تعليق Kseplion للعمل لفترة طويلة عن طريق الحقن العضلي الوريدي. حقنة 150mg / 1،5ml مع الإبر 1.5 مل N1
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
تعليمات للاستخدام
المكونات النشطة
الباليبيريدون
الافراج عن النموذج
تعليق
هيكل
العنصر النشط: 100 ملغ من الباليبيريدون في 1 مل الطين (ما يعادل 156 ملغ الباليبيريدون بالميتات) المواد .Vspomogatelnye: بولي سوربات 20، ماكروغول 4000 (البولي ايثيلين جلايكول 4000)، وحامض الستريك مونوهيدرات، natriyagidrofosfat، هيدروجين فوسفات الصوديوم مونوهيدرات، natriyagidroksid والماء للحقن.
التأثير الدوائي
آلية العمل يتم تحلل بالبيسيريد بالميتات إلى البالبيريدون. وهذا الأخير هو الأفضل tsentralnodeystvuyuschim خصم نشط السيروتونين 5-HT2A مستقبلات الدوبامين D2 ومستقبلات α1- ومستقبلات هرمون التوتر α2- والهستامين H1 مستقبلات. لا يرتبط بالبيريذون بمستقبلات m الكولينية والمستقبلات الأدرينالية β1 و β2. النشاط الدوائي من (+) و (-) المقابلات الضوئية من الباليبيريدون odinakova.Predpolagaetsya كميا ونوعيا أن الكفاءة العلاجية في الفصام سببه الحصار مجتمعة D2 و 5 HT2A مستقبلات.
الدوائية
الامتصاص والتوزيع بسبب الذوبان المنخفض للغاية في ماء paliperidone palmitate ، بعد إدارة i / m ، فإنه يذوب ببطء ويتم امتصاصه في الدورة الدموية النظامية. بعد واحد ط / م إدارة تركيز الباليبيريدون البلازما يزيد ببطء، حيث بلغ أقصى بعد 13-14 يوما (المتوسط) بعد تناوله في العضلة الدالية و13-17 يوما بعد تناوله في العضلات الألوية. يتم الكشف عن الافراج عن المادة في وقت مبكر من يوم 1 ويستمر لمدة 126 يوما على الأقل. خصائص الإفراج عن العنصر النشط ودائرة Kseplion صياغة جرعة يوفر على المدى الطويل العلاج صيانة kontsentratsii.Posle جرعة واحدة من 25-150 ملغ الدالية التركيز الأقصى (Cmax) هي في المتوسط أعلى بنسبة 28٪ من بعد تناوله في العضلات الألوية. في بداية العلاج ، يساعد إدخال الدواء في العضلة الدالية في الوصول بسرعة إلى التركيز العلاجي للباليبيريدون (150 مجم في اليوم الأول و 100 ميلي غرام في اليوم 8) من مقدمة لعضلة الألوية. بعد تكرار الحقن الفرق في التعرض ochevidna.Srednee أقل ونسبة التركيزات القصوى التوازن الباليبيريدون التالية الإدارة من 4 Kseplion إعداد حقن بجرعة 100 ملغ في ردف يساوي 1.8 و بعد تناوله في العضلة الدالية - 2.2.عند جرعات من paliperidone 25-150 ملغ ، تغيرت المنطقة تحت منحنى وقت التركيز (AUC) من paliperidone بما يتناسب مع الجرعة ، و Cmax عند جرعات أكثر من 50 ملغ زادت إلى حد أقل من يتناسب مع الجرعة. متوسط عمر النصف من paliperidone بعد تناول عقار Xeplion بجرعات 25-150 تراوحت مدة الجرعة بين 25 إلى 49 يومًا ، وبعد إعطاء (-) - enantiomer ، يتم تحويل paliperidone جزئيًا إلى (+) - enantiomer ، ونسبة الـ AUC (+) - و (-) - enantiomers هي ما يقرب من 1.6-1.8. في التحليل السكاني ، الظاهر حجم توزيع paliperid يساوي 391 لتر. يرتبط الباليبيريدون ببروتينات البلازما بنسبة 74٪ .الأيض والإفراز بعد أسبوع من تناول جرعة فموية واحدة من 1 ملغ من عقار الباريبيريدون 14 سي مع الإفراج الفوري عن المكون الفعال في البول ، يتم إخراج 59٪ من الجرعة المدارة بدون تغيير. هذا يدل على عدم وجود استقلاب كبير للدواء في الكبد. تم اكتشاف حوالي 80٪ من النشاط الإشعاعي المُدار في البول و 11٪ في البراز ، وهناك 4 طرق معروفة لاستقلاب الدواء في الجسم الحي ، لكن أيا منها لا يؤدي إلى استقلاب أكثر من 6.5٪ من الجرعة المدارة: التراكم ، والهيدروكسيلين ، والهيدروجين ، وانشقاق مجموعة البنزيسوكسازول. على الرغم من أن الدراسات في المختبر تشير إلى دور معين من CYP2D6 و CYP3A4 isoenzymes في استقلاب paliperidone ، لا يوجد أي دليل على دور كبير من هذه isoenzymes في استقلابي paliperidone في الجسم الحي. لم تكشف التحليلات الدوائية السكانية عن وجود فرق ملحوظ في إزالة paliperidone بعد تناوله عن طريق الفم من المخدرات في الأشخاص الذين يعانون من التمثيل الغذائي CYP2D6 نشطة وضعيفة. وقد أظهرت الدراسات باستخدام microsomes الكبد البشري في المختبر أن paliperidone لا تمنع بشكل كبير عملية التمثيل الغذائي للأدوية عن طريق isoenzymes CYP1A2 ، CYP2A6 ، CYP2D6 ، CYP2E1 ، CYP3A4 و CYP3A5. مثبطات بروتين سكري (P-glycoprotein). لا توجد بيانات ذات صلة في الجسم الحي ، والأهمية السريرية لهذه المعلومات غير واضحة ، بشكل عام ، تركيز البالبيريدون في بلازما الدم خلال فترة التمرين بعد أن يتم وضع الدواء في عقار Xseplion في نفس المدى بعد أخذ عمل paliperidone لفترات طويلة عن طريق الفم مع إطلاق المكون الفعال جرعات بين 6 و 12 ملغ. يحافظ مخطط تحميل paliperidone المستخدمة على التركيز في هذا النطاق حتى في نهاية الفاصل بين الجرعة (اليوم الثامن والثالث والثلاثين).كانت الفروق الفردية في الحرائك الدوائية من بالبيبيريدون بعد تناول عقار Cseplion في مرضى مختلفين أقل من بعد إعطاء paliperidone عن طريق الفم من العمل لفترات طويلة. بسبب الاختلاف في طبيعة التغير في متوسط تركيز الباليبيريدون في بلازما الدم عند استخدام دواءين ، يجب توخي الحذر عند المقارنة مباشرة بين الحرائك الدوائية الخاصة بهم والفئات الخاصة من المرضى اضطراب وظائف الكبد. لا يخضع بالبيسيريدون لعملية استقلاب كبيرة في الكبد. على الرغم من أن استخدام عقار Xeplion في المرضى الذين يعانون من وظائف الكبد خفيفة أو معتدلة لم تدرس ، مع مثل هذه الانتهاكات من وظائف الكبد ، ليست هناك حاجة لتعديل الجرعة. في الدراسة ، كان استخدام paliperidone شفويا في المرضى الذين يعانون من ضعف الكبد المعتدل (الطفل- BEG فئة B) من paliperidone الحرة في البلازما هو نفسه كما هو الحال في متطوعين أصحاء. في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد ، لم يدرس paliperidone. للمرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى المعتدل ، يجب تقليل جرعة البالبيريدون. لا ينصح Kseplion لاستخدامها في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى من شدة معتدلة وشديدة. تم دراسة توزيع paliperidone بعد جرعة واحدة عن طريق الفم من قرص paliperidone مع عمل لفترات طويلة من 3 ملغ في المرضى الذين يعانون من درجات متفاوتة من الفشل الكلوي. مع انخفاض في تصفية الكرياتينين (CK) ، ضعفت إفراز paliperidone: في حالات اختلال وظيفة الكلى من شدة معتدلة (CK 50-80 مل / دقيقة) - بنسبة 32 ٪ ، مع شدة معتدلة (CK 30-50 مل / دقيقة) - بنسبة 64 ٪ ، مع شديد (CK 10-30 مل / دقيقة) - بنسبة 71 ٪ ، مما أدى إلى زيادة AUC0-∞ مقارنة مع متطوعين أصحاء ، على التوالي ، 1.5 ، 2.6 و 4.8 مرة. استنادا إلى كمية صغيرة من البيانات على استخدام عقار Xeplion في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى من شدة معتدلة ومن نتائج محاكاة الدوائية ، فإن جرعة التحميل الموصى بها من paliperidone لمثل هؤلاء المرضى هي 75 ملغ في اليوم الأول والثامن ؛ بعد ذلك يتم حقن 50 ملغ كل شهر (كل 4 أسابيع). العمر نفسه ليس عاملاً يتطلب تعديل الجرعة. ومع ذلك ، قد يكون هذا التصحيح مطلوبًا بسبب انخفاض متعلق بالعمر في QA.Rasa. لم يكشف التحليل الحرائك السكانية لنتائج دراسة بالبيبيريدون عن تناوله عن طريق الفم الاختلافات في الحرائك الدوائية للباليبيريدون بعد إعطاء الدواء من قبل أشخاص من أعراق مختلفة.تم العثور على أي فروق ذات دلالة إحصائية سريرية في الحرائك الدوائية paliperidone في الرجال والنساء ، وتأثير التدخين على الدوائية من الدواء. وفقا لدراسات استخدام microsomes الكبد البشري في المختبر ، paliperidone ليست ركيزة من CYP1A2 ، لذلك يجب أن لا يؤثر التدخين على الدوائية من paliperidone. وفقا لهذه البيانات في المختبر ، لم تكشف التحليلات الدوائية عدد السكان الاختلافات في الحرائك الدوائية paliperidone في المدخنين وغير المدخنين.
شهادة
علاج الفصام والوقاية من تكرار الفصام.
موانع
فرط الحساسية لل paliperidone أو أي مكون من مكونات Xeplion ، بما أن paliperidone هو مستقلب نشط من risperidone ، هو بطلان Xeplion في المرضى الذين يعانون من فرط الحساسية المعروفة إلى risperidone. مع الحذر ، انخفاض ضغط الدم الانتصابي ، وجود ألفا-كوس النشط i هو untod). يجب استخدام Kseplion بحذر في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية (على سبيل المثال ، فشل القلب ، النوبة القلبية أو نقص تروية عضلة القلب ، اضطرابات التوصيل القلبي) ، اضطرابات الدورة الدموية الدماغية أو الظروف التي تؤهب لخفض ضغط الدم (على سبيل المثال ، الجفاف ، انخفاض في الدورة الدموية ، استخدام ضغط الدم التشنجات كما هو الحال مع مضادات الذهان الأخرى ، يجب استخدام Cseplion بحذر عند المرضى الذين لديهم تشنجات أو أمراض أخرى الاعتبارات التي قد تنخفض فيها عتبة التشنج: تنظيم درجة حرارة الجسم مع استخدام مضادات الذهان ، يرتبط تدهور قدرة الجسم على خفض درجة حرارة الجسم ، ويوصى بالحذر عند وصف Xeplion للمرضى الذين قد يتعرضون لزيادات في درجة حرارة الجسم ، على سبيل المثال ، المجهود البدني القوي ، ودرجة الحرارة المحيطة العالية ، آثار الأدوية مع نشاط مضادات الكولين ، الأتاي ، الجفاف Q-TK كما في حالة مضادات الذهان الأخرى ، يجب أن يكون يجب على المرضى الذين لديهم تاريخ من عدم انتظام ضربات القلب أو إطالة الخلق في فترة QT ، أو تعاطي المخدرات التي تطيل فترة QT ، توخي الحذر عند وصف دواء Kseplion. مع الأخذ في الاعتبار تأثير paliperidone على الجهاز العصبي المركزي (CNS) ، استخدم Kleplion مختلفة في تركيبة مع أدوية أخرى ومنتجات الجسم باستخدام مختلف الأدوية ومنتجات الجسم. مع الكحول.قد يضعف بالبيسيريدون تأثير الليفودوبا ومضادات الدوبامين ، وينبغي توخي الحذر عند إعطاء Xeplion للمرضى المسنين المصابين بالخرف ، والمرضى الذين يعانون من مرض باركنسون ، أو عجول ليفي المصابة بالخرف.
احتياطات السلامة
يجب استخدامه بحذر في الحالات التالية: - في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية (على سبيل المثال ، قصور القلب ، نوبة قلبية أو نقص تروية عضلة القلب ، ضعف التوصيل القلبي) ، اضطرابات الدورة الدموية الدماغية أو الظروف التي تؤهب لخفض ضغط الدم (على سبيل المثال ، الجفاف ، وانخفاض في حجم الدم المتداول ، واستخدام الأدوية الخافضة للضغط) ؛ - في المرضى الذين لديهم تاريخ من النوبات أو غيرها من الشروط التي قد تنخفض عتبة الاستيلاء - في المرضى الذين قد يتعرضون لزيادات في درجة حرارة الجسم ، على سبيل المثال ، المجهود البدني الثقيل ، ودرجة الحرارة المحيطة العالية ، والتعرض للأدوية مع نشاط m-cholinolytic ، وكذلك الجفاف ؛ - في المرضى الذين لديهم تاريخ من عدم انتظام ضربات القلب أو إطالة الخلقي في فترة QT أو تعاطي المخدرات التي تطيل فترة QT ؛ - عند استخدامها مع أدوية أخرى تعمل على الجهاز العصبي المركزي والكحول. قد يقلل Paliperidone من تأثير levodopa و agonists الدوبامين ؛ - في المرضى الذين يعانون من الخرف ، والمرضى الذين يعانون من مرض باركنسون أو الخرف مع الأجسام ليفي ؛ - في المرضى الذين يعانون من الأورام التي تعتمد على البرولاكتين المحتملة - في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد أو الكلى.
استخدام خلال فترة الحمل والرضاعة
الحمل لم يتم إنشاء سلامة الدواء Kseplion IM أو paliperidone شفويا أثناء الحمل في البشر. مع استخدام جرعات عالية من paliperidone ، لوحظ زيادة صغيرة في معدل وفيات الجنين في الحيوانات في نظام التشغيل. لم تؤثر Kseplion على مسار الحمل في الجرذان عندما تم إعطاء i / m ، ولكن جرعاتها العالية كانت سامة للإناث الحوامل. جرعات من بالبيريديلون عندما تدار و Xeplion المخدرات مع / م مقدمة ، التي تخلق تركيزات تتجاوز الجرعة العلاجية القصوى في البشر ، على التوالي ، 20-22 مرة و 6 مرات ، لم تؤثر على نسل الحيوانات المختبرية. Xeplion يمكن استخدامها أثناء الحمل فقط إذا كانت الفائدة المقصودة للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين.إن تأثير Cseplion على المخاض والولادة عند الإنسان غير معروف ، فإذا تناولت المرأة الأدوية المضادة للذهان (بما في ذلك paliperidone) في الثلث الثالث من الحمل ، فإن الأطفال حديثي الولادة معرضون لخطر الاضطرابات خارج السبيل الهرمي و / أو متلازمة الانسحاب متفاوتة الشدة. قد تشمل هذه الأعراض التحريض ، ارتفاع ضغط الدم ، هبوط ضغط الدم ، الهزة ، النعاس ، اضطرابات التنفس واضطرابات التغذية الرضاعة الطبيعية في دراسات استخدام البالبيريدون في الحيوانات وريسبيريدون في البشر ، تم العثور على إفراز البالبيريدون في حليب الثدي. لذلك ، يجب على النساء اللواتي يتلقين Xeplion لا يرضع.
الجرعة والإعطاء
في المرضى الذين لم يتناولوا paliperidone عن طريق الفم أو risperidone عن طريق الفم أو عن طريق الفم ، فمن المستحسن لاختبار paliperidone أو risperidone شفويا لمدة 2-7 أيام قبل بدء العلاج مع Cseplion. الأسبوع (كلا الحقن في العضلة الدالية). يوصى بجرعة مقدارها 75 مجم شهريا. يمكن زيادة الجرعة أو تقليلها في نطاق 25-150 مجم ، اعتمادًا على التسامح الفردي و / أو الفعالية. بعد الجرعة الثانية ، يمكن إعطاء الحقن اللاحق للعضلة الدالية أو الرخوة ، ويمكن تعديل جرعة الصيانة شهريًا. يجب أن يأخذ هذا في الاعتبار الإفراج طويل المدى للمكون النشط من بالميبيديت بالميتات ، لأن تأثير الجرعات المتغيرة يمكن أن يتجلى بشكل كامل فقط بعد بضعة أشهر.الجرعة تجاوز تجنب تخطي الجرعات. يوصى بتناول جرعة التحميل الثانية من البالبيريدون بعد أسبوع واحد من الجرعة الأولى. إذا لم يكن ذلك ممكنًا ، فيمكن إدخاله قبل يومين أو بعد ذلك. وبالمثل ، يُنصح بحقن الجرعات الثالثة واللاحقة كل شهر ، ولكن إذا لم يكن ذلك ممكناً ، فيمكن إعطاء الحقن قبل 7 أيام أو بعد ذلك ، قبول الجرعة (من شهر إلى 6 أسابيع). بعد بدء العلاج ، فمن المستحسن لحقن الدواء Xeplion شهريا. إذا مرت أقل من 6 أسابيع منذ آخر حقن ، يجب عليك إدخال الجرعة التالية في أقرب وقت ممكن. بعد ذلك ، قم بالإعداد شهريًا ، فاتك الجرعة (المدة من 6 أسابيع إلى 6 أشهر).إذا كان قد مضى أكثر من 6 أسابيع منذ آخر حقن لعقار Xeplion ، فاستأنف العلاج بجرعة مساوية للجرعة السابقة ، على النحو التالي: 1. حقن جرعة أخرى في أسرع وقت ممكن في العضلة الدالية 2. بعد أسبوع واحد ، يتم إعطاء جرعة أخرى (نفس) في العضلة الدالية ، 3. يستأنف الحقن في العضلة الدالية أو الألوية مع مرور فترة شهر واحد ، وتخطي الجرعة (المدة> 6 أشهر). إذا مرت أكثر من 6 أشهر منذ آخر حقن لعقار Xeplion ، فإن العلاج يبدأ من جديد ، كما هو موصوف أعلاه ، لبدء العلاج ، وطريقة الإعطاء وجرعة Xeplion مخصصة للإدارة العضلية فقط. يتم حقن المخدرات ببطء في الفم. يجب أن يتم الحقن فقط من قبل أخصائي طبي. تدار الجرعة بأكملها في وقت واحد. لا يمكن إعطاء جرعة لعدة حقن لا يمكنك إدخال الدواء في الأوعية الدموية أو تحت الجلد. تجنب الاتصال العرضي مع وعاء دموي. للقيام بذلك ، قبل بدء الحقن ، يتم سحب حقنة المكبس مرة أخرى للتحقق من وجود إبرة في وعاء دموي كبير. إذا كان الدم يتدفق في حقنة في هذه الحالة ، يجب إزالة الإبرة والمحقنة من عضلة المريض واستخدامها. يتم تحديد حجم الإبرة الموصى بها لإدارة عقار Xeplion في العضلة الدالية من خلال وزن جسم المريض. للمرضى الذين يعانون من وزن الجسم ≥90 كجم ، ينصح باستخدام إبرة طويلة مع علبة رمادية من المجموعة. للمرضى الذين يعانون من وزن الجسم.للحصول على الدواء Xeplion في العضلة الألوية ، ينصح باستخدام إبرة طويلة بجسم رمادي من المجموعة. يجب إجراء الحقن في الربع الخارجي العلوي للأرداف. من الضروري إدخال الدواء بالتناوب في العضلة اليسرى واليمنى الأيسر ، ولم يتم دراسة الاستخدام المتزامن لل Paliperidone palmitate و paliperidone شفويا أو ريسبيريدون عن طريق الفم أو عن طريق الفم. بما أن بالبيبيريدون هو المستقلب الرئيسي الفعال للريسبيريدون ، فإن إمكانية القيام بعمل إضافي من البالبيريدون عند استخدام هذه الأدوية في نفس الوقت مع Xeplion يجب أن تؤخذ بعين الاعتبار ، أما المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد فلم يتم دراستهم في المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد. استنادا إلى نتائج دراسة paliperidone للإعطاء عن طريق الفم ، للمرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد ، أو تعديل جرعة معتدلة شديدة غير مطلوب.لم يتم دراسة استخدام عقار Kseplion للمرضى الذين يعانون من وظائف الكبد الشديدة الاختلال.المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى.لم يتم دراسة استخدام عقار Xseplion في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى بشكل منهجي. المرضى الخفيفون الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى من شدة معتدلة (تصفية الكرياتينين من ≥50 إلى أقل من 80 مل / دقيقة) ، يوصى ببدء استخدام عقار Xeplion بجرعة 100 ملغ في اليوم الأول و 75 ملغ بعد أسبوع واحد (كلا الحقن في العضلة الدالية). بعد ذلك ، يتم إعطاء 50 ملغ كل شهر للعضلة الدالية أو الألوية. لا ينصح Cseplion للمرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى أو شديدة (تصفية الكرياتينين <50 مل / دقيقة). المرضى المسنين بشكل عام ، للمرضى المسنين الذين يعانون من وظائف الكلى العادية ، ينصح نفس الجرعة من Xeplion كما للمرضى الأصغر سنا مع وظائف الكلى العادية . في المرضى المسنين ، يمكن تقليل وظائف الكلى ، وتوسيع التوصيات السابقة للمرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى لمثل هؤلاء المرضى.المراهقون والأطفال لم يتم دراسة سلامة وفعالية استخدام Xeplion في المرضى الذين تقل أعمارهم عن 18 سنة.الفئات الخاصة الأخرى من المرضىدليل تصحيح Xeplion اعتمادا على الجنس ، سباق المرضى وعدم التدخين المطلوبة.
آثار جانبية
كانت معظم التفاعلات الضائرة غير المرغوب فيها خفيفة أو معتدلة ، بينما ترد أدناه التفاعلات الضائرة الملاحظة في المرضى. تم تصنيف تكرار التفاعلات الضائرة على النحو التالي: متكرر جدا (≥ 10٪) ، متكرر (≥1٪ و <10٪) ، نادر (≥0.1٪ والالتهابات: متكررة - التهابات الجهاز التنفسي العلوي. الاضطرابات الأيضية: نادرة - فقدان الشهية ، زيادة الاضطرابات النفسية: متكررة جدا - الأرق ؛ كثرة التهييج ، كوابيس ؛ نادرة - قلق - انتهاكات الجهاز العصبي: متكررة جدا - صداع ؛ اكاتيسيا متكررة ، دوخة ، أعراض خارج هرمية ، نعاس ، نادرة - تشنجات ، بعد الوضع الدوخة ، اللعاب ، خلل التنسج ، خلل الحركة ، خلل التوتر ، متلازمة خبيثة للذهان ، الخمول ، خلل التوتر العضلي الفكي ، باركنسونس ، فرط النشاط النفسي ، إغماء .الاضطرابات العينية: نادرة ، أزمة العين ، حركة العين غير الطوعية ، اضطرابات العين ، حركة العين غير الطوعية ، متلازمة العين ، حركة العين اللا إرادية ، متلازمة العين ، و نادرة - الدوار.انتهاكات نظام القلب والأوعية الدموية: في كثير من الأحيان - ارتفاع ضغط الدم. نادرة - بطء القلب، blokadanozhek كتلة فرع حزمة، الوضعي متلازمة عدم انتظام دقات القلب الانتصابي، عدم انتظام دقات القلب، واضطرابات معوية ortostaticheskayagipotenziya.Zheludochno: متكررة - ألم في الجزء العلوي من البطن، الإمساك، الإسهال، جفاف الفم slizistoyobolochki، الغثيان، ألم في الأسنان، والتقيؤ. الانزعاج نادرة في البطن، وفرط اللعاب، وعدم الراحة zheludke.Narusheniya من نظام العضلات والعظام واضطرابات النسيج الضام: في كثير من الأحيان - ألم في konechnostyah.Narusheniya من الجلد: نادرة - المعمم والحكة، ونظام syp.Narusheniya الإنجابية وسرطان الثدي: نادرة - انقطاع الطمث، narushenieerektsii، ثر اللبن، التثدي، وعدم انتظام الحيض، disfunktsiya.Prochie الجنسية: متكررة - اضطرابات وهنية، والتعب، وردود الفعل المحلية (ألم، والحكة، وختم mesteinektsii)، وزيادة في كتلة الهيئات المعلمات .Izmeneniya المختبرات: نادرة - زيادة تركيز البرولاكتين في الدم والكوليسترول والجلوكوز krovi.Pobochnoe العمل الباليبيريدون لاستقبال الآثار الجانبية vnutrNizhe تم تسجيلها في طلب priemavnutr الباليبيريدون: اضطرابات الجهاز المناعي: رد فعل تحسسي، اضطرابات في الجهاز العصبي: ضبط كميات كبيرة وصغيرة، والهزات، واضطرابات القلب والأوعية الدموية: الأذينية البطينية درجة كتلة I، oschuschenieserdtsebieniya اصطناعي أوسوف عدم انتظام ضربات القلب، عدم انتظام دقات القلب الجيوب الأنفية، وانخفاض ضغط الدم، ishemiyamiokarda؛ وانتهاكات نظام العضلات والعظام والأنسجة الضامة: تصلب العضلات، وانتهاك الجهاز التناسلي والغدد الثديية: قساح، إفرازات من الحلمة؛ أخرى: وذمة محيطية، يتغير المعلمات مفيدة: التغييرات في risperidonaPaliperidon الكهربائي (ECG) أمن البيانات هو المستقلب النشط الريسبيريدون. نمط إطلاق سراح الدوائية veschestvai نشطة بعد إدارة الباليبيريدون المخدرات Kseplion تختلف كثيرا ottakovyh بعد تناول مستحضرات الريسبيريدون من فوري aktivnogoveschestva الإفراج الريسبيريدون أو مستودع العضلي.يتم إعطاء معلومات عن سلامة risperidone عن طريق الفم و risperidone طويلة المفعول للحقن ، التي تم الحصول عليها في الدراسات السريرية وفي إطار التحكم في ما بعد التسويق من تعاطي المخدرات ، في تعليمات الاستخدام الطبي لهذه الأدوية.
جرعة مفرطة
بما أن Kseplion مخصصة للإدارة من قبل العاملين الصحيين ، فإن احتمال حدوث جرعة زائدة من المرضى يكون صغيرا. الأعراض بشكل عام ، فإن العلامات والأعراض المتوقعة تتوافق مع زيادة في التأثير الدوائي المعروف من paliperidone ، أي النعاس والخمول ، وعدم انتظام دقات القلب ، وخفض ضغط الدم ، وإطالة فترة QT ، أعراض extrapyramidal. وقد لوحظ عدم انتظام دقات القلب البطيني polyformal مثل الدوران والرجفان البطيني مع جرعة زائدة من paliperidone عن طريق الفم. في حالة الجرعة الزائدة الحادة ، ينبغي النظر في إمكانية المرضى الذين يتلقون عدة أدوية.العلاج عند تقييم الحاجة إلى العلاج واستعادة المرضى ، ينبغي النظر في الإفراج المطول عن المادة الفعالة ونصف العمر الطويل لل paliperidone. لا يوجد ترياق محدد لل paliperidone. وينبغي تنفيذ تدابير داعمة عامة ، وينبغي الحفاظ على مجرى الهواء وصيانته ، وينبغي الحفاظ على تهوية كافية للرئتين وأوكسجين الدم. يجب أن تبدأ على الفور مراقبة وظيفة نظام القلب والأوعية الدموية ، بما في ذلك الرصد المستمر لتخطيط القلب لاكتشاف حالات عدم انتظام ضربات القلب المحتملة. في حالة حدوث انخفاض في ضغط الدم الشرياني وانهيار الدورة الدموية ، يجب اتخاذ التدابير المناسبة ، على سبيل المثال ، عن طريق الحقن في الوريد و / أو المحاضرات الوراثية. مع تطور أعراض خارج هرمية شديدة ، يتم استخدام أدوية مضادات الكولين. يجب مراقبة حالة المريض بعناية حتى الشفاء.
التفاعل مع أدوية أخرى
مثل مضادات الذهان الأخرى ، قد يزيد paliperidone من فترة QT ، لذا يجب أن يتم دمجها بعناية مع أدوية أخرى تزيد من فترة QT ، مثل الأدوية المضادة لاضطراب النظم (بما في ذلك الكينيدين ، ديسوبيراميد ، بروكاييناميد ، الأميودارون ، السوتالول) ، أدوية مضادات الهيستامين الأدوية المضادة للذهان (كلوربرومازين ، ثيوريدازين) ؛ المضادات الحيوية (بما في ذلكجاتيفلوكساسين، موكسيفلوكساسين)، وبعض الأدوية ضد الملاريا (بما في ذلك المفلوكين) .Poskolku الباليبيريدون بالميتات تحلل إلى الباليبيريدون، عند تقييم إمكانية ينبغي النظر في دراسات الباليبيريدون المخدرات تلقي vnutr.Sposobnost Kseplion تؤثر preparatyNe البعض يتوقع التفاعلات المخدرات الباليبيريدون من شأنها أن تظهر التفاعلات الدوائية هامة سريريا مع أدوية استقلاب قبل نظام نظائر الانزيمات السيتوكروم P450. وقد أظهرت الدراسات التي تستخدم في المختبر الكبد الميكروسومي البشري الذي الباليبيريدون لا يضعف إلى حد كبير عملية التمثيل الغذائي للمواد نظائر الانزيمات CYP1A2، CYP2A6، CYP2C8 / 9/10، CYP2D6، CYP2E1، CYP3A4 وCYP3A5. لذلك ليس من المتوقع أن الباليبيريدون هامة سريريا سوف يقلل من إزالة المخدرات استقلاب بهذه متشابهات الانزيم. كما لا يتوقع أن الباليبيريدون سوف يحمل خصائص من متشابهات الانزيم مغو ل في الدراسات في المختبر لم متشابهات الانزيم الباليبيريدون لا تحفز CYPA2 النشاط، CYPC19 CYP3A4.Paliperidon أو بتركيزات عالية هو المانع ضعف P-بروتين سكري. ومع ذلك، في الجسم الحي البيانات في هذا الصدد ليست كذلك، والأهمية السريرية لهذه الظاهرة neizvestna.Uchityvaya تأثير الباليبيريدون على الجهاز العصبي المركزي، وينبغي أن تستخدم بحذر Kseplion في تركيبة مع أدوية أخرى والكحول العمل المركزي. الباليبيريدون قد يضعف تأثير ليفودوبا والدوبامين منبهات retseptorov.Iz Kseplion قدرة الدواء أن يسبب انخفاض ضغط الدم الانتصابي قد يحدث مضافة تعزيز هذا التأثير في صياغة Kseplion تطبيق جنبا إلى جنب مع الأدوية الأخرى التي لديها مثل sposobnostyu.Sleduet مع الباليبيريدون الحذر جنبا إلى جنب مع العقاقير التي تقلل من الاستيلاء على عتبة مثل الفينوثيازين، butyrophenones، مشتقات ثلاثية الحلقات مثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية، tramado ، المفلوكين، الخ) الادارة في وقت واحد من الباليبيريدون في الدواء عن طريق الفم من 12 ملغ 1 مرة في أقراص يوم divalproex الصوديوم، والمطرد الافراج عن (في جرعة 500-2000 ملغ 1 مرة في اليوم الواحد) لم يؤثر على التفاعل الدوائية valproata.Farmakokineticheskoe بين المخدرات وKseplion الليثيوم غير محتمل.
تعليمات خاصة
استخدام Xeplion المخدرات في التحريض النفسي الحاد أو في حالة نفسية حادة لا ينصح باستخدام Xeplion المخدرات في التحريض النفسي الحاد أو في حالة ذهانية حادة عند السيطرة الفورية على الأعراض أمر ضروري وينبغي أن تؤخذ QT العناية الفاصلة عند استخدام paliperidone في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية المعروفة أو. تاريخ الفاصل الزمني QT ، فضلا عن الاستخدام المشترك للأدوية التي يمكن أن تسبب إطالة الفاصل QT. متلازمة الذهان الخبيثة عند استخدام neuroleptics ، بما في ذلك paliperidone ، وتطوير متلازمة الذهان الخبيثة (ZNS) ، التي تتميز بزيادة درجة حرارة الجسم ، وصلابة العضلات ، وعدم استقرار الجهاز العصبي اللاإرادي ، وتضعف الوعي وزيادة في تركيز فسفوكيناز الكرياتين في الدم. بالإضافة إلى ذلك ، قد تحدث الميوغلوبينية (rhabdomyolysis) والفشل الكلوي الحاد. إذا ظهرت أعراض تشير إلى NNS ، فإن جميع مضادات الذهان ، بما في ذلك Xeeplion ، يتم إلغاؤها. خلل الحركة المتأخر يرافق استخدام الأدوية مع خصائص مضادات الدوبامين تطور خلل الحركة المتأخر الذي يتميز بالحركات الإيقاعية اللاإرادية ، بشكل رئيسي من اللسان و / أو عضلات الوجه. إذا ظهرت أعراض خلل الحركة المتأخر ، ينبغي النظر في إمكانية سحب جميع مضادات الذهان ، بما في ذلك Cseplion. الأشكال الفموية السامقة من البالبيريدون أو ريسبيريدون.في حالة تفاعلات فرط الحساسية Nost يجب التوقف عن استخدام المنتج Kseplion اتخاذ التدابير السريرية الداعمة الضرورية وإجراء مراقبة المريض حتى اختفاء simptomov.Giperglikemiya diabetPri وعلاج مرض السكري المخدرات لوحظ Kseplion ارتفاع السكر في الدم، وداء السكري، وتفاقم داء السكري القائمة.إن إنشاء العلاقة بين استخدام مضادات الذهان غير التقليدية واستقلاب الجلوكوز معقد بسبب زيادة خطر الإصابة بمرض السكري لدى مرضى الفصام ومدى انتشار مرض السكري بين عموم السكان. نظرا لهذه العوامل ، فإن العلاقة بين استخدام الأدوية المضادة للذهان غير نمطية وتطوير الآثار الجانبية المرتبطة ارتفاع السكر في الدم ليست ثابتة تماما. يجب مراقبة جميع المرضى سريريًا لوجود أعراض ارتفاع السكر في الدم ومرض السكري (راجع قسم "الآثار الجانبية") زيادة الوزن أثناء العلاج باستخدام مضادات الذهان غير التقليدية ، لوحظ حدوث زيادة كبيرة في وزن الجسم. يجب مراقبة المرضى لمعرفة وزن الجسم: فرط برولاكتين الدم: تشير دراسات زراعة الأنسجة إلى أنه يمكن تحفيز نمو الثدي البشري عن طريق البرولاكتين. على الرغم من أن الارتباط المباشر مع استخدام مضادات الذهان لم يتم إثباته بعد في الدراسات السريرية والوبائية ، يجب توخي الحذر عند استخدام البالبيريدون في المرضى الذين يعانون من أورام تعتمد على البرولاكتين ، هبوط الضغط الانتصابي: وجود نشاط مانع للحمى ألفا أدرينالية ، قد يسبب بالبيريزيدون بعض المرضى انخفاض ضغط الدم الانتصابي. يجب استخدام Kseplion بحذر في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية (على سبيل المثال ، فشل القلب ، النوبة القلبية أو نقص تروية عضلة القلب ، اضطرابات التوصيل القلبي) ، اضطرابات الدورة الدموية الدماغية أو الظروف التي تؤهب لخفض ضغط الدم (على سبيل المثال ، الجفاف ، انخفاض في حجم الدم المتداول ، استخدام تشنجات مثل مضادات الذهان الأخرى ، يجب استخدام Xeplion بحذر في المرضى الذين لديهم تاريخ من النوبات أو غيرها الحالات التي قد تنخفض فيها عتبة الاختلاج: الفشل الكلوي يزيد تركيز الباليبيريدون في البلازما عند المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى. في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى المعتدل ، يوصى بتعديل الجرعة. لا ينصح Cseplion للمرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي المعتدل إلى شديد (تصفية الكرياتينين 50 مل / دقيقة). الفشل الكبدي لم يتم دراسة استخدام Cseplion في المرضى الذين يعانون من اختلال وظيفي كبدي (طفل- Pugh فئة C).يجب توخي الحذر عند استخدام البالبيريدون في مثل هؤلاء المرضى المرضى كبار السن الذين يعانون من الخرف أظهر التحليل المتقاطع لنتائج الأبحاث زيادة معدل الوفيات للمرضى المسنين المصابين بالخرف الذين تلقوا مضادات الذهان غير التقليدية ، بما في ذلك risperidone ، aripiprazole ، olanzapine و quetiapine مقارنة مع الدواء الوهمي. بين المرضى الذين عولجوا مع ريسبيريدون وهمي ، كان معدل الوفيات 4 ٪ و 3.1 ٪ على التوالي ، ولم يتم دراسة استخدام عقار Xeplion في المرضى المسنين المصابين بالخرف. بما أن paliperidone هو المستقلب النشط من risperidone ، يجب أن تؤخذ تجربة risperidone في الاعتبار. للمرضى المسنين المصابين بالخرف اتخاذ risperidone ، كان هناك زيادة في معدل الوفيات في المرضى الذين يتناولون الفوروسيميد وريسبيريدون مقارنة مع المجموعة التي تأخذ فقط الريسبيريدون والمجموعة التي تأخذ الفوروسيميد فقط. لا توجد آليات فسيولوجية مرضية ثابتة تشرح هذه الملاحظة. ومع ذلك ، ينبغي توخي الحذر الشديد.