More info
有効成分
カベルゴリン
リリースフォーム
丸薬
構成
1錠に含まれるもの：活性物質：カベルゴリン - 500mcg補助物質：ラクトース - 75.9mg、ロイシン - 3.6mg。
薬理効果
ドーパミン受容体アゴニスト。カベルゴリンはドーパミン作動性エルゴリン誘導体であり、顕著かつ長期のプロラクチン低下効果を特徴とする。作用機序は、乳酸分泌性下垂体細胞のドーパミンD2受容体の直接刺激に関連する。血漿中のプロラクチンのレベルを低下させる用量を超える用量では、ドーパミンD2受容体の刺激により中枢ドーパミン作動性効果を有する。高プロラクチン血症を有する患者、および産後期間に14-21日の女性が含まれる。カベルゴリンは厳密に選択的効果を有し、他の下垂体およびコルチゾールホルモンの基礎分泌に影響を与えない。カベルゴリンの薬理学的効果に関連するのは血圧の低下のみである。薬物を1回使用すると、最初の6時間に最大降圧効果が観察され、用量依存的である。
薬物動態
吸収と分配キャバージリンの摂取後、急速に胃腸管から吸収される。血漿中のCmaxは0.5〜4時間で達成され、血漿タンパク質への結合は41〜42％である。代謝尿中に同定されたカベルゴリン代謝の主な産物は、6-アリル-8β-カルボキシ - エルゴリンであり、受容される4-6％の濃度である用量。 3つの追加の代謝産物の尿中の含有量は、投与量の3％を超えない。代謝産物は、カベルゴリンと比較してプロラクチンの分泌抑制効果が有意に低く、腎臓排泄率で推定されるT1 / 2産出は、健康なボランティアでは63-68時間、高プロラクチン血症患者では79-115時間である。尿中および糞便中の尿中の変化していないカベルゴリンの割合はそれぞれ2〜3％であり、用量の18％および72％が検出される。
適応症
- 産後授乳期の予防 - 産後授乳期の抑制 - 無月経、無月経、無排卵および乳汁漏出を含む遠視に関連した障害の治療 - 下垂体のプロラクチン分泌腺腫（微小およびマクロプロラクトーマ）、および股関節の特発性低保護。高プロラクチン血症。
禁忌
- カベルゴリンまたは薬剤の他の成分、および麦角アルカロイドに対する過敏症 - 線維性変化またはそのような病状の存在による心臓および呼吸の機能不全 - 長期療法：心臓の弁装置の病理学的解剖学的兆候（例えば弁小尖の肥厚、治療の開始前に実施された心エコー検査（EchoCG）によって確認された、弁の内腔の狭小化、混合病理（弁の狭窄および狭窄）; - ラクトース不耐性、ラクターゼ糸状菌、グルコースガラクトース吸収不良。 - 16歳未満の小児期および青年期（安全性および有効性は確立されていない）。子癇前症または産後動脈性高血圧などの妊娠中に発生した動脈性高血圧症（薬物使用による潜在的な利益が考えられるリスクを大幅に上回る場合にのみ指定される）深刻な心血管疾患、レイノー症候群; - 消化性潰瘍、胃腸出血、 - 重度の肝不全（低用量の使用を推奨する）。黄色精神病または認知障害（病歴を含む）、降圧効果を有する薬物（起立性低血圧のリスクのため）との同時使用。
妊娠中および授乳中に使用する
薬物Dostinexを用いた制御された臨床研究以来、妊婦の潜在的なリスクを上回る妊娠期間中に妊娠が起こった場合、妊娠中の薬剤の予約は極端に必要な場合にのみ可能である。利用可能なデータによると、高プロラクチン血症に関連する障害についてDostinexが1週間に0.5-2mgの用量で使用すると、流産、早産、多発性妊娠および先天性奇形の頻度の増加は伴わなかった。母乳中の薬物の放出に関する情報はないが、薬物Dostinexの使用の影響がない場合は、授乳を防止または抑制するために授乳を拒否するべきである。高プロラクチン血症に関連する障害については、Dostinex;授乳を止めたくない母親に割り当ててはならない。
投与量および投与
授乳中の予防：1 mg（2タブ）出生後1日に1回授乳習慣の抑制：250 mcg（1/2タブ）2時間/ 1日12時間（2日間）総投与量は1mgである）。高用量のプロラクチン血症に関連する障害の治療：推奨される初回用量は、1週間に500mcg（1タブ）または2回用量（1/2用量）である。タブ、たとえば、月曜日と木曜日）。最適な治療効果を得るためには、週1回の用量を500mcgずつ1ヶ月間隔で徐々に増やしてください。治療用量は、通常、週当たり1mgであるが、週当たり250μg〜2mgの範囲であり得る。高プロラクチン血症患者の最大投与量は、週当たり4.5mgである。許容範囲に応じて、週1回の投与量を1回または2回またはそれ以上の週に分割することができる。ドーパミン作動薬を過敏症に罹患している患者では、ドキシミン療法を開始することにより副作用の可能性を減らすことができます。より低い用量（250μg/週）で投与し、治療用量に達するまで徐々に増加させる。重篤な副作用の場合に薬剤の忍容性を改善するために、一時的な用量減少が可能であり、その後、例えば2週間ごとに250mcgずつ徐々に増加する。
副作用
薬物Dostinexを用いた臨床試験中。生理学的泌乳（1mg 1回）および泌乳（2時間の12時間ごとに250μg）を抑制するために、約14％の女性において有害反応が観察された。薬物Dostinexを使用するとき。高プロラクチン血症に関連する障害の治療のために、1週間に1〜2mgの用量で6ヶ月間2回投与した場合、副作用の発生率は68％であった。副作用は主に治療の最初の2週間に起こり、ほとんどの場合、治療が継続するか、薬物Dostinexの中止の数日後に消失した。有害反応は、通常、重症度および投与量に依存して、一時的、軽度または中等度であった。治療の過程で少なくとも1回、重度の副作用が患者の14％で観察された。副作用のために、約3％の患者で治療が中止された。最も頻繁に起こる副作用は以下に示されている：心臓血管系から：動悸;まれに、起立性低血圧（長期間の使用では、薬物は降圧効果を有する）; （収縮期 - 20mmHg以上、拡張期 - 10mmHg以上）神経系から：めまい/めまい、頭痛、頭痛、消化器系：吐き気、嘔吐、上腹部の痛み、腹痛、便秘、胃炎、消化不良、乾燥した粘膜などの消化器系では、疲労、眠気、うつ病、無力症、感覚異常、失神、緊張、不安、不眠症、口腔、下痢、鼓腸、歯痛痛み、咽頭粘膜の刺激感その他：胸部異常、鼻出血、顔面の皮膚への血液の突入、一時的な半盲検、指の血管痙攣、下肢筋痙攣（他の麦角派生物、Dostinex;インフルエンザ様症状、倦怠感、眼周囲および末梢浮腫、食欲不振、にきび、掻痒、関節痛Dostinex薬を使用した長期間の治療中。異常な標準的な検査室パラメータはめったに観察されなかった。無月経の女性では、月経回復後最初の数ヶ月間にヘモグロビン値の低下が観察された。市販後の研究では、浮腫、線維症、異常な肝機能、異常な肝機能指標、過敏反応、発疹、呼吸器疾患、呼吸不全、弁膜症、病理学的賭博中毒、慢性閉塞性肺疾患、慢性閉塞性肺疾患、過少性。リビドー増加、攻撃性、精神病性障害、心膜炎、突然の睡眠の発作、体重の減少または増加、鼻の鬱血。
過剰摂取
症状（より多くの場合、ドーパミン受容体過剰刺激の症状）：吐き気、嘔吐、消化不良症状、起立性低血圧、混乱、精神病、幻覚。ドーパミン拮抗薬の使用が推奨される。
他の薬との相互作用
カベルゴリンと他の麦角アルカロイドとの相互作用に関する情報は存在しないため、ドステネックス（Dostinex）薬物による長期間の治療中にこれらの薬物の同時使用;カベルゴリンはドーパミン受容体を直接刺激することにより治療効果があるため、ドーパミン拮抗薬（フェノチアジン、ブチロフェノン、チオキサンテン、メトクロプラミドを含む）と同時に投与するべきではない他の麦角誘導体と同様に、カベルゴリンをマクロライド抗生物質（例えば、エリスロマイシン）と同時に使用することはできません。これは、カベルゴリンの全身バイオアベイラビリティの増加をもたらす可能性があるからです。
特別な指示
Dostinex薬の予約の前に。高プロラクチン血症に関連する障害を治療するためには、脳下垂体の機能の完全な研究が必要であり、また、無症候性の弁装置の機能障害を検出するために、心血管系の状態を評価する必要がある。患者におけるカベルゴリンの長期使用は、胸水/胸膜線維症および弁膜症が観察された。いくつかのケースでは、患者は、エルゴトニンドーパミンアゴニストによる先行治療を受けた。したがって、Dostinex;線維性変化に関連する心臓または呼吸の機能不全の既往の兆候および/または臨床症状を有する患者、または過去のこのような状態の患者に使用すべきではない。血行再建術の症状や悪化、クランプの内腔の狭小化、弁尖の肥厚の徴候がみられた場合は中止し、胸水や線維化の進行に伴ってESRが上昇することが確認されています。説明できないESRの増加が検出された場合は、胸部X線検査を行うことを推奨します。血漿中のクレアチニン濃度の研究と腎機能の評価は、診断にも役立ちます。薬物Dostinexの中止後。胸水や胸膜線維症や弁膜症の患者で症状が改善した。カベルゴリンが血液逆流の徴候を有する患者の状態を悪化させるかどうかは知られていない。カベルゴリンは、心臓弁装置の線維性病変の検出に使用すべきではない。線維性障害は、無症状で発症し得る。胸膜炎、呼吸困難、呼吸困難、持続的な咳または胸痛などの胸膜肺疾患 - 尿路の閉塞や腎臓の不全などの症状には特に注意を払う必要があります。または腹部器官の痛みを伴うことがあり、これは腹部または腹部の疼痛、下肢の腫脹、腹部の触診時の腫れまたは痛みを伴うことがあり、後腹膜線維症の発展にelstvovat、心臓弁のバルブの-perikardialny線維症および線維症が多いマニフェスト心不全。この点で、心不全の症状が出現した場合、弁弁（および狭窄性心膜炎）の線維化を排除する必要がある。線維性疾患の発症のための患者の状態の定期的なモニタリングを実施すべきである。エコーCCは、治療開始後3〜6か月後に初めて実施されるべきである。その後、少なくとも6〜12ヶ月ごとに上記の症状に注意を払い、患者の状態の臨床評価に応じてこの試験を実施すべきである。投与量を増やす場合、患者は医師の監督下に置かれ、治療上有効な最低用量を確立する必要があります有効な投薬計画を選択した後、定期的（1ヶ月に1回）の血清プロラクチン濃度の測定を推奨することが推奨される。プロラクチン濃度の正常化は、通常、処置の2〜4週間以内に観察される。薬物Dostinexの中止後。高プロラクチン血症の再発が通常観察されるが、一部の患者では、プロラクチン濃度の持続的阻害が数ヶ月観察される。ほとんどの女性で排卵周期は、薬物Dostinexの中止後少なくとも6ヶ月間持続する; Dostrax;高プロラクチン血症性腺機能低下症を有する女性の排卵および妊娠を回復させる。月経が回復する前に妊娠が起こる可能性があるので、無月経期間中に少なくとも4週間ごとに妊娠検査を実施し、月経が3日以上遅れる毎に月経が回復した後に妊娠検査を実施することが推奨される。妊娠を避けたい女性は、ドステネックス（Dostinex）での治療中に避妊の障壁方法を使用し、排卵を繰り返す前に薬剤を中止した後に使用するべきです。妊娠中の女性は、妊娠中に既に存在する下垂体腫瘍のサイズを増加させることができるため、下垂体の増加の症状を適時に検出するために、医師の監督の下にいるべきである。重篤な肝機能障害（Child-PughクラスC）の患者に長期間の治療が必要であることが示されている患者に、より低用量で投与すべきである。これらの患者で1mgの単回投与で、健康なボランティアおよび肝障害の重症度の低い患者と比較してAUCの増加が観察された。カベルゴリンの使用は眠気を引き起こす。パーキンソン病の患者では、ドーパミン受容体アゴニストの使用は突然の睡眠を引き起こす可能性がある。そのような場合には、薬物Dostinexの投与量を減らすことが推奨される。高プロラクチン血症に関連する障害を有する高齢者の患者における薬物の使用に関する研究はない。小児科での使用Dostinex;は、注意を集中させることを必要とする車両やメカニズムや他の潜在的に危険な活動を控えるべきであり、精神運動反応の速度。
処方箋
はい