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Ingrédients actifs
Cabergolin
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
1 comprimé contient: Substances actives: cabergoline - 500 mcg Substances auxiliaires: lactose - 75,9 mg, leucine - 3,6 mg.
Effet pharmacologique
Agoniste des récepteurs de la dopamine. La cabergoline est un dérivé dopaminergique de l’ergoline, caractérisé par un effet abaissant et prolongé de la prolactine. Le mécanisme d'action est associé à la stimulation directe des récepteurs de la dopamine D2 des cellules hypophysaires lactotropes. À des doses supérieures à celles utilisées pour réduire le taux de prolactine dans le plasma sanguin, il exerce un effet dopaminergique central en raison de la stimulation des récepteurs de la dopamine D2. On observe une diminution de la concentration de prolactine dans le plasma sanguin 3 h après l'administration du médicament et elle persiste pendant 7 à 28 jours chez des volontaires en bonne santé et hyperprolactinémie et jusqu'à 14-21 jours chez les femmes après l'accouchement. La cabergoline a un effet strictement sélectif et n'affecte pas la sécrétion basale d'autres hormones hypophysaires et de cortisol, seule une diminution de la pression artérielle est liée aux effets pharmacologiques de la cabergoline. Avec une seule utilisation du médicament, l'effet hypotenseur maximal est observé pendant les 6 premières heures et dépend de la dose.
Pharmacocinétique
Absorption et distribution Après ingestion, la cabergoline est rapidement absorbée par le tractus gastro-intestinal. La Cmax dans le plasma est atteinte en 0,5 à 4 heures.La liaison aux protéines plasmatiques est de 41 à 42%. Css est atteint après 4 semaines de traitement en raison de la prolongation de T1 / 2. L'ingestion d'aliments n'affecte ni l'absorption ni la distribution de la cabergoline Métabolisme Le principal produit du métabolisme de la cabergoline identifié dans l'urine est le 6-allyl-8β-carboxy-ergoline à une concentration de 4-6% de la valeur acceptée. doses. La teneur dans l'urine de 3 métabolites supplémentaires ne dépasse pas 3% de la dose. Les produits du métabolisme ont un effet significativement plus faible sur la suppression de la sécrétion de prolactine par rapport à la cabergoline. La production de T1 / 2, estimée par le taux d'excrétion rénale, est de 63 à 68 heures chez les volontaires sains et de 79 à 115 heures chez les patients hyperperlactinémiques. l'urine et les matières fécales sont détectées, respectivement, 18% et 72% de la dose, avec la proportion de cabergoline inchangée dans l'urine est de 2-3%.
Des indications
- Prévention de la lactation post-partum physiologique - Suppression de la lactation post-partum établie - Traitement des troubles associés à l'hypermétropie, notamment l'aménorrhée, l'oligoménorrhée, l'anovulation et la galactorrhée hyperprolactinémie.
Contre-indications
- hypersensibilité à la cabergoline ou à d'autres composants du médicament, ainsi qu'à tout alcaloïde de l'ergot - dysfonctionnement du cœur et de la respiration en raison de modifications fibrotiques ou de la présence de telles affections dans les antécédents - avec un traitement prolongé: signes anatomiques de pathologie de l'appareil valvulaire du cœur (épaississement de la feuille de la valve rétrécissement de la lumière valvulaire, pathologie mixte (rétrécissement et sténose de la valvule) confirmée par une étude échocardiographique (EchoCG) réalisée avant le début du traitement; - intolérance au lactose, de Phycite de lactase, malabsorption du glucose et du galactose.— enfance et adolescence de moins de 16 ans (la sécurité et l'efficacité n'ont pas été établies). Doverex; doivent être prescrits avec prudence dans les pathologies et / ou maladies suivantes: - hypertension artérielle apparue pendant la grossesse, par exemple pré-éclampsie ou hypertension artérielle post-partum (Dostinex; nommé uniquement dans les cas où le bénéfice potentiel de l’utilisation du médicament dépasse de manière significative le risque éventuel); maladies cardiovasculaires graves, syndrome de Raynaud - ulcère gastroduodénal, saignements gastro-intestinaux - insuffisance hépatique sévère (l'utilisation de doses plus faibles est recommandée); troubles jaunes psychotiques ou cognitifs (y compris les antécédents), utilisation simultanée de médicaments à effet hypotenseur (en raison du risque d'hypotension orthostatique).
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Depuis des études cliniques contrôlées utilisant le médicament Dostinex; chez la femme enceinte n'a pas été effectuée, la nomination du médicament pendant la grossesse n'est possible qu'en cas d'extrême nécessité, lorsque le bénéfice escompté pour la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus.La faisabilité d'arrêter le médicament doit être envisagée, en tenant compte également du rapport bénéfice / risque Selon les données disponibles, l'utilisation de Dostinex à une dose de 0,5 à 2 mg par semaine pour des troubles associés à une hyperprolactinémie ne s'est pas accompagnée d'une augmentation de la fréquence des fausses couches, des naissances prématurées, des grossesses multiples et des malformations congénitales. Il n'y a aucune information sur la libération du médicament dans le lait maternel, mais en l'absence de l'effet de l'utilisation du médicament Dostinex; pour prévenir ou supprimer la lactation devrait refuser l'allaitement. Pour les troubles associés à l'hyperprolactinémie, Dostinex; ne devrait pas être attribué aux mères qui ne veulent pas arrêter l'allaitement.
Posologie et administration
Se prend par voie orale pendant les repas Prévention de la lactation: 1 mg (2 comprimés) Une fois le premier jour après la naissance Suppression de la lactation établie: 250 mcg (1/2 comprimé) 2 fois / jour toutes les 12 heures pendant 2 jours ( la dose totale est de 1 mg). Afin de réduire le risque d'hypotension orthostatique chez les mères qui allaitent, une dose unique de Dostinex ne doit pas dépasser 250 mcg. Traitement des troubles associés à l'hyperprolactinémie: la dose initiale recommandée est de 500 mcg par semaine en 1 (1 tab.) Ou 2 doses (1/2 onglet., par exemple lundi et jeudi). L'augmentation de la dose hebdomadaire doit être réalisée progressivement - de 500 mcg avec un intervalle d'un mois pour obtenir l'effet thérapeutique optimal. La dose thérapeutique est habituellement de 1 mg par semaine, mais peut aller de 250 mcg à 2 mg par semaine. La dose maximale chez les patients présentant une hyperprolactinémie est de 4,5 mg par semaine et, en fonction de la tolérance, peut être prise une fois par semaine ou en deux ou plusieurs doses par semaine. La division d'une dose hebdomadaire en plusieurs doses est recommandée lors de la prescription d'un médicament à une dose de plus de 1 mg par semaine.Dans le traitement d'une hypersensibilité aux médicaments dopaminergiques, la probabilité d'effets indésirables peut être réduite en démarrant le traitement par Dostinex; à une dose plus faible (250 mcg 1 fois par semaine), suivie d'une augmentation progressive jusqu'à atteindre une dose thérapeutique. Pour améliorer la tolérance du médicament en cas d’effets indésirables graves, une réduction de dose temporaire est possible, suivie d’une augmentation progressive, par exemple de 250 mcg par semaine toutes les 2 semaines.
Effets secondaires
Au cours des études cliniques utilisant le médicament Dostinex; pour prévenir la lactation physiologique (1 mg une fois) et pour supprimer la lactation (250 mcg toutes les 12 heures pendant 2 jours), des effets indésirables ont été observés chez environ 14% des femmes. Lors de l'utilisation du médicament Dostinex; pendant 6 mois à une dose de 1-2 mg par semaine, divisée en 2 doses, pour le traitement des troubles associés à l'hyperprolactinémie, l'incidence des effets indésirables était de 68%. Les effets indésirables sont apparus principalement au cours des 2 premières semaines de traitement et, dans la plupart des cas, ont disparu en cas de poursuite du traitement ou plusieurs jours après l'arrêt du médicament Dostinex; Les réactions indésirables étaient généralement transitoires, d'intensité légère ou modérée et liées à la dose. Au moins une fois au cours du traitement, des effets indésirables graves ont été observés chez 14% des patients; en raison d'effets indésirables, le traitement a été interrompu chez environ 3% des patients. Les effets indésirables les plus fréquents sont présentés ci-dessous: Au niveau du système cardiovasculaire: palpitations; rarement, hypotension orthostatique (avec un usage prolongé, le médicament a un effet hypotenseur); diminution asymptomatique de la pression artérielle au cours des trois ou quatre jours suivant l'accouchement (systolique - plus de 20 mm Hg, diastolique - plus de 10 mm Hg). Du système nerveux: vertiges / vertiges, maux de tête, fatigue, somnolence, dépression, asthénie, paresthésies, évanouissements, nervosité, anxiété, insomnie, troubles de la concentration. cavité buccale, diarrhée, flatulence, mal aux dents douleur, sensation d'irritation de la muqueuse pharyngée Autres: mastodynie, saignements nasaux, afflux de sang sur la peau du visage, hémianopsie transitoire, spasmes vasculaires des doigts, crampes musculaires des membres inférieurs (comme d'autres dérivés de l'ergot, Dostinex; symptômes pseudo-grippaux, malaise, œdème périorbitaire et périphérique, anorexie, acné, prurit, douleurs articulaires Au cours du traitement à long terme avec l'utilisation du médicament Dostinex; des paramètres de laboratoire standard anormaux ont rarement été observés; chez les femmes présentant une aménorrhée, une diminution du taux d'hémoglobine a été observée au cours des premiers mois suivant le rétablissement de la menstruation.Les effets indésirables suivants ont été rapportés dans l'étude post-commercialisation,associée à l'utilisation de la cabergoline: alopécie, augmentation de l'activité de la CK dans le sang, manie, dyspnée, œdème, fibrose, fonction hépatique anormale, indicateurs de fonction hépatique anormale, réactions d'hypersensibilité, éruptions cutanées, troubles respiratoires, insuffisance respiratoire, valvulopathie, dépendance au jeu pathologique, hypersexualité. augmentation de la libido, agressivité, troubles psychotiques, péricardite, accès soudain de sommeil, perte ou augmentation de poids, congestion nasale.
Surdose
Symptômes (plus probablement liés à l'hyperstimulation des récepteurs de la dopamine): nausées, vomissements, symptômes dyspeptiques, hypotension orthostatique, confusion, psychose, hallucinations Traitement: des mesures doivent être prises pour éliminer le médicament (lavage gastrique) et maintenir la pression artérielle. L'utilisation d'antagonistes de la dopamine est recommandée.
Interaction avec d'autres médicaments
Les informations sur l'interaction de la cabergoline et d'autres alcaloïdes de l'ergot sont absentes; par conséquent, l'utilisation simultanée de ces médicaments au cours d'un traitement prolongé par le médicament Dostinex; La cabergoline ayant un effet thérapeutique par stimulation directe des récepteurs de la dopamine, le médicament ne doit pas être administré simultanément avec des médicaments agissant comme antagonistes de la dopamine (notamment les phénothiazines, les butyrophénones, les thioxanthènes, le métoclopramide), ils peuvent affaiblir l’effet de la cabergoline, qui vise à réduire la concentration de prolactine, mais ne peut pas être utilisé simultanément avec des antibiotiques macrolides (par exemple, l’érythromycine), ce qui pourrait entraîner une augmentation de la biodisponibilité systémique de la cabergoline.
Instructions spéciales
Avant la nomination du médicament Dostinex; Afin de traiter les troubles associés à l'hyperprolactinémie, il est nécessaire de procéder à une étude complète du fonctionnement de l'hypophyse. De plus, l'état du système cardiovasculaire, y compris l'échocardiographie, doit être évalué afin de détecter tout dysfonctionnement de l'appareil valvulaire asymptomatique. Des cas d'épanchement pleural / fibrose pleurale et de valvulopathie ont été observés chez des patients prenant du cabergoline à long terme.Dans certains cas, les patients avaient déjà reçu un traitement par des agonistes de l'ergotonine dopamine. Par conséquent, Dostinex; ne doit pas être utilisé chez les patients présentant des signes et / ou des symptômes cliniques existants de dysfonctionnement du cœur ou de la respiration associé à des modifications fibrotiques ou à de telles conditions de l'histoire. Le médicament doit être arrêté en cas de signes d’apparition ou d’aggravation de la régurgitation sanguine, du rétrécissement de la lumière des clalans ou de l’épaississement des valves de la valvule. Si une augmentation inexpliquée de la RSE est détectée, il est recommandé de procéder à une radiographie pulmonaire. Une étude de la concentration de créatinine dans le plasma sanguin et une évaluation de la fonction rénale peuvent également aider au diagnostic. Après l'arrêt du médicament Dostinex; symptômes améliorés chez les patients atteints d'épanchement pleural / fibrose pleurale ou de valvulopathie On ne sait pas si la cabergoline peut aggraver l'état de patients présentant des signes de régurgitation sanguine. Cabergoline ne doit pas être utilisé pour détecter les lésions fibreuses de l'appareil valvulaire cardiaque, des troubles fibrotiques pouvant se développer de manière asymptomatique. À cet égard, il convient de surveiller régulièrement l'état des patients recevant un traitement prolongé par la cabergoline et de porter une attention particulière aux symptômes suivants: - troubles pleuro-pulmonaires: essoufflement, difficulté à respirer, toux persistante ou douleur thoracique - insuffisance rénale ou obstruction des vaisseaux urétraux ou des organes abdominaux, qui peuvent être accompagnés de douleurs dans le côté ou dans la région lombaire et un gonflement des extrémités inférieures, tout gonflement ou douleur à la palpation dans la région abdominale, pouvant indiquer elstvovat sur le développement d'une fibrose rétropéritonéale, la fibrose -perikardialny et la fibrose des valves des valves cardiaques d'insuffisance cardiaque manifeste souvent. À cet égard, il est nécessaire d'exclure la fibrose des valves valvulaires (et de la péricardite constrictive) lorsque des symptômes d'insuffisance cardiaque apparaissent. Un suivi régulier de l'état du patient pour le développement de troubles fibrotiques doit être effectué. La première fois que l'échoCG doit être effectué 3 à 6 mois après le début du traitement.Cette étude doit ensuite être réalisée en fonction de l’évaluation clinique de l’état du patient, en accordant une attention particulière aux symptômes décrits ci-dessus au moins tous les 6 à 12 mois de traitement. Lors de l’augmentation de la dose, les patients doivent être placés sous la surveillance d’un médecin afin d’établir la dose minimale efficace qui procure un effet thérapeutique. Effet: Après avoir sélectionné un schéma posologique efficace, il est recommandé de mesurer régulièrement la concentration sérique de prolactine (une fois par mois). La normalisation de la concentration de prolactine est généralement observée dans les 2 à 4 semaines suivant le traitement.Après l'arrêt du médicament, Dostinex; Une récidive d'hyperprolactinémie est généralement observée. Cependant, chez certains patients, une inhibition persistante de la concentration de prolactine est observée pendant plusieurs mois. Chez la plupart des femmes, les cycles ovulatoires persistent pendant au moins 6 mois après l’arrêt du médicament Dostinex; Dostrax; rétablit l'ovulation et la fertilité chez les femmes atteintes d'hypogonadisme hyperprolactinémique. Une grossesse pouvant survenir avant le rétablissement de la menstruation, il est recommandé de réaliser le test de grossesse au moins une fois toutes les 4 semaines pendant la période d'aménorrhée et de rétablir la menstruation à chaque fois que la menstruation est retardée pendant plus de 3 jours. Les femmes qui souhaitent éviter une grossesse doivent utiliser des méthodes de barrière de contraception pendant le traitement avec le médicament Dostinex, ainsi qu'après l’arrêt du médicament avant de répéter l’anovulation. Les femmes enceintes doivent être placées sous la surveillance d'un médecin afin de détecter rapidement les symptômes d'augmentation de l'hypophyse. En effet, il est possible d'augmenter la taille des tumeurs hypophysaires existantes pendant la grossesse. doit être administré à doses plus faibles chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère (classe C de Child-Pugh), qui sont indiqués pour un traitement prolongé avec le médicament. Avec une dose unique de 1 mg chez ces patients, une augmentation de l'ASC a été observée par rapport aux volontaires sains et aux patients présentant une insuffisance hépatique moins sévère.L'utilisation de la cabergoline provoque la somnolence. Chez les patients atteints de la maladie de Parkinson, l'utilisation d'agonistes des récepteurs de la dopamine peut provoquer un sommeil soudain.Dans de tels cas, il est recommandé de réduire la dose du médicament Dostinex; Il n’existait aucune étude sur l’utilisation de ce médicament chez les patients âgés présentant des troubles associés à une hyperprolactinémie Utilisation en pédiatrieLa sécurité et l’efficacité du médicament chez les enfants et les adolescents de moins de 16 ans n’ont pas été établies. Dostinex;, devrait s'abstenir de conduire des véhicules et des mécanismes et d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une concentration de l'attention et la vitesse des réactions psychomotrices.
Oui