta wilka) W badaniach eksperymentalnych z użyciem okskarbazepiny w dawkach toksycznych obserwowano wzrost śmiertelności płodów, a także spowolnienie i zaburzenia rozwoju i wzrostu płodu. Jeśli pacjentka planuje zajście w ciążę lub zajście w ciążę podczas podawania okskarbazepiny, a także gdy pojawia się pytanie dotyczące stosowania okskarbazepiny w czasie ciąży, konieczne jest dokładne porównanie oczekiwanych korzyści terapii z możliwym ryzykiem dla płodu, szczególnie w pierwszym trymestrze ciąży. wystarczającą skuteczność kliniczną u kobiet w wieku rozrodczym, okskarbazepinę należy stosować w monoterapii. przerwać skuteczne leczenie przeciwpadaczkowe, ponieważ progresja choroby może mieć negatywny wpływ na matkę i na płód .. Wiadomo, że w czasie ciąży rozwija się niedobór kwasu foliowego.Leki przeciwpadaczkowe mogą nasilać ten niedobór, co jest jedną z możliwych przyczyn zaburzeń rozwoju płodu, dlatego zaleca się dodatkową suplementację kwasem foliowym. krew. Aby osiągnąć maksymalną kontrolę objawów choroby, należy regularnie oceniać działanie kliniczne okskarbazepiny i określać stężenie metabolitu w osoczu krwi. Zaleca się także określenie stężenia MHD w osoczu krwi w okresie poporodowym, zwłaszcza jeśli dawka okskarbazepiny była zwiększona w czasie ciąży.Odnotowują doniesienia, że stosowanie leków przeciwpadaczkowych w czasie ciąży może prowadzić do zwiększonego krwawienia u noworodków. Jako środek ostrożności zaleca się witaminę K1 w ostatnich kilku tygodniach ciąży, jak również noworodkom, których matki otrzymywały okskarbazepinę, a okskarbazepina i IHP przenikają przez barierę łożyskową i przenikają do mleka kobiecego. Stosunek stężeń mleka i osocza wynosił 0,5 dla obu substancji. Ponieważ wpływ na noworodki okskarbazepiny i MHD, które są przyjmowane z mlekiem matki, nie jest znany, nie należy stosować okskarbazepiny podczas karmienia piersią.
Dawkowanie i sposób podawania
Lek Trileptal można stosować zarówno w monoterapii, jak iw połączeniu z innymi lekami przeciwpadaczkowymi. W obu przypadkach przebieg leczenia rozpoczyna się od dawki skutecznej klinicznie, częstotliwość odbioru wynosi 2 razy / dobę. Dawka może być zwiększona w zależności od odpowiedzi na leczenie. W przypadku zastąpienia innego leku przeciwpadaczkowego lekiem Trileptal na początku przyjmowania leku Trileptal, stopniowo zmniejszać dawkę zastępowanego leku. Podczas stosowania leku Trileptal jako część terapii skojarzonej, może być konieczne zmniejszenie dawki współdziałających leków przeciwpadaczkowych i / lub wolniejsze zwiększenie dawki leku Trileptal ze względu na zwiększenie całkowitej dawki leków przeciwpadaczkowych.po posiłku lub między posiłkami) tabletek .Na istnieje ryzyko, mogą być one podzielone na dwie części dla łatwiejszego proglatyvaniya.Pri Trileptal stosowania leku u dzieci poniżej 3 roku życia i innych pacjentów, którzy nie mogą połykać tabletek, oraz w tych przypadkach, gdy nie można zmierzyć wymaganej dawki podczas stosowania leku w postaci tabletek, lek Trileptal stosuje się w postaci zawiesiny do podawania doustnego. Zawiesina do podawania doustnego i tabletki są wymienne w równoważnych dawkach.
Efekty uboczne
Najczęściej zgłaszane następujące działania niepożądane: senność, ból głowy, zawroty głowy, podwójne widzenie, nudności, wymioty, zmęczenie (ponad 10% pacjentów) wykazała .W badaniach klinicznych działania niepożądane są zwykle łagodne lub umiarkowanie wyrażone są przemijające i są obserwowane głównie na początku leczenia Poniższe dane podsumowują informacje o reakcjach niepożądanych (HP) odnotowanych podczas badań klinicznych, a także dane dotyczące profilu bezpieczeństwa leku uzyskanego w x od jego zastosowania w praktyce klinicznej. HP pogrupowane narządów klasyfikacji MedDRA i narządów, a wymienione w kolejności malejącej znachimosti.Kriterii oceny częstotliwości występowania zdarzeń niepożądanych bardzo często (≥1 / 10), często (≥1 / 100, <1/10) rzadko (≥1 / 1000, <1/100), rzadko (≥1 / 10 000, <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000, w tym pojedyncze wiadomości) .Z krwi i układu limfatycznego: rzadko leukopenia; Bardzo rzadko - tłumienie hematopoezę szpiku kostnego, agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna, neutropenia pancytopenię, Trombozitopenia.so układu immunologicznego bardzo rzadko - reakcje anafilaktyczne, reakcje nadwrażliwości (w tym wielu zaburzeń narządów), które charakteryzują zjawiska takie jak wysypki i zwiększyć temperaturę ciała. Może spowodować, że systemy krążenia i limfatycznego (eozynofilia, trombocytopenia, leukopenia, węzłów chłonnych, śledziony), wątroby (zapalenie wątroby, zmiana funkcji wątroby), spowalniającego mięśni i stawów (bóle mięśniowe, obrzęk stawów, bóle stawów), ośrodkowy układ nerwowy (encefalopatia wątrobowa) nerki (niewydolność nerek, śródmiąższowe zapalenie nerek, białkomocz), płuca (obrzęk płuc, skurcz oskrzeli,astma oskrzelowa, śródmiąższowe zapalenie, duszność), obrzęk naczynioruchowy Z układu hormonalnego: bardzo rzadko - niedoczynność tarczycy Od strony metabolizmu i odżywiania: często - hiponatremia (często obserwowana u pacjentów w wieku> 65 lat); bardzo rzadko - istotna klinicznie hiponatremia (stężenie sodu <125 mmol / l) - zwykle podczas pierwszych 3 miesięcy leczenia lekiem; u niektórych pacjentów, ponad 1 rok po rozpoczęciu leczenia lekiem Trileptal. Ten stan może prowadzić do rozwoju takich objawów i objawów jak napady drgawkowe, encefalopatia, obniżony poziom świadomości, dezorientacja, zaburzenia widzenia (w tym niewyraźne widzenie), niedoczynność tarczycy, wymioty, nudności i niedobór kwasu foliowego Psychiatra: często - pobudzenie (w tym nerwowość), chwiejność emocjonalna, dezorientacja, depresja, apatia.Dla układu nerwowego: bardzo często - senność (22,5%), ból głowy (14,6%), zawroty głowy (22,6%); często - ataksja, drżenie, oczopląs, upośledzenie uwagi, amnezja, ze strony narządu wzroku: bardzo często - diplopia (13,9%); często - niewyraźne widzenie, zaburzenia widzenia, ze strony narządu słuchu i zaburzeń błędnika: często - układowe zawroty głowy, po stronie serca: bardzo rzadko - blokada przedsionkowo-komorowa, arytmie, ze strony naczyń: bardzo rzadko - nadciśnienie tętnicze. często - wymioty (11,1%), nudności (14,1%); często - biegunka, bóle brzucha, zaparcia; bardzo rzadko - zapalenie trzustki Od strony wątroby i dróg żółciowych: bardzo rzadko - zapalenie wątroby Od strony skóry i tkanek podskórnych: często - wysypka, łysienie, trądzik; rzadko - pokrzywka; bardzo rzadko zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka (zespół Lyella spowodowany przez leki), obrzęk naczynioruchowy, rumień wielopostaciowy, toczeń rumieniowaty układowy Zaburzenia ogólne i zaburzenia w miejscu wstrzyknięcia: bardzo często - uczucie zmęczenia (12%); często - astenia, dane laboratoryjne i instrumentalne: nieczęsto - zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, fosfatazy alkalicznej; bardzo rzadko - zwiększona aktywność amylazy, lipazy W badaniach klinicznych prowadzonych u dzieci w wieku od 1 miesiąca do 4 lat najczęściej obserwowano senność (u 11% pacjentów). Z częstością> 1% - <10% (często) wystąpiła ataksja, drażliwość,wymioty, senność, osłabienie, oczopląs, drżenie, zmniejszenie apetytu, wzrost stężenia kwasu moczowego w reakcji krovi.Nezhelatelnye określonego w okresie po obrotu na podstawie indywidualnych wiadomości i jak opisano w danych literature.Poskolku niepożądane reakcje leku na rynek uzyskano Na podstawie dobrowolnych doniesień z populacji o nieznanej liczebności nie można oszacować częstości ich występowania (częstość nie jest znana). Niekorzystne reakcje sklasyfikowane przez układy organów ramach każdego niepożądanych reakcji organowe systemów ułożone w kolejności nasilenia manometrze proyavleniya.So tkaneyLekarstvennaya i podskórnego wysypki z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi, ostre uogólnionego exanthematous pustulez.So strony mięśniowo i łącznej stanowisk zmniejszenie tkaniByli o zmniejszeniu gęstości mineralnej kości, osteopenii, osteoporozie i złamaniach u pacjentów poddawanych długotrwałemu leczeniu preparatami atom trileptalny. Mechanizm wpływu okskarbazepiny na metabolizm kostny nie jest vyyasnen.So strona metaboliczny i pitaniyaSindrom niewłaściwe wydzielanie wazopresyny, przejawia letarg, nudności, zawroty głowy, zmniejszenie osmolalności osocza, wymioty, ból głowy, splątanie i inne objawy nerwowego sistemy.Travmy, zatrucie i komplikacje manipulacji, upadek, zaburzenia układu nerwowego, zaburzenia mowy (w tym dyzartria), szczególnie w okresie doboru dawki.
Interakcje z innymi lekami
Okskarbazepina i jej farmakologicznie aktywny metabolit MHP są inhibitorami cytochromu CYP2C19. Dlatego przy stosowaniu okskarbazepiny w dużych dawkach możliwe jest oddziaływanie leku z lekami metabolizowanymi przez CYP2C19 (fenobarbital, fenytoina). U niektórych pacjentów może być konieczne zmniejszenie dawki leków - substratów CYP2C19. Pokazano, że Omsk jest odpowiedzialny za Czeczeńską Republikę; antagoniści wapnia, doustne środki antykoncepcyjne i leki przeciwpadaczkowe (na przykład karbamazepina).Chociaż zastosowanie okskarbazepiny również do zmniejszania stężenia w osoczu i innych leków, które są substratami enzymów CYP3A4 i CYP3A5 (np leków immunosupresyjnych - cyklosporyny) .Poskolku in vitro IHP jest słabym czynnikiem wywołującym UDP glukuronylotransferazy a więc jest prawdopodobne, że in vivo, może wpływać na metabolizm leków wydalanych w postaci koniugatów z kwasem glukuronowym (na przykład kwas walproinowy i lamotrygina). Nawet biorąc pod uwagę słabą zdolność indukowania okskarbazepiny a MPH, może wymagać zwiększenia dawki obydwu leków metabolizowanych przez CYP3A4 i UDP-glukuronylo. W przypadku rezygnacji z okskarbazepiny mogą być konieczne zmniejszenie dawki preparatov.In badaniach in vitro potwierdziły zdolność wywoływania słaby okskarbazepiny IHP przed izoenzymy podsystemów CYP2V i enzymów CYP3A4. Indukujące okskarbazepiny i IHP do innych fenytoina CYP izoenzymy neizvestno.Kontsentratsiya w osoczu krwi wzrasta do 40%, podczas gdy zastosowanie okskarbazepiny w dawce 1200 mg / dzień lub więcej. W związku z tym, gdy stosuje się w dawkach okskarbazepiny mogą wymagać stężenia zmniejszenie dawki fenitoina.Uvelichenie fenobarbital w surowicy, podczas gdy zastosowanie okskarbazepiny nieznacznie (15%). Jednoczesne podawanie silne induktory cytochromu P450 (to znaczy, karbamazepina, fenytoina i fenobarbital) redukuje stężenie IHP w osocze krwi (29-40%) Udowodnione oddziaływanie okskarbazepiny z etynyloestradiolem i lewonorgestrelem. Średnie wartości AUC dla nich zmniejszyły się odpowiednio o 48-52% i 35-52%. Nie przeprowadzono badań nad interakcją okskarbazepiny z innymi doustnymi lub wszczepialnymi środkami antykoncepcyjnymi. Zatem, jednoczesne zastosowanie okskarbazepiny i hormonalnych środków antykoncepcyjnych może prowadzić do zmniejszenia wydajności poslednih.Odnovremennoe zastosowania okskarbazepiny felodypina, co może prowadzić do zmniejszenia wartości AUC felodypiny w 28%, przy czym stężenie w osoczu pozostaje w diapazona.S terapeutycznych drugiej strony, przy zastosowaniu werapamil może zmniejszyć stężenie IHD w surowicy o 20%.Takie zmniejszenie nie ma znaczenia klinicznego, Cymetydyna, erytromycyna, dekstropropoksyfen nie wpływają na parametry farmakokinetyczne MHD; Viloksazyna ma niewielki wpływ na stężenie IHP w osoczu (stężenie IHP wzrasta o 10% po wielokrotnym jednoczesnym podawaniu). Podczas przyjmowania zarówno pojedynczych, jak i wielokrotnych dawek okskarbazepiny nie obserwuje się interakcji z warfaryną, ponieważ okskarbazepina może nasilać działanie uspokajające etanolu.
Instrukcje specjalne
Należy zachować ostrożność u pacjentów ze stwierdzoną nadwrażliwością na karbamazepinę, ponieważ W tej grupie pacjentów reakcje nadwrażliwości na okskarbazepinę mogą rozwinąć się w około 25-30% przypadków. U pacjentów, u których nie stwierdzono nadwrażliwości na karbamazepinę, mogą również wystąpić reakcje nadwrażliwości na okskarbazepinę, w tym na dysfunkcje wielu narządów. W przypadku pojawienia się reakcji nadwrażliwości typu natychmiastowego, należy natychmiast przerwać stosowanie okskarbazepiny w celu przepisania innej terapii Należy zachować ostrożność podczas stosowania u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby: u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i z niskim stężeniem sodu w surowicy lub u pacjentów przyjmujących jednocześnie leki, sprzyjające usuwaniu sodu z organizmu (diuretyki, leki wpływające na wydzielanie ADH), przed rozpoczęciem leczenia okskarbazepiną należy oznaczyć stężenie uw sodu w surowicy krwi. W przyszłości stężenie sodu w surowicy należy monitorować 2 tygodnie po rozpoczęciu leczenia, a następnie co miesiąc przez 3 miesiące lub w razie potrzeby. Szczególną uwagę należy zwrócić na te czynniki ryzyka u pacjentów w podeszłym wieku. Jeśli jest to konieczne, w przypadku leków moczopędnych i innych leków zmniejszających stężenie sodu w surowicy, pacjenci otrzymujący okskarbazepinę powinni stosować się do tych samych zaleceń. W przypadku pojawienia się objawów klinicznych, które pozwalają podejrzewać hiponatremię, należy zmierzyć stężenie sodu w surowicy krwi. W przypadku pozostałych pacjentów pomiar stężenia sodu w surowicy można wykonać podczas rutynowych badań krwi.W przypadku wystąpienia objawów wyraźnego zahamowania rozwoju krwiotwórstwa szpiku kostnego konieczne jest rozważenie zniesienia okskarbazepiny, a pacjenci przyjmujący leki przeciwdrgawkowe rzadko doświadczyli zachowań samobójczych i myślenia.Nie ustalono mechanizmu zwiększania ryzyka samobójstwa w tej kategorii pacjentów. Dlatego na wszystkich etapach leczenia konieczne jest uważne monitorowanie pacjentów otrzymujących okskarbazepinę Masę ciała należy monitorować u wszystkich pacjentów z niewydolnością serca w celu szybkiego oznaczenia zatrzymania płynów. Gdy zatrzymanie płynów lub progresja objawów niewydolności serca powinny być określone przez stężenie sodu w surowicy. W przypadku hiponatremii należy ograniczyć ilość zużytego płynu. W bardzo rzadkich przypadkach stosowanie okskarbazepiny jest możliwe, dlatego podczas leczenia konieczne jest dokładne monitorowanie pacjentów z wcześniejszymi zaburzeniami przewodzenia (blokada przedsionkowo-komorowa, arytmia). Stosując okskarbazepinę obserwowano reakcje dermatologiczne zarówno u dzieci, jak i u dorosłych, oraz średnio 19 dni po rozpoczęciu leczenia. Istnieją oddzielne doniesienia o przypadkach nawrotu reakcji skórnych po wznowieniu okskarbazepiny. Wraz z rozwojem reakcji skórnych na tle stosowania okskarbazepiny należy rozważyć jej anulowanie i wyznaczenie innego leku przeciwpadaczkowego. Jeśli podejrzewasz, że masz zapalenie wątroby, powinieneś rozważyć wycofanie okskarbazepiny. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych Pacjenci z zawrotami głowy w czasie stosowania okskarbazepiny Brak senności lub innych zaburzeń ośrodkowego układu nerwowego, nie powinien prowadzić pojazdów ani pracować z mechanizmami podczas okresu leczenia.
Recepta
Tak