More info
تعليمات للاستخدام
المكونات النشطة
كابيرجولين
الافراج عن النموذج
أقراص
هيكل
1 قرص يحتوي على: المواد الفعالة: cabergoline - 500 مكغ. المواد المساعدة: اللاكتوز - 75.9 ملغ ، ليسين - 3.6 ملغ.
التأثير الدوائي
ناهض مستقبل الدوبامين. كابيرجولين هو مشتق ergoline دو dاميني ، يتميز بتأثير هبوط البرولاكتين لفترة طويلة. ترتبط آلية العمل بالتحفيز المباشر لمستقبلات الدوبامين D2 للخلايا النخامية lactotropic. في الجرعات التي تتجاوز تلك الخاصة بخفض مستوى البرولاكتين في بلازما الدم ، يكون له تأثير دو dاميني مركزي بسبب تحفيز مستقبلات الدوبامين D2 ، ويلاحظ انخفاض في تركيز البرولاكتين في بلازما الدم 3 ساعات بعد تناول الدواء ويستمر لمدة 7-28 يومًا في متطوعين أصحاء و المرضى الذين يعانون من فرط برولاكتين الدم ، وتصل إلى 14-21 يوما في النساء في فترة ما بعد الولادة. إن تأثير خفض البرولاكتين يعتمد على الجرعة سواء من حيث شدتها ومدة عملها ، وللكابرجولين تأثير انتقائي صارم ، ولا يؤثر على إفراز الغدد القاعدية من هرمونات الغدة النخامية وهرمون الكورتيزول ، إلا أن انخفاض ضغط الدم يرتبط فقط بالتأثير الدوائي للكاربرجولين. مع استخدام واحد للدواء ، لوحظ أقصى تأثير خافض للضغط خلال الساعات الست الأولى ويعتمد على الجرعة.
الدوائية
الامتصاص والتوزيع بعد الابتلاع ، يتم امتصاص cabergoline بسرعة من القناة الهضمية. ويتحقق Cmax في البلازما في غضون 0.5-4 ساعات ، بينما يرتبط ربط البروتينات البلازمية بـ 41-42٪. يتم التوصل إلى Css بعد 4 أسابيع من العلاج بسبب T1 / 2. لفترات طويلة. تناول الطعام لا يؤثر على امتصاص وتوزيع cabergoline. الأيض المنتج الرئيسي للاستقلاب cabergoline التي تم تحديدها في البول هو 6-allyl-8β-carboxy-ergoline بتركيز يصل إلى 4-6٪ من المقبولة جرعة. المحتوى في البول من 3 نواتج إضافية لا يتجاوز 3 ٪ من الجرعة. إن منتجات الأيض لها تأثير أقل بكثير على كبح إفراز البرولاكتين مقارنة مع الكارergيرولين ، حيث إن معدل T1 / 2 ، الذي يقدر بمعدل إفراز الكلى ، هو 63-68 ساعة في متطوعين أصحاء و 79-115 ساعة عند مرضى فرط برولاكتين الدم. تم اكتشاف البول والبراز ، على التوالي ، 18 ٪ و 72 ٪ من الجرعة ، مع نسبة من cabergoline دون تغيير في البول هو 2-3 ٪.
شهادة
- الوقاية من الرضاعة الفسيولوجية بعد الولادة ؛ - قمع الرضاعة المعترف بها بعد الوضع ؛ - علاج الاضطرابات المرتبطة بطول النظر ، بما في ذلك انقطاع الطمث ، وضيق الطمث ، والإباضة وسحر اللبن ؛ - أورام الغدة النخالية البرولاكتين من الغدة النخامية (الصغرى و macroprolactinomas) ، و hypoprotection مجهول السبب من الجسم من الورك. فرط برولاكتين الدم.
موانع
- فرط الحساسية للكاربرجولين أو المكونات الأخرى للدواء ، وكذلك أي قلوانيات الشقران - اختلال وظيفي للقلب والتنفس بسبب التغيرات التليفية أو وجود مثل هذه الظروف في التاريخ ؛ - مع العلاج لفترات طويلة: علامات تشريحية لعلم الأمراض في الجهاز الصمامي للقلب (مثل سماكة نشرة الصمام ، تضييق تجويف الصمام ، وعلم الأمراض المختلط (تضيق وتضيق الصمام) ، أكدت بواسطة دراسة تخطيط صدى القلب (EchoCG) ، التي أجريت قبل بدء العلاج ؛ - عدم تحمل اللاكتوز ، دي اللاكتيز phycite ، الجلوكوز ، الجالاكتوز سوء الامتصاص.- الطفولة والمراهقة دون سن 16 سنة (لم يتم تأسيس السلامة والفعالية). يجب توخي الحذر في الحالات التالية و / أو الأمراض التالية: - ارتفاع ضغط الدم الشرياني الذي نشأ أثناء الحمل ، على سبيل المثال ، مقدمات الارتعاج أو ارتفاع ضغط الدم الشرياني التالي للوضع (Dostinex ؛ المعين فقط في الحالات التي يستفيد فيها الاستخدام المحتمل من استخدام الدواء بشكل كبير من الخطر المحتمل) ؛ - أمراض القلب والأوعية الدموية الحادة ، متلازمة رينود ؛ - قرحة هضمية ، نزيف الجهاز الهضمي ؛ - فشل كبدي حاد (ينصح باستخدام جرعات أقل) ؛ ضعف ذهاني أو ضعف إدراكي (بما في ذلك التاريخ) ؛ الاستخدام المتزامن مع الأدوية التي لها تأثير خافض للضغط (بسبب خطر انخفاض ضغط الدم الانتصابي).
استخدام خلال فترة الحمل والرضاعة
منذ الدراسات السريرية التي تسيطر عليها استخدام دوستينكس دواء ؛ في النساء الحوامل لم ينفذ ، لا يمكن تعيين الدواء أثناء الحمل إلا في حالات الضرورة القصوى ، عندما تكون الفائدة المتوقعة للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين.إذا حدث الحمل أثناء العلاج مع دوستينكس دواء ؛ينبغي النظر في جدوى وقف الدواء ، مع الأخذ في الاعتبار نسبة الفائدة / المخاطرة.وفقا للبيانات المتاحة ، فإن استخدام دوستينكس بجرعة 0.5-2 ملغ في الأسبوع للاضطرابات المرتبطة بفرط برولاكتين الدم لم يرافقه زيادة في تكرار حالات الإجهاض ، الولادة المبكرة ، الحمل المتعدد والتشوهات الخلقية. لا توجد معلومات عن الافراج عن المخدرات في حليب الثدي ، ولكن في غياب تأثير استخدام دوستينيكس المخدرات ؛ لمنع أو قمع الرضاعة يجب رفض الرضاعة الطبيعية. للاضطرابات المرتبطة فرط برولاكتين الدم ، دوستينكس ؛ لا ينبغي أن يعين للأمهات الذين لا يريدون وقف الرضاعة.
الجرعة والإعطاء
يتم تناوله عن طريق الفم أثناء الوجبات: الوقاية من الإرضاع: 1 مغ (كبسلين) مرة واحدة في اليوم الأول بعد الولادة: قمع الرضاعة المقررة: 250 ميكروغرام (1/2 علامة تبويب) مرتين / يوم كل 12 ساعة لمدة يومين ( الجرعة الكلية هي 1 ملغ). للحد من خطر انخفاض ضغط الدم الانتصابي في الأمهات المرضعات ، يجب ألا تتجاوز جرعة واحدة من دوستينكس 250 ميكروغرامًا. علاج الاضطرابات المرتبطة بالفرط برولاكتين الدم: الجرعة الأولية الموصى بها هي 500 ميكروغرام في الأسبوع في 1 (علامة تبويب واحدة) أو جرعتين (1/2) علامة التبويب ، على سبيل المثال ، يوم الاثنين والخميس). يجب إجراء زيادة الجرعة الأسبوعية تدريجياً - بمقدار 500 ميكروغرام مع فترة شهر واحد لتحقيق التأثير العلاجي الأمثل. الجرعة العلاجية عادة ما تكون 1 ملجم في الأسبوع ، ولكن يمكن أن تتراوح من 250 ميكروغرام إلى 2 ملغ في الأسبوع. الجرعة القصوى للمرضى الذين يعانون من فرط برولاكتين الدم هي 4.5 ملغ في الأسبوع ، اعتمادا على التسامح ، يمكن أخذ الجرعة الأسبوعية مرة واحدة أو تقسيمها إلى جرعتين أو أكثر في الأسبوع. ينصح بتقسيم الجرعة الأسبوعية إلى عدة جرعات عند وصف دواء بجرعة تزيد عن 1 ملجم في الأسبوع ، وفي المرضى الذين يعانون من فرط الحساسية للأدوية الدوبامينية ، يمكن تقليل احتمال الآثار الجانبية عن طريق بدء علاج دوستينكس. بجرعة أقل (250 ميكروغرام مرة في الأسبوع) ، يتبعها زيادة تدريجية حتى الوصول إلى الجرعة العلاجية. لتحسين التحمل من المخدرات في حالة الآثار الجانبية الشديدة ، والحد من الجرعة المؤقتة ممكن ، تليها زيادة تدريجية ، على سبيل المثال ، من 250 ميكروغرام في الأسبوع كل أسبوعين.
آثار جانبية
خلال الدراسات السريرية باستخدام دوستينيكس المخدرات. لمنع الرضاعة الفسيولوجية (1 ملغ مرة واحدة) وقمع الرضاعة (250 ميكروغرام كل 12 ساعة لمدة يومين) ، لوحظت ردود فعل سلبية في حوالي 14 ٪ من النساء. عند استخدام دوستينيكس المخدرات ؛ لمدة 6 أشهر بجرعة 1-2 ملغ في الأسبوع ، مقسمة إلى 2 جرعة ، لعلاج الاضطرابات المرتبطة فرط برولاكتين الدم ، وكان معدل حدوث ردود الفعل السلبية 68 ٪. حدثت التفاعلات العكسية بشكل رئيسي خلال أول أسبوعين من العلاج واختفت في معظم الحالات مع استمرار العلاج أو بعد عدة أيام من إيقاف الدواء Dostinex ؛ كانت التفاعلات العكسية عادة عابرة أو معتدلة أو معتدلة في الشدة وتتوقف على الجرعة. على الأقل مرة واحدة خلال فترة العلاج ، لوحظت آثار جانبية شديدة في 14 ٪ من المرضى. نتيجة للتفاعلات الضائرة ، توقف العلاج في حوالي 3٪ من المرضى ، فيما ترد أدناه التفاعلات الأكثر شيوعًا من الجهاز القلبي الوعائي: الخفقان. نادرا ، انخفاض ضغط الدم الانتصابي (مع الاستخدام لفترات طويلة ، والمخدرات له تأثير خافض للضغط) ؛ انخفاض ملحوظ في ضغط الدم خلال أول 3-4 أيام بعد الولادة (ضغط الدم الانقباضي - أكثر من 20 ملم زئبق ، ضغط الدم الانبساطي - أكثر من 10 ملم زئبق) .من الجهاز العصبي: الدوخة / الدوار ، الصداع ، التعب ، والنعاس ، والاكتئاب ، والوهن ، وتشوش الحس ، والإغماء ، والعصبية ، والقلق ، والأرق ، وضعف التركيز.على الجهاز الهضمي: الغثيان ، والتقيؤ ، ألم شرسوفي ، آلام في البطن ، والإمساك ، التهاب المعدة ، عسر الهضم ، الغشاء المخاطي الجاف تجويف الفم ، والإسهال ، وانتفاخ البطن ، وجع الاسنان ألم ، إحساس بتهيج الغشاء المخاطي البلعومي ، أخرى: آلام خبيثة ، نزيف أنفي ، اندفاع الدم إلى جلد الوجه ، عسر الدنا عابر ، تقلصات الأوعية الدموية للأصابع ، وتشنجات عضلية للأطراف السفلية (مثل غيرها من مشتقات الشقران ، دوستينكس ؛ أعراض تشبه أعراض الإنفلونزا ، والشعور بالضيق ، وذمة حول الحجاج وذمة محيطية ، وفقدان الشهية ، وحب الشباب ، والحكة ، وآلام المفاصل.خلال العلاج على المدى الطويل مع استخدام دوستينكس دواء ؛ لم يلاحظ معايير المختبر القياسية الشاذة. عند النساء اللواتي يعانين من انقطاع الطمث لوحظ انخفاض في مستوى الهيموغلوبين خلال الأشهر القليلة الأولى بعد استعادة الحيض ، وقد تم الإبلاغ عن ردود الفعل السلبية التالية في دراسة ما بعد التسويق ،المرتبطة باستخدام cabergoline: حاصة ، زيادة نشاط CK في الدم ، الهوس ، ضيق التنفس ، وذمة ، تليف ، وظائف الكبد غير طبيعية ، مؤشرات وظائف الكبد غير طبيعية ، تفاعلات فرط الحساسية ، طفح جلدي ، اضطرابات تنفسية ، فشل تنفسي ، اعتلال الصمام ، إدمان القمار المرضي ، فرط الرغبة الجنسية. زيادة الرغبة الجنسية ، العدوانية ، الاضطرابات الذهانية ، التهاب التامور ، هجمات النوم المفاجئ ، فقدان الوزن أو الزيادة ، احتقان الأنف.
جرعة مفرطة
الأعراض (على الأرجح ، أعراض hypermimulation مستقبلات الدوبامين): الغثيان والقيء ، أعراض عسر الهضم ، انخفاض ضغط الدم الانتصابي ، والارتباك ، والذهان ، والهلوسة.العلاج: ينبغي اتخاذ تدابير للقضاء على المخدرات (غسيل المعدة) والحفاظ على ضغط الدم. ينصح باستخدام مضادات الدوبامين.
التفاعل مع أدوية أخرى
لا توجد معلومات حول تفاعل cabergoline وقلويدات الشقران الأخرى ، وبالتالي الاستخدام المتزامن لهذه العقاقير أثناء العلاج طويل الأمد مع دوستينيكس دوستينيكس ؛ ولأن cabergoline له تأثير علاجي عن طريق التحفيز المباشر لمستقبلات الدوبامين ، لا ينبغي أن يعطى الدواء في وقت واحد مع الأدوية التي تعمل كمضادات الدوبامين (بما في ذلك phenothiazines ، butyrophenones ، thioxanthenes ، metoclopramide) ، لأن يمكن أن تضعف من تأثير cabergoline ، تهدف إلى الحد من تركيز البرولاكتين ، ومثل غيرها من مشتقات الإرغوت ، لا يمكن استخدام cabergoline في وقت واحد مع المضادات الحيوية ماكرولايد (على سبيل المثال ، الاريثروميسين) ، لأن هذا قد يؤدي إلى زيادة في التوافر الحيوي النظامية cabergoline.
تعليمات خاصة
قبل تعيين دوستينيكس المخدرات ؛ من أجل علاج الاضطرابات المرتبطة بالفرط برولاكتين الدم ، من الضروري إجراء دراسة كاملة عن وظيفة الغدة النخامية ، بالإضافة إلى ذلك ، يجب تقييم حالة نظام القلب والأوعية الدموية ، بما في ذلك الصدى ، من أجل الكشف عن خلل في الجهاز الصمامي بدون أعراض كما هو الحال مع مشتقات الإرغوت الأخرى ، بعد لوحظ استخدام على المدى الطويل من cabergoline في المرضى الانصباب الجنبي / التليف الغضروفي والاعتلال الصمام.في بعض الحالات ، تلقى المرضى العلاج المسبق مع ناهضات الإرغوتونين الدوبامين. لذلك ، Dostinex ؛ لا ينبغي أن تستخدم في المرضى الذين يعانون من علامات موجودة و / أو الأعراض السريرية من خلل في القلب أو التنفس المرتبطة بالتغييرات التليفية أو مع مثل هذه الظروف في التاريخ. يجب إيقاف الدواء إذا كانت هناك علامات على ظهور أو تدهور ارتجاع الدم ، أو تضييق تجويف الكالالان أو تكثيف منشورات الصمام ، وقد ثبت أن ESR يزداد مع تطور الارتشاح البِلّوري أو التليف. إذا تم الكشف عن زيادة غير مبررة في ESR ، فمن المستحسن إجراء أشعة سينية على الصدر. يمكن أن تساعد أيضًا دراسة تركيز الكرياتينين في بلازما الدم ، وهو تقييم لوظيفة الكلى ، في التشخيص. بعد وقف الدواء Dostinex ؛ تحسن الأعراض في المرضى الذين يعانون من الارتشاح البِلّوري / التليف الرئوي أو اعتلال الصمامات ، ولا يُعرف ما إذا كانت الكارergيرولين قد تزيد من سوء حالة المرضى الذين يعانون من علامات ارتجاع الدم. لا يجب استخدام كابيرجولين في الكشف عن الآفات الليفية لجهاز صمام القلب ، وقد تتطور الاضطرابات التليفية بشكل عَرَضي. في هذا الصدد ، ينبغي رصد حالة المرضى الذين يتلقون العلاج طويل الأمد مع cabergoline بانتظام ، وينبغي إيلاء اهتمام خاص للأعراض التالية: - اضطرابات الرئة الجنبية: مثل ضيق في التنفس ، وصعوبة في التنفس ، والسعال المستمر أو آلام في الصدر ؛ - القصور الكلوي أو عرقلة أوعية الحالب أو الأعضاء البطنية ، التي قد تكون مصحوبة بألم في الجانب أو في منطقة أسفل الظهر وتورم في الأطراف السفلية ، أي تورم أو ألم في الجس في منطقة البطن ، والتي قد تظهر elstvovat على تطوير التليف خلف الصفاق، التليف -perikardialny وتليف صمامات صمامات القلب وفشل القلب في كثير من الأحيان واضح. في هذا الصدد ، من الضروري استبعاد تليف صمامات الصمامات (والتهاب التامور التضيقي) عند ظهور أعراض قصور القلب ، ويجب إجراء مراقبة منتظمة لحالة المريض لتطور الاضطرابات التليفية. يجب أن يتم تنفيذ echoCG لأول مرة 3-6 أشهر بعد بدء العلاج.بعد ذلك ، يجب إجراء هذه الدراسة اعتمادًا على التقييم السريري لحالة المريض ، مع إيلاء اهتمام خاص للأعراض المذكورة أعلاه على الأقل كل 6 إلى 12 شهرًا من العلاج ، ويتم تقييم الحاجة إلى طرق مراقبة أخرى (على سبيل المثال ، الفحص البدني ، بما في ذلك تسمع القلب ، والأشعة السينية ، والتصوير المقطعي) عند زيادة الجرعة ، يجب أن يكون المرضى تحت إشراف الطبيب من أجل تحديد الحد الأدنى من الجرعة الفعالة التي توفر العلاج. التأثير: بعد اختيار نظام فعال للجرعات ، يوصى بتحديد معدل برولاكتين مصل (مرة واحدة كل شهر). عادة ما يتم ملاحظة تطبيع تركيز البرولاكتين في غضون 2-4 أسابيع من العلاج ، وبعد التوقف عن تناول الدواء دوستينكس ؛ عادة ما يلاحظ تكرار فرط برولاكتين الدم ، ومع ذلك ، في بعض المرضى لوحظ تثبيط مستمر لتركيز البرولاكتين لعدة أشهر. في معظم النساء ، تستمر دورات التبويض لمدة لا تقل عن 6 أشهر بعد التوقف عن عقار دوستينكس ؛ دوستراكس ؛ يعيد الإباضة والخصوبة لدى النساء المصابات بسرطان الغدد التناسلية. بما أن الحمل يمكن أن يحدث قبل استعادة الحيض ، فمن المستحسن إجراء اختبارات الحمل مرة واحدة على الأقل كل 4 أسابيع خلال فترة انقطاع الطمث ، وبعد استعادة الحيض في كل مرة يكون هناك تأخير في الحيض لأكثر من 3 أيام. يجب على النساء اللواتي يرغبن في تجنب الحمل أن يستخدمن وسائل منع الحمل لمنع الحمل أثناء العلاج باستخدام دوستينكس ، وكذلك بعد التوقف عن تناول الدواء قبل تكرار الإباضة. يجب أن تكون المرأة التي أصبحت حاملاً تحت إشراف طبيب للكشف في الوقت المناسب عن أعراض زيادة الغدة النخامية ، حيث أنه من الممكن أثناء الحمل زيادة حجم أورام الغدة النخامية الموجودة بالفعل. يجب أن تدار بجرعات أقل للمرضى الذين يعانون من قصور كبدي حاد (Child-Pugh class C) ، الذين يشار إلى العلاج لفترة طويلة مع المخدرات. مع جرعة واحدة من 1 ملغ في هؤلاء المرضى ، لوحظ زيادة في الجامعة الأمريكية بالقاهرة مقارنة مع المتطوعين الأصحاء والمرضى الذين يعانون من فشل الكبد أقل حدة.تسبب استخدام cabergoline النعاس. في المرضى الذين يعانون من مرض باركنسون ، يمكن استخدام ناهضات مستقبلات الدوبامين يسبب النوم المفاجئ.في مثل هذه الحالات ، يوصى بتقليل جرعة دوستينيكس. لم تكن هناك دراسات على استخدام الدواء في المرضى المسنين الذين يعانون من اضطرابات المرتبطة فرط برولاكتين الدم. Dostinex ؛ ، يجب الامتناع عن قيادة المركبات والآليات وغيرها من الأنشطة التي يحتمل أن تكون خطرة تتطلب تركيز الاهتمام و سرعة التفاعلات النفسية الحركية.
وصفة طبية عطلة
نعم