Zawiesina Kseplion do domięśniowo przedłużonego działania dożylnego. Strzykawka 150 mg / 1,5 ml z igłami 1,5 ml N1
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Paliperydon
Formularz zwolnienia
Zawieszenie
Skład
Składnik czynny: 100 mg paliperydonu w 1 ml zawiesiny (odpowiednik 156 mg palmitynianu paliperydonu) Substancje pomocnicze: polisorbat 20, makrogol 4000 (glikol polietylenowy 4000), monohydrat kwasu cytrynowego, wodorofosforan sodu, monohydrat diwodorofosforanu sodu, wodorotlenek sodu, woda do wstrzykiwań.
Efekt farmakologiczny
Mechanizm działania Palmitynian paliperydonu jest hydrolizowany do paliperydonu. Ten ostatni jest centralnie aktywnym antagonistą głównie receptorów serotoninowych 5-HT2A, jak również receptorów dopaminowych D2, receptorów adrenergicznych α1 i α2 oraz receptorów histaminowych H1. Paliperydon nie wiąże się z cholinergicznymi receptorami m i receptorami adrenergicznymi β1 i β2. Aktywność farmakologiczna (+) i (-) enancjomerów paliperydonu jest ilościowo i jakościowo taka sama, przyjmuje się, że skuteczność terapeutyczna leku w schizofrenii jest spowodowana połączoną blokadą receptorów D2 i 5-HT2A.
Farmakokinetyka
Wchłanianie i dystrybucja Z powodu bardzo małej rozpuszczalności w wodzie palmitynianu paliperydowego, po podaniu i / m powoli rozpuszcza się i wchłania do krążenia ogólnoustrojowego. Po pojedynczym wstrzyknięciu domięśniowym, stężenie paliperydonu w osoczu krwi powoli wzrasta, osiągając maksimum po 13-14 dniach (mediana) po podaniu do mięśnia naramiennego i 13-17 dni po podaniu do mięśnia pośladkowego. Uwolnienie substancji wykrywa się już w dniu 1 i utrzymuje się przez co najmniej 126 dni. Charakterystyka uwalniania składnika aktywnego i reżim dawkowania leku Xeplion zapewniają długotrwałe utrzymanie stężenia terapeutycznego Po pojedynczej dawce 25-150 mg do mięśnia naramiennego, maksymalne stężenie (Cmax) jest średnio o 28% większe niż po mięśniu pośladkowym. Na początku terapii wprowadzenie leku do mięśnia naramiennego pomaga szybko osiągnąć terapeutyczne stężenie paliperydonu (150 mg w dniu 1 i 100 mg w dniu 8) niż wprowadzenie do mięśnia pośladkowego. Po wielokrotnych wstrzyknięciach, różnica w działaniu jest mniej oczywista.Średni stosunek maksymalnych i równowagowych stężeń paliperydonu po podaniu 4 zastrzyków leku Cseplion w dawce 100 mg w mięśniu pośladkowym wynosił 1,8, a po wstrzyknięciu do mięśnia naramiennego - 2,2.W dawkach paliperydonu 25-150 mg pole pod krzywą stężenie-czas (AUC) paliperydonu zmieniało się proporcjonalnie do dawki, a Cmax w dawkach większych niż 50 mg zwiększało się w mniejszym stopniu niż proporcjonalnie do dawki. mg wahała się w granicach 25 - 49 dney.Posle podawania leku (-) - enancjomer paliperidonu częściowo przekształca się (+) - enancjomeru, a stosunek wartości AUC (+) - i (-) - enancjomeru wynosi około 1.6-1.8.V populational analizy wynika objętość dystrybucji paliperidu równą 391 l; paliperydon wiąże się z białkami osocza krwi o 74%, a .Metabolizm vyvedenieZa tydzień po podaniu pojedynczej dawki doustnej 1 mg leku 14C paliperidonu o natychmiastowym uwalnianiu składnika aktywnego w moczu w postaci niezmienionej wydajności 59% podanej dawki; wskazuje to na brak znaczącego metabolizmu leku w wątrobie. W przybliżeniu 80% radioaktywności było wykryć w moczu, a 11% - w kale.Izvestny 4 drogi podawania in vivo, ale żaden z nich nie powoduje przemianę więcej niż 6,5% podanej dawki: dealkilacji, hydroksylację, odwodornienie, odszczepienie grup benzizoksazolu. Chociaż badania in vitro sugerują pewną rolę izoenzymów CYP2D6 i CYP3A4 w metabolizmie paliperydonu, nie ma dowodów na istotną rolę tych izoenzymów w metabolizmie paliperydonu in vivo. Populacyjna analiza farmakokinetyczna nie wykazała zauważalnej różnicy w klirensie paliperydonu po podaniu doustnym leku u osób z aktywnym i słabym metabolizmem CYP2D6. Badania z zastosowaniem mikrosomów ludzkiej wątroby in vitro wykazały, że paliperydon nie hamuje w istotny sposób metabolizmu leków przez izoenzymy CYP1A2, CYP2A6, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 i CYP3A5. Inhibitor glikoproteiny P. Istotne dane w warunkach in vivo nie jest obecne, a znaczenie kliniczne ogólnym, stężenie w osoczu paliperidonu tych danych neyasna.V podczas obciążenia po / m Kseplion leku było w tym samym zakresie co paliperidonu po otrzymaniu długo działające doustnie uwalnianie aktywnego składnika w dawki od 6 do 12 mg. Zastosowany schemat ładowania paliperydonu utrzymuje stężenie w tym zakresie nawet na końcu przedziału między dawkami (8 i 36 dzień).Indywidualne różnice w farmakokinetyce paliperydonu po podaniu leku Cseplion u różnych pacjentów były mniejsze niż po doustnym podaniu paliperydonu o przedłużonym działaniu. Ze względu na różnicę w charakterze zmiany mediany stężenia paliperydonu w osoczu krwi podczas stosowania dwóch leków, należy zachować ostrożność przy bezpośrednim porównaniu ich farmakokinetyki Szczególne kategorie pacjentów Zaburzenie czynności wątroby. Paliperydon nie ulega znacznemu metabolizmowi w wątrobie. Mimo że stosowanie leku Xeplion u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby nie było badane, z takimi zaburzeniami czynności wątroby, dostosowanie dawki nie jest wymagane. W badaniu doustnym stosowanie paliperydonu u pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby (stopień B według klasyfikacji Child-Pugh) wolnego paliperydonu w osoczu było takie samo jak u zdrowych ochotników. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby nie badano paliperydonu. U pacjentów z zaburzoną łagodną czynnością nerek należy zmniejszyć dawkę paliperydonu; Preparatu Kseplion nie zaleca się stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek o umiarkowanym nasileniu i ciężkim przebiegu. Rozkład paliperydonu po podaniu pojedynczej dawki doustnej paliperydonu w tabletkach z przedłużonym działaniem 3 mg badano u pacjentów z różnym stopniem dysfunkcji nerek. Wraz ze zmniejszeniem klirensu kreatyniny (CK) wydalanie paliperydonu było osłabione: w przypadku upośledzenia czynności nerek o łagodnym nasileniu (CK 50-80 ml / min) - o 32%, przy umiarkowanym nasileniu (CK 30-50 ml / min) - o 64%, o ciężkim przebiegu (CK 10-30 ml / min) - o 71%, powodując zwiększenie wartości AUC0-∞ w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami, odpowiednio 1,5, 2,6 i 4,8 razy. Na podstawie niewielkiej ilości danych dotyczących stosowania leku Xeplion u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek o łagodnym nasileniu oraz wynikami symulacji farmakokinetycznej zalecana dawka nasycająca paliperyd u takich pacjentów wynosi 75 mg w 1. i 8. dniu; następnie 50 mg wstrzykuje się co miesiąc (co 4 tygodnie). Sam wiek nie jest czynnikiem wymagającym dostosowania dawki. Jednak taka korekta może być wymagana ze względu na związane z wiekiem obniżenie QA.Rasa. Populacyjna analiza farmakokinetyczna wyników badania paliperydonu do podawania doustnego nie wykazała różnic w farmakokinetyce paliperydonu po podaniu leku przez ludzi różnych ras.Nie stwierdzono klinicznie istotnych różnic w farmakokinetyce paliperydonu u kobiet i mężczyzn Wpływ palenia na farmakokinetykę leku. Według badań przeprowadzonych na mikrosomach ludzkiej wątroby in vitro, paliperydon nie jest substratem CYP1A2, więc palenie nie powinno wpływać na farmakokinetykę paliperydonu. Zgodnie z tymi danymi in vitro analiza farmakokinetyki populacyjnej nie wykazała różnic w farmakokinetyce paliperydonu u osób palących i niepalących.
Wskazania
Leczenie schizofrenii i zapobieganie nawrotom schizofrenii.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na paliperydon lub jakikolwiek składnik leku Xeplion Ponieważ paliperydon jest czynnym metabolitem rysperydonu, Xeplion jest przeciwwskazany u pacjentów ze stwierdzoną nadwrażliwością na rysperydon, z ostrożnością, niedociśnienie ortostatyczne, mające czynny współczynnik alfa-cos, nie stwierdza się). Preparat Kseplion należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów z chorobami układu krążenia (na przykład niewydolność serca, zawał serca lub niedokrwienie mięśnia sercowego, zaburzenia przewodzenia serca), zaburzenia krążenia mózgowego lub stany predysponujące do obniżenia ciśnienia krwi (na przykład odwodnienie, obniżenie krwi krążącej, stosowanie leków hipotensyjnych leki) Konwulsje Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwpsychotycznych, należy zachować ostrożność podczas stosowania leku Cseplion u pacjentów z drgawkami lub innymi chorobami Rozważania, w których próg drgawkowy może się zmniejszyć Regulacja temperatury ciała Stosowanie leków przeciwpsychotycznych powoduje pogorszenie zdolności organizmu do obniżania temperatury ciała Zaleca się zachowanie ostrożności podczas przepisywania leku Xeplion pacjentom, którzy mogą być narażeni na podwyższenie temperatury ciała, na przykład silny wysiłek fizyczny, wysoka temperatura otoczenia, efekty leków o aktywności m-antycholinergików, odwodnienie atazu Interwał Q-TK Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwpsychotycznych, powinno być około Pacjenci z zaburzeniami arytmii lub wrodzonymi wydłużeniami odstępu QT lub przyjmujący leki wydłużające odstęp QT powinni zachować ostrożność przepisując lek Kseplion, biorąc pod uwagę wpływ paliperydonu na ośrodkowy układ nerwowy (CNS), stosując inny preparat Kleplion w połączeniu z innymi lekami i produktami ciała, stosując różne leki i produkty na ciało. z alkoholem.Paliperydon może osłabiać działanie lewodopy i agonistów dopaminy Należy zachować ostrożność podczas podawania leku Xeplion pacjentom w podeszłym wieku z demencją, pacjentom z chorobą Parkinsona lub cielętom Lewiego z otępieniem.
Środki ostrożności
Należy go stosować ostrożnie w następujących przypadkach: - u pacjentów z chorobami sercowo-naczyniowymi (na przykład niewydolność serca, zawał serca lub niedokrwienie mięśnia sercowego, upośledzone przewodzenie serca), zaburzenia krążenia mózgowego lub stany predysponujące do obniżenia ciśnienia krwi (na przykład odwodnienie, zmniejszenie częstości objętość krwi krążącej, stosowanie leków przeciwnadciśnieniowych), - u pacjentów z napadami padaczkowymi lub innymi schorzeniami, w których próg drgawkowy może się zmniejszyć - u pacjentów, którzy mogą być narażeni na podwyższenie temperatury ciała, np. ciężki wysiłek fizyczny, wysoka temperatura otoczenia, ekspozycja na leki o działaniu m-cholinolitycznym, jak również odwodnienie, - u pacjentów z arytmią lub wrodzonym wydłużeniem odstępu QT lub przyjmowanie leków wydłużających odstęp QT, - w połączeniu z innymi lekami działającymi na ośrodkowy układ nerwowy i alkohol. Paliperydon może zmniejszać działanie lewodopy i agonistów dopaminy, - u pacjentów z otępieniem, pacjentów z chorobą Parkinsona lub demencją z ciałami Lewi, - u pacjentów z możliwymi nowotworami zależnymi od prolaktyny - u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Ciąża Bezpieczeństwo leku Kseplion IM lub paliperydonu doustnie podczas ciąży u ludzi nie zostało ustalone. Przy zastosowaniu dużych dawek paliperydonu zaobserwowano niewielki wzrost śmiertelności płodów u zwierząt. Kseplion nie wpływał na przebieg ciąży u szczurów po podaniu I / m, ale jego wysokie dawki były toksyczne dla ciężarnych samic. Dawki paliperydonu po podaniu leku i leku Xeplion z wprowadzeniem / m, które powodują stężenia przekraczające maksymalną dawkę terapeutyczną u ludzi, odpowiednio, 20-22 razy i 6 razy, nie miały wpływu na potomstwo zwierząt laboratoryjnych .. Xeplion może być stosowany tylko podczas ciąży jeśli zamierzona korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.Wpływ leku Cseplion na poród i poród u ludzi nie jest znany Jeśli kobieta zażywała leki przeciwpsychotyczne (w tym paliperydon) w trzecim trymestrze ciąży, noworodki są narażone na ryzyko zaburzeń pozapiramidowych i / lub zespół odstawienia o różnym nasileniu. Objawy te mogą obejmować: pobudzenie, nadciśnienie, niedociśnienie, drżenie, senność, zaburzenia oddechowe i zaburzenia karmienia Piersią W badaniach nad stosowaniem paliperydonu u zwierząt i rysperydonu u ludzi stwierdzono wydalanie paliperydonu do mleka. Dlatego kobiety otrzymujące Xeplion nie powinny karmić piersią.
Dawkowanie i sposób podawania
U pacjentów, którzy nigdy nie przyjmowali paliperydonu doustnie lub rysperydonu doustnie lub pozajelitowo, zaleca się doustne testowanie paliperydonu lub risperidonu przez 2-7 dni przed rozpoczęciem leczenia lekiem Cseplion. tydzień (oba zastrzyki w mięśniu naramiennym). Zalecana dawka 75 mg na miesiąc; Dawka może być zwiększona lub zmniejszona w zakresie 25-150 mg, w zależności od indywidualnej tolerancji i / lub skuteczności. Po drugiej dawce kolejne wstrzyknięcia można podać mięśniorzu naramiennemu lub mięśniu wiotkim, dawkę podtrzymującą można regulować co miesiąc. Powinno to uwzględniać długotrwałe uwalnianie substancji czynnej z palmitynianu paliperydonu, ponieważ wpływ zmieniających się dawek może być w pełni ujawniony dopiero po kilku miesiącach. Dawka Pomiń Zapobieganie pominięciu dawek. Drugą dawkę nasycającą paliperydonu zaleca się podawać po 1 tygodniu od pierwszej dawki. Jeśli nie jest to możliwe, może zostać wprowadzone 2 dni wcześniej lub później. Podobnie zaleca się wstrzykiwanie trzeciej i kolejnych dawek co miesiąc, ale jeśli nie jest to możliwe, można podać wstrzyknięcie 7 dni wcześniej lub później. Dawkowanie (od 1 miesiąca do 6 tygodni). Po rozpoczęciu leczenia zaleca się wstrzykiwać lek Xeplion co miesiąc. Jeśli minęło mniej niż 6 tygodni od ostatniego wstrzyknięcia, powinieneś jak najszybciej podać następną dawkę równą poprzedniej. Następnie należy podawać preparat raz w miesiącu Dawka pominięta (okres od> 6 tygodni do 6 miesięcy).Jeśli minęło więcej niż 6 tygodni od ostatniego wstrzyknięcia leku Xeplion, należy wznowić leczenie w dawce równej poprzedniej: jak najszybciej wstrzyknąć kolejną dawkę do mięśnia naramiennego, 2. po 1 tygodniu kolejna (taka sama) dawka jest podawana do mięśnia naramiennego, 3. wznowić iniekcje w mięśniu naramiennym lub pośladkowym w odstępie 1 miesiąca. Jeśli minęło więcej niż 6 miesięcy od ostatniego wstrzyknięcia leku Xeplion, to leczenie rozpoczyna się od nowa, jak opisano powyżej, aby rozpocząć leczenie Sposób podawania i dawkę leku Xeplion jest przeznaczony wyłącznie do podawania domięśniowego. Lek powoli wstrzykuje się w głąb jamy ustnej. Zastrzyki powinny być wykonywane wyłącznie przez lekarza. Całą dawkę podaje się jednorazowo; Nie można podać dawki dla kilku wstrzyknięć. Nie można wprowadzić leku do naczyń krwionośnych lub podskórnie. Unikaj przypadkowego kontaktu z naczyniem krwionośnym. Aby to zrobić, przed rozpoczęciem wstrzyknięcia strzykawkę tłoka pociąga się do tyłu, aby sprawdzić igłę w dużym naczyniu krwionośnym. W przypadku, gdy krew dostanie się do strzykawki, igłę i strzykawkę należy usunąć z mięśni pacjenta i wykorzystać. Zalecany rozmiar igły do podania leku Xeplion do mięśnia naramiennego zależy od masy ciała pacjenta. W przypadku pacjentów o masie ciała ≥90 kg zaleca się stosowanie długiej igły z szarą kopią z zestawu. Pacjentom z masą ciała W celu podania leku Xeplion do mięśnia pośladkowego zaleca się długą igłę z szarym ciałem z zestawu. Zastrzyki należy wykonywać w górnym zewnętrznym kwadrancie pośladków. Konieczne jest wprowadzanie leku naprzemiennie do prawego i lewego mięśnia pośladkowego. Nie badano równoczesnego stosowania palmitynianu paliperydonu i paliperydonu doustnie lub rysperydonu doustnie lub pozajelitowo. Ponieważ paliperydon jest głównym aktywnym metabolitem rysperydonu, należy rozważyć możliwość addytywnego działania paliperydonu w stosowaniu tych leków jednocześnie z lekiem Xeplion Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby Nie badano stosowania produktu Xeplion u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. W oparciu o wyniki badań paliperydonu do podawania doustnego, u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub umiarkowanie surowe dostosowanie dawki nie jest wymagane.Nie badano stosowania leku Kseplion u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek Nie prowadzono systematycznie badań dotyczących stosowania leku Xseplion u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Pacjenci z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek o łagodnym nasileniu (klirens kreatyniny od ≥50 do <80 ml / min), zaleca się rozpoczęcie stosowania leku Xeplion w dawce 100 mg pierwszego dnia i 75 mg po 1 tygodniu (oba wstrzyknięcia do mięśnia naramiennego). Następnie podaje się 50 mg każdego miesiąca mięśnia naramiennego lub mięśnia pośladkowego. Preparatu Cseplion nie zaleca się u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub o ciężkim przebiegu (klirens kreatyniny <50 ml / min) Starsi pacjenci Ogólnie u pacjentów w podeszłym wieku z prawidłową czynnością nerek zaleca się taką samą dawkę leku Xeplion, jak u młodszych pacjentów z prawidłową czynnością nerek. . U pacjentów w podeszłym wieku czynność nerek może być zmniejszona, a powyższe zalecenia dotyczące pacjentów z zaburzeniami czynności nerek są rozszerzone na tych pacjentów. Nastolatki i dzieci Nie badano bezpieczeństwa stosowania i skuteczności stosowania leku Xeplion u pacjentów w wieku poniżej 18 lat Inne szczególne kategorie pacjentów Korekta leku Xeplion w zależności od płci, choruje na choroby i nie wymaga palenia.
Efekty uboczne
Większość działań niepożądanych (LPR) była łagodna lub umiarkowana, a objawy niepożądane obserwowane u pacjentów wskazano poniżej. Częstość występowania działań niepożądanych sklasyfikowano następująco: bardzo często (≥10%), częste (≥1% i <10%), rzadko (≥0,1% i zakażenia: częste - infekcje górnych dróg oddechowych Zaburzenia metaboliczne: nieczęste - utrata apetytu, zwiększenie Zaburzenia psychiczne: bardzo często - bezsenność, częste - pobudzenie, koszmary senne, nieczęste - niepokój, Naruszenie układu nerwowego: bardzo często - bóle głowy, częste akatyzja, zawroty głowy, objawy pozapiramidowe, senność, nieczęste - drgawki, posturalne zawroty głowy, ślinienie, dyzartria, dyskineza, dystonia, złośliwy zespół neuroleptyczny, letarg, dystonia oromandibularna, parkinsonizm, nadreaktywność psychoruchowa, omdlenia Zaburzenia oczne: nieczęste - kryzys czuciowy, mimowolny ruch gałek ocznych, zaburzenia oczne, mimowolny ruch gałki ocznej, zespół oczny, mimowolny ruch gałki ocznej, zespół oczu i nieczęste - zawroty głowy.Naruszenia systemu sercowo-naczyniowego: częste - podwyższone ciśnienie krwi; rzadko - bradykardia blokadanozhek blok odnogi, niedociśnienie ortostatyczne zespół częstoskurcz, tachykardia, zaburzenia ortostaticheskayagipotenziya.Zheludochno-jelitowe: częste - bóle w górnej części brzucha, zaparcia, biegunki, suche slizistoyobolochki ustach, nudności, ból zęba, wymioty; rzadkie uczucie dyskomfortu w nadbrzuszu, nadmierne wydzielanie śliny, uczucie dyskomfortu zheludke.Narusheniya z układu mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: często - ból w konechnostyah.Narusheniya skóry: nieczęste - uogólniony świąd, układu rozrodczego i piersi syp.Narusheniya: rzadko - brak miesiączki, narushenieerektsii, wydzielanie, ginekomastia, nieregularne miesiączki, disfunktsiya.Prochie seksualną często - zaburzenia asteniczny, zmęczenie, reakcje miejscowe (ból, swędzenie, uszczelka mesteinektsii), wzrost masy ciał .Izmeneniya parametry laboratoryjne: rzadko - wzrost stężenia prolaktyny w osoczu, cholesterolu i glukozy krovi.Pobochnoe działanie paliperidonu dla otrzymania vnutrNizhe efekty uboczne są zarejestrowane w zgłoszeniu paliperidonu priemavnutr Zaburzenia układu immunologicznego reakcji anafilaktycznej, zaburzenia układu nerwowego duże i małe drgawki, drżenie, zaburzenia układu sercowo-naczyniowego: blok przedsionkowo-komorowy i stopnia, oschuschenieserdtsebieniya syn Usov arytmia, tachykardia, obniżenie ciśnienia krwi, ishemiyamiokarda; łamanie układu kostno-mięśniowego i tkanki łącznej: naruszenie sztywność mięśni, układu rozrodczego i gruczoły sutkowe: priapizm, wyciek z brodawki sutkowej, inne: obrzęk obwodowy, zmiany parametrów instrumentalne: zmiany elektrokardiograficzne (EKG) bezpieczeństwa danych risperidonaPaliperidon jest aktywnego metabolitu risperidonu. Wzór uwalnianie aktywnych farmakokinetykę veschestvai paliperidonu po podaniu leku Kseplion zróżnicowana ottakovyh po podaniu preparatów risperidon o natychmiastowym uwalnianiu risperidonu aktivnogoveschestva domięśniowo lub do magazynu.Informacje dotyczące bezpieczeństwa doustnego rysperydonu i długo działającego rysperydonu do wstrzykiwań, uzyskane w badaniach klinicznych oraz w ramach kontroli antybiotykoterapii po wprowadzeniu do obrotu, podano w instrukcjach do stosowania medycznego tych leków.
Przedawkowanie
Ponieważ preparat Kseplion jest przeznaczony do podawania przez pracowników służby zdrowia, prawdopodobieństwo przedawkowania u pacjentów jest niewielkie Objawy Na ogół oczekiwane oznaki i objawy odpowiadają zwiększeniu znanego działania farmakologicznego paliperydonu, tj. senność, letarg, tachykardia, obniżenie ciśnienia krwi, wydłużenie odstępu QT, objawy pozapiramidowe. Wielokształtny częstoskurcz komorowy, taki jak piruet i migotanie komór, obserwowano po przedawkowaniu doustnego paliperydonu. W przypadku ostrego przedawkowania należy rozważyć możliwość przyjęcia kilku leków przez pacjentów Leczenie Podczas oceny potrzeby leczenia i powrotu do zdrowia należy rozważyć przedłużone uwalnianie substancji czynnej i długi okres półtrwania paliperydonu. Nie ma swoistego antidotum dla paliperydonu. Powinny być wdrożone ogólne środki wspomagające, drogi oddechowe są przepuszczalne, utrzymywać odpowiednią wentylację płuc i nasycać krew tlenem. Powinien natychmiast rozpocząć monitorowanie funkcji układu sercowo-naczyniowego, w tym ciągłe monitorowanie EKG w celu wykrycia ewentualnych arytmii. W przypadku obniżenia ciśnienia krwi tętniczej i zapaści krążeniowej, należy podjąć odpowiednie środki, na przykład dożylne podanie roztworów i / lub sympatykomimetyki. Wraz z rozwojem ciężkich objawów pozapiramidowych stosuje się leki antycholinergiczne. Stan pacjenta powinien być dokładnie monitorowany do czasu wyzdrowienia.
Interakcje z innymi lekami
Podobnie jak inne leki przeciwpsychotyczne, paliperydon może zwiększać odstęp QT, dlatego należy go ostrożnie łączyć z innymi lekami, które wydłużają odstęp QT, takimi jak leki przeciwarytmiczne (w tym chinidyna, dizopramid, prokainamid, amiodaron, sotalol), leki przeciwhistaminowe leki przeciwpsychotyczne (chlorpromazyna, tiorydazyna); antybiotyki (w tymGatifloksacyna, Moksyfloksacyna), niektóre leki przeciw malarii (w tym meflochina) Ponieważ palmitynian paliperydonu jest hydrolizowany do paliperydonu, wyniki badań paliperydonu do podawania doustnego powinny być brane pod uwagę przy ocenie możliwości interakcji leku. ten paliperydon będzie wykazywał klinicznie istotne interakcje farmakokinetyczne z lekami metabolizowanymi przez izoenzymy cytochromu P450. Badania z zastosowaniem mikrosomów ludzkiej wątroby in vitro wykazały, że paliperidon nie wpływa znacząco na metabolizm izoenzymów CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8 / 9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 i CYP3A5. Dlatego też nie oczekuje się, że paliperydon będzie klinicznie znacząco zmniejszał klirens leków metabolizowanych przez te izoenzymy. Nie oczekuje się również, że paliperydon będzie wykazywał właściwości induktora izoenzymów, ponieważ w badaniach in vitro paliperydon nie indukował aktywności izoenzymów CYPA2, CYPC19 lub CYP3A4, a wysokie stężenia piperydonu są słabym inhibitorem glikoproteiny P. Jednak nie ma danych in vivo w tym zakresie, a znaczenie kliniczne tego zjawiska nie jest znane Biorąc pod uwagę wpływ paliperydonu na ośrodkowy układ nerwowy, należy zachować ostrożność w stosowaniu Xseplion w połączeniu z innymi lekami o działaniu ośrodkowym i alkoholem. Paliperydon może osłabiać działanie lewodopy i agonistów receptorów dopaminowych Z uwagi na zdolność Cseplionu do wywoływania niedociśnienia ortostatycznego, można zaobserwować dodatkowe wzmocnienie tego efektu podczas stosowania Ceplionu z innymi lekami, które mają tę zdolność. takie jak fenotiazyny, butyrofenony, pochodne tricykliczne, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, , Meflochina itp.) Jednoczesne podawanie doustnego paliperydonu w dawce 12 mg raz na dobę i tabletki sodowe o przedłużonym działaniu (w dawce 500-2000 mg raz na dobę) nie wpływa na farmakokinetykę walproinianu Farmakokinetyczne interakcje między lekiem Kseplion i lit jest mało prawdopodobne.
Instrukcje specjalne
Stosowanie leku Xeplion w silnym pobudzeniu psychomotorycznym lub w ciężkim stanie psychotycznym Nie zaleca się stosowania leku Xeplion w ostrym pobudzeniu psychomotorycznym lub w ciężkim stanie psychotycznym, gdy konieczna jest natychmiastowa kontrola objawów. historia odstępu QT, a także połączone użycie leków, które mogą powodować wydłużenie odstępu QT Zespół złośliwy neuroleptyczny Podczas stosowania neuroleptyków, w tym paliperydon, rozwój złośliwego zespołu neuroleptycznego (ZNS), charakteryzujący się podwyższoną temperaturą ciała, sztywnością mięśni, niestabilnością autonomicznego układu nerwowego, zaburzoną świadomością i wzrostem stężenia fosfokinazy kreatynowej w surowicy. Ponadto może wystąpić mioglobinuria (rabdomioliza) i ostra niewydolność nerek. Kiedy pojawiają się objawy sugerujące NNS, wszystkie leki przeciwpsychotyczne, w tym Xeeplion, są anulowane. Jeśli pojawią się objawy późnych dyskinez, należy rozważyć możliwość wycofania wszystkich neuroleptyków, w tym Cseplion. wcześniej tolerowane formy doustne paliperydonu lub risperidonu, w przypadku reakcji nadwrażliwości Nost należy zaprzestać używania produktu Kseplion podejmują niezbędne środki wspomagające kliniczne i prowadzić monitorowanie pacjenta aż do zniknięcia simptomov.Giperglikemiya diabetPri i leczenie cukrzycy leku Kseplion obserwowanego hiperglikemia, cukrzyca, a zaostrzenie istniejącej cukrzycy.Ustalenie zależności między stosowaniem atypowych leków przeciwpsychotycznych i metabolizmu glukozy jest skomplikowane ze względu na zwiększone ryzyko zachorowania na cukrzycę u pacjentów ze schizofrenią i częstość występowania cukrzycy w populacji ogólnej. Biorąc pod uwagę te czynniki, związek między stosowaniem atypowych leków przeciwpsychotycznych a rozwojem skutków ubocznych związanych z hiperglikemią nie został w pełni ustalony. Wszyscy pacjenci powinni być klinicznie monitorowani pod kątem obecności objawów hiperglikemii i cukrzycy (patrz punkt "Skutki uboczne") Przyrost masy ciała Podczas leczenia atypowymi lekami przeciwpsychotycznymi zaobserwowano znaczny wzrost masy ciała. Pacjentów należy monitorować pod kątem masy ciała Hiperprolaktynemia Badania kultur tkankowych wskazują, że wzrost piersi u ludzi może być stymulowany przez prolaktynę. Chociaż w badaniach klinicznych i epidemiologicznych nie wykazano bezpośredniego związku z zastosowaniem leków przeciwpsychotycznych, należy zachować ostrożność podczas stosowania paliperydonu u pacjentów z możliwymi guzami zależnymi od prolaktyny. niedociśnienie ortostatyczne. Preparat Kseplion należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów z chorobami układu krążenia (na przykład niewydolność serca, zawał serca lub niedokrwienie mięśnia sercowego, zaburzenia przewodzenia serca), zaburzenia krążenia mózgowego lub stany predysponujące do obniżenia ciśnienia krwi (na przykład odwodnienie, zmniejszenie objętości krwi krążącej, leki przeciwnadciśnieniowe) Skurcze Podobnie jak inne leki neuroleptyczne, należy zachować ostrożność podczas stosowania leku Xeplion u pacjentów z napadami Warunki, w których próg drgawkowy może się zmniejszyć Niewydolność nerek Stężenie paliperydonu w osoczu zwiększa się u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z zaburzoną łagodną czynnością nerek zaleca się dostosowanie dawki. Lek Cseplion nie jest zalecany u pacjentów z umiarkowaną do ciężkiej niewydolnością nerek (klirens kreatyniny 50 ml / min) Niewydolność wątroby Stosowanie produktu Cseplion u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasa C wg skali Child-Pugh) nie było badane.Należy zachować ostrożność podczas stosowania paliperydonu u takich pacjentów. Starsi pacjenci z otępieniem Analiza krzyżowa wyników badań wykazała zwiększoną śmiertelność starszych pacjentów z otępieniem, którzy otrzymywali atypowe leki przeciwpsychotyczne, w tym: risperidon, arypiprazol, olanzapina i kwetiapina w porównaniu z placebo. Wśród pacjentów leczonych rysperydonem i placebo śmiertelność wynosiła odpowiednio 4% i 3,1% Nie badano stosowania leku Xeplion u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem. Ponieważ paliperydon jest aktywnym metabolitem rysperydonu, należy wziąć pod uwagę doświadczenie z rysperydonem. U pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem przyjmującym rysperydon, stwierdzono zwiększoną śmiertelność u pacjentów przyjmujących furosemid i rysperydon w porównaniu z grupą przyjmującą tylko rysperydon i grupę przyjmującą tylko furosemid. Nie ma ustalonych mechanizmów patofizjologicznych wyjaśniających tę obserwację. Należy jednak zachować szczególną ostrożność.