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有効成分
バルプロ酸
リリースフォーム
丸薬
構成
バルプロ酸ナトリウム500 mgVspomogatelnye物質：クエン酸 - 65 MG、エチルセルロース - 100mgの、メチルメタクリレートコポリマーtrimetilammonioetilmetakrilataクロリドとアクリル酸エチル（1：2：0.1）（オイドラギットRS30D） - 33.5 mgのタルク - 13.5 mgの、シリコンコロイド無水 - 10mgのステアリン酸マグネシウム - 10 mg.Sostavシェル：メタクリル酸メチル共重合体、エチルアクリレートtrimetilammonioetilmetakrilataクロリド（1：2：0.2）（オイドラギットRL30DタイプA） - 3.2 mgの、メチルメタクリレートとエチルアクリレートtrimetilammonioetilmetakrilataクロリド（1：2：0.1）の共重合体（オイドラギットRS30D）3.2mg、クエン酸トリエチル1.28mg、カルマ1.8mgの二酸化チタン、1.5mgの二酸化チタン、タルク-2.87mgのバニリン、0.15mgのバニリンを含む。
薬理効果
抗てんかん薬。作用の機序は、酵素GABA-トランスフェラーゼの阻害による中枢神経系におけるGABA含量の増加に主に起因する。 GABAは、脳の運動領域の興奮性および痙攣性の準備を低下させる。さらに、薬物の作用機序における重要な役割は、GABA受容体に対するバルプロ酸の作用（GABA-エルジック伝達の活性化）ならびに電位依存性ナトリウムチャネルに対する効果に属する。別の仮説によれば、それはシナプス後受容体の部位に作用し、GABAの阻害効果を模倣または増強する。膜の活性に直接的な影響を及ぼす可能性があり、カリウムイオンの伝導率の変化に関連している。患者の精神状態および気分を改善し、抗不整脈活性を有する。
薬物動態
吸収バルプロ酸は胃腸管からほぼ完全に吸収され、経口投与された場合のバイオアベイラビリティは100％である。食事は吸収速度を低下させません。長期作用の錠剤を摂取した後の血漿中のCmaxは、1時間~3時間後に4時間後に血漿中のCmaxに達し、血漿中のバルプロ酸の治療濃度は50-150mg / lである。 Cssの分布は、投与量の間隔に応じて2〜4日間の治療によって達成される。血漿中50mg / lまでの濃度では、Cssの分布は25〜25％バルプロ酸血漿タンパク質を有するウーティは90〜95％であり、脳脊髄液中の濃度値は、活性物質の非タンパク質画分の値と相関する。バルプロ酸は、母乳中に排泄される胎盤障壁に浸透する。母乳中の濃度は、母親の血漿中の1〜10％の濃度である。特定の臨床状況における薬物動態尿毒症、低タンパク質血症および肝硬変において、バルプロ酸の血漿タンパク質への結合は減少し、他の薬物と組み合わせた場合、T1 / 2は6-8時間であり得る。肝機能障害のある患者、高齢の患者、18才未満の小児では、T1 / 2の有意な増加が可能である。
適応症
成人および小児における全身性てんかん発作（二次性全身性の有無にかかわらず）;成人および小児における全身性てんかん発作（間質、強壮、強直間欠性、無作為、ミオクローヌ性、無食欲） （Vesta、Lennox-Gasto）;てんかんに起因する行動障害;小児の熱性発作、小児のチック、双極性感情障害の治療および予防（内部）、リチウム薬物または他の薬物（長時間作用性錠剤）での治療に耐性のある双極性感情障害の治療および予防。
禁忌
ポルフィリン症、出血性素因、重度の血小板減少、尿路代謝（家族歴を含む）、メフロキン、セントジョンズワート、ラモトリギンとの組み合わせ;泌乳期（長時間作用性錠剤の場合）、3歳までの子供（長時間作用性錠剤の場合）、バルプロ酸に対する過敏症肝臓や膵臓の病気に関する既往のあるデータ（以下を含む。家族歴体重7.5kg以上（摂取する場合は滴用）。
安全上の注意
肝臓の重度の違反に禁忌、肝臓の違反の申請。腎機能障害の治療腎不全の患者では、薬物の投与量を減らす必要があるかもしれません。患者の臨床状態をモニタリングする用量セット。血漿バルプロ酸濃度は十分に情報がないかもしれません。子供への使用禁忌：3歳未満の子供（長期作用のある錠剤の場合）。
妊娠中および授乳中に使用する
治療中は妊娠から保護する必要があります。動物実験では、バルプロ酸の催奇性作用が明らかになった。妊娠第1期にバルプロエートを摂取した女性に生まれた小児における神経管欠損の発生率は1〜2％である。この点で、葉酸の薬の使用が推奨されます。妊娠第1期には、Konvulexで治療を始めるべきではありません。妊娠中の女性が既にこの薬剤を受けている場合は、発作が増加するリスクがあるため、治療を中断しないでください。他の抗けいれん薬との併用を避け、可能であれば血漿中のバルプロ酸の濃度を定期的にコントロールすることで、最小有効用量で薬物を使用すべきである。
投与量および投与
大人は、臨床効果が達成されるまで（発作の消失）、3日ごとに徐々に増加する600mg /日の初回用量で処方されるが、摂取量は、食事にかかわらず、経口的に2-3回経口摂取する。単剤療法が5~15mg / kg /日である場合、用量は週に5-10mg / kgだけ徐々に増加する。 20~30mg / kg。必要に応じて、2.5g /日（30mg / kg /日）まで増量することができます。最大投与量は30mg / kg /日です（バルプロ酸の代謝が促進された患者の場合、最大投与量は60mg / kg /血漿中のバルプロ酸濃度のコントロール）併用療法を実施する場合、用量は10〜30mg / kg /日であり、その後週5〜10mg / kgの増加が見られ、25mgを超える子供は300mg / （5〜15mg / kg /日）であり、週に5〜10mg / kgの徐々に増加し、診療所に達するまで（20〜30mg / kg /日）、最大投与量は30mg / kg /日（バルプロ酸の代謝が加速した患者の場合、血漿バルプロ酸濃度のコントロール下で60mg / kg /日まで増量することができる）。単独療法の体重7.5-25kgの小児では、平均投与量は15-45mg / kg /日であり、最大投与量は50mg / kgである1日あたり併用療法 - 30〜100 mg / kg /日。体重が20kg未満の小児は、長期間作用する錠剤の形で使用することは推奨されず、他の形態の薬物を使用すべきであることを覚えておく必要があります。
副作用
一般的に、Konvuleksは患者に十分な耐性を持っています。副作用は主に血漿濃度が100mg / l以上の場合、または併用療法が可能な場合消化器系：悪心、嘔吐、胃痛、食欲の低下または増加、下痢、肝炎、便秘、膵炎、 CNSから：振戦、複視、眼振、眼の前に飛んで、行動、気分または精神状態の変化（うつ病、疲労、幻覚、積極性、過活動性造血系では、貧血、白血球減少、血小板減少、フィブリノーゲン含量の低下、および虚血性貧血のような貧血を伴う。血小板凝集が起こり、凝固低下（出血時間の延長、出血性出血、出血、血腫、出血が伴う）。代謝側：減少質量tela.Soの内分泌系におけるションまたは増加：月経困難症、アレルギー反応：皮膚発疹、蕁麻疹、血管浮腫、ぶどう膜炎、皮膚反応、皮膚発疹、髄様発疹、血管狭窄性膵炎、LDH（用量依存性）などがありますが、これらに限定されるものではありません。 - ジョンソン）その他：末梢浮腫、抜け毛（通常は中止後に回復）。
過剰摂取
症状：吐き気、嘔吐、めまい、下痢、呼吸機能障害、筋力低下、筋萎縮、昏睡、昏睡状態：胃洗浄（10-12時間以内）。その後の活性炭の投与、血液透析。重要な身体機能を維持する、強制的な利尿。
他の薬との相互作用
禁忌の組み合わせMeflokhin：バルプロ酸の代謝増加による血中発作のリスクと血漿中濃度の低下、そして他方ではメフロキンの痙攣効果。ネクローシス）。バルプロ酸は、肝ミクロソーム酵素を阻害し、ラモトリギン代謝を提供し、T1 / 2を成人では70時間まで、小児では45〜55時間まで遅くし、血漿濃度を上昇させる。特別な予防措置が必要な組み合わせカルバマゼピン：バルプロ酸は、カルバマゼピンの活性代謝物の血漿中濃度を過剰摂取に増加させる。さらに、カルバマゼピンは、バルプロ酸の肝代謝を高め、その濃度を低下させる。フェノバルビタール、プリミドン：バルプロ酸は血漿中のフェノバルビタールまたはプリミドンの濃度を過度に高め、より頻繁に小児では増加させる。次に、フェノバルビタールまたはプリミドンは、バルプロ酸の肝臓代謝を高め、その濃度を低下させる。鎮静の兆候が現れたときにフェノバルビタールまたはプリミドンの用量を即時に減らし、血液中の抗けいれん薬のレベルを決定する併用療法の最初の2週間に、臨床観察が推奨される。エトスクシミド：バルプロ酸は、血清中の血清中のエトスクシミドの濃度を増減することができます。エトスクシミド：バルプロ酸は、血清中のエトスクシミドの濃度を増減することができます。その代謝の変化。推奨される臨床観察、血液中の抗けいれん薬レベルの決定、必要に応じて用量を変更するトピラマート：高アンモニア血症および脳症発症のリスクを高めるFelbamate：血漿中のバルプロ酸の濃度を35-50％増加させ、臨床観察、血液中のバルプロ酸のレベルの決定、フェルバメートと組み合わせたときおよびその退去後のバルプロ酸の投与量の変更が推奨される。ジドブジン：バルプロ酸は、血漿中のジドブジンの濃度を上昇させ、その毒性を増加させます。バルプロ酸は、バルプロ酸の肝臓代謝を阻害し、血漿中濃度を上昇させます。モノバクタム：メロペネム、パニペネム、ならびにアズトレオナムおよびイミペネムは、血漿中のバルプロ酸の濃度を低下させ、抗けいれん効果の低下をもたらし得る。 toryeはvnimanieAtsetilsalitsilovaya酸に取るべきである：バルプロ酸の増幅を伴う血漿タンパク質とのその会合の変位効果を。間接的抗凝固剤：バルプロ酸は間接的抗凝固剤の効果を高め、ビタミンK依存性抗凝固剤と同時投与する場合はプロトロンビンインデックスの注意深いモニタリングが必要です。バルプロ酸。筋毒性薬物：骨髄造血の阻害のリスクが増加している。肝臓障害の可能性を高めるその他の併用経口避妊薬：バルプロ酸はミクロソームの肝臓酵素を誘導せず、ホルモン経口避妊薬の有効性を低下させない。
注意事項
高リスク群は3歳未満の乳児および重度のてんかん（脳損傷および先天性代謝障害に関連することが多い）を有する3歳未満の小児および小児であり、バルプロ酸製剤を使用する場合、重度および致死の肝不全および膵炎の報告に関連して、ほとんどの場合、異常な肝機能は最初の6ヶ月間（通常は2〜12週間）に発症し、より頻繁に併用抗てんかん薬膵炎の発症リスクは患者の年齢とともに減少したものの、膵炎の症例は年齢および治療期間にかかわらず観察された;膵炎中の肝不全は死亡リスクを高める; - 早期診断（黄疸期前）は主に臨床観察に基づく - 無力症、食欲不振、極度の疲労、眠気、時には嘔吐および腹痛を伴う初期症状の同定;肝機能・肝臓トランスアミナーゼ活性を定期的に確認する必要があり、特に肝機能・肝臓トランスアミナーゼ活性を定期的に確認する必要がありますが、プロトロンビンレベルフィブリノーゲン、凝固因子、ビリルビン濃度、アミラーゼ活性（3ヶ月ごとに、特に他の抗てんかん薬と併用した場合）、末梢血、特に血小板の画像が含まれるが、他の抗てんかん薬を投与された患者は、バルプロ酸徐々に実施し、2週間後に臨床的に有効な用量に達し、その後、他の抗てんかん薬を徐々に取り除くことができる。他の抗てんかん剤による治療を受けていない患者では、臨床的に有効な用量は1週間後に達成されるべきである。肝臓による副作用の危険性は、抗けいれん療法と子供の併用で増加する。手術前には、血小板数を含む完全な血液検査、出血時間の測定、凝固塊のインジケータが必要です。治療中に急性胃の症状が発生した場合は、血中のアミラーゼ活性を測定することをお勧めします治療中に糖尿病の尿検査の結果が歪む可能性がある（ケトンの含有量が増加したため）、急性重篤な副作用の発現に際しては、直ちに医師と相談して治療の継続または中止の妥当性を検討する必要があります。消化不良症状のリスクを軽減するために、鎮痙薬と包膜薬を投与できます。車両や制御機構を運転する能力についての知識が必要です。治療期間中、運転中は注意が必要ですEツールと高濃度と精神運動速度の反応を必要とする他のレッスン潜在的に危険な活動。
処方箋
はい