أقراص Konvuleks المغلفة لفترات طويلة 500mg N50
Condition: New product
980 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
تعليمات للاستخدام
المكونات النشطة
حمض فالبوريك
الافراج عن النموذج
أقراص
هيكل
فالبروات الصوديوم 500 المواد mgVspomogatelnye: حمض الليمون - 65 ملغ، إيثيل سيللولوز - 100 ملغ، كلوريد methylmethacrylate البوليمرات trimetilammonioetilmetakrilata واكريليت إيثيل (1: 2: 0،1) (Eudragit RS30D) - 33.5 ملغ التلك - 13.5 ملغ، والسيليكون الغروية مائي - 10 ملغ ستيرات المغنيسيوم - 10 mg.Sostav قذيفة: الميثيل كوبوليمر ميتاكريليت وإيثيل اكريليت trimetilammonioetilmetakrilata كلوريد (1: 2: 0،2) (Eudragit RL30D نوع A) - 3.2 ملغ، كوبوليمر من ميتاكريليت الميثيل وإيثيل اكريليت trimetilammonioetilmetakrilata كلوريد (1: 2: 0،1) (Eudragit RS30D) - 3.2 ملغم ، سيترات ثلاثي إيثيل - 1.28 مجم ، كارما الصوديوم ايلوز - 1.8 ملغ ، ثاني أكسيد التيتانيوم - 1.5 ملغ ، التلك - 2.87 ملغ ، فانيليا - 0.15 ملغ.
التأثير الدوائي
المخدرات المضادة للصرع. كما أن له تأثير مهدئ للعضلات المركزية والمهدئة ، ويرجع ذلك أساسا إلى زيادة في محتوى GABA في الجهاز العصبي المركزي بسبب تثبيط إنزيم GABA ترانسفيراز. GABA يقلل من الاستثارة والاستعداد المتشنج للمناطق الحركية من الدماغ. وعلاوة على ذلك، في آلية عمل هذا الدواء يلعب دورا هاما في آثار فالبوريك مستقبلات حمض GABAA (GABA ergic نقل التنشيط)، وكذلك التأثير على قنوات الصوديوم تعتمد على التيار الكهربائي. وفقا لفرضية أخرى ، فإنه يعمل على مواقع مستقبلات ما بعد المشبكية ، تقليد أو تعزيز التأثير المثبط لـ GABA. يرتبط التأثير المباشر المحتمل على نشاط الأغشية بالتغيرات في الموصلية لأيونات البوتاسيوم ، ويحسن الحالة النفسية للمزاج والمزاج ، ويكون له نشاط معنوي لاضطراب النظم.
الدوائية
الامتصاص يمتص حمض فالبوريك بالكامل تقريبًا من القناة الهضمية ، التوافر الحيوي عندما يتم تناوله عن طريق الفم بنسبة 100٪. وجبة لا تقلل من معدل الامتصاص. Cmax في بلازما الدم بعد إعطاء أقراص المطرد الافراج صلت بعد 4 ساعات، Cmax في بلازما الدم بعد إعطاء قطرات عن طريق الفم - يتميز 1-3 ح تركيزات العلاجية حمض فالبرويك في بلازما الدم من 50-150 شكل ملغ / l.Prolongirovannaya من قبل بطيئة. الاستيعاب، وأقل (25٪)، ولكن تركيز البلازما أكثر استقرارا بين 4 و 14 ch.RaspredelenieCss يتحقق في 2-4 أيام من العلاج، وهذا يتوقف على فترات بين تركيز جرعات doz.Pri البلازما تصل إلى 50 ملغ / لتر من ملزمة حمض الفالبرويك Ooty مع بروتينات البلازما هي 90-95 ٪ ،عند تركيز 50-100 ملغم / لتر - 80-85٪ ، ترتبط قيم التركيز في السائل الدماغي النخاعي بقيمة الجزء غير البروتيني من المادة الفعالة. حمض فالبوريك يخترق حاجز المشيمة ، تفرز في حليب الثدي. التركيز في حليب الثدي هو 1-10٪ من تركيز البلازما حمض materi.MetabolizmValproevaya يخضع الأكسدة واقتران غلوكوروني pecheni.VyvedenieValproevaya حمض (1-3٪ من الجرعة) وعناصره وتفرز عن طريق الكلى، وكميات صغيرة - من البراز والزفير الهواء. T1 / 2 من حمض الفالبرويك في العلاج الأحادي والمتطوعين الأصحاء هو 8-20 ساعة ، الحرائك الدوائية في الحالات السريرية الخاصة ، في بولينا البول ، نقص بروتينات الدم وتليف الكبد ، يتم تقليل ارتباط حمض الفالبوريك ببروتينات البلازما ، وعند الجمع مع أدوية أخرى ، يمكن أن يكون T1 / 2 6-8 ساعات. بسبب تحريض الإنزيمات الأيضية ، في المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد والمرضى المسنين والأطفال الذين تقل أعمارهم عن 18 شهرًا ، من الممكن حدوث زيادة كبيرة في T1 / 2.
شهادة
الصرع من مسببات مختلفة (مجهول السبب ، مجهول السبب وأعراضه) ؛ نوبات صرع عامة في البالغين والأطفال (منشط ، منشط ، منشط ، منطقي ، نفاذي ، عضل ، نخر) ؛ نوبات صرع جزئية عند البالغين والأطفال (مع أو بدون تعميم ثانوي) ؛ متلازمات محددة (فستا ، لينوكس غاستو) ؛ اضطرابات سلوكية بسبب الصرع ؛ نوبات الحمى لدى الأطفال ، التواء الأطفال ؛ علاج والوقاية من الاضطرابات العاطفية القطبية (للقطرات ل (داخل) ، والعلاج والوقاية من الاضطرابات العاطفية الثنائي القطب مقاومة للعلاج مع أدوية الليثيوم أو أدوية أخرى (للأقراص مديدة المفعول).
موانع
قصور كبدي ، التهاب الكبد الحاد والمزمن ، اختلال وظيفي في البنكرياس ، البورفيريا ، أهبة نزفية ، قلة الصفيحات الحادة ، استقلاب اليوريا (بما في ذلك تاريخ العائلة) ، مع المفلوكين ، نبتة سانت جون ، اموتريجين ؛ فترة الرضاعة الجسم أقل من 7.5 كجم (للقطرات الفموية) ؛ الأطفال الذين يقل وزنهم عن 20 كجم (للأقراص الطويلة المفعول) ؛ الأطفال حتى سن 3 سنوات (للأقراص الطويلة المفعول) ؛ فرط الحساسية لحمض الفالبوريك هـ وأملاحه أو مكوناته ، مع توخي الحذر: مع بيانات anamnestic على أمراض الكبد والبنكرياس (بما في ذلكتاريخ العائلة الجسم أكثر من 7.5 كجم (لقطرات الابتلاع).
احتياطات السلامة
تطبيق لانتهاكات الكبد ، بطلان في الانتهاكات الشديدة للكبد. يجب توخي الحذر الشديد ، يجب وصف الدواء للحصول على مؤشرات لتاريخ مرض الكبد.استخدام لوظائف الكلى الضعيفة قد يتطلب المرضى الذين يعانون من قصور كلوي انخفاض في جرعة الدواء. مجموعة جرعة مراقبة الحالة السريرية للمريض ، لأن قد لا تكون تركيزات حمض فالبوريك في البلازما ذات معلومات كافية. الاستخدام في الأطفال موانع الاستعمال: الأطفال دون سن 3 سنوات (للأقراص ذات الفعل لفترات طويلة).
استخدام خلال فترة الحمل والرضاعة
خلال فترة العلاج يجب أن تكون محمية من الحمل. في التجارب على الحيوانات ، تم الكشف عن تأثير ماسخ من حمض فالبرويك. نسبة حدوث عيوب الأنبوب العصبي في الأطفال الذين يولدون لنساء أخذوا فالبروات في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل هي 1-2٪. من المستحسن في هذا الصدد ، استخدام عقاقير حمض الفوليك. في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل ، لا يجب أن تبدأ العلاج مع Konvulex. إذا كانت المرأة الحامل تتلقى الدواء بالفعل ، فعندئذ بسبب خطر حدوث نوبات متزايدة ، لا ينبغي وقف العلاج. يجب استخدام الدواء في أصغر الجرعات الفعالة ، وتجنب الجمع مع مضادات الاختلاج الأخرى ، وإذا أمكن ، التحكم بانتظام في تركيز حمض الفالبرويك في البلازما.
الجرعة والإعطاء
تؤخذ قطرات تناول الطعام عن طريق الفم 2-3 مرات في اليوم ، بغض النظر عن الوجبة ، مع كمية قليلة من الماء ، ويتم وصف البالغين في الجرعة الأولية من 600 ملغ / يوم مع زيادة تدريجية كل 3 أيام حتى يتم تحقيق تأثير سريري (اختفاء النوبات). والعلاج الأحادي هو 5-15 ملغم / كغم / يوم ، ثم تزداد الجرعة تدريجيا بمقدار 5-10 ملغم / كغم في الأسبوع ، والجرعة اليومية الموصى بها هي 1-2 جرام ، أي 20-30 مغ / كغ.إذا لزم الأمر ، يمكن زيادة الجرعة إلى 2.5 غرام / يوم (30 مغ / كغ / يوم) ، والجرعة القصوى 30 مغ / كغ / يوم (في المرضى الذين يعانون من استقلاب حمض فالبوريك المعجل ، يمكن زيادة الجرعة القصوى إلى 60 ملغم / كغ / يوم تحت السيطرة على تركيز حمض الفالبوريك في بلازما الدم .عندما يتم إعطاء العلاج المركب ، تكون الجرعة 10-30 ملغم / كغم / يوم ، تليها زيادة 5-10 ملغم / كغم في الأسبوع ، ويتم وصف الأطفال فوق 25 كجم في الجرعة الأولية من 300 ملغم / يوم (5-15 مغ / كغ / يوم) ، مع زيادة تدريجية من 5-10 ملغم / كغم في الأسبوع حتى الوصول إلى العيادة تأثيره (اختفاء النوبات) ، في حين أن الجرعة تتراوح عادة بين 1 و 1.5 غرام / يوم (20-30 ميلي غرام لكل كيلوغرام / يوم) ، وتكون الجرعة القصوى 30 ميلي غرام لكل كيلوغرام / يوم (للمرضى الذين يعانون من استقلاب حمض الفالبرويك المعجل ، الحد الأقصى يمكن زيادة الجرعة حتى 60 مجم / كجم / يوم تحت التحكم في تركيز حمض الفالبرويك في البلازما ، أما بالنسبة للأطفال الذين يتراوح وزنهم بين 7.5 و 25 كجم مع العلاج الأحادي ، فإن متوسط الجرعة 15-45 مجم / كجم / يوم ، والحد الأقصى للجرعة 50 ميلي غرام لكل كيلوغرام في اليوم الواحد مع الجمع بين العلاج - 30-100 ملغم / كغم / يوم. يجب أن يؤخذ في الاعتبار أن الأطفال الذين يزنون أقل من 20 كجم لا ينصح باستخدام الدواء في شكل أقراص مع عمل لفترات طويلة ، يجب عليهم استخدام أشكال أخرى من المخدرات.
آثار جانبية
بشكل عام ، Konvuleks جيد التحمل من قبل المرضى. الآثار الجانبية ممكنه بشكل رئيسي مع تركيزات البلازما فوق 100 ملغم / لتر أو مع العلاج المركب .في الجهاز الهضمي: الغثيان ، التقيؤ ، المعدة ، نقص الشهية ، الإسهال ، التهاب الكبد ، الإمساك ، التهاب البنكرياس ، حتى الآفات الشديدة مع القاتلة النتيجة (في الأشهر الستة الأولى من العلاج ، في أغلب الأحيان لمدة 2-12 أسبوعًا.) من الجهاز العصبي المركزي: الهزة ، الشد ، الرأرأة ، الذباب أمام العينين ، التغيرات في السلوك ، الحالة المزاجية أو العقلية (الاكتئاب ، التعب ، الهلوسة ، العدوانية ، النشاط المفرطالصحة وثم الذهان والإثارة غير عادية، والأرق أو التهيج)، وترنح، والدوخة، والخمول، والصداع، والتهاب الدماغ، التلفظ، سلس البول، الذهول، ضعف الوعي، koma.So النظام المكون للدم: فقر الدم، نقص الكريات البيض، قلة الصفيحات، انخفاض الفيبرينوجين و تراكم الصفائح الدموية يؤدي إلى تطوير مضادات التخثر (يرافقه استطالة زمن نزيف الدم، نزيف حبري، كدمات، ورم دموي، والنزيف) لجزء من عملية التمثيل الغذائي: تصغير نشوئها أو زيادة في نظام الغدد الصماء tela.So الشامل: عسر الطمث،انقطاع الطمث الثانوي، تكبير الثدي، galaktoreya.So المعلمات المختبرات: hypercreatininemia، hyperammonaemia، فرط بيليروبين الدم، زيادة طفيفة في الترانساميناسات الكبد، LDH (الجرعة تعتمد) ردود الفعل .Allergicheskie: طفح جلدي، شرى، وذمة وعائية، حساسية للضوء، خبيث حمامي عديدة الأشكال (ستيفنز الآخرين: الاستسقاء المحيطي ، تساقط الشعر (يعاد عادة بعد التوقف عن تناول الدواء).
جرعة مفرطة
الأعراض: غثيان ، قيء ، دوار ، إسهال ، خلل تنفسي ، نقص ضغط عضلي ، انحطاط عصبي ، تقبض حدودي ، غيبوبة علاج: غسيل معدي (لا يزيد عن 10-12 ساعة) مع تناول لاحقة للفحم المنشط ، غسيل الكلى. إدرار البول القسري ، والحفاظ على وظائف الجسم الحيوية.
التفاعل مع أدوية أخرى
موانع الاستعمال: Meflokhin: خطر نوبات الصرع بسبب زيادة استقلاب حمض الفالبرويك وانخفاض في تركيزه في البلازما ، ومن ناحية أخرى ، تأثير متشنج من meflokhin. انحلال). حمض فالبوريك يثبط الإنزيمات الميكروسومية الكبدية ، مما يوفر أيض الأيض اموتريجين ، الذي يبطئ T1 / 2 تصل إلى 70 ساعة في البالغين وحتى 45-55 ساعة في الأطفال ويزيد من تركيز البلازما. إذا كان الدمج ضروريًا ، فيجب إجراء مراقبة سريرية ومعملية دقيقة .الترتيبات التي تتطلب اتخاذ احتياطات خاصة Carbamazepine: حمض الفالبرويك يزيد من تركيز البلازما من المستقلب النشط للكاربامازبين لجرعة زائدة. بالإضافة إلى ذلك ، كاربامازيبين يزيد من الأيض الكبدي لحمض الفالبرويك ويقلل من تركيزه. تتطلب هذه الظروف انتباه الطبيب وتقدير تركيزات البلازما وإمكانية مراجعة جرعاتها ، فينوباربيتال ، primidone: حمض الفالبرويك يزيد من تركيز الفينوباربيتال أو البراميدون في البلازما إلى الجرعة الزائدة ، في كثير من الأحيان عند الأطفال. بدوره ، phenobarbital أو primidone زيادة التمثيل الغذائي الكبدي من حمض فالبرويك ويقلل تركيزه.ينصح الملاحظة السريرية خلال الأسبوعين الأولين من العلاج المشترك مع انخفاض فوري لجرعة الفينوباربيتال أو بريديدون عند ظهور علامات التخدير ، وتحديد مستوى مضادات الاختلاج في الدم. الملاحظة السريرية ، تحديد مستوى مضادات الاختلاج في الدم ، والتغييرات في الجرعة عند الضرورة موصى بها: كلونازيبام: إضافة حمض الفالبرويك إلى كلونازيبام في حالات معزولة يمكن أن يؤدي إلى زيادة شدة مصل الدم المصل. التغييرات في الأيض. الملاحظة الإكلينيكية الموصى بها ، تحديد مستوى مضادات الاختلاج في الدم ، تغيير الجرعة إذا لزم الأمر. Topiramat: يزيد من خطر الإصابة بفرط نشاط الدم و اعتلال الدماغ. Felbamate: زيادة في تركيز حمض الفالبرويك في البلازما بنسبة 35-50٪ ، مع خطر الجرعة الزائدة. الملاحظة السريرية ، وتحديد مستوى حمض فالبرويك في الدم ، وتغيير جرعة من حمض الفالبرويك عند الجمع مع felbamate وبعد الانسحاب من المستحسن. في المقابل، حمض فالبرويك يقوي من هذه التأثيرات العقلية من هذه الأدوية، وكذلك benzodiazepinov.Tsimetidin، الاريثروميسين: تمنع الاستقلاب الكبدي من حمض فالبرويك وزيادة تركيزه في plazme.Zidovudin: حمض فالبرويك يزيد من تركيز AZT في البلازما، مما يؤدي إلى زيادة في toksichnosti.Karbapenemy لها ، monobactam: meropenem ، panipenem ، فضلا عن aztreonam و imipenem تقليل تركيز حمض الفالبرويك في البلازما ، مما قد يؤدي إلى انخفاض في تأثير مضاد. يجب torye تأخذ في حمض vnimanieAtsetilsalitsilovaya: التضخيم من حمض فالبرويك نتيجة لآثار النزوح من ارتباطه مع بروتينات البلازما.حمض فالبرويك يعزز تأثير مضادات التخثر kisloty.Nepryamye الصفصاف: حمض فالبرويك يعزز تأثير مضادات التخثر، يتطلب مراقبة دقيقة للمؤشر البروثرومبين عندما تعطى معه مع فيتامين antikoagulyantami.Nimodipin تعتمد على K: الحصول على تأثير خافض للضغط النيموديبين بسبب زيادة تركيزه في البلازما بسبب قمع الأيض حمض الفالبرويك: الأدوية السمية الوراثية: زيادة خطر تثبيط تكون الدم في نخاع العظم. العقاقير السمية الكبدية: زيادة احتمالية تلف الكبد: تركيبات أخرى موانع الحمل الفموية: حمض الفالبرويك لا يحفز إنزيمات الكبد الميكروسومية ولا يقلل من فعالية موانع الحمل الفموية الهرمونية.
تعليمات خاصة
فيما يتعلق بالتقارير المتاحة عن الحالات الشديدة والفتاكة من فشل الكبد والتهاب البنكرياس عند استخدام مستحضرات حمض الفالبوريك ، يجب أن يوضع في الاعتبار ما يلي: - المجموعات المعرضة لخطر كبير هي الرضع والأطفال دون سن 3 سنوات ، مع الصرع الشديد ، وغالبا ما يرتبط مع تلف في الدماغ والو - في معظم الحالات ، تطورت وظيفة الكبد غير الطبيعية في الأشهر الستة الأولى (عادة بين 2 و 12 أسبوعًا) من العلاج ، وفي أغلب الأحيان مع مضاد للصرع لوحظت حالات التهاب البنكرياس بغض النظر عن عمر المريض ومدة العلاج ، على الرغم من أن خطر الإصابة بالتهاب البنكرياس انخفض مع عمر المريض ؛ فالفشل الكبدي أثناء التهاب البنكرياس يزيد من خطر الموت ؛ - التشخيص المبكر (قبل المرحلة اليرقية) يعتمد بشكل رئيسي على الملاحظة السريرية تحديد الأعراض المبكرة مثل الوهن ، وفقدان الشهية ، والتعب الشديد ، والنعاس ، وأحيانًا مصحوبة بالقيء وآلام البطن ؛ ومع ذلك ، قد يكون هناك تكرار لنوبات صرع على خلفية العلاج المضاد للصرع دون تغيير.في مثل هذه الحالات ، يجب عليك استشارة الطبيب على الفور لإجراء فحص سريري وتحليل وظائف الكبد.خلال العلاج ، لا سيما في الأشهر الستة الأولى ، من الضروري أن تتحقق بشكل دوري من وظائف الكبد - نشاط ترانسامينيز الكبد ، مستوى البروثرومبينالفيبرينوجين ، عوامل تجلط الدم ، تركيز البيليروبين ، ونشاط الأميليز (كل 3 أشهر ، خاصة عند الدمج مع أدوية أخرى مضادة للصرع) وصورة الدم المحيطي ، على وجه الخصوص ، صفائح الدم. القيام تدريجيا ، وتصل إلى جرعة فعالة سريريا بعد 2 أسابيع ، وبعد ذلك يمكن إلغاء الأدوية المضادة للصرع الأخرى تدريجيا. في المرضى الذين لم يتلقوا العلاج بأدوية أخرى مضادة للصرع ، يجب أن يتم الحصول على جرعة فعالة سريريًا بعد أسبوع واحد ، كما يزداد خطر الآثار الجانبية من الكبد أثناء العلاج المضاد للانسداد ، وكذلك عند الأطفال. لا يُسمح بشرب المشروبات المحتوية على الإيثانول ، وقبل الجراحة ، يلزم إجراء اختبار كامل للدم (بما في ذلك عدد الصفائح الدموية) ، وتحديد وقت النزف ، ومؤشرات تجلط الدم. استبعاد التهاب البنكرياس الحاد أثناء العلاج احتمال تشويه نتائج اختبارات البول لمرض السكري (بسبب زيادة محتوى الكيتون ) ، في تطوير أي آثار جانبية خطيرة حادة ، يجب أن تناقش فوراً مع طبيبك مدى ملاءمة مواصلة العلاج أو إيقافه. على القدرة على قيادة المركبات وآليات التحكم خلال فترة العلاج ، يجب توخي الحذر عند القيادة أدوات E وغيرها من الدرس الأنشطة الخطرة التي تتطلب تركيزا عاليا وردود الفعل بسرعة النفسي.
وصفة طبية عطلة
نعم