Konvuleks comprimidos recubiertos prolongados 500 mg N50
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Ingredientes activos
Ácido valproico
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
El valproato sódico 500 sustancias mgVspomogatelnye: ácido cítrico - 65 mg, etilcelulosa - 100 mg, cloruro de metacrilato de metilo copolímero trimetilammonioetilmetakrilata y acrilato de etilo (1: 2: 0,1) (Eudragit RS30D) - 33,5 mg Talco - 13,5 mg, de silicio coloidal anhidro - 10 mg estearato de magnesio - 10 shell mg.Sostav: metilo copolímero de metacrilato y acetato de cloruro de acrilato de trimetilammonioetilmetakrilata (1: 2: 0,2) (tipo Eudragit RL30D a) - 3,2 mg, un copolímero de metacrilato de metilo y acetato de cloruro de acrilato de trimetilammonioetilmetakrilata (1: 2: 0,1) (Eudragit RS30D) - 3,2 mg, citrato de trietilo - 1,28 mg, karma ellose sódico - 1,8 mg, dióxido de titanio - 1,5 mg, talco - 2,87 mg, vainillina - 0,15 mg.
Efecto farmacologico
Fármaco antiepiléptico. También tiene un efecto relajante y sedante muscular central. El mecanismo de acción se debe principalmente a un aumento en el contenido de GABA en el sistema nervioso central debido a la inhibición de la enzima GABA-transferasa. GABA reduce la excitabilidad y la preparación convulsiva de las áreas motoras del cerebro. Además, un papel importante en el mecanismo de acción del fármaco pertenece a los efectos del ácido valproico sobre los receptores GABAA (activación de la transmisión GABA-ergic), así como el efecto sobre los canales de sodio dependientes del potencial. Según otra hipótesis, actúa sobre los sitios de receptores postsinápticos, imitando o aumentando el efecto inhibitorio de GABA. Una posible influencia directa sobre la actividad de las membranas se asocia con cambios en la conductividad de los iones de potasio. Mejora el estado mental y el estado de ánimo de los pacientes, tiene actividad antiarrítmica.
Farmacocinética
Absorción El ácido valproico se absorbe casi por completo en el tracto gastrointestinal, la biodisponibilidad cuando se administra por vía oral es del 100%. La comida no reduce la tasa de absorción. La Cmax en el plasma sanguíneo después de tomar los comprimidos de acción prolongada se alcanza después de 4 horas, la Cmax en el plasma sanguíneo después de tomar las gotas para ingestión, después de 1-3 horas. La concentración terapéutica de ácido valproico en el plasma sanguíneo es de 50-150 mg / l. Absorción, menor (en un 25%), pero con una concentración plasmática más estable entre las 4 y las 14 horas. La distribución de Css se logra mediante 2 a 4 días de tratamiento, dependiendo de los intervalos entre las dosis de las dosis. A concentraciones plasmáticas de hasta 50 mg / l de unión. ácido valproico Ooty con proteínas plasmáticas es del 90-95%,a una concentración de 50-100 mg / l - 80-85% Los valores de concentración en el líquido cefalorraquídeo se correlacionan con el valor de la fracción no proteica de la sustancia activa. El ácido valproico penetra en la barrera placentaria y se excreta en la leche materna. La concentración en la leche materna es de 1 a 10% de concentración en el plasma de la madre. T1 / 2 de ácido valproico en monoterapia y en voluntarios sanos es de 8 a 20 horas. Farmacocinética en situaciones clínicas especiales. En uremia, hipoproteinemia y cirrosis, se reduce la unión del ácido valproico a las proteínas plasmáticas. Cuando se combina con otros medicamentos, T1 / 2 puede ser de 6-8 h. Debido a la inducción de enzimas metabólicas. En pacientes con insuficiencia hepática, pacientes ancianos y niños menores de 18 meses, es posible un aumento significativo de T1 / 2.
Indicaciones
Epilepsia de diversas etiologías (idiopática, criptogénica y sintomática), convulsiones epilépticas generalizadas en adultos y niños (clónica, tónica, tónica-clónica, absoclica, mioclónica, atónica), convulsiones epilépticas parciales en adultos y niños (con o sin generalización secundaria); síndromes específicos (Vesta, Lennox-Gasto); trastornos del comportamiento debidos a la epilepsia; convulsiones febriles en niños, tic infantil; tratamiento y prevención de los trastornos afectivos bipolares (para gotas para (en el interior), tratamiento y prevención de trastornos afectivos bipolares que son resistentes al tratamiento con preparaciones de litio u otros medicamentos (para comprimidos de acción prolongada).
Contraindicaciones
Insuficiencia hepática, hepatitis aguda y crónica, disfunción pancreática, porfiria, diátesis hemorrágica, trombocitopenia grave, metabolismo de la urea (incluso en la historia familiar), combinación con meflokhin, hierba de San Juan y lamotrigina; período de lactancia cuerpo menos de 7,5 kg (para gotas orales); niños que pesan menos de 20 kg (para comprimidos de acción prolongada); niños de hasta 3 años (para comprimidos de acción prolongada); hipersensibilidad al ácido valproico e y sus sales o componentes del medicamento. Con precaución: con datos anamnésicos sobre enfermedades del hígado y el páncreas (incluidosantecedentes familiares), en la supresión de la hematopoyesis de la médula ósea (leucopenia, trombocitopenia, anemia), en insuficiencia renal, en fermentativos congénitos, en enfermedades orgánicas del cerebro; Cuerpo de más de 7,5 kg (para gotas por ingestión).
Precauciones de seguridad
Solicitud de violaciónes del hígado, contraindicado en violaciones graves del hígado. Con extrema precaución, el medicamento debe prescribirse para las indicaciones de antecedentes de enfermedad hepática. Uso para la función renal deteriorada Los pacientes con insuficiencia renal pueden requerir una reducción de la dosis del medicamento. Conjunto de dosis de seguimiento de la condición clínica del paciente, porque Las concentraciones plasmáticas de ácido valproico pueden no ser lo suficientemente informativas. Uso en niños Contraindicaciones: niños menores de 3 años (para comprimidos con acción prolongada).
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Durante el tratamiento debe protegerse del embarazo. En experimentos con animales, se reveló el efecto teratogénico del ácido valproico. La incidencia de defectos del tubo neural en niños nacidos de mujeres que tomaron valproato en el primer trimestre del embarazo es del 1-2%. Es aconsejable a este respecto, el uso de fármacos de ácido fólico. En el primer trimestre del embarazo, no debe comenzar el tratamiento con Konvulex. Si la mujer embarazada ya está recibiendo el medicamento, entonces debido al riesgo de un aumento de las convulsiones, el tratamiento no debe interrumpirse. El medicamento debe usarse en las dosis más pequeñas efectivas, evitando la combinación con otros anticonvulsivos y, si es posible, controlando regularmente la concentración de ácido valproico en el plasma.
Posología y administración.
Las gotas para ingestión se toman por vía oral 2-3 veces / día, independientemente de la comida, con una pequeña cantidad de agua.Los adultos se prescriben en la dosis inicial de 600 mg / día con un aumento gradual cada 3 días hasta que se logre un efecto clínico (desaparición de las convulsiones). La monoterapia es de 5 a 15 mg / kg / día, luego la dosis se incrementa gradualmente de 5 a 10 mg / kg por semana. La dosis diaria recomendada es de aproximadamente 1-2 g, es decir, 20-30 mg / kg.Si es necesario, la dosis se puede aumentar a 2,5 g / día (30 mg / kg / día). La dosis máxima es de 30 mg / kg / día (en pacientes con metabolismo acelerado del ácido valproico, la dosis máxima se puede aumentar a 60 mg / kg / día bajo control de la concentración de ácido valproico en el plasma sanguíneo). Cuando se administra una terapia combinada, la dosis es de 10-30 mg / kg / día, seguida de un aumento de 5-10 mg / kg por semana. Los niños de más de 25 kg se prescriben en la dosis inicial de 300 mg / día (5-15 mg / kg / día), con un aumento gradual de 5-10 mg / kg por semana hasta llegar a la clínica de su efecto (la desaparición de las convulsiones), mientras que la dosis suele ser de 1 a 1,5 g / día (20 a 30 mg / kg / día). La dosis máxima es de 30 mg / kg / día (para los pacientes con metabolismo acelerado del ácido valproico, el máximo la dosis puede aumentarse hasta 60 mg / kg / día bajo el control de la concentración plasmática de ácido valproico. Para niños con un peso corporal de 7,5-25 kg con monoterapia, la dosis promedio es de 15-45 mg / kg / día, la dosis máxima es de 50 mg / kg. por dia Con terapia combinada - 30-100 mg / kg / día. Debe tenerse en cuenta que no se recomienda que los niños que pesen menos de 20 kg utilicen el medicamento en forma de tabletas con acción prolongada, deben usar otras formas del medicamento.
Efectos secundarios
En general, Konvuleks bien tolerado por los pacientes. Los efectos secundarios son posibles principalmente con concentraciones plasmáticas superiores a 100 mg / l o con terapia de combinación En el sistema digestivo: náuseas, vómitos, gastralgia, disminución o aumento del apetito, diarrea, hepatitis, estreñimiento, pancreatitis o incluso lesiones Resultado (en los primeros 6 meses de tratamiento, más a menudo durante 2-12 semanas). Desde el SNC: temblor, diplopía, nistagmo, moscas delante de los ojos, cambios en el comportamiento, estado de ánimo o estado mental (depresión, fatiga, alucinaciones, agresividad, hiperactividadCondición, psicosis, agitación inusual, inquietud o irritabilidad, ataxia, mareos, somnolencia, dolor de cabeza, encefalopatía, disartria, enuresis, estupor, alteración de la conciencia, coma .En el sistema hemopoyético: anemia, leucopenia, trombocitopenia, disminución del contenido de fibrinógeno y Agregación plaquetaria, que conduce al desarrollo de hipocoagulación (acompañada de tiempo de sangrado prolongado, hemorragias petequiales, hemorragias, hematomas, sangrado). En el lado metabólico: disminución ción o el aumento de la masa tela.So sistema endocrino: dismenorrea,Amenorrea secundaria, un aumento en las glándulas mamarias, galactorrea. Indicadores de laboratorio: hipercreatininemia, hiperamonemia, hiperbilirrubinemia, un ligero aumento en la actividad de la transaminasa del hígado, forma de las prácticas relacionadas con la naturaleza, y otras prácticas relacionadas. - Johnson). Otros: edema periférico, pérdida de cabello (generalmente se restaura después de suspender el medicamento).
Sobredosis
Síntomas: náuseas, vómitos, mareos, diarrea, disfunción respiratoria, hipotonía muscular, hiporreflexia, miosis, coma Tratamiento: lavado gástrico (no más tarde de 10 a 12 h) con administración posterior de carbón activado, hemodiálisis. Diuresis forzada, manteniendo funciones vitales del cuerpo.
Interacción con otras drogas.
Combinaciones contraindicadas Meflokhin: el riesgo de ataques epilépticos debido a un aumento del metabolismo del ácido valproico y una disminución de su concentración en plasma y, por otro lado, el efecto convulsivo de meflokhin. necrólisis). El ácido valproico inhibe las enzimas microsomales del hígado, lo que proporciona el metabolismo de la lamotrigina, que disminuye su T1 / 2 hasta 70 horas en adultos y hasta 45-55 horas en niños y aumenta la concentración plasmática. Si la combinación es necesaria, se requiere un control clínico y de laboratorio cuidadoso Combinaciones que requieren precauciones especiales Carbamazepina: el ácido valproico aumenta la concentración plasmática del metabolito activo de carbamazepina en una sobredosis. Además, la carbamazepina aumenta el metabolismo hepático del ácido valproico y reduce su concentración. Estas circunstancias requieren la atención del médico y la determinación de las concentraciones plasmáticas y la posible revisión de sus dosis Fenobarbital, primidona: el ácido valproico aumenta la concentración de fenobarbital o primidona en el plasma para una sobredosis, más a menudo en los niños. A su vez, fenobarbital o primidona fortalece el metabolismo hepático del ácido valproico y reduce su concentración.Se recomienda la observación clínica durante las primeras 2 semanas de tratamiento combinado con una reducción inmediata de la dosis de fenobarbital o primidona cuando aparecen signos de sedación, la determinación del nivel de anticonvulsivos en la sangre. Se recomienda la observación clínica, la determinación del nivel de anticonvulsivos en la sangre y los cambios en la dosis si es necesario Clonazepam: agregar ácido valproico a clonazepam en casos aislados puede llevar a una mayor severidad del suero sérico absato. Etosuximida: el ácido valproico puede aumentar y disminuir la concentración de etosuximida en los niveles séricos de suero. Cambios en su metabolismo. Observación clínica recomendada, determinación del nivel de anticonvulsivos en la sangre, cambio de la dosis si es necesario Topiramat: aumenta el riesgo de hiperamonemia y encefalopatía en desarrollo. Felbamate: un aumento en la concentración de ácido valproico en plasma en un 35-50%, con un riesgo de sobredosis. Se recomienda la observación clínica, la determinación del nivel de ácido valproico en la sangre, el cambio de la dosis de ácido valproico cuando se combina con felbamate y después de su retirada. A su vez, el ácido valproico potencia la acción de estos psicotrópicos, así como las benzodiazepinas. Tsimetidina, eritromicina: inhibe el metabolismo hepático del ácido valproico y aumenta su concentración en plasma. Zidovudina: el ácido valproico aumenta la concentración de zidovudina en el plasma, lo que conduce a un aumento de su toxicidad. , monobactam: meropenem, panipenem, así como aztreonam e imipenem reducen la concentración de ácido valproico en el plasma, lo que puede provocar una disminución en el efecto anticonvulsivo. torye debería tener en ácido vnimanieAtsetilsalitsilovaya: amplificación de ácido valproico debido a los efectos de desplazamiento de su asociación con proteínas plasmáticas.El ácido valproico aumenta el efecto del ácido acetilsalicílico Anticoagulantes indirectos: El ácido valproico aumenta el efecto de los anticoagulantes indirectos, es necesario un control cuidadoso del índice de protrombina cuando se administra de forma conjunta con anticoagulantes dependientes de la vitamina K. Ácido valproico. Medicamentos miotóxicos: mayor riesgo de inhibición de la hematopoyesis de la médula ósea. Etanol y Fármacos hepatotóxicos: aumentan la probabilidad de daño hepático. Otras combinaciones Anticonceptivos orales: El ácido valproico no induce enzimas hepáticos microsomales y no reduce la eficacia de los anticonceptivos orales hormonales.
Instrucciones especiales
En relación con los informes disponibles de casos graves y letales de insuficiencia hepática y pancreatitis cuando se utilizan preparados de ácido valproico, se deben tener en cuenta los siguientes: - Los grupos de alto riesgo son los bebés y los niños menores de 3 años, con epilepsia grave, a menudo asociada con daño cerebral y congénito o enfermedades degenerativas: en la mayoría de los casos, se desarrolló una función hepática anormal en los primeros 6 meses (generalmente entre 2 y 12 semanas) de tratamiento, más a menudo con un antiepilepte combinado tratamiento; se observaron casos de pancreatitis independientemente de la edad del paciente y la duración del mismo, aunque el riesgo de desarrollar pancreatitis disminuyó con la edad; la insuficiencia hepática durante la pancreatitis aumenta el riesgo de muerte; el diagnóstico temprano (antes de la etapa ictérica) se basa principalmente en la observación clínica identificando síntomas tempranos como astenia, anorexia, fatiga extrema, somnolencia, a veces acompañada de vómitos y dolor abdominal; sin embargo, puede haber una recurrencia de ataques epilépticos en el fondo de la terapia antiepiléptica sin cambios. En tales casos, debe consultar inmediatamente a un médico para un examen clínico y un análisis de la función hepática. Durante el tratamiento, especialmente en los primeros 6 meses, es necesario verificar periódicamente la función hepática - actividad de la transaminasa nivel de protrombinafibrinógeno, factores de coagulación, concentración de bilirrubina y actividad de amilasa (cada 3 meses, especialmente cuando se combina con otros medicamentos antiepilépticos) y una imagen de sangre periférica, en particular plaquetas de la sangre. Los pacientes que reciben otros medicamentos antiepilépticos deben transferirse para recibir ácido valproico llevar a cabo gradualmente, alcanzando una dosis clínicamente efectiva después de 2 semanas, después de lo cual otros medicamentos antiepilépticos pueden cancelarse gradualmente. En pacientes que no han recibido tratamiento con otros fármacos antiepilépticos, debe lograrse una dosis clínicamente eficaz después de 1 semana. El riesgo de efectos secundarios del hígado aumenta durante la terapia anticonvulsiva de combinación, así como en niños. No se permite tomar bebidas que contengan etanol. Antes de la cirugía, es necesario realizar un análisis de sangre completo (incluido el recuento de plaquetas), determinar el tiempo de sangrado y los indicadores de coagulograma. para excluir la pancreatitis aguda. Durante el tratamiento, posible distorsión de los resultados de los análisis de orina para la diabetes mellitus (debido a un aumento en el contenido de cetona ), en el desarrollo de efectos secundarios graves graves, debe consultar de inmediato con su médico la conveniencia de continuar o interrumpir el tratamiento. en la capacidad de conducir vehículos y mecanismos de control. Durante el período de tratamiento, se debe tener cuidado al conducir E herramientas y otras lecciones actividades potencialmente peligrosas que requieren alta concentración y reacciones de velocidad psicomotora.
Prescripción
Si