Edarby Tabletten 80 mg N28
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Wirkstoffe
Azilsartan Medoxomil Kalium
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Pillen
Pharmakologische Wirkung
Ein spezifischer Antagonist der Typ 1-Angiotensin-II-Rezeptoren (at1). Azylsartan Medoxomil ist ein Prodrug. Es wird schnell zu einem aktiven Azilsartanmolekül, das die Entwicklung der Wirkungen von Angiotensin II selektiv verhindert, indem es seine Bindung an AT1-Rezeptoren in verschiedenen Geweben blockiert. Angiotensin II ist das primäre vasoaktive Hormon-Raas mit Wirkungen einschließlich Vasokonstriktion, Herzstimulation, Stimulierung der Synthese und Freisetzung von Aldosteron und als Folge davon die renale Reabsorption von Natrium. Die Blockade der Rezeptoren at1 hemmt die negative regulatorische Antwort von Angiotensin II auf die Sekretion des Natriumblocks. Renin und zirkulierende Angiotensin-II-Spiegel unterdrücken die antihypertensive Wirkung von Azilsartan nicht. Die antihypertensive Wirkung von Azilsartan-Medoxomil entwickelt sich während der 2 Wochen mit dem Erreichen der maximalen therapeutischen Wirkung nach 4 Wochen. Eine Abnahme der Hölle nach Einnahme einer Einzeldosis wird gewöhnlich innerhalb weniger Stunden erreicht und dauert 24 Stunden an.Das Entzugssyndrom nach einem plötzlichen Abbruch der Behandlung mit längerer Therapie (für 6 Monate) zeigte kein Edarbi. Die Unbedenklichkeit und Wirksamkeit des Arzneimittels hängt nicht vom Alter der Patienten ab , aber eine größere Empfindlichkeit gegenüber der Höllenreduzierung bei einigen älteren Patienten kann nicht ausgeschlossen werden. Wie bei der Verwendung anderer Antagonisten von Angiotensin-II-Rezeptoren und APF-Inhibitoren ist der blutdrucksenkende Effekt bei Patienten der Negroid-Rasse (in der Regel eine Population mit niedriger Reninaktivität im Plasma) weniger ausgeprägt. Die gleichzeitige Anwendung von 40 mg und 80 mg Edarbi mit Dihydropyridin-Blockern langsamer Calciumkanäle (Amlodipin) oder Thiaziddiuretika (Chlorthalidon) führt zu einer zusätzlichen Abnahme der Hölle im Vergleich zu einer in der Monotherapie eingesetzten blutdrucksenkenden Therapie qtc wurde bei gesunden Freiwilligen während der qt / qtc-Studie durchgeführt. Bei der Verwendung des Medikaments Edarbi in einer Dosis von 320 mg wurde keine Erhöhung des qt / qtc-Intervalls beobachtet.qtc ist der korrigierte (relativ zur Herzfrequenz) Wert des qt-Intervalls, der relative Wert. weil Die Dauer des qt-Intervalls hängt von der Herzfrequenz ab (Verlängerung bei Verlangsamung). Zur Auswertung muss sie relativ zur Herzfrequenz angepasst werden. Die Verlängerung des qt-Intervalls spiegelt die Heterogenität der Repolarisation des ventrikulären Myokards wider und gilt als unabhängiger Indikator für das Auftreten tödlicher Herzrhythmusstörungen.
Pharmakokinetik
Resorption Die geschätzte absolute Bioverfügbarkeit von Azilsartanmedoxomil beträgt bei Verabreichung ca. 60%, abhängig vom Konzentrationsprofil im Blutplasma. Cmax azilsartan im Plasma wird im Durchschnitt innerhalb von 1,5 bis 3 Stunden nach der Einnahme des Arzneimittels erreicht. Die Nahrungsaufnahme hat keinen Einfluss auf die Bioverfügbarkeit von Azilsartan Verteilung Die Pharmakokinetik von Azilsartan-Medoxomil ist proportional zur Dosierung im Dosisbereich von 20 mg bis 320 mg nach einmaliger oder mehrfacher Einnahme. Vd Azilsartan ist etwa 16 Liter. Azilsartan bindet an Plasmaproteine (mehr als 99%), hauptsächlich an Albumin. Die Bindung an Plasmaproteine wird konstant gehalten, wenn die Konzentration von Azilsartan im Blutplasma viel höher ist als der in empfohlenen Dosierungen erreichte Bereich. Css von Azylsartan ist innerhalb von 5 Tagen erreicht, seine Kumulation im Blutplasma bei täglicher Einnahme von 1 Mal / Tag tritt nicht auf.Studien an Tieren mit radioaktiven Markierungen haben gezeigt, dass die Menge an Azilsartan, die die BBB durchdringt, minimal ist Medoxomil wird durch die Wirkung des Carboxymethylen-Butenolidase-Enzyms im Darm und in der Leber in den pharmakologisch aktiven Metaboliten Azilsartan umgewandelt. Azilsartan wird hauptsächlich in der Leber zu zwei primären Metaboliten metabolisiert. Der Hauptmetabolit im Blutplasma wird durch O-Dealkylierung gebildet und wird als Metabolit M-II bezeichnet, der Nebenmetabolit wird durch Decarboxylierung gebildet und wird als Metabolit M-I bezeichnet. Die AUC-Werte für diese Metaboliten beim Menschen liegen im Vergleich zu Azilsartan bei 50% bzw. unter 1%. M-I und M-II beeinflussen die pharmakologische Aktivität des Medikaments Edarbi nicht. Das Hauptenzym, das für den Metabolismus von Azilsartan verantwortlich ist, ist das Isoenzym CYP2C9. Ausscheidung Azilsartan und seine Metaboliten werden sowohl über den Darm als auch über die Nieren ausgeschieden.Studien haben gezeigt, dass nach oraler Verabreichung von Azilsartanmedoxomil etwa 55% (hauptsächlich als Metabolit M-I) im Stuhl und etwa 42% (15% in Form von Azilsartan, 19% in Form des Metaboliten M-II) im Urin vorhanden sind. T1 / 2 Azilsartan beträgt etwa 11 Stunden, die renale Clearance beträgt etwa 2,3 ml / Min. Pharmakokinetik bei speziellen Patientengruppen Die Pharmakokinetik von Azilsartan bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren wurde nicht untersucht. Das Alter (65-85 Jahre) unterscheidet sich nicht signifikant: Bei Patienten mit leichter, mittelschwerer und schwerer Niereninsuffizienz war die AUC um 30%, 25% bzw. 95% erhöht. Bei Patienten mit Nierenversagen im Endstadium der Hämodialyse wurde kein Anstieg der AUC (5%) beobachtet. Klinische Daten zur Pharmakokinetik bei Patienten mit schwerem oder terminalem Nierenversagen liegen nicht vor. Azilsartan wird durch die Hämodialyse nicht aus dem systemischen Blutfluss eliminiert.Die Anwendung des Edarbi - Medikaments für mehr als 5 Tage bei Patienten mit leichter (Grad A auf der Child - Pugh - Skala) oder moderater (Grad B auf der Child - Pugh - Skala) führt zu einem leichten Anstieg der AUC (in 1,3-1,6 mal). Die Pharmakokinetik des Medikaments Edarbi bei Patienten mit schwerem Leberversagen (Klasse C auf der Child-Pugh-Skala) wurde nicht untersucht.Die Pharmakokinetik von Azilsartan bei Männern und Frauen unterscheidet sich nicht signifikant. Eine Dosisanpassung aufgrund des Geschlechts ist nicht erforderlich.Die Pharmakokinetik von Azilsartan unterscheidet sich je nach Rasse der Patienten nicht signifikant. Eine Dosisanpassung in Abhängigkeit von der Rasse ist nicht erforderlich.
Hinweise
Behandlung von essenzieller Hypertonie bei Erwachsenen.
Gegenanzeigen
- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile des Arzneimittels Edarbi; - kombinierte Anwendung von Aliskiren und Azilsartan bei Patienten mit Diabetes mellitus;
Sicherheitsvorkehrungen
Das Medikament sollte in der Originalverpackung aufbewahrt werden, um es vor Licht und Feuchtigkeit zu schützen, außerhalb der Reichweite von Kindern bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
SchwangerschaftTierstudien haben gezeigt, dass Azilsartan und M-II die Plazentaschranke durchdringen. Patienten, die eine Schwangerschaft planen, sollten mit alternativen Antihypertensiva mit einem etablierten Sicherheitsprofil für Schwangere beginnen.Unmittelbar nach der Schwangerschaftsbestätigung sollten Sie die Einnahme des Edarbi-Medikaments abbrechen und, falls erforderlich, eine Behandlung mit Medikamenten beginnen, die für die Anwendung in der Schwangerschaft zugelassen sind sorgfältige medizinische Beobachtung Stillzeit Es gibt keine Informationen über die Fähigkeit von Azilsartan und / oder seiner Metaboliten, in die Muttermilch einzudringen. In Tierversuchen wurde festgestellt, dass Azilsartan und M-II mit milchaktivierenden Ratten ausgeschieden werden.Mit mangelnden Erfahrungen mit der Anwendung von Edarbi bei Frauen während der Stillzeit wird die Verwendung in dieser Kategorie von Patienten nicht empfohlen. Vorzugsweise die Verwendung von Medikamenten mit dem am meisten untersuchten Sicherheitsprofil, insbesondere während der Behandlung eines Neugeborenen oder eines Frühgeborenen Fertilität Daten über die Wirkung von Edarbi auf die Fertilität beim Menschen liegen nicht vor. Präklinische Studien haben keinen Einfluss auf die männliche oder weibliche Fertilität bei Ratten gezeigt.
Nebenwirkungen
Bei der Einnahme des Medikaments Edarbi können die Nebenwirkungen mild oder mittelschwer sein. Geschlecht und Alter haben keinen Einfluss auf die Häufigkeit der Nebenwirkungen Die Häufigkeit der Nebenwirkungen des Arzneimittels ist wie folgt: sehr oft (≥ 1/10), häufig (≥ 1/100), häufig: Schwindel, Durchfall, erhöhte CPC im Blut, häufig: Hypotonie, Müdigkeit, peripheres Ödem, erhöhtes Kreatinin im Blut, erhöhte Konzentration von Harnsäure im Blut / Hyperurikämie Selten: Angioödem, einschließlich Ödem der periotischen und periorbitalen Regionen, Abnahme der Konzentration von Hämoglobin und Hämatokrit
Überdosis
Die Erfahrungen mit der Anwendung des Medikaments Edarbi bei Erwachsenen in Dosen von bis zu 320 mg / Tag für 7 Tage zeigen, dass das Medikament gut vertragen wird Symptome: ausgeprägter Blutdruckabfall, Schwindelanfall Behandlung: Wenn ein ausgeprägter Blutdruckabfall den Patienten in eine waagerechte Position mit niedrigem Kopfteil bringt; Es wird empfohlen, Maßnahmen zur Steigerung der BCC und der symptomatischen Therapie zu ergreifen. Die Hämodialyse ist unwirksam.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Bei gleichzeitiger Anwendung von Lithiumpräparaten und ACE-Inhibitoren und Lithiumpräparaten mit Angiotensin-II-Rezeptorantagonisten wurde ein reversibler Anstieg der Serumlithiumkonzentration und eine Manifestation der Toxizität beobachtet. Daher wird die gleichzeitige Anwendung von Azilsartanmedoxomil in Kombination mit Lithiumpräparaten nicht empfohlen. Wenn diese Kombination erforderlich ist, wird eine regelmäßige Überwachung des Lithiumgehalts im Blutserum empfohlen Bei gleichzeitiger Anwendung von Angiotensin-II-Antagonisten und NSAIDs (z. B. selektiven COX-2-Inhibitoren, Acetylsalicylsäure (mehr als 3 g / Tag) und nichtselektiven NSAIDs kann die antihypertensive Wirkung verringert werden. Bei gleichzeitiger Anwendung von Antagonisten können Angiotensin II und NSAR das Risiko für eine Beeinträchtigung der Nierenfunktion und einen Anstieg des Kaliumgehalts im Blutserum erhöhen. Daher wird empfohlen, zu Beginn der Behandlung regelmäßig eine ausreichende Menge Flüssigkeit zu sich zu nehmen und die Nierenfunktion zu überwachen.Die gleichzeitige Anwendung von kaliumsparenden Diuretika, Kaliumpräparaten, kalziumhaltigen Salzersatzmitteln und anderen Arzneimitteln (wie Heparin) aus Azilsartanmedoxomil kann zu einer Erhöhung des Serumkaliums führen . Patienten sollten während der Kombinationstherapie das Serumkalium überwachen.Die doppelte RAAS-Blockade mit Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten, ACE-Hemmern oder Aliskiren ist im Vergleich zur Monotherapie mit einem erhöhten Risiko für arterielle Hypotonie, Hyperkaliämie und eingeschränkter Nierenfunktion (einschließlich akutem Nierenversagen) verbunden. Bei gleichzeitiger Anwendung von Azilsartanmedoxomil oder Azilsartan mit Amlodipin, Antacidazubereitungen (mag Ia und Aluminiumhydroxid), Chlorthalidon, Digoxin, Fluconazol, Glibenclamid, Ketoconazol, Metformin und varfarinom.Azilsartana medoxomil in einen pharmakologisch aktiven Metaboliten Azilsartan während der Absorption aus dem Darm durch das Enzym karboksimetilenbutenolidazy im Darm und in der Leber umgesetzt. Studien in vitro haben gezeigt, dass auf der Hemmung von Enzymen basieren Wechselwirkungen, maloveroyatnymi.Antigipertenzivny Wirkung der Therapie azilsartana medoksomilom sind, kann durch die kombinierte Verwendung mit anderen Antihypertensiva einschließlich Diuretika (Chlorthalidon und Hydrochlorothiazid), Dihydropyridin-Calciumkanal-Blocker langsam erhöht werden (Amlodipin).
Besondere Anweisungen
Patienten, deren vaskulärer Tonus und Nierenfunktion in hohem Maße von der Aktivität des RAAS abhängen (zum Beispiel bei Patienten mit schwerer chronischer Herzinsuffizienz (Klasse IVHA-Funktionsklasse IV), schwerer Niereninsuffizienz oder Nierenarterienstenose). bei RAAS, wie ACE-Inhibitoren und Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten, besteht die Möglichkeit, eine akute arterielle Hypotonie, Azotämie, Oligurie oder selten akutes Nierenversagen zu entwickeln . Die Möglichkeit der Entwicklung dieser Effekte kann bei der Anwendung von Edarbi nicht ausgeschlossen werden: Ein drastischer Blutdruckabfall bei Patienten mit ischämischer Kardiomyopathie oder bei ischämischen zerebrovaskulären Erkrankungen kann zur Entwicklung eines Myokardinfarkts oder Schlaganfalls führen. Über die klinischen Erfahrungen mit der Anwendung des Medikaments Edarbi bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung fehlt daher die Verwendung des Medikaments in dieser Kategorie Diese Patienten werden nicht empfohlen.Patienten mit reduziertem BCC und / oder Hyponatriämie (infolge von Erbrechen, Durchfall, Diuretika in hohen Dosen oder nach einer Diät mit eingeschränkter Salzzufuhr) können nach Beginn der Behandlung mit Edarbi eine klinisch signifikante Hypotonie entwickeln. Hypovolämie sollte vor Beginn der Behandlung mit Edarbi oder vor Beginn der Behandlung mit einer Dosis von 20 mg korrigiert werden.Patienten mit primärem Hyperaldosteronismus sind in der Regel resistent gegen die Behandlung mit Antihypertensiva, die das RAAS beeinflussen. In dieser Hinsicht wird das Edarbi-Medikament für solche Patienten nicht empfohlen. Die klinische Erfahrung mit anderen Medikamenten, die das RAAS betreffen, zeigt, dass die gleichzeitige Verschreibung des Edarbi-Medikaments mit kaliumsparenden Diuretika, Kaliumpräparaten oder kaliumhaltigen Salzersatzmitteln oder anderen Medikamenten, die den Inhalt erhöhen können, besteht Kalium im Blut (zum Beispiel Heparin) kann bei Patienten mit arterieller Hypertonie zu Hyperkaliämie führen. Ältere Patienten, Patienten mit Niereninsuffizienz, Diabetes mellitus und / oder Patienten mit anderen Begleiterkrankungen erhöhen das Risiko einer Hyperkaliämie, die zum Tod führen kann.Bei solchen Patienten wird empfohlen, den Kaliumgehalt im Serum zu kontrollieren: Bei Patienten mit Aorten- oder Mitralstenose oder hypertropischer obstruktiver Kardiomyopathie sollte das Edarbi-Medikament mit Vorsicht angewendet werden. Einfluss auf die Bewegungsfähigkeit von Motortransport- und Kontrollmechanismen: Aufgrund der pharmakodynamischen Eigenschaften wird erwartet, dass Azilsart Ana Medoxomil hat wenig Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Steuerung von Maschinen. Vorsicht ist geboten wie bei der Anwendung von Antihypertensiva (Schwindelgefühl und erhöhte Müdigkeit).
Verschreibung
Ja