More info
تعليمات للاستخدام
المكونات النشطة
Azilsartan medoxomil potassium
الافراج عن النموذج
أقراص
التأثير الدوائي
مناهض محدد لمستقبلات الأنجيوتنسين 2 من النوع الأول (at1). azylsartan ميدوكسوميل هو دواء مساعد. يتحول بسرعة إلى جزيء azilsartan نشط ، والذي يمنع بشكل انتقائي من تطوير تأثيرات الأنجيوتنسين الثاني عن طريق منع ارتباطه لمستقبلات at1 في الأنسجة المختلفة. الأنجيوتنسين الثاني هو راعي هرمون الأفاعي الأساسي مع آثار بما في ذلك تضيق الأوعية ، التحفيز القلبي ، تحفيز التوليف وإطلاق الألدوستيرون ، ونتيجة لذلك ، إعادة امتصاص الكلوي للصوديوم .يعتمد حصار المستقبلات 1 على الاستجابة التنظيمية السلبية للأنجيوتنسين 2 لإفراز كتلة الصوديوم. الرينين وتعميم مستويات الأنجيوتنسين الثاني لا تقمع التأثير الخافض للضغط لل azilsartan. التأثير الخافضة للضغط من azilsartan medoxomil يتطور خلال RO 2 أسابيع من العلاج مع تحقيق أقصى قدر من التأثير العلاجي بعد 4 أسابيع. ويتحقق خفض BP بعد تناوله عن طريق الفم من جرعة واحدة عادة في غضون ساعات قليلة وتخزينها لمدة 24 إلغاء ch.sindrom بعد الانقطاع المفاجئ للعلاج على المدى الطويل (لمدة 6 أشهر) إعداد edarbi لا nablyudalsya.bezopasnost وفعالية الدواء لا يعتمد على عمر المريض ولكن حساسية أكبر للانخفاض الجحيم في بعض المرضى من كبار السن لا يمكن استبعاده. كما هو الحال مع استخدام مضادات أخرى لمستقبلات الأنجيوتنسين 2 ومثبطات APF ، فإن التأثير الخافضة للضغط أقل وضوحا في مرضى السلالة الزنوجية (عادة ما يكون السكان ذوي نشاط الرينين المنخفض في البلازما). الاستخدام المتزامن للداربي 40 ملغ و 80 ملغ مع حاصرات داي هيدروبيريدين لقنوات الكالسيوم البطيئة (أملوديبين) أو مدرات البول الثيازيدية (كلورثاليدون) يؤدي إلى انخفاض إضافي في الجحيم مقارنة مع العلاج الخافض لضغط الدم المستخدم في العلاج الأحادي التأثير على عمليات إعادة الاستقطاب ، تقييم التحضير للدواء Edgar abs scores تم إجراء qtc على متطوعين أصحاء أثناء دراسة qt / qtc. عند استخدام المخدرات edarbi في جرعة من 320 ملغ ، لم يلاحظ أي زيادة في فترة qt / qtc.qtc هو القيمة الصحيحة (نسبة إلى معدل ضربات القلب) للفاصل الزمني qt ، القيمة النسبية. ل تعتمد مدة الفاصل الزمني qt على معدل ضربات القلب (الإطالة عندما يتم إبطاءها) ، للتقييم يجب تعديلها نسبة إلى معدل ضربات القلب. إن إطالة الفاصل الزمني qt يعكس عدم تجانس إعادة استقطاب عضلة القلب البطيني ، ويعتبر مؤشرا مستقلا يشير إلى احتمال ظهور اضطرابات إيقاع القلب القاتلة.
الدوائية
الامتصاص يقدر التوافر الحيوي المطلق ل azilsartan medoxomil عند إعطائه ما يقرب من 60٪ طبقاً لمظهر التراكب في بلازما الدم. يتم تحقيق Cmax azilsartan في البلازما في المتوسط في غضون 1.5-3 ساعات بعد تناول الدواء في الداخل. لا يؤثر مدخول الطعام على التوافر البيولوجي للأيزار سارتان.التوزيع تتناسب الحرائك الدوائية من azilsartan medoxomil مع الجرعة في نطاق الجرعة من 20 مجم إلى 320 ملجم بعد تناول واحد أو متعدد. Vd azilsartan حوالي 16 ليتر. يرتبط Azilsartan ببروتينات البلازما (أكثر من 99٪) ، خاصة الألبومين. يبقى الرابطة مع بروتينات البلازما ثابتة عندما يكون تركيز azilsartan في بلازما الدم أعلى بكثير من المدى المتحقق عندما يؤخذ في الجرعات الموصى بها. يتم الوصول إلى Css of azylsartan في غضون 5 أيام ، ولا يحدث تراكم في بلازما الدم مع الاستخدام اليومي لمرة واحدة في اليوم ، وقد أظهرت الدراسات على الحيوانات ذات العلامات المشعة أن كمية azilsartan التي تخترق BBB هي الحد الأدنى. يتم تحويل Medoxomil إلى مستقلب نشط pharmacologically azilsartan من عمل انزيم carboxymethylene butenolidase في الأمعاء والكبد. يتم استقلاب Azilsartan إلى اثنين من الأيضات الأولية في الغالب في الكبد. يتشكل المستقلب الرئيسي في بلازما الدم عن طريق O-dealkylation ويعرف بأنه المستقلب M-II ، يتشكل المستقلب الصغير عن طريق decarboxylation ويسمى المستقلب M-I. قيم AUC لهذه الأيضات في البشر هي 50 ٪ وأقل من 1 ٪ ، على التوالي ، مقارنة مع azilsartan. M-I و M-II لا تؤثر على النشاط الدوائي للدواء Edarbi. الإنزيم الرئيسي المسؤول عن عملية التمثيل الغذائي لل azilsartan هو Isoenzyme CYP2C9 ، ويتم إفراز Azilsartan ومستقلباته من خلال الأمعاء والكليتين.وقد أظهرت الدراسات أنه بعد تناوله عن طريق الفم من azilsartan medoxomil ، تم العثور على حوالي 55 ٪ (معظمها في شكل مستقلب M-I) في البراز وحوالي 42 ٪ (15 ٪ في شكل azilsartan ، 19 ٪ في شكل المستقلب M-II) في البول. T1 / 2 azilsartan حوالي 11 ساعة ، والتخدير الكلوي هو حوالي 2.3 مل / دقيقة. الحرائك الدوائية في مجموعات خاصة من المرضى لم يتم دراسة الحرائك الدوائية لل azilsartan في الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا ، وحركية الدواء azilsartan في المرضى الشباب (18-45 عامًا) والمرضى المسنين لا يختلف العمر (65-85 عامًا) اختلافًا كبيرًا ؛ ففي المرضى الذين يعانون من قصور كلوي خفيف ومتوسط وشديد ، زادت نسبة AUC بنسبة 30٪ و 25٪ و 95٪ على التوالي. لم تلاحظ زيادة في AUC (5 ٪) في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي في نهاية المرحلة على غسيل الكلى. لا تتوفر بيانات سريرية عن الحرائك الدوائية في المرضى الذين يعانون من المرحلة الشديدة أو النهائية من الفشل الكلوي. لا يتم القضاء على Azilsartan من تدفق الدم النظامية من خلال غسيل الكلى ، باستخدام عقار Edarbi لأكثر من 5 أيام في المرضى الذين يعانون من معتدل (درجة A على مقياس Baby-Pugh) أو معتدل (الصف B على مقياس Child-Pugh) شدة فشل الكبد يؤدي إلى زيادة طفيفة في AUC (في 1.3-1.6 مرة ، على التوالي). لم يتم دراسة الحرائك الدوائية للدواء Edarbi في المرضى الذين يعانون من الدرجة الشديدة (الدرجة C على مقياس Child-Pugh) للفشل الكبدي ، ولا تختلف الحركية الدوائية لل azilsartan عند الرجال والنساء اختلافاً كبيراً. تعديل الجرعة بناءً على نوع الجنس غير مطلوب ، ولا تختلف الحركات الدوائية لل azilsartan اختلافاً كبيراً تبعاً لسباق المرضى. تعديل الجرعة اعتمادا على العرق غير مطلوب.
شهادة
علاج ارتفاع ضغط الدم الأساسي لدى البالغين.
موانع
- فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من سواغ الدواء Edarbi ؛ - الجمع بين استخدام aliskiren و azilsartan في المرضى المصابين بداء السكري ؛ - الحمل ؛ - فترة الرضاعة ؛ - الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا.
احتياطات السلامة
يجب تخزين الدواء في عبوته الأصلية للحماية من الضوء والرطوبة ، بعيدا عن متناول الأطفال عند درجة حرارة لا تتجاوز 25 درجة مئوية.
استخدام خلال فترة الحمل والرضاعة
الحمل كشفت دراسات أجريت على الحيوانات أن الأيزار سارتان و M-II يخترقان الحاجز المشيمي ، ويجب على المرضى الذين يخططون للحمل أن يبدؤوا العلاج بأدوية بديلة خافضة للضغط مع وجود ملف سلامة ثابت للنساء الحوامل.بعد تأكيد الحمل مباشرة ، يجب التوقف عن تناول عقار إداربي ، وعند الضرورة ، بدء دورة علاجية مع أدوية معتمدة للاستخدام أثناء الحمل ، وقد يحدث حديثي الولادة الذين تلقت أمهاتهم العلاج بالإداربي انخفاض ضغط الدم ، وبالتالي يجب أن يكون الأطفال حديثو الولادة تحت ملاحظة طبية دقيقة: فترة الرضاعة: لا توجد معلومات عن قدرة azilsartan و / أو نواتج الأيض على اختراق حليب الثدي. في الدراسات التي أجريت على الحيوانات ، تم اكتشاف أن الأيزارزارتان و M-II تفرزان مع فئران تنشيط الحليب.ونظرًا لعدم وجود خبرة في استخدام Edarbi في النساء أثناء الرضاعة الطبيعية ، لا ينصح باستخدامه في هذه الفئة من المرضى. يفضل استخدام العقاقير ذات المظهر الأكثر أمانًا للدراسة ، خاصة أثناء رعاية المولود أو المولود السابق. الخصوبة لا توجد معطيات حول تأثير الإداربي على الخصوبة عند الإنسان. وقد أظهرت الدراسات ما قبل السريرية أي تأثير على خصوبة الذكور أو الإناث في الفئران.
آثار جانبية
عند تناول الدواء يمكن أن تكون الآثار الجانبية Edarbi خفيفة أو معتدلة الشدة. الجنس والعمر لا يؤثران على تواتر التأثيرات الجانبية ، حيث أن تكرار الآثار الجانبية للدواء هو كما يلي: في كثير من الأحيان (≥1 / 10) ، غالباً (/1 / 100 ، غالباً: دوخة ، إسهال ، ارتفاع في الدم CPC. في كثير من الأحيان: انخفاض ضغط الدم ، التعب ، الوذمة المحيطية ، زيادة الكرياتينين في الدم ، زيادة تركيز حمض اليوريك في الدم / فرط حمض يوريك الدم. نادرًا: الوذمة الوعائية ، بما في ذلك الوذمة في المناطق المحيطة بالحيوية والحجاج ، وانخفاض في تركيز الهيموجلوبين والهيماتوكريت
جرعة مفرطة
معارض الطلبات السابقة Edarbi المخدرات في البالغين في جرعات تصل إلى 320 ملغ / يوم لمدة 7 أيام أن العقار كان جيدا perenositsya.Simptomy: تميزت تخفيض ضغط الدم، golovokruzhenie.Lechenie: يجب نقل انخفاض ملحوظ في ضغط الدم إلى المريض في وضع أفقي مع اللوح الأمامي منخفضة؛ من المستحسن أن تدابير لزيادة BCC والعلاج من أعراض. غسيل الكلى هو غير فعال.
التفاعل مع أدوية أخرى
ولوحظت زيادة عكسية في تركيز الليثيوم في المصل ومظهره من السمية مع الاستخدام المتزامن لمستحضرات الليثيوم ومثبطات ACE ومستحضرات الليثيوم مع مضادات مستقبل الأنجيوتنسين II. لذلك ، لا ينصح بالاستخدام المتزامن ل azilsartan medoxomil مع توليفات الليثيوم. إذا لزم الأمر، فمن المستحسن استخدام مزيج الرصد المنتظم لتطبيق الليثيوم في المصل krovi.Pri وقت واحد من مضادات الأنجيوتنسين II ومضادات الالتهاب (على سبيل المثال، وانتقائية مثبطات COX-2، وحمض الصفصاف (أكثر من 3 ز / د) وغير الانتقائية المسكنات) قد يضعف تأثير ارتفاع ضغط الدم. مع الاستخدام المتزامن لمضادات الأنجيوتنسين II ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية قد يزيد من خطر اختلال وظائف الكلى وزيادة محتوى البوتاسيوم في مصل الدم. لذلك، في ينصح بداية العلاج للمرضى الذين يتلقون ما يكفي من السوائل والتحكم الوظائف العادية استخدام pochek.Odnovremennoe من مدرات البول التي تقتصد في البوتاسيوم، والأعمال التحضيرية البوتاسيوم ملح بديلا تحتوي على البوتاسيوم وغيرها من المخدرات (على سبيل المثال، الهيبارين) مع azilsartana medoksomilom قد يؤدي إلى زيادة البوتاسيوم في مصل الدم . يجب على المرضى أثناء العلاج المركب أن يرصدوا البوتاسيوم في المصل.يعتبر أن حصار RAAS المزدوج مع مضادات مستقبل الأنجيوتنسين II ، مثبطات ACE أو aliskiren يرتبط بزيادة خطر انخفاض ضغط الدم الشرياني ، فرط بوتاسيوم الدم ، واختلال وظائف الكلى (بما في ذلك الفشل الكلوي الحاد) مقارنة بالعلاج الأحادي. لم يلاحظ أي تفاعلات حركية مع الاستخدام المتزامن ل azilsartan medoxomil أو azilsartan مع amlodipine ، مستحضرات مضادة للحموضة (mag يتم تحويل الجيش العراقي وهيدروكسيد الألومنيوم)، كلورتاليدون، الديجوكسين، فلوكونازول، غليبينكلاميد، الكيتوكونازول، الميتفورمين وvarfarinom.Azilsartana medoxomil إلى آزيلسارتان الأيض دواء فعال خلال الامتصاص من الأمعاء التي karboksimetilenbutenolidazy الإنزيم في الأمعاء والكبد. وقد أظهرت الدراسات في المختبر أن التفاعلات بناء على تثبيط الإنزيمات، وتأثير maloveroyatnymi.Antigipertenzivny من medoksomilom العلاج azilsartana يمكن تعزيز الاستخدام المشترك مع وكلاء الخافضة للضغط أخرى بما في ذلك مدرات البول (كلورتاليدون وهيدروكلوروثيازيد)، ديهيدروبيريدين الكالسيوم حاصرات قناة بطيء (أملوديبين).
تعليمات خاصة
المرضى الذين يعانون من نغمة الأوعية الدموية وظيفة الكلى يعتمد إلى حد كبير على نشاط RAAS (على سبيل المثال، في المرضى الذين يعانون من قصور شديد في القلب المزمن (IV الدرجة الوظيفية تصنيف NYHA)، القصور الكلوي الحاد أو تضيق الشريان الكلوي)، العلاج بالأدوية تعمل على RAAS، مثل مثبطات ACE وأنجيوتنسين II مستقبلات، ويرجع ذلك إلى إمكانية انخفاض ضغط الدم الحادة، آزوتيمية، قلة البول، أو نادرا، فشل كلوي حاد . قدرة هذه الآثار لا يمكن استبعاد وتطبيق Edarbi.Rezkoe انخفاض ضغط الدم في المرضى الذين يعانون من اعتلال عضلة القلب الإقفاري والأمراض الدماغية الوعائية الدماغية يمكن أن يؤدي إلى احتشاء عضلة القلب أو insulta.Dannye Edarbi استخدام الدواء في المرضى الذين خضعوا لزرع الكلى مؤخرا otsutstvuyut.Dannye تجربة سريرية Edarbi تطبيق المخدرات في المرضى الذين يعانون من ضعف الكبد الحاد غائبة، وبالتالي فإن استخدام هذه الفئة من المخدرات ش ش المرضى rekomenduetsya.U المرضى الذين يعانون من انخفاض BCC و / أو نقص صوديوم الدم (مما يؤدي إلى التقيؤ، والإسهال، ومدرات البول في جرعات عالية أو اتباع نظام غذائي محدود الملح الاستقبال) قد تتطور انخفاض ضغط الدم هامة سريريا بعد بدء العلاج مع Edarbi. يجب تصحيح نقص حجم الدم قبل العلاج مع Edarbi أو يبدأ العلاج مع جرعة من 20 mg.Patsienty مع فرط الابتدائي عموما مقاومة للعلاج بالأدوية الخافضة للضغط التي تؤثر على RAAS. في اتصال مع هذا الدواء لا ينصح Edarbi مثل هذه التجربة patsientam.Klinichesky مع الأدوية الأخرى التي تؤثر RAAS يدل على أن يشارك في إدارة المخدرات مع Edarbi للبوتاسيوم مدرات البول، والأعمال التحضيرية أو بدائل الملح التي تحتوي على البوتاسيوم البوتاسيوم، أو الأدوية الأخرى التي قد تزيد من محتوى البوتاسيوم في الدم (على سبيل المثال ، الهيبارين) ، يمكن أن يؤدي إلى فرط بوتاسيوم الدم في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني. المرضى كبار السن ، المرضى الذين يعانون من قصور كلوي ، داء السكري و / أو المرضى الذين يعانون من أمراض أخرى تصاحب ذلك تزيد من خطر تطوير فرط بوتاسيوم الدم ، والتي يمكن أن تكون قاتلة.في مثل هؤلاء المرضى ، يوصى بالتحكم في محتوى البوتاسيوم في مصل الدم ، وعند استخدام عقار الأداري في المرضى الذين يعانون من تضيق الأبهر أو التضيق أو اعتلال عضلة القلب الانسدادي الضخامي ، يجب توخي الحذر. التأثير على القدرة على قيادة آليات النقل والتحكم في السيارات ، على أساس الخصائص الديناميكية الديناميكية ، من المتوقع أن يكون ذلك azilsart لن يكون لدى Ana Medoxomil تأثير كبير على القدرة على قيادة الماكينات والتحكم فيها. يجب توخي الحذر ، كما هو الحال مع استخدام أي الأدوية الخافضة للضغط (خطر الدوخة والإرهاق).
وصفة طبية عطلة
نعم