Suspensión de Kseplion para la acción prolongada intravenosa intramuscular. 150mg 1,5ml N1
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Ingredientes activos
Paliperidona
Formulario de liberación
Suspensión
Composicion
Ingrediente activo: 100 mg de paliperidona en 1 ml de suspensión (equivalente a 156 mg de palmitato de paliperidona) Sustancias auxiliares: polisorbato 20, macrogol 4000 (polietilenglicol 4000), ácido cítrico monohidrato, hidrógeno fosfato de sodio, fosfato de sodio monohidrato de sodio, hidróxido de sodio, agua para inyección.
Efecto farmacologico
Mecanismo de acción El palmitato de paliperidona se hidroliza a paliperidona. Este último es un antagonista activo centralmente de receptores de serotonina 5-HT2A predominantemente, así como receptores de dopamina D2, receptores adrenérgicos α1 y α2, y receptores de histamina H1. La paliperidona no se une a los receptores m colinérgicos y a los receptores β1 y β2 adrenérgicos. La actividad farmacológica de los enantiómeros (+) y (-) de paliperidona es cuantitativa y cualitativamente la misma. Se supone que la eficacia terapéutica del fármaco en la esquizofrenia se debe al bloqueo combinado de los receptores D2 y 5-HT2A.
Farmacocinética
Absorción y distribución Debido a la extremadamente baja solubilidad en agua del palmitato de paliperidona, después de la administración i / m, se disuelve lentamente y se absorbe en la circulación sistémica. Después de una inyección intramuscular única, la concentración de paliperidona en el plasma sanguíneo aumenta lentamente, alcanzando un máximo después de 13-14 días (mediana) después de la administración al músculo deltoides y 13-17 días después de la administración al músculo glúteo. La liberación de la sustancia se detecta tan pronto como el día 1 y persiste durante al menos 126 días. Las características de liberación del componente activo y el régimen de dosificación del fármaco Xeplion aseguran el mantenimiento a largo plazo de la concentración terapéutica. Después de una dosis única de 25-150 mg al músculo deltoides, la concentración máxima (Cmax) es en promedio un 28% más alta que después del músculo glúteo. Al comienzo de la terapia, la introducción del fármaco en el músculo deltoides ayuda a alcanzar rápidamente la concentración terapéutica de paliperidona (150 mg el día 1 y 100 mg el día 8) que la introducción al músculo glúteo. Después de las inyecciones repetidas, la diferencia en los efectos es menos obvia. La proporción promedio de las concentraciones máximas y de equilibrio de paliperidona después de la administración de 4 inyecciones del fármaco Cseplion a una dosis de 100 mg en el músculo glúteo fue de 1.8 y después de la inyección en el músculo deltoides - 2.2.En dosis de paliperidona 25-150 mg, el área bajo la curva de concentración-tiempo (AUC) de paliperidona cambió en proporción a la dosis, y la Cmax en dosis de más de 50 mg aumentó en menor medida que la proporcional a la dosis. mg varió de 25 a 49 días. Después de la administración del enantiómero (-), la paliperidona se convierte parcialmente en enantiómero (+), y la relación de los enantiómeros AUC (+) y (-) es de aproximadamente 1.6-1.8. En el análisis de la población, volumen de distribucion de paliperid igual a 391 l; La paliperidona se une a las proteínas plasmáticas en un 74%. Metabolismo y excreción Una semana después de una dosis oral única de 1 mg del fármaco 14C-paliperidona con liberación inmediata del componente activo en la orina, el 59% de la dosis administrada se elimina sin cambios; esto indica la ausencia de un metabolismo significativo del fármaco en el hígado. Aproximadamente el 80% de la radioactividad administrada se detectó en la orina y el 11% en las heces. Hay 4 formas conocidas de metabolizar el fármaco in vivo, pero ninguna de ellas causa el metabolismo de más del 6,5% de la dosis administrada: desalquilación, hidroxilación, deshidrogenación y escisión del grupo benzisoxazol. Aunque los estudios in vitro sugieren un cierto papel de las isoenzimas CYP2D6 y CYP3A4 en el metabolismo de la paliperidona, no hay evidencia del papel significativo de estas isoenzimas en el metabolismo de la paliperidona in vivo. El análisis farmacocinético de la población no reveló una diferencia notable en el aclaramiento de paliperidona después de la administración oral del fármaco en personas con un metabolismo activo y débil del CYP2D6. Los estudios con microsomas hepáticos humanos in vitro han demostrado que la paliperidona no inhibe significativamente el metabolismo de los fármacos por las isoenzimas CYP1A2, CYP2A6, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 y CYP3A5. Inhibidor de la P-glicoproteína. No hay datos relevantes in vivo, y el significado clínico de esta información no está claro. En general, la concentración de paliperidona en el plasma sanguíneo durante el período de ejercicio después de la administración i / m del medicamento Xseplion estuvo en el mismo rango que después de tomar la acción prolongada de paliperidona por vía oral con la liberación del componente activo Dosis entre 6 y 12 mg. El esquema de carga de paliperidona utilizado mantiene la concentración en este rango incluso al final del intervalo entre dosis (día 8 y 36).Las diferencias individuales en la farmacocinética de paliperidona después de la administración del fármaco Cseplion en diferentes pacientes fueron menores que después de la administración oral de paliperidona de acción prolongada. Debido a la diferencia en la naturaleza del cambio en la concentración media de paliperidona en el plasma sanguíneo cuando se usan dos medicamentos, se debe tener precaución al comparar directamente su farmacocinética Categorías particulares de pacientes Interrupción de la función hepática. La paliperidona no experimenta un metabolismo sustancial en el hígado. Aunque no se ha estudiado el uso del medicamento Xeplion en pacientes con función hepática leve o moderada, con tales violaciones de la función hepática, no es necesario ajustar la dosis. En el estudio, el uso de paliperidona por vía oral en pacientes con insuficiencia hepática moderada (clase B de Child-Pugh) de paliperidona libre en plasma fue el mismo que en voluntarios sanos. En pacientes con insuficiencia hepática grave, no se ha estudiado la paliperidona. Insuficiencia renal. En pacientes con insuficiencia renal leve, la dosis de paliperidona debe reducirse; Kseplion no se recomienda para uso en pacientes con insuficiencia renal de gravedad moderada y grave. La distribución de paliperidona después de una dosis oral única de comprimidos de paliperidona con un efecto prolongado de 3 mg se estudió en pacientes con diversos grados de disfunción renal. Con una disminución en el aclaramiento de creatinina (CK), la excreción de paliperidona se debilitó: en casos de insuficiencia renal de gravedad leve (CK 50-80 ml / min) - en un 32%, con gravedad moderada (CK 30-50 ml / min) - en un 64% con severo (CK 10-30 ml / min) - en un 71%, lo que resulta en un aumento de AUC0-∞ en comparación con voluntarios sanos, respectivamente, 1.5, 2.6 y 4.8 veces. Sobre la base de una pequeña cantidad de datos sobre el uso del fármaco Xeplion en pacientes con insuficiencia renal de gravedad leve y de los resultados de la simulación farmacocinética, la dosis de carga recomendada de paliperidona para estos pacientes es de 75 mg el primer y octavo día; a partir de entonces, se inyectan 50 mg cada mes (cada 4 semanas). Pacientes de edad avanzada. La edad en sí misma no es un factor que requiera un ajuste de la dosis. Sin embargo, tal corrección puede ser necesaria debido a una disminución relacionada con la edad en QA.Rasa. Un análisis farmacocinético poblacional de los resultados del estudio de paliperidona para administración oral no reveló diferencias en la farmacocinética de paliperidona después de la administración del fármaco por personas de diferentes razas.No se encontraron diferencias clínicamente significativas en la farmacocinética de paliperidona en hombres y mujeres. El efecto del hábito de fumar en la farmacocinética del fármaco. Según los estudios que utilizan microsomas hepáticos humanos in vitro, la paliperidona no es un sustrato de CYP1A2, por lo que fumar no debería afectar la farmacocinética de la paliperidona. De acuerdo con estos datos in vitro, el análisis farmacocinético poblacional no reveló diferencias en la farmacocinética de paliperidona en fumadores y no fumadores.
Indicaciones
Tratamiento de la esquizofrenia y prevención de la recurrencia de la esquizofrenia.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la paliperidona o cualquier componente del fármaco Xeplion. Dado que la paliperidona es un metabolito activo de la risperidona, Xeplion está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a la risperidona. Con precaución, la hipotensión ortostática, con un recuento activo de alfa-cos, es untod). Kseplion debe usarse con precaución en pacientes con enfermedades cardiovasculares (por ejemplo, insuficiencia cardíaca, infarto de miocardio o isquemia miocárdica, trastornos de la conducción cardíaca), trastornos de la circulación cerebral o condiciones que predisponen a disminuir la presión arterial (por ejemplo, deshidratación, disminución de la circulación sanguínea, uso de hipotensores). Convulsiones Al igual que con otros antipsicóticos, Cseplion debe utilizarse con precaución en pacientes con convulsiones u otras enfermedades. Consideraciones en las que el umbral convulsivo puede disminuir. Regulación de la temperatura corporal Con el uso de antipsicóticos, se asocia el deterioro de la capacidad del cuerpo para bajar la temperatura corporal. Se recomienda tener precaución al prescribir Xeplion a pacientes que puedan estar expuestos a aumentos de la temperatura corporal, por ejemplo, fuerte esfuerzo físico, alta temperatura ambiente, efectos de los fármacos con la actividad de los anticolinérgicos m, la deshidratación. Intervalo Q-TK Como en el caso de otros antipsicóticos, debe tratarse de Los pacientes con antecedentes de arritmia o alargamiento congénito del intervalo QT, o que toman medicamentos que prolongan el intervalo QT, deben tener cuidado al recetar un fármaco Kseplion. Teniendo en cuenta el efecto de la paliperidona en el sistema nervioso central (SNC), deben usar diferentes Kleplion en combinación con otros medicamentos y productos corporales con diferentes medicamentos y productos corporales. con alcohol.La paliperidona puede debilitar el efecto de la levodopa y los agonistas de la dopamina. Se debe tener cuidado al administrar Xeplion a pacientes ancianos con demencia, pacientes con enfermedad de Parkinson o las pantorrillas de Levi con demencia.
Precauciones de seguridad
Se debe usar con precaución en los siguientes casos: - en pacientes con enfermedades cardiovasculares (por ejemplo, insuficiencia cardíaca, ataque cardíaco o isquemia miocárdica, insuficiencia cardíaca), trastornos de la circulación cerebral o afecciones que predisponen a disminuir la presión arterial (por ejemplo, deshidratación, disminución de el volumen de sangre circulante, el uso de medicamentos antihipertensivos); - en pacientes con antecedentes de convulsiones u otras afecciones en las que el umbral de convulsiones puede disminuir - en pacientes que pueden estar expuestos a aumentos en la temperatura corporal, por ejemplo, esfuerzo físico intenso, temperatura ambiente elevada, exposición a fármacos con actividad m-colinolítica, así como deshidratación; - en pacientes con antecedentes de arritmia o alargamiento congénito del intervalo QT o tomar medicamentos que prolongan el intervalo QT; cuando se usa en combinación con otros medicamentos que actúan sobre el sistema nervioso central y el alcohol. La paliperidona puede reducir el efecto de la levodopa y los agonistas de la dopamina, en pacientes con demencia, pacientes con enfermedad de Parkinson o demencia con cuerpos de Levi, en pacientes con posibles tumores dependientes de la prolactina, en pacientes con insuficiencia hepática o renal.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Embarazo No se ha establecido la seguridad de la droga Kseplion IM o paliperidona por vía oral durante el embarazo en humanos. Con el uso de altas dosis de paliperidona, se observó un pequeño aumento de la mortalidad fetal en animales per os. Kseplion no afectó el curso de la gestación en ratas cuando se administró i / m, pero sus altas dosis fueron tóxicas para las hembras embarazadas. Las dosis de paliperidona cuando se administró y el fármaco Xeplion con la introducción / m, que genera concentraciones superiores a la dosis terapéutica máxima en humanos, respectivamente, 20-22 veces y 6 veces, no afectaron a la descendencia de los animales de laboratorio. Xeplion solo se puede usar durante el embarazo si el beneficio deseado para la madre supera el riesgo potencial para el feto.Se desconoce el efecto de Cseplion en el trabajo de parto y el parto en humanos. Si una mujer tomó medicamentos antipsicóticos (incluida la paliperidona) en el tercer trimestre del embarazo, los recién nacidos corren el riesgo de trastornos extrapiramidales y / o síndrome de abstinencia de gravedad variable. Estos síntomas pueden incluir agitación, hipertensión, hipotensión, temblor, somnolencia, trastornos respiratorios y trastornos de la alimentación Lactancia materna En estudios sobre el uso de paliperidona en animales y risperidona en humanos, se ha encontrado excreción de paliperidona en la leche materna. Por lo tanto, las mujeres que reciben Xeplion no deben amamantar.
Posología y administración.
En pacientes que nunca han tomado paliperidona por vía oral o risperidona por vía oral o parenteral, se recomienda probar paliperidona o risperidona por vía oral durante 2 a 7 días antes de comenzar el tratamiento con Cseplion. Semana (ambas inyecciones en el músculo deltoides). Una dosis de 75 mg se recomienda mensualmente; La dosis puede aumentarse o disminuirse en el rango de 25 a 150 mg, dependiendo de la tolerancia y / o efectividad individual. Después de la segunda dosis, se pueden administrar inyecciones posteriores en el músculo deltoides o fláccido. La dosis de mantenimiento se puede ajustar mensualmente. Esto debe tener en cuenta la liberación a largo plazo del ingrediente activo del palmitato de paliperidona, ya que el efecto de cambiar las dosis puede manifestarse completamente solo después de unos pocos meses. Dose Skip Evite omitir las dosis. Se recomienda administrar la segunda dosis de carga de paliperidona después de 1 semana después de la primera dosis. Si esto no es posible, puede ingresarse 2 días antes o después. Del mismo modo, se recomienda inyectar la tercera dosis y las siguientes, una vez al mes, pero si esto no es posible, se puede administrar una inyección 7 días antes o después. Ingreso de dosis (de 1 mes a 6 semanas). Después del inicio del tratamiento, se recomienda inyectar el medicamento Xeplion mensualmente. Si han transcurrido menos de 6 semanas desde la última inyección, debe ingresar tan pronto como sea posible la siguiente dosis igual a la anterior. Después de eso, administre la preparación mensualmente. Dosis perdidas (período de> 6 semanas a 6 meses).Si han transcurrido más de 6 semanas desde la última inyección del medicamento Xeplion, entonces reanude el tratamiento a una dosis igual a la anterior, de la siguiente manera: 1. Inyecte otra dosis tan pronto como sea posible en el músculo deltoides, 2. después de 1 semana, se administra otra (misma) dosis en el músculo deltoides, 3. reanudar las inyecciones en el músculo deltoides o glúteo con un intervalo de 1 mes. Saltar la dosis (término> 6 meses). Si han transcurrido más de 6 meses desde la última inyección del fármaco Xeplion, entonces se inicia nuevamente el tratamiento, como se describió anteriormente, para comenzar el tratamiento. El método de administración y la dosis de Xeplion están diseñados solo para administración intramuscular. La droga se inyecta lentamente profundamente en la boca. Las inyecciones deben ser realizadas únicamente por un profesional médico. La dosis completa se administra de una sola vez; No es posible administrar una dosis para varias inyecciones. No puede ingresar el medicamento en los vasos sanguíneos o por vía subcutánea. Evite el contacto accidental con un vaso sanguíneo. Para hacer esto, antes de comenzar la inyección, la jeringa del pistón se tira hacia atrás para verificar si hay una aguja en un vaso sanguíneo grande. En el caso de que si la sangre fluye dentro de la jeringa, la aguja y la jeringa deben retirarse del músculo del paciente y utilizarse. El tamaño de la aguja recomendado para administrar el medicamento Xeplion en el músculo deltoides está determinado por el peso corporal del paciente. Para pacientes con peso corporal ≥90 kg, se recomienda una aguja larga con una funda gris del kit. Para pacientes con peso corporal. Para la administración del medicamento Xeplion en el músculo glúteo, se recomienda una aguja larga con un cuerpo gris del kit. Las inyecciones deben llevarse a cabo en el cuadrante exterior superior de las nalgas. Es necesario introducir el fármaco alternativamente en el músculo glúteo derecho e izquierdo.No se ha estudiado el uso simultáneo de palmitato de paliperidona y paliperidona por vía oral o risperidona por vía oral o parenteral. Dado que la paliperidona es el principal metabolito activo de la risperidona, se debe tener en cuenta la posibilidad de acción aditiva de la paliperidona cuando se usan estos fármacos al mismo tiempo que Xeplion. Los pacientes con insuficiencia hepática no se han estudiado en pacientes con insuficiencia hepática. Sobre la base de los resultados del estudio de paliperidona para administración oral, para pacientes con insuficiencia hepática, o no se requiere un ajuste de dosis moderadamente grave.No se ha estudiado el uso del fármaco Kseplion de pacientes con insuficiencia hepática grave. Pacientes con insuficiencia renal. El uso del fármaco Xseplion en pacientes con insuficiencia renal no se ha estudiado sistemáticamente. En pacientes leves con insuficiencia renal de gravedad leve (aclaramiento de creatinina de ≥50 a <80 ml / min), se recomienda iniciar el uso del medicamento Xeplion con una dosis de 100 mg el primer día y 75 mg después de 1 semana (ambas inyecciones en el músculo deltoides). Después de eso, se administran 50 mg cada mes al músculo deltoideo o glúteo. Cseplion no se recomienda para pacientes con insuficiencia renal o grave (aclaramiento de creatinina <50 ml / min) Pacientes mayores En general, para pacientes ancianos con función renal normal, se recomienda la misma dosis de Xeplion que para pacientes más jóvenes con función renal normal . En pacientes ancianos, la función renal puede reducirse, y las recomendaciones anteriores para pacientes con insuficiencia renal se extienden a tales pacientes. Adolescentes y niños No se ha estudiado la seguridad y eficacia del uso de Xeplion en pacientes menores de 18 años. Otras categorías especiales de pacientes La corrección de la dosis de Xeplion depende del género raza enferma y no se requiere fumar.
Efectos secundarios
La mayoría de las reacciones adversas indeseables (LPR) fueron leves o moderadas y las reacciones adversas observadas en los pacientes se indican a continuación. La frecuencia de las reacciones adversas se clasificó de la siguiente manera: muy frecuentes (≥10%), frecuentes (≥1% y <10%), infrecuentes (≥0.1% e infecciones: frecuentes - infecciones del tracto respiratorio superior. Trastornos metabólicos: infrecuentes - pérdida de apetito, aumento apetito. Trastornos psiquiátricos: muy frecuentes - insomnio; agitación frecuente, pesadillas; infrecuente - ansiedad. Infracciones del sistema nervioso: muy frecuentes - cefalea; acatisia frecuente, mareos, síntomas extrapiramidales, somnolencia, infrecuentes - convulsiones, posturales mareos, salivación, disartria, disquinesia, distonía, síndrome neuroléptico maligno, letargo, distonía oromandibular, parkinsonismo, hiperreactividad psicomotora, síncope. Trastornos oftálmicos, ojo, ojo, ojo, ojo, ojo, ojo, ojo, movimientos oculares involuntarios, perturbaciones oculares, ojo ocular, situación ocular, situación ocular, perturbaciones oculares; Infrecuente - Vértigo.Violaciones del sistema cardiovascular: frecuente - aumento de la presión arterial; infrecuente - bradicardia, bloqueo de rama blokadanozhek, síndrome de taquicardia ortostática postural, taquicardia, trastornos ortostaticheskayagipotenziya.Zheludochno-intestinales: frecuente - dolor en el abdomen superior, estreñimiento, diarrea, boca slizistoyobolochki seca, náusea, dolor de muelas, vómitos; malestar abdominal infrecuente, hipersecreción de saliva, malestar estomacal, trastornos del sistema musculoesquelético y tejido conectivo: frecuente - dolor en las extremidades. infrecuentes: amenorrea, disfunción eréctil, galactorrea, ginecomastia, menstruación irregular, disfunción sexual. Otros: frecuentes: trastornos asténicos, debilidad, reacciones locales (dolor, picazón, induración en el lugar de la inyección), aumento de peso. Cambios en los parámetros de laboratorio: infrecuente: aumento de la concentración de prolactina, colesterol y glucosa en la sangre en la sangre Efectos secundarios de la paliperidona por ingestión A continuación se presentan los efectos secundarios registrados con la paliperidona para su uso: Trastornos del sistema inmunitario: reacción anafiláctica; convulsiones convulsivas grandes y pequeñas, temblor; Violaciones del sistema cardiovascular: grado de bloqueo atrioventricular I, sensación de latido del corazón, sin arritmia de la lactancia, taquicardia sinusal, disminución de la presión arterial, isquemia cardíaca, trastornos del sistema musculoesquelético y tejido conectivo: rigidez muscular, trastornos del sistema reproductor y glándulas mamarias: priapismo, secreción de los pezones; Cambios en el electrocardiograma (ECG); Información de seguridad sobre la risperidona; La paliperidona es un metabolito activo de la risperidona. La naturaleza de la liberación del principio activo y la farmacocinética de paliperidona después de la administración del medicamento Xeplion difiere significativamente de ottakovyh después de la ingestión de fármacos risperidona con liberación inmediata del principio activo o risperidona para la administración intramuscular de acción prolongada.En las instrucciones para el uso médico de estos medicamentos se proporciona información sobre la seguridad de la risperidona oral y la risperidona de acción prolongada para inyección, obtenida en estudios clínicos y en el marco del control post-comercialización del uso de medicamentos.
Sobredosis
Dado que Kseplion está destinado a ser administrado por trabajadores de la salud, la probabilidad de una sobredosis para los pacientes es pequeña. Síntomas En general, los signos y síntomas esperados corresponden a un aumento en la acción farmacológica conocida de la paliperidona, es decir, somnolencia, letargo, taquicardia, disminución de la presión arterial, prolongación del intervalo QT, síntomas extrapiramidales. Se ha observado taquicardia ventricular poliformal, como la pirueta y la fibrilación ventricular, con una sobredosis de paliperidona oral. En el caso de una sobredosis aguda, debe considerarse la posibilidad de que los pacientes reciban varios fármacos. Tratamiento Al evaluar la necesidad de tratamiento y recuperación de los pacientes, debe considerarse la liberación prolongada del principio activo y la larga vida media de paliperidona. No hay un antídoto específico para la paliperidona. Se deben implementar medidas generales de apoyo, y las vías respiratorias son permeables, mantienen una ventilación adecuada de los pulmones y saturan la sangre con oxígeno. Debe comenzar inmediatamente a monitorear la función del sistema cardiovascular, incluida la monitorización continua del ECG para detectar posibles arritmias. En el caso de una disminución de la presión arterial y del colapso circulatorio, se deben tomar las medidas adecuadas, por ejemplo, la administración intravenosa de soluciones y / o simpaticomiméticos. Con el desarrollo de síntomas extrapiramidales graves, se utilizan fármacos anticolinérgicos. La condición del paciente debe ser monitoreada cuidadosamente hasta la recuperación.
Interacción con otras drogas.
Al igual que otros antipsicóticos, la paliperidona puede aumentar el intervalo QT, por lo que debe combinarse cuidadosamente con otros medicamentos que aumentan el intervalo QT, como los medicamentos antiarrítmicos (que incluyen quinidina, disopiramida, procainamida, amiodarona, sotalol), medicamentos antihistamínicos fármacos antipsicóticos (clorpromazina, tioridazina); antibióticos (incluyendoGatifloxacina, moxifloxacina), algunos medicamentos contra la malaria (incluida la mefloquina). Dado que el palmitato de paliperidona se hidroliza a paliperidona, los resultados de los estudios de paliperidona para administración oral deben tenerse en cuenta al evaluar la posibilidad de interacción farmacológica. esa paliperidona exhibirá una interacción farmacocinética clínicamente significativa con fármacos metabolizados por las isoenzimas del citocromo P450. Los estudios con microsomas hepáticos humanos in vitro demostraron que la paliperidona no debilita significativamente el metabolismo de las isoenzimas CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8 / 9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 y CYP3A5. Por lo tanto, no se espera que la paliperidona reduzca clínicamente de manera significativa la depuración de los fármacos metabolizados por estas isoenzimas. Tampoco se espera que la paliperidona exhiba las propiedades de un inductor de isozima, En estudios in vitro, la paliperidona no indujo la actividad de las isoenzimas CYPA2, CYPC19 o CYP3A4. Las altas concentraciones de piperidona son un inhibidor débil de la P-glicoproteína. Sin embargo, no hay datos in vivo a este respecto y se desconoce la importancia clínica de este fenómeno. Teniendo en cuenta el efecto de la paliperidona en el sistema nervioso central, es necesario tener precaución con Xseplion en combinación con otras drogas de acción central y alcohol. La paliperidona puede debilitar el efecto de la levodopa y los agonistas de los receptores de dopamina. Debido a la capacidad del Cseplion para causar hipotensión ortostática, se puede observar un aumento aditivo de este efecto cuando se usa Ceplion con otros medicamentos que tienen esta capacidad. , tales como fenotiazinas, butirofenonas, derivados tricíclicos, inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, tramado , mefloquina, etc.) La administración simultánea de paliperidona oral a una dosis de 12 mg una vez al día y tabletas de sodio de acción prolongada (a una dosis de 500-2000 mg una vez al día) no afecta la farmacocinética de valproato. La interacción farmacocinética entre el fármaco Kseplion y El litio es poco probable.
Instrucciones especiales
El uso del medicamento Xeplion en la agitación psicomotora aguda o en la condición psicótica grave No se recomienda usar el medicamento Xeplion en la agitación psicomotora aguda o en la condición psicótica grave cuando es necesario el control inmediato de los síntomas. historial del intervalo QT, así como el uso combinado de medicamentos que pueden causar alargamiento del intervalo QT. Síndrome neuroléptico maligno Cuando se utilizan neurolépticos, incluidos paliperidona, un desarrollo del síndrome neuroléptico maligno (ZNS), caracterizado por fiebre, rigidez muscular, inestabilidad del sistema nervioso autónomo, alteración de la conciencia y aumento de la concentración sérica de creatina fosfocinasa. Además, pueden producirse mioglobinuria (rabdomiolisis) e insuficiencia renal aguda. Cuando aparecen síntomas que sugieren un NNS, se cancelan todos los antipsicóticos, incluido el Xeeplion. Si aparecen síntomas de disquinesia tardía, debe considerarse la posibilidad de retirar todos los neurolépticos, incluido el Cseplion. formas orales de paliperidona o risperidona previamente toleradas. En caso de reacciones de hipersensibilidad Nost debe dejar de usar el producto Kseplion tomar las medidas clínicas de apoyo necesarios y llevar a cabo el seguimiento del paciente hasta la desaparición simptomov.Giperglikemiya diabetPri y drogas tratamiento de la diabetes Kseplion observó hiperglucemia, la diabetes mellitus y la exacerbación de diabetes mellitus existente.Establecer la relación entre el uso de antipsicóticos atípicos y el metabolismo de la glucosa se complica por un mayor riesgo de desarrollar diabetes en pacientes con esquizofrenia y la prevalencia de diabetes en la población g