More info
Aktywne składniki
Cabergolin
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
1 tabletka zawiera: Substancje czynne: kabergolina - 500 mcg. Substancje pomocnicze: laktoza - 75,9 mg, leucyna - 3,6 mg.
Efekt farmakologiczny
Agonista receptora dopaminy. Kabergolina jest dopaminergiczną pochodną ergoliny, charakteryzującą się wyraźnym i przedłużonym działaniem obniżającym prolaktynę. Mechanizm działania jest związany z bezpośrednią stymulacją receptorów dopaminowych D2 laktotropowych komórek przysadki mózgowej. W dawkach przekraczających te w celu zmniejszenia poziomu prolaktyny w osoczu krwi, ma centralne działanie dopaminergiczne ze względu na stymulację receptorów dopaminowych D2 Stwierdzono zmniejszenie stężenia prolaktyny w osoczu krwi 3 godziny po podaniu leku i utrzymuje się przez 7-28 dni u zdrowych ochotników i pacjentów z hiperprolaktynemią i do 14-21 dni u kobiet w okresie poporodowym. Działanie obniżające prolaktynę jest zależne od dawki, zarówno pod względem ciężkości, jak i czasu działania, Kabergolina ma ściśle selektywny wpływ, nie wpływa na podstawowe wydzielanie innych hormonów przysadki i kortyzolu, a jedynie spadek ciśnienia krwi jest związany z działaniem farmakologicznym kabergoliny. Przy jednorazowym użyciu leku maksymalne działanie hipotensyjne obserwuje się podczas pierwszych 6 godzin i zależy od dawki.
Farmakokinetyka
Wchłanianie i dystrybucja Po spożyciu kabergoliny jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. Cmax w osoczu osiąga się w 0,5-4 h. Wiązanie z białkami osocza wynosi 41-42%. Css jest osiągana po 4 tygodniach leczenia z powodu przedłużonego T1 / 2. Spożywanie pokarmu nie wpływa na wchłanianie i dystrybucję kabergoliny Metabolizm Głównym produktem metabolizmu kabergoliny zidentyfikowanym w moczu jest 6-allilo-8β-karboksy-ergolina w stężeniu do 4-6% przyjętego dawki. Zawartość 3 dodatkowych metabolitów w moczu nie przekracza 3% dawki. Produkty metabolizmu mają znacznie mniejszy wpływ na hamowanie sekrecji prolaktyny w porównaniu do kabergoliny, wyjściowa T1 / 2, oszacowana na podstawie stopnia wydalania nerki, wynosi 63-68 godzin u zdrowych ochotników i 79-115 godzin u pacjentów z hiperprolaktynemią 10 dni po przyjęciu leku mocz i kał są wykrywane, odpowiednio, 18% i 72% dawki, a proporcja niezmienionej kabergoliny w moczu wynosi 2-3%.
Wskazania
- zapobieganie fizjologicznej laktacji po porodzie, - tłumienie poporodowej laktacji ustalono, - leczenie chorób związanych z hiperprolaktynemią, w tym brak miesiączki, skąpe, braku jajeczkowania i mlekotoku - prolaktyny gruczolaków wydzielających mózgowej (mikro- i macroprolactinoma), samoistna hiperprolaktynemia, zespołu pustego siodła w kombinacji z hiperprolaktynemia.
Przeciwwskazania
- nadwrażliwością kabergoliny lub innych składników, jak również wszelkie alkaloidy sporyszu, - serca i układu oddechowego w wyniku zmiany zwłóknieniowe lub obecność takich stanów historia - podczas długotrwałego leczenia: anatomicznych patologii zastawek (takie jak zgrubienie ulotki , zwężenie światła zaworu mieszany patologii i zwężenie zwężenia zastawki), potwierdzonym za pomocą echokardiografii (echokardiografii), przeprowadzany jest przed rozpoczęciem terapii - nietolerancja laktozy, dE deficyt laktazy, glukozy-galaktozy malabsorbtsiya.- dzieciństwa i dojrzewania do 16 lat (bezpieczeństwo i skuteczność nie ustalono) .Dostineks; należy stosować ostrożnie w następujących warunkach i / lub chorób - nadciśnienia, która rozwinęła się na tle ciąży, takie jak stan przedrzucawkowy lub nadciśnienie poporodowego (Dostinex jest powoływany wyłącznie w przypadkach, gdy potencjalne korzyści leku jest znacznie wyższa niż ewentualne ryzyko); - ciężkie choroby sercowo-naczyniowe, zespół Raynauda, - wrzód trawienny, krwawienie z przewodu pokarmowego, - ciężka niewydolność wątroby (zaleca się stosowanie mniejszych dawek); żółte zaburzenia psychotyczne lub poznawcze (w tym wywiad), jednoczesne stosowanie z lekami, które mają działanie hipotensyjne (ze względu na ryzyko niedociśnienia ortostatycznego).
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Od kontrolowanych badań klinicznych z użyciem leku Dostinex; u kobiet w ciąży nie zostało przeprowadzone, mianowanie leku podczas ciąży jest możliwe tylko w przypadkach skrajnej konieczności, gdy spodziewane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla ploda.Esli ciąży na tle leczenia Dostinex;,Należy rozważyć możliwość przerwania podawania leku, biorąc również pod uwagę stosunek korzyści do ryzyka, W zależności od dostępnych danych, Dostinex w dawce 0,5-2 mg na tydzień w przypadku zaburzeń związanych z hiperprolaktynemią nie towarzyszył wzrost częstości poronień, przedwczesnych porodów, ciąży mnogiej i wad wrodzonych. Nie ma informacji na temat uwalniania leku w mleku matki, ale w przypadku braku efektu stosowania leku Dostinex; aby zapobiec lub powstrzymać laktację, należy odmówić karmienia piersią. W przypadku zaburzeń związanych z hiperprolaktynemią Dostinex; nie powinny być przypisane do matek, które nie chcą przerwać laktacji.
Dawkowanie i sposób podawania
Przyjmuje się doustnie podczas posiłków Zapobieganie laktacji: 1 mg (2 tab.) Raz w pierwszym dniu po urodzeniu Tłumienie stwierdzonej laktacji: 250 mcg (1/2 tab.) 2 razy / dobę co 12 godzin przez 2 dni ( całkowita dawka wynosi 1 mg). Aby zmniejszyć ryzyko niedociśnienia ortostatycznego u matek karmiących piersią, pojedyncza dawka Dostinex nie powinna przekraczać 250 mcg Leczenie zaburzeń związanych z hiperprolaktynemią: zalecana dawka początkowa wynosi 500 μg na tydzień w 1 (zakładka 1) lub 2 dawki (1/2 tab., na przykład w poniedziałek i czwartek). Zwiększenie dawki tygodniowej należy przeprowadzać stopniowo - o 500 mcg w odstępie 1 miesiąca, aby osiągnąć optymalny efekt terapeutyczny. Dawka terapeutyczna wynosi zwykle 1 mg na tydzień, ale może wynosić od 250 μg do 2 mg na tydzień. Maksymalna dawka dla pacjentów z hiperprolaktynemią wynosi 4,5 mg na tydzień, w zależności od tolerancji, dawkę tygodniową można przyjąć raz lub podzielić na 2 lub więcej dawek na tydzień. Zaleca się podzielenie tygodniowej dawki na kilka dawek podczas przepisywania leku w dawce większej niż 1 mg na tydzień U pacjentów z nadwrażliwością na leki dopaminergiczne prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych można zmniejszyć rozpoczynając terapię Dostinex; przy niższej dawce (250 μg 1 raz na tydzień), a następnie stopniowo zwiększać aż do osiągnięcia dawki terapeutycznej. Aby polepszyć tolerancję leku w przypadku wystąpienia poważnych działań niepożądanych, możliwe jest tymczasowe zmniejszenie dawki, a następnie stopniowe zwiększanie, na przykład, o 250 mcg na tydzień co 2 tygodnie.
Efekty uboczne
Podczas badań klinicznych z użyciem leku Dostinex; w celu zapobiegania laktacji fizjologicznej (1 mg jeden raz) i w celu zahamowania laktacji (250 μg co 12 godzin przez 2 dni), działania niepożądane obserwowano u około 14% kobiet. Podczas stosowania leku Dostinex; przez 6 miesięcy w dawce 1-2 mg na tydzień, podzielonej na 2 dawki, w leczeniu zaburzeń związanych z hiperprolaktynemią, częstość występowania działań niepożądanych wynosiła 68%. Działania niepożądane wystąpiły głównie podczas pierwszych 2 tygodni leczenia iw większości przypadków zniknęły w miarę kontynuowania leczenia lub kilka dni po odstawieniu leku Dostinex; Działania niepożądane były zazwyczaj przemijające, łagodne lub umiarkowane i zależne od dawki. Przynajmniej raz w trakcie terapii ciężkie działania niepożądane obserwowano u 14% pacjentów; z powodu działań niepożądanych leczenie przerwano u około 3% pacjentów, a najczęstsze działania niepożądane przedstawiono poniżej: z układu sercowo-naczyniowego: kołatanie serca; rzadko, niedociśnienie ortostatyczne (przy długotrwałym stosowaniu, lek ma działanie obniżające ciśnienie); bezobjawowe obniżenie ciśnienia krwi w ciągu pierwszych 3-4 dni po porodzie (skurczowe - ponad 20 mm Hg, rozkurczowe - powyżej 10 mm Hg), z układu nerwowego: zawroty głowy, zawroty głowy, ból głowy, zmęczenie, senność, depresja, astenia, parestezje, omdlenia, nerwowość, niepokój, bezsenność, zaburzenia koncentracji jama ustna, biegunka, wzdęcia, ból zęba ból, uczucie podrażnienia błony śluzowej gardła objawy grypopodobne, złe samopoczucie, obrzęk okołooczodołowy i obwodowy, anoreksja, trądzik, świąd, bóle stawów, długotrwała terapia lekiem Dostinex; nieprawidłowe normy standardowe parametry laboratoryjne były rzadko obserwowane; u kobiet z brakiem miesiączki obserwowano zmniejszenie stężenia hemoglobiny w ciągu pierwszych kilku miesięcy po przywróceniu menstruacji, następujące działania niepożądane odnotowano w badaniu po wprowadzeniu do obrotu,związane ze stosowaniem kabergoliny: łysienie, zwiększona aktywność CK we krwi, maniak, duszność, obrzęk, włóknienie, zaburzenia czynności wątroby, nieprawidłowe wskaźniki czynności wątroby, reakcje nadwrażliwości, wysypka, zaburzenia oddechowe, niewydolność oddechowa, walwulopatia, patologiczne uzależnienie od hazardu, hiperseksualność. zwiększone libido, agresywność, zaburzenia psychotyczne, zapalenie osierdzia, ataki nagłego snu, utrata lub zwiększenie masy ciała, przekrwienie błony śluzowej nosa.
Przedawkowanie
Objawy (prawdopodobnie objawy nadmiernego pobudzenia receptorów dopaminy): nudności, wymioty, biegunka objawów niedociśnienia ortostatycznego, dezorientacja, psychozy, gallyutsinatsii.Lechenie: Należy przeprowadzić działania zmierzające do eliminacji leku (płukanie żołądka) i utrzymanie ciśnienia krwi. Zaleca się stosowanie antagonistów dopaminy.
Interakcje z innymi lekami
Brak informacji na temat interakcji kabergoliny i innych alkaloidów sporyszu, dlatego jednoczesne stosowanie tych leków podczas długotrwałej terapii lekiem Dostinex; Nie rekomenduetsya.Poskolku kabergolina ma efekt terapeutyczny poprzez bezpośrednią stymulację receptorów dopaminy, lek nie może być podawany jednocześnie z leki działające jako antagoniści dopaminy (fenotiazyny, butyrofenony, tioksanteny, metoklopramid) od mogą osłabić działanie chinagolidu mającej na celu zmniejszenie stężenia prolaktina.Kak i innych pochodnych sporyszu, kabergoliny nie mogą być używane jednocześnie z antybiotykiem makrolidowym (na przykład, erytromycynę), ponieważ może to prowadzić do zwiększenia biodostępności układowej kabergoliny.
Instrukcje specjalne
Przed powołaniem narkotyku Dostinex; do leczenia zaburzeń związanych z hiperprolaktynemią, konieczne jest przeprowadzenie pełnej badanie gipofiza.Krome funkcji, należy ocenić stan układu sercowo-naczyniowego, w tym echokardiografii do wykrywania naruszeń funkcji aparatu zastawek występujące bessimptomno.Kak stosowanie innych pochodnych sporyszu, po długotrwałe stosowanie kabergoliny pacjentów zaobserwowano wysięk opłucnowy / valvulopatiya i opłucnej zwłóknienia.W niektórych przypadkach pacjenci otrzymywali wcześniej leczenie agonistami ergonorminy dopaminy. Dlatego Dostinex; nie należy stosować u pacjentów z istniejącymi objawami i / lub klinicznymi objawami dysfunkcji serca lub oddychania związanymi ze zmianami zwłóknieniowymi lub z takimi stanami w przeszłości. Lek należy odstawić, jeśli pojawią się oznaki pojawienia się lub pogorszenia niedomykalności krwi, zwężenia światła klanów lub zgrubienia płatków zastawki. Ustalono, że ESR zwiększa się wraz z rozwojem wysięku w jamie opłucnej lub zwłóknienia. Jeśli wykryty zostanie niewyjaśniony wzrost ESR, zaleca się wykonanie RTG klatki piersiowej. Badanie stężenia kreatyniny w osoczu krwi i ocena czynności nerek mogą również pomóc w diagnozie. Po odstawieniu leku Dostinex; u pacjentów z wysiękiem w jamie opłucnej / zwłóknieniem opłucnej lub walwulopatią nie wystąpiły objawy, nie wiadomo, czy kabergolina może pogorszyć stan pacjentów z objawami niedomykalności krwi. Kabergoliny nie należy stosować w wykrywaniu zmian włóknistych aparatu zastawki sercowej. Zaburzenia fibroniczne mogą rozwijać się bezobjawowo. W związku z tym stan pacjentów otrzymujących długoterminowe leczenie kabergoliną powinien być regularnie monitorowany, a szczególną uwagę należy zwrócić na następujące objawy: - zaburzenia opłucnowo-płucne, takie jak duszność, trudności w oddychaniu, uporczywy kaszel lub ból w klatce piersiowej, - niewydolność nerek lub niedrożność naczyń moczowodowych lub narządy jamy brzusznej, którym może towarzyszyć ból w boku lub w okolicy lędźwiowej i obrzęk kończyn dolnych, jakikolwiek obrzęk lub bolesność w badaniu palpacyjnym w okolicy brzusznej, które mogą wykazywać elstvovat na rozwój zaotrzewnowej zwłóknienia; -perikardialny zwłóknienie i zwłóknienie zastawek zastawek serca często manifestują niewydolnością serca. W związku z tym konieczne jest wykluczenie zwłóknienia zastawek zastawkowych (i zwężającego się zapalenia osierdzia) w przypadku pojawienia się objawów niewydolności serca, przy czym należy regularnie monitorować stan pacjenta w kierunku rozwoju zaburzeń zwłóknieniowych. Po raz pierwszy echoCG należy wykonać 3-6 miesięcy po rozpoczęciu terapii.Następnie badanie to należy przeprowadzić w zależności od klinicznej oceny stanu pacjenta, zwracając szczególną uwagę na opisane powyżej objawy co najmniej co 6-12 miesięcy leczenia. indywidualnie dla każdego pacjenta: zwiększając dawkę, pacjenci powinni być pod nadzorem lekarza w celu ustalenia minimalnej skutecznej dawki, która zapewnia Po wybraniu skutecznego schematu dawkowania zalecane jest regularne oznaczanie stężenia prolaktyny w surowicy (1 raz w miesiącu). Normalizacja stężenia prolaktyny jest zwykle obserwowana w ciągu 2-4 tygodni leczenia Po odstawieniu leku Dostinex; często obserwuje się nawrót hiperprolaktynemii, jednak u niektórych pacjentów utrzymujące się zahamowanie stężenia prolaktyny obserwuje się przez kilka miesięcy. U większości kobiet cykle owulacyjne utrzymują się przez co najmniej 6 miesięcy po odstawieniu leku Dostinex, Dostrax; przywraca owulację i płodność u kobiet z hipogonadyzmem hiperprolaktynemicznym. Ponieważ ciąża może wystąpić przed przywróceniem miesiączki, zaleca się wykonywanie testów ciążowych co najmniej raz na 4 tygodnie w okresie braku miesiączki, a po menstruacji jest przywracana za każdym razem, gdy występuje opóźnienie w miesiączce przez ponad 3 dni. Kobiety, które chcą uniknąć ciąży, powinny stosować bariery antykoncepcyjne w trakcie leczenia lekiem Dostinex, a także po odstawieniu leku przed powtórzeniem braku jajeczkowania. Kobiety, które zajdą w ciążę powinny być pod nadzorem lekarza w celu szybkiego wykrycia objawów powiększenia przysadki mózgowej, ponieważ w czasie ciąży możliwe jest zwiększenie rozmiarów guzów przysadki, które już istnieją. należy podawać w niższych dawkach pacjentom z ciężką niewydolnością wątroby (klasa C wg Childa-Pugha), którzy są wskazani do przedłużonego leczenia lekiem. Po podaniu pojedynczej dawki 1 mg u tych pacjentów zaobserwowano zwiększenie wartości AUC w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami i pacjentami z mniej ciężką niewydolnością wątroby. Stosowanie kabergoliny powoduje senność. U pacjentów z chorobą Parkinsona stosowanie agonistów receptora dopaminy może powodować nagły sen.W takich przypadkach zaleca się zmniejszenie dawki leku Dostinex; lub przerwać terapię Nie przeprowadzono badań nad stosowaniem leku u pacjentów w podeszłym wieku z zaburzeniami związanymi z hiperprolaktynemią. Dostinex;, powinien powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i mechanizmów oraz innych potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających koncentracji uwagi i szybkość reakcji psychomotorycznych.
Recepta
Tak