Konvuleks לוחות מצופה ממושך 500mg N50
Condition: New product
980 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
חומרים פעילים
חומצה Valproic
טופס שחרור
גלולות
הרכב
נתרן valproate 500 חומרים mgVspomogatelnye: חומצת לימון - 65 מ"ג, ethylcellulose - 100 מ"ג, methylmethacrylate קופולימר trimetilammonioetilmetakrilata כלוריד ו acrylate אתיל (1: 2: 0.1) (Eudragit RS30D) - 33.5 מ"ג טלק - 13.5 מ"ג, נטול קולואידים סיליקון - 10 מ"ג stearate מגנזיום - 10 פגז mg.Sostav: מתיל קופולימר methacrylate כלוריד trimetilammonioetilmetakrilata acrylate אתיל (1: 2: 0.2) (סוג Eudragit RL30D) - 3.2 מ"ג, קופולימר של methacrylate מתיל כלוריד trimetilammonioetilmetakrilata acrylate אתיל (1: 2: 0.1) (Eudragit RS 3.2D) - 3.2 מ"ג, טריאתיל ציטראט - 1.28 מ"ג, קארמה נתרן דו-חמצני - 1.5 מ"ג, טלק - 2.87 מ"ג, ונילין - 0.15 מ"ג.
השפעה פרמקולוגית
תרופה אנטיאפילפטית. יש גם להרפיית שריר מרכזי פעולת ההרגעה deystvie.Mehanizm עקב הגדילה לתועלתו התוכן של GABA במערכת העצבים המרכזית על ידי עיכוב GABA-transferase האנזים. GABA מפחית את ההתרגשות ואת הנכונות העוויתית של אזורים מוטוריים של המוח. בנוסף, תפקיד חשוב במנגנון הפעולה של התרופה שייך להשפעות של חומצה valproic על קולטני GABAA (הפעלה של GABA-Eergic), כמו גם את ההשפעה על תעלות נתרן פוטנציאליות. על פי היפותזה אחרת, הוא פועל על אתרים של קולטנים postsynaptic, מחקה או משפרים את ההשפעה המעכבת של GABA. השפעה ישירה אפשרית על פעילותם של קרומים קשורה לשינויים במוליכות של יונים אשלגן, משפר את מצב נפשי ומצב הרוח של המטופלים, יש פעילות antarrhythmic.
פרמקוקינטיקה
הקליטה חומצה Valproic נספג כמעט לחלוטין דרכי העיכול, זמינות ביולוגית כאשר מנוהל בעל פה הוא 100%. הארוחה אינה מפחיתה את קצב הקליטה. Cmax בדם לאחר נטילת טבליות של פעילות ממושכת הוא הגיע לאחר 4 שעות, Cmax בדם פלזמה לאחר נטילת טיפות על בליעה - לאחר 1-3 שעות הריכוז הטיפולי של חומצה valproic בפלסמה הדם הוא 50-150 מ"ג / ליטר.הצורה המתמשכת מאופיינת על ידי איטי (25%), אך ריכוז הפלסמה יציב יותר בין 4 ל 14 שעות.התפלגות Css מושגת על ידי 2-4 ימים של טיפול, בהתאם למרווחים בין מינון של מינונים.בריכוז פלזמה עד 50 מ"ג / ליטר חומצה ואלפרואית חלבון פלזמה יוטה הוא 90-95%,בריכוז של 50-100 מ"ג / ל -80-85%, ערכי הריכוז בנוזל השדרה מתואמים עם הערך של החלק הלא-חלבונים של החומר הפעיל. חומצה Valproic חודר את מחסום השליה, מופרש חלב אם. ריכוז חלב אם הוא ריכוז של 1-10% בפלסמה של האם T1 / 2 יחידני valproate במתנדבים בריאים הוא 8-20 ch.Farmakokinetika ב uremia sluchayahPri קליני מיוחדת, hypoproteinemia ו ולפרואית שחמת חומצה מחייב חלבוני פלזמת שילוב umenshaetsya.Pri עם תרופות אחרות T1 / 2 יכולה להיות 6-8 שעות עקב אינדוקציה של אנזימים מטבוליים בחולים עם תפקוד כבד לקוי, חולים מבוגרים וילדים מתחת לגיל 18 חודשים, ניתן להגדיל משמעותית את T1 / 2.
אינדיקציות
אטיולוגיות שונות אפילפסיה (אידיופטית, קריפטוגנית ואת סימפטומטית) כללית התקפים אצל מבוגרים וילדים (קלוני, טוניק, פרכוסים טוניק-קלוני, התקפים היעדרות, myoclonic, טונוס) התקפים חלקיים אצל מבוגרים וילדים (עם משנית או בלי הכללה זה); תסמונת ספציפית (Vesta, Lennox-Gasto), הפרעות התנהגותיות בשל אפילפסיה, התקפים חמורים אצל ילדים, טיק של ילדים, טיפול ומניעת הפרעות רגשיות דו-קוטביות (עבור טיפות (בפנים), טיפול ומניעה של הפרעות רגשיות דו קוטביות העמידות בפני טיפול בסמים ליתיום או תרופות אחרות (עבור טבליות ארוכות טווח).
התוויות נגד
אי ספיקת כבד, צהבת חריפה וכרונית, תפקוד לקוי של הלבלב; בפורפיריה; diathesis מדמם; הפרעות תרומבוציטופניה חמורה של המטבוליזם אוריאה (כולל היסטוריה משפחתית); בשילוב עם mefloquine, Hypericum perforatum, Lamotrigine, הנקה, ילדים במשקל גוף נמוך מ -7.5 ק"ג (לטיפות אוראליות), ילדים במשקל של פחות מ -20 ק"ג (עבור טבליות ארוכות טווח), ילדים עד גיל 3 (עבור טבליות ארוכות טווח), רגישות יתר לחומצה ואלפרואית e ומלחים או מרכיבים של התרופה.זהירות: עם נתונים anamnestic על מחלות של הכבד והלבלב (כוללהיסטוריה של משפחה), דיכוי של מוח העצם (לוקופניה, טרומבוציטופניה, אנמיה), אי ספיקת כליות, תסיסה מולדת, מחלות מוח אורגניות, גוף יותר מ 7.5 ק"ג (לטיפות על בליעה).
אמצעי זהירות
בקשה להפרות של הכבד, התווית הפרות חמורות של הכבד. בזהירות רבה, יש לרשום את התרופה לאינדיקציות של היסטוריה של מחלת כבד: שימוש בתפקוד כלייתי לקוי חולים עם אי ספיקת כליות עשויים לדרוש הפחתה במינון התרופה. מינון קובע את המצב הקליני של המטופל, כי ריכוזי חומצה ואלפרואית אינם יכולים להיות אינפורמטיביים במידה מספקת. שימוש בילדים התוויות נגד: ילדים מתחת לגיל 3 (עבור טבליות עם פעולה ממושכת).
השתמש במהלך ההריון וההנקה
במהלך הטיפול צריך להיות מוגן מפני הריון. בניסויים בבעלי חיים התגלה האפקט הטרטוגני של חומצה ואלפרואית. שכיחות של פגמים בצינור העצבי בילדים שנולדו לנשים אשר לקחו valproate בשליש הראשון של ההריון הוא 1-2%. רצוי בהקשר זה, השימוש בסמים של חומצה פולית. בטרימסטר הראשון של ההריון, אתה לא צריך להתחיל בטיפול עם Konvulex. אם האישה ההרה כבר מקבל את התרופה, אז בשל הסיכון של התקפים מוגברת, הטיפול לא צריך להיות מופרע. יש להשתמש בתרופה במינונים הקטנים ביותר, תוך הימנעות משילוב עם נוגדות פרכוסים אחרות, ואם ניתן, באופן קבוע, שליטה על ריכוז חומצה ואלפרואית בפלסמה.
מינון ומינהל
טיפות לבדיקות נלקחות דרך הפה 2-3 פעמים ביום, ללא קשר לארוחה, עם כמות קטנה של מים, במינון התחלתי של 600 מ"ג ליום עם עלייה הדרגתית כל 3 ימים עד להשגת אפקט קליני (היעלמות התקפים). מונותרפיה היא 5-15 מ"ג לק"ג ליום, ואז המינון עולה בהדרגה בין 5-10 מ"ג לק"ג בשבוע, המינון היומי המומלץ הוא בערך 1-2 גרם, כלומר 20-30 מ"ג / ק"ג.במינון מקסימלי של 30 מ"ג / ק"ג / יום (בחולים עם מטבוליזם של חומצה ואלפרואית מואצת, ניתן להגדיל את המינון המקסימלי ל -60 מ"ג לק"ג ליום) שליטה על הריכוז של חומצה ואלפרואית בדם) כאשר הטיפול המשולב מנוהל, המינון הוא 10-30 מ"ג לק"ג ליום, ולאחר מכן עלייה של 5-10 מ"ג לק"ג בשבוע, ילדים מעל 25 ק"ג מקבלים במינון התחלתי של 300 מ"ג / יום (5-15 מ"ג / ק"ג / יום), עם עלייה הדרגתית של 5-10 מ"ג / ק"ג בשבוע עד להגיע למרפאה (מינון של 30-30 מ"ג / ק"ג / יום), המינון המקסימלי הוא 30 מ"ג לק"ג ליום (לחולים עם מטבוליזם של חומצה ואלפרואית מואצת, המקסימום ניתן להגדיל את המינון עד 60 מ"ג / ק"ג / יום תחת שליטה בריכוז חומצה ואלפרואית) .לילדים עם משקל גוף של 7.5-25 ק"ג עם מונותרפיה, המינון הממוצע הוא 15-45 מ"ג לק"ג ליום, המינון המקסימלי הוא 50 מ"ג לק"ג ליום עם טיפול משולב - 30-100 מ"ג / ק"ג / יום. יש לזכור כי ילדים במשקל של פחות מ -20 ק"ג לא מומלץ להשתמש בתרופה בצורה של טבליות עם פעולה ממושכת, הם צריכים להשתמש בצורות אחרות של התרופה.
תופעות לוואי
באופן כללי, Konvuleks נסבל היטב על ידי חולים. תופעות לוואי אפשריות בעיקר עם ריכוזי פלזמה מעל 100 mg / l או עם טיפול משולב על מערכת העיכול: בחילות, הקאות, gastralgia, ירידה או תיאבון מוגבר, שלשולים, הפטיטיס, עצירות, הלבלב, עד נגעים חמורים עם קטלני (מתוך 6 חודשים הראשונים של הטיפול, לעתים קרובות יותר עבור 2-12 שבועות) .ממרכז הרפואה הסינית: רעידות, דיפלופיה, ניסטגמוס, זבובים לפני העיניים, שינויים בהתנהגות, מצב רוח או מצב נפשי (דיכאון, עייפות, הזיות, תוקפנות, היפראקטיביותמצבים, פסיכוזה, אי שקט, חוסר מנוחה או עצבנות), אטקסיה, סחרחורת, כאבי ראש, אנצפלופתיה, דיסארטריה, הרטבה, קהות חושים, תודעה לקויה, תרדמת: על המערכת ההמופואטית: אנמיה, לוקופניה, טרומבוציטופניה, ירידה בתכולת פיברינוגן צבירת טסיות, המוביל להתפתחות hypocoagulation (מלווה זמן דימום ממושך, דימומים petechial, דימומים, hematomas, דימום) בצד המטבולי: ירידה tion או עליית המערכת האנדוקרינית tela.So המונית: כאבי מחזור,תופעות לוואי: הפרעות בעור, אוטיטריה, אנגיופרודמה, תגובות אליגיות: פריחות בעור, פריחת סרפד, אנגיורו-נפרוטיס הלבלב, LDH (תלויי מינון). - ג 'ונסון) אחרים: בצקת פריפריה, נשירת שיער (בדרך כלל שוחזר לאחר הפסקת התרופה).
מנת יתר
תסמינים: בחילה, הקאות, סחרחורות, שלשול, תפקוד לקוי של נשימה, היפוטוניה בשרירים, היפופלקסיה, מיוזה, תרדמת טיפול: שטיפת קיבה (לא יאוחר מ-12-12 שעות) עם ניהול לאחר מכן של פחם פעיל, המודיאליזה. כפוי diuresis, שמירה על פונקציות הגוף חיוני.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
החוקרים מציינים כי הסיכון להתקפים אפילפטיים בשל חילוף החומרים המוגבר של חומצה ואלפרואית וירידה בריכוז בפלסמה, ומצד שני, ההשפעה העוויתית של הפלוקין: הסיכון להקטנת הריכוז של חומצה ואלפרואית בפלסמה בדם. necrolysis). חומצה Valproic מעכב אנזימים בכבד microsomal, מתן מטבוליזם lamotrigine, אשר מאט את T1 / 2 עד 70 שעות במבוגרים עד 45-55 שעות בילדים ומגביר את ריכוז הפלזמה. אם השילוב הוא הכרחי, ניטור קליני מעבדה זהיר נדרש שילובים הדורשים אמצעי זהירות מיוחדים Carbamazepine: חומצה valproic מגביר את ריכוז הפלזמה של מטבוליט פעיל של carbamazepine מנת יתר. בנוסף, carbamazepine מגביר את חילוף החומרים hepatic של חומצה valproic ומקטין את הריכוז. נסיבות אלה דורשות את תשומת לבו של הרופא ואת קביעת ריכוזי הפלסמה ואת תיקון אפשרי של המינונים שלהם. Phenobarbital, primidone: חומצה valproic מגביר את הריכוז של phenobarbital או פרימידון בפלסמה מנת יתר, לעתים קרובות יותר בילדים. בתורו, phenobarbital או פרימידון מחזק מטבוליזם hepatic של חומצה valproic ומקטין את הריכוז שלה.תצפית קלינית מומלצת במהלך השבועיים הראשונים של הטיפול המשולב עם הפחתה מיידית של המינון של phenobarbital או פרימידון כאשר מופיעים סימני סדיעה, קביעת רמת נוגדות הפרכוסים בדם. תצפית קלינית, קביעת רמת נוגדות הפרכוסים בדם, ושינויים במינון במידת הצורך מומלץ Clonazepam: הוספת חומצה valproic כדי clonazepam במקרים בודדים יכול להוביל לחומרה מוגברת של נסיוב בסרום אבסוס ethosuximide: חומצה valproic יכול גם להגדיל ולהקטין את הריכוז של ethosuximide ברמות בסרום בסרום. שינויים במטבוליזם שלה. מומלץ תצפית קלינית, כדי לקבוע את רמת נוגדי פרכוסים בדם, כאשר המשתנה neobhodimosti.Topiramat המינון: סיכון מוגבר היפראמונמיה ו entsefalopatii.Felbamat: להגדיל ריכוזים בפלזמה חומצה ולפרואית של 35-50%, עם סכנה של מנת יתר. תצפית קלינית, קביעת רמת חומצה valproic בדם, שינוי המינון של חומצה valproic בשילוב עם felbamate ולאחר הנסיגה שלה מומלץ. בתורו, חומצה ולפרואית מגביר את תופעות פסיכיאטריות של תרופות אלה, כמו גם benzodiazepinov.Tsimetidin, אריתרומיצין: לעכב את חילוף החומרים בכבד של חומצה ולפרואית ולהגדיל ריכוזה plazme.Zidovudin: חומצה ולפרואית מגביר את הריכוז של AZT בפלסמה, מה שמוביל לעלייה toksichnosti.Karbapenemy שלה , monopactam: meropenem, panipenem, כמו גם aztreonam ו imipenem להפחית את הריכוז של חומצה valproic בפלסמה, אשר עלול להוביל לירידה אפקט נוגדת פרכוסים. torye צריך לקחת לתוך חומצה vnimanieAtsetilsalitsilovaya: הגברה של חומצה ולפרואית בשל תופעות עקירה של העמותה שלה עם חלבונים פלזמה.חומצה Valproic משפר את האפקט של חומצה אצטילסליצילית.ניגודים עקיפים: חומצה Valproic משפר את ההשפעה של נוגדי קרישה עקיפים, ניטור זהיר של מדד prothrombin הוא הכרחי כאשר שיתוף מנוהל עם נוגדי קרישה ויטמין K. חומצה Valproic.Motoxic סמים: הסיכון המוגבר של עיכוב של hematopoiesis מוח העצם.אתנול ו תרופות הפטופוקסיות: מגבירים את הסבירות לנזק לכבד צירופים אחרים אמצעי מניעה אוראליים: חומצת Valproic אינה גורמת לאנזימי כבד מיקרוסקומליים ואינה מפחיתת את יעילותן של אמצעי מניעה אוראליים הורמונאליים.
זהיר
בהקשר לדיווחים הקיימים על מקרים חמורים וקטלניים של אי ספיקת כבד ופנקראטיטיס בעת שימוש בהכנת חומצה ואלפרואית, יש לזכור: - קבוצות בסיכון גבוה הן תינוקות וילדים מתחת לגיל 3, עם אפילפסיה קשה, אשר קשורה לעיתים קרובות עם נזק מוחי והפרעות מטבוליות מולדות או מחלות ניווניות - ברוב המקרים, תפקוד כבד חריג התפתח במהלך 6 החודשים הראשונים (בדרך כלל בין 2 ל 12 שבועות) של טיפול, לעתים קרובות יותר עם antiepilepte משולב טיפול, מקרים של דלקת הלבלב נצפו ללא קשר לגיל ולמשך הטיפול של המטופל, למרות שהסיכון לפתח לבלב ירד עם הגיל של המטופל, כשל בכבד במהלך הלבלב מעלה את הסיכון למוות: אבחון מוקדם (לפני השלב האייקרי) מתבסס בעיקר על תצפית קלינית - זיהוי תסמינים מוקדמים כגון אסתניה, אנורקסיה, עייפות קיצונית, נמנום, לפעמים מלווה בהקאות ובכאב בבטן; עם זאת, יכול להיות הישנות של התקפים אפילפטיים על רקע טיפול אנטי אפילפטי ללא שינוי.במקרים כאלה, עליך להתייעץ מיד עם רופא לבדיקה קלינית וניתוח של תפקוד הכבד. רמת פרוטומביןפיברינוגן, גורמי קרישה, ריכוז בילירובין ופעילות עמילאז (כל 3 חודשים, במיוחד בשילוב עם תרופות אנטי-אפילפטיות אחרות) ותמונה של דם פריפריאלי, בפרט טסיות דם. לבצע בהדרגה, להגיע מינון יעיל קלינית לאחר 2 שבועות, לאחר מכן תרופות antiepileptic אחרים ניתן לבטל בהדרגה. בחולים שלא קיבלו טיפול בתרופות אנטיאפילפטיות אחרות, יש לבצע מינון יעיל מבחינה קלינית לאחר שבוע 1. הסיכון לתופעות לוואי מהכבד גדל במהלך טיפול משולב נגד עוויתות, כמו גם אצל ילדים. שתייה של משקאות המכילים אתנול אסורה לפני ניתוח, יש צורך בבדיקת דם מלאה (כולל ספירת טסיות דם), קביעת זמן דימום ומחווני קואגולוגרמה. כדי למנוע דלקת בלבלב חריפה במהלך הטיפול, עיוות אפשרי של תוצאות בדיקות שתן עבור סוכרת (בשל גידול התוכן של קטון ), כאשר אתם מפתחים תופעות לוואי חמורות חמורות, עליכם לדון מיד עם הרופא על מידת ההתאמה של הטיפול המתמשך או להפסיק את הטיפול, כדי להקטין את הסיכון לתסמיני דיספפטיקה, ניתן לקבל תרופות אנטי-ספסודיות וסוכנים. על היכולת לנהוג ברכב ובמנגנוני בקרה, ובמהלך תקופת הטיפול יש לנהוג בעת נהיגה כלי E ופעילויות מסוכנות לקח אחרים אשר דורשות ריכוז גבוה ותגובות מהירות פסיכומוטורית.
מרשם
כן