Konvuleks comprimés enrobés prolongés à 500 mg N50
État : Neuf
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Ingrédients actifs
Acide valproïque
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Le valproate de sodium 500 substances mgVspomogatelnye: acide citrique - 65 mg, de l'éthylcellulose - 100 mg, chlorure copolymère de méthacrylate de méthyle de trimetilammonioetilmetakrilata et d'acrylate d'éthyle (1: 2: 0,1) (Eudragit RS30D) - 33,5 mg Talc - 13,5 mg, colloïdale anhydre de silicium - 10 mg stéarate de magnésium - 10 coquille de mg.Sostav: copolymère de méthacrylate de méthyle et l'acrylate d'éthyle chlorure de trimetilammonioetilmetakrilata (1: 2: 0,2) (type Eudragit RL30D a) - 3,2 mg, un copolymère de méthacrylate de méthyle et l'acrylate d'éthyle chlorure de trimetilammonioetilmetakrilata (1: 2: 0,1) (Eudragit RS30D) - 3,2 mg, citrate de triéthyle - 1,28 mg, karma ellose sodique - 1,8 mg, dioxyde de titane - 1,5 mg, talc - 2,87 mg, vanilline - 0,15 mg.
Effet pharmacologique
Médicament antiépileptique. Il a également un effet relaxant et sédatif sur les muscles et son mécanisme d’action est principalement dû à une augmentation de la teneur en GABA dans le système nerveux central en raison de l’inhibition de l’enzyme GABA-transférase. Le GABA réduit l'excitabilité et la disponibilité convulsive des zones motrices du cerveau. En outre, les effets de l’acide valproïque sur les récepteurs GABAA (activation de la transmission GABA-ergique) et les effets sur les canaux sodiques potentiellement dépendants jouent un rôle important dans le mécanisme d’action du médicament. Selon une autre hypothèse, il agit sur les sites des récepteurs postsynaptiques, imitant ou renforçant l'effet inhibiteur du GABA. Une possible influence directe sur l'activité des membranes est associée à des modifications de la conductivité pour les ions potassium.Améliore l'état mental et l'humeur des patients et possède une activité antiarythmique.
Pharmacocinétique
Absorption L'acide valproïque est presque complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal, sa biodisponibilité par voie orale est de 100%. Le repas ne réduit pas le taux d'absorption. Cmax dans le plasma sanguin après avoir pris les comprimés d'action prolongée est atteint après 4 heures, Cmax dans le plasma sanguin après avoir pris les gouttes pour l'ingestion - après 1-3 heures. La concentration thérapeutique d'acide valproïque dans le plasma sanguin est de 50-150 mg / l. La forme prolongée se caractérise par absorption plasmatique inférieure (environ 25%), mais plus stable entre 4 et 14 heures.La distribution de la Css est atteinte en 2 à 4 jours de traitement, en fonction de l'intervalle entre les doses. Aux concentrations plasmatiques jusqu'à 50 mg / l de liaison acide valproïque Ooty avec les protéines plasmatiques est 90-95%,à une concentration de 50 à 100 mg / l - 80 à 85% Les valeurs de concentration dans le liquide céphalo-rachidien sont en corrélation avec la valeur de la fraction non protéique de la substance active. L'acide valproïque pénètre dans la barrière placentaire et est excrété dans le lait maternel. La concentration dans le lait maternel est de 1 à 10% dans le plasma maternel Métabolisme L'acide valproïque subit une glucuronidation et une oxydation dans le foie Excrétion Acide valproïque (1 à 3% de la dose) et ses métabolites sont excrétés par les reins, de petites quantités sont excrétées et exhalées. T1 / 2 de l’acide valproïque en monothérapie et chez les volontaires sains est de 8 à 20 heures Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières En cas d’hémémie, d’hypoprotéinémie et de cirrhose, la liaison de l’acide valproïque aux protéines plasmatiques est réduite et, en association avec d’autres médicaments, T1 / 2 peut durer de 6 à 8 h En raison de l'induction d'enzymes métaboliques Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, les patients âgés et les enfants de moins de 18 mois, une augmentation significative de T1 / 2 est possible.
Des indications
Épilepsie d'étiologies diverses (idiopathique, cryptogénique et symptomatique), convulsions épileptiques généralisées chez l'adulte et l'enfant (cloniques, toniques, tonico-cloniques, absanèse, myocloniques, atoniques), convulsions épileptiques partielles chez l'adulte et l'enfant (avec ou sans généralisation secondaire); syndromes spécifiques (Vesta, Lennox-Gasto), troubles du comportement liés à l'épilepsie, convulsions fébriles chez les enfants, tic des enfants, traitement et prévention des troubles affectifs bipolaires (pour les gouttes pour (à l'intérieur), traitement et prévention des troubles affectifs bipolaires résistants aux médicaments à base de lithium ou à d'autres médicaments (comprimés à action prolongée).
Contre-indications
Insuffisance hépatique, hépatites aiguës et chroniques, dysfonctionnement du pancréas, porphyrie, diathèse hémorragique, thrombocytopénie sévère, métabolisme de l'urée (y compris dans les antécédents familiaux), combinaison avec le méflokhin, le millepertuis et la lamotrigine, période de lactation corps inférieur à 7,5 kg (pour les gouttes orales); enfants pesant moins de 20 kg (pour les comprimés à action prolongée); enfants jusqu'à 3 ans (pour les comprimés à action prolongée); hypersensibilité à l'acide valproïque e et ses sels ou ses composants. Avec prudence: avec des données anamnestiques sur les maladies du foie et du pancréas (y comprisantécédents familiaux); dans la suppression de l'hématopoïèse de la moelle osseuse (leucopénie, thrombocytopénie, anémie); dans l'insuffisance rénale; dans les fermentatifs congénitaux; dans les maladies organiques du cerveau; corps plus de 7,5 kg (pour les gouttes d'ingestion).
Précautions de sécurité
Demande de violations du foie, contre-indiqué dans les violations graves du foie. Avec une extrême prudence, le médicament doit être prescrit pour indiquer des antécédents d'hépatopathie.Le traitement de l'insuffisance rénale Les patients insuffisants rénaux peuvent nécessiter une réduction de la dose du médicament. Ensemble de doses surveillant l'état clinique du patient, car les concentrations plasmatiques d'acide valproïque pourraient ne pas être suffisamment informatives Utilisation chez l'enfant Contre-indications: enfants de moins de 3 ans (pour les comprimés à action prolongée).
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Pendant le traitement doit être protégé de la grossesse. Lors d'expérimentations animales, l'effet tératogène de l'acide valproïque a été révélé. L'incidence des anomalies du tube neural chez les enfants nés de femmes ayant pris du valproate au cours du premier trimestre de la grossesse est de 1 à 2%. Il est conseillé à cet égard, l'utilisation de médicaments de l'acide folique. Au cours du premier trimestre de la grossesse, vous ne devez pas commencer le traitement par Konvulex. Si le médicament est déjà administré à la femme enceinte, le traitement ne doit pas être interrompu en raison du risque accru de convulsions. Le médicament doit être utilisé aux doses efficaces les plus faibles, en évitant toute association avec d'autres anticonvulsivants et, si possible, en contrôlant régulièrement la concentration plasmatique en acide valproïque.
Posologie et administration
Les gouttes pour ingestion sont prises par voie orale 2 à 3 fois par jour, peu importe le repas, avec une petite quantité d'eau. Les adultes sont prescrits à la dose initiale de 600 mg / jour avec une augmentation progressive tous les 3 jours jusqu'à l'obtention d'un effet clinique (disparition des convulsions). la monothérapie est de 5-15 mg / kg / jour, puis la dose est progressivement augmentée de 5-10 mg / kg par semaine.La dose quotidienne recommandée est d'environ 1-2 g, c'est-à-dire 20-30 mg / kg.Si nécessaire, la dose peut être augmentée à 2,5 g / jour (30 mg / kg / jour). La dose maximale est de 30 mg / kg / jour (chez les patients présentant un métabolisme accéléré de l'acide valproïque, la dose maximale peut être augmentée à 60 mg / kg / jour). contrôle de la concentration d'acide valproïque dans le plasma sanguin). En cas d'administration d'un traitement d'association, la dose est de 10-30 mg / kg / jour, suivie d'une augmentation de 5-10 mg / kg par semaine. La dose initiale de 300 mg / kg est prescrite aux enfants jour (5-15 mg / kg / jour), avec une augmentation progressive de 5-10 mg / kg par semaine jusqu'à la clinique son effet (disparition des crises convulsives) alors que la dose est habituellement de 1 à 1,5 g / jour (20 à 30 mg / kg / jour). La dose maximale est de 30 mg / kg / jour (chez les patients présentant un métabolisme accéléré de l'acide valproïque, la dose peut être augmentée jusqu'à 60 mg / kg / jour sous le contrôle de la concentration plasmatique en acide valproïque) .Pour les enfants d'un poids corporel compris entre 7,5 et 25 kg en monothérapie, la dose moyenne est de 15 à 45 mg / kg / jour, la dose maximale de 50 mg / kg par jour Avec thérapie combinée - 30-100 mg / kg / jour. Il convient de garder à l'esprit que l'utilisation du médicament sous forme de comprimés à action prolongée n'est pas recommandée chez les enfants pesant moins de 20 kg. Ils doivent utiliser d'autres formes du médicament.
Effets secondaires
En général, les Konvuleks sont bien tolérés par les patients. Les effets secondaires sont principalement possibles avec des concentrations plasmatiques supérieures à 100 mg / l ou avec un traitement d'association Au niveau du système digestif: nausées, vomissements, gastralgies, diminution ou augmentation de l'appétit, diarrhée, hépatite, constipation, pancréatite, lésions sévères avec résultats (au cours des 6 premiers mois de traitement, plus souvent pendant 2 à 12 semaines). Du système nerveux central: tremblements, diplopie, nystagmus, mouches devant les yeux, changements de comportement, d'humeur ou d'état mental (dépression, fatigue, hallucinations, agressivité, hyperactivitépsychose, excitation inhabituelle, agitation motrice ou irritabilité), ataxie, vertiges, somnolence, maux de tête, encéphalopathie, dysarthrie, énurésie, stupeur, troubles de la conscience, coma. l’agrégation plaquettaire, entraînant le développement d’une hypocoagulation (accompagnée d’un temps de saignement prolongé, d’hémorragies pétéchiales, d’hémorragies, d’hématomes, de saignements). tion ou augmentation du système endocrinien tela.So masse: dysménorrhée,aménorrhée secondaire, une augmentation des glandes mammaires, une galactorrhée. A partir des indicateurs de laboratoire: - Johnson) Autres: œdème périphérique, perte de cheveux (généralement restauré après l’arrêt du médicament).
Surdose
Symptômes: nausée, vomissements, vertiges, diarrhée, dysfonctionnement respiratoire, hypotonie musculaire, hyporéflexie, myosis, coma Traitement: lavage gastrique (au plus tard 10-12 h) avec administration ultérieure de charbon activé, hémodialyse. Diurèse forcée, maintien des fonctions vitales du corps.
Interaction avec d'autres médicaments
Combinaisons contre-indiquées Meflokhin: risque de convulsions épileptiques dû à une augmentation du métabolisme de l'acide valproïque et à une diminution de sa concentration dans le plasma et, d'autre part, à l'effet convulsif de la méflokhine, Stinger: risque de réduction de la concentration d'acide valproïque dans le sang. nécrolyse). L'acide valproïque inhibe les enzymes microsomales du foie, en fournissant le métabolisme de la lamotrigine, ce qui ralentit son T1 / 2 jusqu'à 70 heures chez l'adulte et jusqu'à 45 à 55 heures chez l'enfant et augmente la concentration plasmatique. Si l'association est nécessaire, une surveillance clinique et de laboratoire minutieuse est nécessaire Combinaisons nécessitant des précautions particulières Carbamazépine: l'acide valproïque augmente la concentration plasmatique du métabolite actif de la carbamazépine jusqu'à un surdosage. De plus, la carbamazépine augmente le métabolisme hépatique de l'acide valproïque et réduit sa concentration. Ces circonstances nécessitent l’attention du médecin, la détermination de ses concentrations plasmatiques et la révision éventuelle de leurs doses Phénobarbital, primidone: l’acide valproïque augmente la concentration plasmatique de phénobarbital ou de primidone dans le plasma jusqu’à surdosage, plus souvent chez l’enfant. À son tour, le phénobarbital ou la primidone renforce le métabolisme hépatique de l'acide valproïque et réduit sa concentration.Une observation clinique est recommandée au cours des deux premières semaines de traitement combiné avec réduction immédiate de la dose de phénobarbital ou de primidone lorsque des signes de sédation apparaissent, détermination du taux d’anticonvulsivants dans le sang. Clonazépam: l'ajout d'acide valproïque au clonazépam peut, dans certains cas, entraîner une augmentation de la sévérité du sérum absanous.Éthosuximide: l'acide valproïque peut augmenter et diminuer la concentration d'éthsuximide dans le sérum. changements dans son métabolisme. Observation clinique recommandée, détermination du taux sanguin d'anticonvulsivants, modification éventuelle de la posologie Topiramat: augmente le risque d'hyperammoniémie et d'encéphalopathie, Felbamate: augmentation de la concentration plasmatique d'acide valproïque de 35 à 50%, avec un risque de surdose. L'observation clinique, la détermination du taux d'acide valproïque dans le sang, la modification du dosage de l'acide valproïque en association avec le felbamate et après son sevrage sont recommandées. À son tour, l'acide valproïque potentialise l'action de ces médicaments psychotropes, ainsi que des benzodiazépines.Timétidine, érythromycine: inhibent le métabolisme hépatique de l'acide valproïque et en augmentent la concentration plasmatique.Zidovudine: l'acide valproïque augmente la concentration de zidovudine dans le plasma, ce qui entraîne une augmentation de sa , monobactame: le méropénem, le panipénème, ainsi que l’aztréonam et l’imipénème réduisent la concentration plasmatique en acide valproïque, ce qui peut entraîner une diminution de l’effet anticonvulsivant. torye devrait prendre en acide vnimanieAtsetilsalitsilovaya: amplification de l'acide valproïque en raison des effets de déplacement de son association avec les protéines plasmatiques.Anticoagulants indirects: L’acide valproïque renforce l’effet des anticoagulants indirects, une surveillance attentive de l’indice de prothrombine est nécessaire lors de l’administration concomitante d’anticoagulants dépendant de la vitamine K. Acide valproïque. Médicaments moxoxiques: risque accru d'inhibition de l'hématopoïèse de la moelle osseuse. Éthanol et médicaments hépatotoxiques: augmentent les risques de lésions hépatiques Autres combinaisons Contraceptifs oraux: L'acide valproïque n'induit pas les enzymes hépatiques microsomales et ne réduit pas l'efficacité des contraceptifs oraux hormonaux.
Instructions spéciales
Compte tenu des rapports disponibles sur les cas graves et létaux d'insuffisance hépatique et de pancréatite associés à l'utilisation de préparations d'acide valproïque, il convient de garder à l'esprit les points suivants: - les groupes à haut risque sont les nourrissons et les enfants de moins de 3 ans atteints d'épilepsie grave, souvent associée à des lésions cérébrales et des troubles métaboliques congénitaux ou maladies dégénératives; - dans la plupart des cas, une fonction hépatique anormale s'est développée au cours des 6 premiers mois (habituellement entre 2 et 12 semaines) de traitement, le plus souvent avec un anti-épileptique combiné des cas de pancréatite ont été observés quels que soient l'âge du patient et la durée du traitement, bien que le risque de développer une pancréatite diminue avec l'âge, mais que l'insuffisance hépatique au cours d'une pancréatite augmente le risque de décès; identifier les premiers symptômes tels que l'asthénie, l'anorexie, la fatigue extrême, la somnolence, parfois accompagnée de vomissements et de douleurs abdominales; Des crises d'épilepsie peuvent survenir à la suite d'un traitement antiépileptique constant. Dans ce cas, vous devez immédiatement consulter un médecin pour un examen clinique et une analyse de la fonction hépatique. Pendant le traitement, en particulier au cours des 6 premiers mois, il est nécessaire de vérifier périodiquement la fonction hépatique niveau de prothrombinefibrinogène, facteurs de coagulation, concentration de bilirubine et activité de l'amylase (tous les 3 mois, en particulier en association avec d'autres antiépileptiques) et tableau du sang périphérique, en particulier des plaquettes sanguines. Les patients sous d'autres antiépileptiques doivent être transférés pour recevoir de l'acide valproïque effectuer progressivement jusqu'à atteindre une dose cliniquement efficace après 2 semaines, après quoi d'autres médicaments antiépileptiques peuvent être progressivement annulés. Chez les patients n'ayant pas reçu de traitement par d'autres antiépileptiques, une dose cliniquement efficace doit être atteinte au bout d'une semaine.Le risque d'effets indésirables hépatiques est accru pendant le traitement d'association anticonvulsif combiné, ainsi que chez l'enfant. Avant la chirurgie, une analyse sanguine complète (y compris la numération plaquettaire), la détermination du temps de saignement, des indicateurs de coagulogramme sont nécessaires. Si des symptômes aigus de l'estomac apparaissent pendant le traitement, il est recommandé de déterminer l'activité de l'amylase dans le sang. exclure la pancréatite aiguë. Pendant le traitement, possibilité de distorsion des résultats des tests d'urine pour le diabète sucré (en raison d'une augmentation du contenu en cétone ), dans le développement de tout effet secondaire grave, vous devez immédiatement discuter avec votre médecin de la pertinence de poursuivre ou d’arrêter le traitement.Pour réduire le risque de symptômes dyspeptiques, vous pouvez recevoir des antispasmodiques et des médicaments enveloppants. l’aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de contrôle.Au cours de la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite. E outils et autres leçons des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une forte concentration et les réactions de vitesse psychomotrice.
Oui