Tabletki powlekane Konvuleks przedłużyły 500 mg N50
Condition: New product
980 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Kwas walproinowy
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
walproinian sodu 500 mgVspomogatelnye substancje: kwas cytrynowy - 65 mg, etyloceluloza - 100 mg, chlorek metylu kopolimer trimetilammonioetilmetakrilata i akrylanu etylu (1: 2: 0,1), Eudragit RS30D (-) - 33,5 mg Talk 13,5 mg, koloidalna bezwodna - 10 mg stearynian magnezu - 10 mg.Sostav powłoki metylu: metakrylan etylu i chlorek akrylanu trimetilammonioetilmetakrilata (1: 2: 0,2) (typu Eudragit RL30D a) - 3,2 mg, kopolimer metakrylanu metylu i etylu, chlorek akrylanu trimetilammonioetilmetakrilata (1: 2: 0,1) (Eudragit RS30D) - 3,2 mg, cytrynian trietylu - 1,28 mg, karma elaza sodowa - 1,8 mg, dwutlenek tytanu - 1,5 mg, talk - 2,87 mg, wanilina - 0,15 mg.
Efekt farmakologiczny
Leki przeciwpadaczkowe. Ma również centralny środek zwiotczający mięśnie i działanie uspokajające, a mechanizm działania jest głównie spowodowany wzrostem zawartości GABA w ośrodkowym układzie nerwowym z powodu hamowania enzymu transferazy GABA. GABA zmniejsza pobudliwość i konwulsyjną gotowość motorycznych obszarów mózgu. Ponadto ważną rolę w mechanizmie działania leku należy działanie kwasu walproinowego na receptory GABAA (aktywacja transmisji GABA-ergicznej), a także wpływ na zależne od potencjału kanały sodowe. Zgodnie z inną hipotezą działa ona na miejsca postsynaptycznych receptorów, imitując lub wzmacniając hamujące działanie GABA. Możliwy bezpośredni wpływ na aktywność błon wiąże się ze zmianami w konduktywności jonów potasu, poprawia stan psychiczny i nastrój pacjentów, działa antyarytmicznie.
Farmakokinetyka
Wchłanianie Kwas walproinowy jest prawie całkowicie wchłaniany z przewodu żołądkowo-jelitowego, biodostępność przy podawaniu doustnym wynosi 100%. Posiłek nie zmniejsza szybkości wchłaniania. Cmax w osoczu krwi po przyjęciu tabletek o przedłużonym działaniu jest osiągane po 4 godzinach, Cmax w osoczu krwi po przyjęciu kropli do spożycia - po 1-3 godzinach Stężenie terapeutyczne kwasu walproinowego w osoczu krwi wynosi 50-150 mg / l. Przedłużona postać charakteryzuje się powolnym wchłanianie, niższe (o 25%), ale bardziej stabilne stężenie w osoczu w okresie od 4 do 14 godzin Rozmieszczenie Css osiąga się przez 2-4 dni leczenia, w zależności od odstępów między dawkami, przy stężeniach w osoczu do 50 mg / l wiążących kwas walproinowy Ooty z białkami osocza wynosi 90-95%,w stężeniu 50-100 mg / l - 80-85% Wartości stężenia w płynie mózgowo-rdzeniowym są skorelowane z wartością frakcji niebiałkowej substancji czynnej. Kwas walproinowy przenika przez barierę łożyskową, przenika do mleka kobiecego. Stężenie w mleku kobiecym wynosi 1-10% stężenia w osoczu matki Metabolizm Kwas walproinowy ulega glukuronidacji i utlenianiu w wątrobie Wydalanie Kwas walproinowy (1-3% dawki) i jej metabolity są wydalane przez nerki, małe ilości są wydalane i wydychane. T1 / 2 kwasu walproinowego w monoterapii iu zdrowych ochotników wynosi 8-20 godzin Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych W mocznicy, hipoproteinemii i marskości zmniejsza się wiązanie kwasu walproinowego z białkami osocza, a w połączeniu z innymi lekami T1 / 2 może wynosić 6-8 godzin. z powodu indukcji enzymów metabolicznych U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, pacjentami w podeszłym wieku i dziećmi w wieku poniżej 18 miesięcy, możliwy jest znaczny wzrost T1 / 2.
Wskazania
Padaczka o różnej etiologii (idiopatycznej, kryptogennej i objawowej), uogólnionych napadów padaczkowych u dorosłych i dzieci (kloniczne, tonizujące, toniczno-kloniczne, bezdechowe, miokloniczne, atoniczne); częściowe napady padaczkowe u dorosłych i dzieci (z dodatkiem lub bez wtórnego uogólnienia); specyficzne zespoły (Vesta, Lennox-Gasto), zaburzenia zachowania spowodowane padaczką, drgawki gorączkowe u dzieci, dzieci, leczenie i zapobieganie zaburzeniom dwubiegunowym (krople dla (wewnątrz), leczenie i zapobieganie dwubiegunowym zaburzeniom afektywnym opornym na leczenie lekami litowymi lub innymi lekami (dla tabletek o przedłużonym działaniu).
Przeciwwskazania
Niewydolność wątroby, ostre i przewlekłe zapalenie wątroby, dysfunkcja trzustki, porfiria, skaza krwotoczna, ciężka małopłytkowość, metabolizm mocznika (w tym w rodzinie), połączenie z meflokhinem, dziurawcem i lamotryginą; okres laktacji ciało poniżej 7,5 kg (do kropli doustnych), dzieci o masie ciała poniżej 20 kg (dla tabletek o przedłużonym działaniu), dzieci do 3 lat (dla tabletek o przedłużonym działaniu), nadwrażliwość na kwas walproinowy e) i jego sole lub składniki leku Ostrożnie: z anamnestycznymi danymi dotyczącymi chorób wątroby i trzustki (w tymwywiad rodzinny) w hamowaniu hematopoezy szpiku kostnego (leukopenia, małopłytkowość, niedokrwistość), w niewydolności nerek, we wrodzonych fermentacjach, w organicznych chorobach mózgu; ciało więcej niż 7,5 kg (dla kropli do spożycia).
Środki ostrożności
Wniosek o naruszenie wątroby, przeciwwskazane w poważnych naruszeń wątroby. Ze szczególną ostrożnością, lek powinien być przepisywany w celu wskazania w przeszłości na chorobę wątroby Stosowanie w przypadku upośledzonej czynności nerek Pacjenci z niewydolnością nerek mogą wymagać zmniejszenia dawki leku. Zestaw dawkowania monitorujący stan kliniczny pacjenta, ponieważ Stężenie kwasu walproinowego w osoczu może nie być wystarczająco informacyjne. Stosowanie u dzieci Przeciwwskazania: dzieci poniżej 3 lat (dla tabletek o przedłużonym działaniu).
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Podczas leczenia należy chronić przed ciążą. W doświadczeniach na zwierzętach ujawniono działanie teratogenne kwasu walproinowego. Częstość występowania wad cewy nerwowej u dzieci urodzonych przez kobiety przyjmujące walproinian w pierwszym trymestrze ciąży wynosi 1-2%. Wskazane jest w związku z tym stosowanie leków z kwasu foliowego. W pierwszym trymestrze ciąży nie należy rozpoczynać leczenia lekiem Konvulex. Jeśli kobieta w ciąży już otrzymuje lek, wówczas ze względu na ryzyko zwiększonych drgawek leczenie nie powinno być przerywane. Lek należy stosować w najniższych skutecznych dawkach, unikając połączenia z innymi lekami przeciwdrgawkowymi i, jeśli to możliwe, regularnie kontrolując stężenie kwasu walproinowego w osoczu.
Dawkowanie i sposób podawania
Krople do spożycia przyjmowane są doustnie 2-3 razy dziennie, niezależnie od posiłku, przy niewielkiej ilości wody Dorosłym przepisuje się początkową dawkę 600 mg / dobę ze stopniowym wzrostem co 3 dni, aż do uzyskania efektu klinicznego (zanik napadów). monoterapia wynosi 5-15 mg / kg mc./dobę, następnie stopniowo zwiększa się o 5-10 mg / kg na tydzień Zalecana dzienna dawka wynosi około 1-2 g, tj. 20-30 mg / kg.Jeśli to konieczne, dawkę można zwiększyć do 2,5 g / dobę (30 mg / kg / dobę). Maksymalna dawka wynosi 30 mg / kg / dobę (u pacjentów z przyspieszonym metabolizmem kwasu walproinowego, maksymalną dawkę można zwiększyć do 60 mg / kg / dobę pod kontrola stężenia kwasu walproinowego w osoczu krwi) Po podaniu terapii skojarzonej dawka wynosi 10-30 mg / kg mc./dobę, a następnie 5-10 mg / kg na tydzień. Dzieci powyżej 25 kg przepisane są w początkowej dawce 300 mg / dobę. dzień (5-15 mg / kg / dzień), stopniowo zwiększając się o 5-10 mg / kg na tydzień, aż do momentu dotarcia do kliniki jego działania (zanik drgawek), podczas gdy dawka wynosi zwykle 1-1,5 g / dobę (20-30 mg / kg / dobę). Maksymalna dawka wynosi 30 mg / kg / dobę (u pacjentów z przyspieszeniem metabolizmu kwasu walproinowego, dawkę można zwiększyć do 60 mg / kg / dobę pod kontrolą stężenia kwasu walproinowego w osoczu) Dla dzieci o masie ciała 7,5-25 kg z monoterapią, średnia dawka wynosi 15-45 mg / kg / dobę, maksymalna dawka wynosi 50 mg / kg dziennie W terapii skojarzonej - 30-100 mg / kg / dzień. Należy pamiętać, że dzieci o wadze poniżej 20 kg nie zaleca się stosowania leku w postaci tabletek o przedłużonym działaniu, powinny one stosować inne formy leku.
Efekty uboczne
Ogólnie Konvuleks dobrze tolerowany przez pacjentów. Możliwe są skutków ubocznych, głównie przy stężeniach w osoczu powyżej 100 mg / l, lub w połączeniu terapii.So układ pokarmowy: mdłości, ból w nadbrzuszu, zmniejszenie lub zwiększenie apetytu, biegunkę, zapalenie wątroby, zaparcia, zapalenie trzustki, aż do ciężkich uszkodzeń ze skutkiem śmiertelnym wynik (w ciągu pierwszych 6 miesięcy leczenia, zwykle 2-12 tygodni). z OUN :. drżenia, podwójne widzenie, oczopląs, migotanie muszki przed oczami, zmiany w zachowaniu, nastroju lub stanu psychicznego (depresja, zmęczenie, halucynacje, agresja, nadpobudliwośćZdrowie i wtedy psychoza, niezwykłe podniecenie, nerwowość lub drażliwość), ataksja, zawroty głowy, senność, bóle głowy, encefalopatia, zaburzenia mowy, moczenie, otępienie, zaburzenia świadomości, koma.So system hemopoetycznych: niedokrwistość, leukopenia, małopłytkowość, zmniejszenie fibrynogenu i agregacja płytek krwi prowadzi do rozwoju leków przeciwzakrzepowych (towarzyszy wydłużenie czasu krwawienia, wybroczynowa krwotoku, wybroczyny, krwiak, krwawienie) dla części metabolizmu: zmniejszenie nia lub wzrost masy układu hormonalnego tela.So: bolesne miesiączkowanie,wtórny brak miesiączki, wzrost gruczołów mlecznych, mlekotok, ze wskaźników laboratoryjnych: nadreaktywininemia, hiperamonemia, hiperbilirubinemia, nieznaczny wzrost aktywności aminotransferaz wątrobowych, LDH (zależne od dawki) Reakcje alergiczne: wysypka skórna, pokrzywka, angioproedema, reakcje nadwrażliwości: wysypki skórne, wysypka pokrzywkowa, angiouro-nerczycowe zapalenie trzustki, LDH (zależne od dawki). - Johnson) Inne: obrzęki obwodowe, wypadanie włosów (zwykle przywracane po odstawieniu leku).
Przedawkowanie
Objawy: nudności, wymioty, zawroty głowy, biegunka, zaburzenia czynności oddechowej, hipotonia mięśniowa, niedorozwój, zwężenie źrenic, śpiączka Leczenie: płukanie żołądka (nie później niż 10-12 godzin) z późniejszym podaniem węgla aktywnego, hemodializa. Wymuszona diureza, utrzymanie ważnych funkcji organizmu.
Interakcje z innymi lekami
Przeciwwskazane kombinacje Meflokhin: ryzyko napadów padaczkowych ze względu na zwiększony metabolizm kwasu walproinowego i zmniejszenie jego stężenia w osoczu, a z drugiej strony konwulsyjne działanie meflokinu. martwica). Kwas walproinowy hamuje enzymy mikrosomalne wątroby, zapewniając metabolizm lamotryginy, który spowalnia jego T1 / 2 do 70 godzin u dorosłych i do 45-55 godzin u dzieci i zwiększa stężenie w osoczu. Jeśli połączenie jest konieczne, konieczne jest staranne monitorowanie kliniczne i laboratoryjne Kombinacje wymagające szczególnych środków ostrożności Karbamazepina: kwas walproinowy zwiększa stężenie czynnego metabolitu karbamazepiny w osoczu przedawkowania. Ponadto, karbamazepina zwiększa wątrobowy metabolizm kwasu walproinowego i zmniejsza jego stężenie. Okoliczności te wymagają uwagi lekarza i określenia stężenia w osoczu oraz możliwej zmiany dawek. Fenobarbital, prymidon: kwas walproinowy zwiększa stężenie fenobarbitalu lub prymidonu w osoczu do przedawkowania, częściej u dzieci. Z kolei fenobarbital lub prymidon zwiększa wątrobowy metabolizm kwasu walproinowego i zmniejsza jego stężenie.Obserwacja kliniczna jest zalecana podczas pierwszych 2 tygodni leczenia skojarzonego z natychmiastowym zmniejszeniem dawki fenobarbitalu lub prymidonu, gdy pojawiają się oznaki sedacji, określenie poziomu leków przeciwdrgawkowych we krwi. Zalecane obserwacja kliniczna, określenie przeciwdrgawkowych na krew, zmienia się w dawkach neobhodimosti.Klonazepam: dodawanie kwasu walproinowego, klonazepam, w rzadkich przypadkach, może prowadzić do wzrostu stopnia ciężkości nieobecności statusa.Etosuksimid: kwas walproinowy może albo zwiększenie lub zmniejszenie stężenia w surowicy krwi spowodowane Ethosuximidum zmiany w jego metabolizmie. Zaleca się obserwację kliniczną, w celu określenia poziomu przeciwdrgawkowych we krwi, podczas zmiany dawkowania neobhodimosti.Topiramat: zwiększone ryzyko hiperamonemią i entsefalopatii.Felbamat: zwiększenie stężenia kwasu walproinowego w osoczu o 35-50%, przy czym niebezpieczeństwo przedawkowania. Zaleca się obserwację kliniczną, oznaczanie poziomu kwasu walproinowego we krwi, zmianę dawki kwasu walproinowego w połączeniu z felbamatem i po jego odstawieniu. Z kolei, kwas walproinowy nasila psychotropowe skutków tych leków, a także benzodiazepinov.Tsimetidin erytromycyna: hamują metabolizm wątrobowy kwasu walproinowego i zwiększenie jej stężenia w plazme.Zidovudin kwas walproinowy zwiększa stężenie AZT w osoczu, co prowadzi do zwiększenia jej toksichnosti.Karbapenemy , monobaktam: meropenem, panipenem, a także aztreonam i imipenem zmniejszają stężenie kwasu walproinowego w osoczu, co może prowadzić do zmniejszenia działania przeciwdrgawkowego. torye należy wziąć pod kwasu vnimanieAtsetilsalitsilovaya: amplifikację kwasu walproinowego, ze względu na efekt przesunięcia jego asocjacji z białkami osocza.Pośrednie antykoagulanty: Kwas walproinowy nasila działanie pośrednich antykoagulantów, konieczne jest uważne monitorowanie wskaźnika protrombiny podczas jednoczesnego podawania z antykoagulantami zależnymi od witaminy K. Kwas walproinowy, leki miotoksyczne: zwiększone ryzyko zahamowania hematopoezy w szpiku kostnym. leki hepatotoksyczne: zwiększają prawdopodobieństwo uszkodzenia wątroby Inne połączenia Doustne środki antykoncepcyjne: Kwas walproinowy nie indukuje mikrosomalnych enzymów wątrobowych i nie zmniejsza skuteczności hormonalnych doustnych środków antykoncepcyjnych.
Instrukcje specjalne
W związku z dostępnymi doniesieniami o ciężkich i śmiertelnych przypadkach niewydolności wątroby i zapaleniu trzustki podczas stosowania preparatów kwasu walproinowego, należy pamiętać o następujących kwestiach: - grupy wysokiego ryzyka to niemowlęta i dzieci w wieku poniżej 3 lat, z ciężką epilepsją, często związane z uszkodzeniem mózgu i wrodzonym lub choroby zwyrodnieniowe, - w większości przypadków nieprawidłowa czynność wątroby rozwinęła się w ciągu pierwszych 6 miesięcy (zwykle od 2 do 12 tygodni) leczenia, częściej w połączeniu z antypilepką Przypadki zapalenia trzustki obserwowano niezależnie od wieku i czasu leczenia pacjenta, chociaż ryzyko zapalenia trzustki zmniejszyło się wraz z wiekiem pacjenta, niewydolność wątroby podczas zapalenia trzustki zwiększa ryzyko zgonu; identyfikacja wczesnych objawów, takich jak astenia, anoreksja, skrajne zmęczenie, senność, czasami towarzyszą im wymioty i ból brzucha; jednak na tle niezmienionej terapii przeciwpadaczkowej może dojść do nawrotu napadów padaczkowych, w takich przypadkach należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem w celu wykonania badania klinicznego i analizy czynności wątroby. poziom protrombinyfibrynogen, czynniki krzepnięcia, stężenie bilirubiny i aktywność amylazy (co 3 miesiące, szczególnie w połączeniu z innymi lekami przeciwpadaczkowymi) i obraz krwi obwodowej, w szczególności płytek krwi. wykonywać stopniowo, osiągając klinicznie skuteczną dawkę po 2 tygodniach, po którym inne leki przeciwpadaczkowe mogą być stopniowo znoszone. U pacjentów, którzy nie otrzymywali leczenia innymi lekami przeciwpadaczkowymi, skuteczna klinicznie dawka powinna zostać osiągnięta po 1 tygodniu .. Ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony wątroby wzrasta podczas skojarzonego leczenia przeciwdrgawkowego, jak również u dzieci. Picie napojów zawierających etanol jest niedozwolone Przed operacją konieczne jest wykonanie pełnego badania krwi (w tym liczby płytek krwi), określenie czasu krwawienia, wskaźników koagulogramu Jeśli wystąpią ostre objawy żołądkowe podczas leczenia, zaleca się określenie aktywności amylazy w celu wykluczenia ostrego zapalenia trzustki Podczas leczenia możliwe jest zaburzenie wyników testów moczu na cukrzycę (ze względu na wzrost zawartości ketonu W przypadku wystąpienia ostrych poważnych działań niepożądanych należy niezwłocznie omówić z lekarzem zasadność kontynuowania lub przerwania leczenia, aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia objawów niestrawności, można zastosować środki przeciwskurczowe i środki znieczulające. na temat zdolności prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych Podczas okresu leczenia należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdu Narzędzia E i inne potencjalnie niebezpieczne zajęcia lekcyjne, które wymagają dużej koncentracji i szybkość reakcji psychomotorycznej.
Recepta
Tak