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有効成分
ドルゾラミド
リリースフォーム
雫
構成
1mlはドルゾラミド塩酸塩22.26mgを含み、これはドルゾラミド20mgの含有量に相当する。賦形剤：マンニトール23mg、ジエテレーザ4.75mg、クエン酸ナトリウム2.94mg、塩化ベンザルコニウム0.075mg、水酸化ナトリウム - pH5.5~5.8の補正、水d /および1mlまで。
薬理効果
Trusoptの抗緑内障作用は、炭酸脱水酵素IIの調製の主成分であるドルゾラミドを阻害することによって達成される。炭酸脱水酵素の合成を遅くすることにより、薬物は毛様体による眼内液の生成を減少させる。チャンバー内の水分の量を減らすことにより、眼の内部の圧力が減少する
薬物動態
局所的に適用すると、ドルゾラミドは全身循環に浸透する。長期間使用すると、ドーゾラミドは、血漿中の遊離薬物濃度が極めて低く、II型炭酸脱水酵素への選択的結合の結果として赤血球に蓄積する。ドルゾラミドの代謝の結果、元の物質と比較してII型炭酸脱水酵素をあまりブロックしないが、同時にI型炭酸脱水酵素（活性の低いイソ酵素）を阻害する単一のN-デスメチル代謝産物が形成される。代謝産物は赤血球にも蓄積し、主にI型炭酸脱水酵素に結合する。ドルゾラミドの約33％が血漿タンパク質に結合している。ドルゾラミドは尿中で変化しないで代謝産物として排泄される。薬物の使用を停止した後、ドルゾラミドは赤血球から非直線的に洗い流され、その濃度が急速に低下し、次いで排泄が減速する。 T1 / 2は約4ヶ月です。ドルゾラミドを内部に投与すると、その局所適用中の最大全身効果をシミュレートするために、13週間後に平衡状態が達成された。さらに、血漿中に遊離薬物またはその代謝産物が実際に検出されなかった。赤血球炭酸脱水酵素の阻害は、腎機能および呼吸に対する薬理学的効果を達成するには不十分であった。塩酸ドルゾラミドの長期局所適用で同様の薬物動態学的結果が観察された。しかし、腎不全（クレアチニンクリアランス30〜60 ml /分）のある高齢者の中には、赤血球中の代謝産物の濃度が高いことが検出されましたが、臨床的意義はありませんでした。
適応症
成人：眼高血圧;原発性開放隅角緑内障;偽萎縮性緑内障;二次緑内障（前房角ブロックなし）;子供：単独療法で1週間以上の子供の緑内障またはβ遮断薬による治療の補助剤として
禁忌
慢性腎不全; - 妊娠; - 授乳期（母乳育児）; - 1週未満の年齢; - 薬の成分に対する過敏症注意：Trusoptの使用は重度の肝不全の患者では研究されておらず、患者カテゴリーは注意深く扱われるべきである
安全上の注意
コンタクトレンズを着用している患者に使用コンタクトレンズを着用している患者は、Trusoptを使用する前に医師に相談してください。 Trusoptは、コンタクトレンズによって吸着され得る塩化ベンザルコニウム防腐剤を含有する。薬剤レンズを使用する前に、薬剤を点眼してから15分以内にレンズを着用しないでください。高齢患者での使用実施された研究では、Trusoptの有効性および安全性は、高齢者および若年患者において同じであった。重度の腎不全および肝不全の患者での使用肝臓または腎臓疾患と診断されたまたは罹患している患者は、医師に連絡する必要があります。運転する能力と設備を使用する能力への影響Trusoptの可能性のある副作用は、車両を運転して設備を操作する能力を損なう可能性があります
妊娠中および授乳中に使用する
禁忌
投与量および投与
Trusoptを使用する場合、通常の投与量は午前中、午後、夕方に罹患した眼（または両眼）に対して1滴であるTrusoptと抗緑内障薬を交換する場合、前の薬を服用した翌日からTrusoptで治療を開始する必要があります。他の点眼薬を使用した場合は、少なくとも10分間隔で点眼する必要があります。最初に薬を使用する前に、バイアルの外側の保護ストリップが損傷していないことを確認してください。未開封のバイアルの場合、ボトルとキャップの間に隙間が存在することがあります。保護キャップを外してキャップを開きます.3。ボトルを開くには、キャップを外し、キャップの上面の方向矢印の方向に回します。キャップをボトルの方向に引き上げないでください。頭を後ろに傾け、下まぶたを少し引っ張って、まぶたと目の間にスペースを作ります。親指または人差し指で瓶をひっくり返し、瓶に記された場所を軽く押して、1滴が目の中に入るようにします。ボトルの先端で目や瞼の表面に触れないでください。不適当に使用される場合、眼科用調製物は、眼疾患を引き起こす一般的な細菌に感染する可能性がある。感染した眼科用製剤の使用により、目に深刻な損傷およびその後の視力の喪失が生じることがある。薬が汚染されている可能性があると思われる場合、または眼の感染症が発症した場合は、直ちに医師に連絡して、バイアルをさらに使用する必要があります。ボトルの最初の開封後に液滴の塗布が困難な場合は、キャップをボトルに戻してキャップを締め付けてから、キャップを外して、キャップの上面のインジケータの矢印の方向に回します。 7.両眼に薬剤を注入する必要がある場合は、もう一方の目についても手順4と5を繰り返します。ボトルキャップを閉じ、ボトルに密着するまでねじります。ボトルのキャップの矢印を正しく閉じるには、ボトルのラベルの矢印と一致する必要があります。キャップを締めすぎないでください。そうしないと、ボトルやキャップが損傷する可能性があります。 9.特別に設計されたディスペンスチップの開口部を拡大しないでください。
副作用
臨床試験では、Trusoptはベータブロッカーでの治療のための単剤療法または追加療法として1108人の患者に処方されました。患者の約3％において、眼の側部からの局所的な副作用のために薬物が取り消された。最も一般的なものは、結膜炎および眼瞼反応であった。研究中および登録後の期間に登録された副作用は、頻度（> 1/10）、頻度（1/100、<1/10）;まれな（≧1/1000、<1/100）;希少（≧1/10000、<1/1000）。神経系から：頻繁に頭痛;まれに - めまい、感覚異常。視覚器の部分で：非常に頻繁に - 燃焼と痛み。しばしば - 表面的な角膜炎、涙液漏出、結膜炎、まぶたの炎症、かゆみ、世紀の炎症、視力のぼけ。まれに - 虹彩毛様体炎;まれに眼の赤み、痛み、まぶたの過角化、一時的な近視（薬物離脱後に消える）、角膜浮腫、眼内圧の低下、眼内液の流出を回復させるための手術介入後の眼の脈絡膜の剥離。消化器系から：しばしば吐き気、口の中の苦味。尿路：希少な尿路結石アレルギー反応：まれに - 局所反応の徴候と症状（ほとんどの場合、尿路結石症候群） ）、および血管性浮腫、蕁麻疹、掻痒、発疹、呼吸困難、気管支痙攣などの全身性アレルギー反応全身：頻繁に無力症、疲労3カ月二重盲検私は6歳未満の184人の子供を用いて実施された対照としての活性薬物を使用して、Trusoptの副作用プロファイルは成人患者の副作用プロファイルに匹敵した。 2歳未満の小児におけるTrusoptの使用に伴う最も有害な副作用は、結膜注射（5.4％）および眼からの排出（3.6％）であった。 2〜6歳の小児では、眼の灼熱感（12.1％）、結膜注射（7.6％）、眼の痛み（3％）、まぶたの炎症（3％）が最も多かった。
過剰摂取
症状：電解質障害、代謝性アシドーシスの発症、眠気、吐き気、めまい、頭痛、衰弱、珍しい夢、嚥下障害の発生。治療：血漿電解質濃度（特にカリウム）および血液pHをモニターする必要があります。過剰摂取の場合、身体の重要な機能を維持するための対症療法が行われる。
他の薬との相互作用
Trusoptと他の薬剤との相互作用に関する特別研究が行われている。臨床試験では、Trusoptは他の薬剤との併用で処方されましたが、薬物 - 薬物相互作用の否定的発現はなく、 ACE阻害薬、カルシウムチャネル遮断薬、利尿薬、NPVS（アセチルサリチル酸を含む）、ホルモン（エストロゲン、インスリン、チロキシン）などの全身薬と同様に、チモロールとベタキソロールの点眼剤で治療する。 Trusopt薬を同時に使用する。全身的効果を有する薬物と局所炭酸脱水酵素阻害剤（Trusopt）との併用治療は、臨床研究において研究されていない。薬物Trusoptは、炭酸脱水酵素阻害剤であり、局所的に適用されるが、部分的に吸収され、全身的効果を有し得る。臨床試験では、薬物Trusoptの使用は酸 - 塩基バランスの違反を伴わなかった。しかし、炭酸脱水酵素阻害剤を使用した場合にも同様の現象が観察された。他の薬物との薬物相互作用の結果として（高用量のサリチル酸を受ける患者における毒性の徴候として）。したがって、Trusoptを処方する際には、そのような薬物相互作用の可能性を忘れるべきではありません。患者は、処方箋なしで販売されているものを含め、使用または使用予定のすべての薬剤について医師に知らせなければなりません。アセチルサリチル酸線量
注意事項
コンタクトレンズを着用した患者は、Trusoptを使用する前に医師に相談して、製品中の防腐剤が眼の刺激を引き起こす可能性があるため注意が必要です。薬物Trusoptは、コンタクトレンズによって吸着され得る防腐剤として塩化ベンザルコニウムを含有する。使用前にはレンズを取り外す必要があります。薬剤の点滴後15分より早くレンズを着用しないでください。ベンザルコニウムクロライドは柔らかい目のレンズを変色させる可能性があります。車両と制御機構を駆使する能力に影響を与えます。クルゾプツの治療期間中、車の運転を控え、精神運動反応の注意力と迅速さが必要な危険な活動を行う必要があります。
処方箋
はい