Kseplionsuspension für intramuskulär intravenöse verlängerte Wirkung. 150 mg / 1,5 ml Spritze mit Nadeln 1,5 ml N1
Condition: New product
1000 Items
Bewertung:
Schreiben Sie die erste Bewertung!
More info
Wirkstoffe
Paliperidon
Formular freigeben
Aussetzung
Zusammensetzung
Wirkstoff: 100 mg Paliperidon in 1 ml Suspension (entspricht 156 mg Paliperidonpalmitat) Hilfsstoffe: Polysorbat 20, Macrogol 4000 (Polyethylenglykol 4000), Zitronensäuremonohydrat, Natriumhydrogenphosphat, Natriumdihydrogenphosphatmonohydrat, Natriumhydroxid, Wasser für Injektionszwecke.
Pharmakologische Wirkung
Wirkmechanismus Paliperidonpalmitat wird zu Paliperidon hydrolysiert. Letzteres ist ein zentral aktiver Antagonist von vorwiegend Serotonin-5-HT2A-Rezeptoren sowie Dopamin-D2-Rezeptoren, adrenergen α1- und α2-Rezeptoren und H1-Histaminrezeptoren. Paliperidon bindet nicht an cholinerge m-Rezeptoren und adrenerge β1- und β2-Rezeptoren. Die pharmakologische Wirkung von (+) - und (-) - Enantiomeren von Paliperidon ist quantitativ und qualitativ gleich. Es wird angenommen, dass die therapeutische Wirksamkeit des Arzneimittels bei Schizophrenie auf die kombinierte Blockade von D2- und 5-HT2A-Rezeptoren zurückzuführen ist.
Pharmakokinetik
Resorption und Verteilung Aufgrund der extrem geringen Wasserlöslichkeit von Paliperidonpalmitat löst es sich nach i / m-Verabreichung langsam auf und wird in den systemischen Kreislauf aufgenommen. Nach einer einmaligen intramuskulären Injektion steigt die Konzentration von Paliperidon im Blutplasma langsam an und erreicht ein Maximum nach 13-14 Tagen (Median) nach Verabreichung an den Deltamuskel und 13-17 Tage nach Verabreichung an den Gluteusmuskel. Die Freisetzung der Substanz wird bereits am Tag 1 festgestellt und bleibt mindestens 126 Tage bestehen. Die Freisetzungseigenschaften des Wirkstoffs und das Dosierungsschema des Medikaments Xeplion stellen die langfristige Aufrechterhaltung der therapeutischen Konzentration sicher: Nach einer Einzeldosis von 25-150 mg an den Deltamuskel ist die maximale Konzentration (Cmax) im Durchschnitt 28% höher als nach dem Glutealmuskel. Zu Beginn der Therapie trägt die Einführung des Arzneimittels in den Deltamuskel dazu bei, die therapeutische Konzentration von Paliperidon (150 mg am Tag 1 und 100 mg am Tag 8) schneller zu erreichen als die Einführung in den Glutealmuskel. Nach wiederholten Injektionen ist der Unterschied in den Effekten weniger offensichtlich: Das durchschnittliche Verhältnis der maximalen und Gleichgewichtskonzentrationen von Paliperidon nach Verabreichung von 4 Injektionen des Arzneimittels Cseplion in einer Dosis von 100 mg im Gluteusmuskel betrug 1,8 und nach der Injektion in den Deltamuskel - 2,2.Bei Paliperidon-Dosen von 25-150 mg änderte sich die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) von Paliperidon proportional zur Dosis, und Cmax bei Dosen von mehr als 50 mg nahm weniger stark zu als proportional zur Dosis. mg lag im Bereich von 25 bis 49 Tagen: Nach der Verabreichung des (-) - Enantiomers wird Paliperidon teilweise in (+) - Enantiomer umgewandelt, und das Verhältnis von AUC (+) - und (-) - Enantiomeren beträgt etwa 1,6-1,8 Verteilungsvolumen von Paliperid gleich 391 l; Paliperidon bindet sich zu 74% an Plasmaproteine Metabolismus und Ausscheidung Eine Woche nach einmaliger oraler Gabe von 1 mg des Wirkstoffs 14C-Paliperidon mit sofortiger Freisetzung des Wirkstoffs im Urin werden 59% der verabreichten Dosis unverändert ausgeschieden; Dies zeigt das Fehlen eines signifikanten Metabolismus des Arzneimittels in der Leber an. Etwa 80% der verabreichten Radioaktivität wurden im Urin und 11% im Stuhl nachgewiesen.Es gibt vier bekannte Möglichkeiten, das Medikament in vivo zu metabolisieren, jedoch verursacht keine davon einen Stoffwechsel von mehr als 6,5% der verabreichten Dosis: Dealkylierung, Hydroxylierung, Dehydrogenierung, Spaltung der Benzisoxazolgruppe. Obwohl In-vitro-Studien auf eine bestimmte Rolle von CYP2D6- und CYP3A4-Isoenzymen im Paliperidon-Metabolismus schließen lassen, gibt es keinen Hinweis auf die signifikante Rolle dieser Isoenzyme im Paliperidon-Metabolismus in vivo. Populationspharmakokinetische Analysen zeigten keinen merklichen Unterschied in der Clearance von Paliperidon nach oraler Verabreichung des Arzneimittels bei Patienten mit einem aktiven und schwachen CYP2D6-Metabolismus. Studien mit humanen Lebermikrosomen in vitro haben gezeigt, dass Paliperidon den Metabolismus von Arzneimitteln durch die Isoenzyme CYP1A2, CYP2A6, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 und CYP3A5 nicht signifikant hemmt. P-Glykoproteininhibitor. Es gibt keine relevanten Daten in vivo und die klinische Bedeutung dieser Informationen ist unklar: Im Allgemeinen lag die Konzentration von Paliperidon im Blutplasma während der Ausübungszeit nach i / m-Verabreichung des Arzneimittels Xseplion im gleichen Bereich wie nach oraler Einnahme der Paliperidon-Wirkung unter Freisetzung der aktiven Komponente Dosen zwischen 6 und 12 mg. Das verwendete Paliperidon-Beladungsschema hält die Konzentration selbst am Ende des Interdosisintervalls (8. und 36. Tag) in diesem Bereich.Einzelne Unterschiede in der Pharmakokinetik von Paliperidon nach Verabreichung des Medikaments Cseplion bei verschiedenen Patienten waren geringer als nach oraler Einnahme von Paliperidon bei längerer Wirkung. Aufgrund des Unterschieds in der Art der Änderung der mittleren Konzentration von Paliperidon im Blutplasma bei Verwendung von zwei Arzneimitteln ist beim direkten Vergleich ihrer Pharmakokinetik Vorsicht geboten. Besondere Kategorien von Patienten Störung der Leberfunktion. Paliperidon wird in der Leber nicht wesentlich metabolisiert. Obwohl die Anwendung des Arzneimittels Xeplion bei Patienten mit leichter oder mäßiger Leberfunktionsstörung nicht untersucht wurde, ist bei solchen Verletzungen der Leberfunktion keine Dosisanpassung erforderlich. In der Studie war die orale Anwendung von Paliperidon bei Patienten mit mäßiger Leberfunktionsstörung (Child-Pugh-Klasse B) von freiem Paliperidon im Plasma die gleiche wie bei gesunden Freiwilligen. Bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung wurde Paliperidon nicht untersucht. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sollte die Dosis von Paliperidon reduziert werden; Kseplion wird nicht zur Anwendung bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion mit mittlerem Schweregrad und schwerem Verlauf empfohlen. Die Verteilung von Paliperidon nach einmaliger oraler Gabe von Paliperidon-Tabletten mit einer verlängerten Wirkung von 3 mg wurde bei Patienten mit unterschiedlich stark ausgeprägter Nierenfunktionsstörung untersucht. Mit einer Abnahme der Kreatinin-Clearance (CK) wurde die Paliperidon-Ausscheidung abgeschwächt: bei eingeschränkter Nierenfunktion mit mildem Schweregrad (CK 50-80 ml / min) - um 32%, bei mittlerem Schweregrad (CK 30-50 ml / min) - um 64%. mit schweren (CK 10-30 ml / min) - um 71%, was dazu führte, dass AUC0-compared im Vergleich zu gesunden Probanden 1,5-, 2,6- und 4,8-fach stieg. Basierend auf einer kleinen Datenmenge zum Einsatz des Arzneimittels Xeplion bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion von milder Schwere und aus den Ergebnissen der Pharmakokinetik-Simulation beträgt die empfohlene Dosis für Paliperidon für diese Patienten 75 mg am 1. und 8. Tag; Danach werden jeden Monat (alle 4 Wochen) 50 mg injiziert. Ältere Patienten. Das Alter selbst ist kein Faktor, der eine Dosisanpassung erfordert. Eine solche Korrektur kann jedoch aufgrund einer altersbedingten Abnahme der QA.Rasa erforderlich sein. Eine populationspharmakokinetische Analyse der Ergebnisse der Studie von Paliperidon zur oralen Verabreichung ergab keine Unterschiede in der Pharmakokinetik von Paliperidon nach Verabreichung des Arzneimittels durch Personen verschiedener Rassen.Es wurden keine klinisch signifikanten Unterschiede in der Pharmakokinetik von Paliperidon bei Männern und Frauen festgestellt. Die Wirkung des Rauchens auf die Pharmakokinetik des Arzneimittels. Laut Studien mit menschlichen Lebermikrosomen in vitro ist Paliperidon kein Substrat von CYP1A2, daher sollte Rauchen die Pharmakokinetik von Paliperidon nicht beeinträchtigen. In Übereinstimmung mit diesen In-vitro-Daten ergab die populationspharmakokinetische Analyse keine Unterschiede in der Pharmakokinetik von Paliperidon bei Rauchern und Nichtrauchern.
Hinweise
Behandlung von Schizophrenie und Verhinderung des Wiederauftretens von Schizophrenie.
Gegenanzeigen
Überempfindlichkeit gegen Paliperidon oder einen der Bestandteile des Arzneimittels Xeplion: Da Paliperidon ein aktiver Metabolit von Risperidon ist, ist Xeplion bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegen Risperidon kontraindiziert. Bei Vorsicht ist die orthostatische Hypotonie mit aktiven alpha-cos-Werten unauffällig. Kseplion sollte bei Patienten mit Herz-Kreislauf-Erkrankungen (z. B. Herzinsuffizienz, Herzinfarkt oder myokardiale Ischämie, Herzkreislaufstörungen), Kreislaufstörungen oder Erkrankungen, die zu einer Senkung des Blutdrucks (z. B. Dehydratation, Abnahme des Blutkreislaufs, Blutdruckabfall, Prostatakrebs) führen, mit Vorsicht angewendet werden Medikamente) Konvulsionen Wie bei anderen Antipsychotika sollte Cseplion bei Patienten mit Anästhesiekrämpfen oder anderen mit Vorsicht angewendet werden Erwägungen, bei denen die Krampfschwelle abnehmen kann Regulierung der Körpertemperatur Mit der Verwendung von Antipsychotika ist die Verschlechterung der Fähigkeit des Körpers, die Körpertemperatur zu senken, verbunden. Es wird empfohlen, bei der Verschreibung von Xeplion bei Patienten, die möglicherweise Körpertemperaturerhöhungen ausgesetzt sind, Vorsicht zu geben. Auswirkungen von Medikamenten mit der Wirkung von m-Anticholinergika, eine Dehydratisierung Intervall Q-TK Wie bei anderen Antipsychotika sollte es etwa sein Patienten mit einer Vorgeschichte von Arrhythmie oder angeborener Verlängerung des QT-Intervalls oder der Einnahme von Medikamenten, die das QT-Intervall verlängern, sollten bei der Verschreibung eines Medikaments Kseplion Vorsicht walten lassen. mit alkohol.Paliperidon kann die Wirkung von Levodopa und Dopamin-Agonisten abschwächen.Verwenden Sie Xeplion bei älteren Patienten mit Demenz, Parkinson-Patienten oder Levi's-Kälber mit Demenz.
Sicherheitsvorkehrungen
In folgenden Fällen ist Vorsicht geboten: - bei Patienten mit Herz-Kreislauf-Erkrankungen (z. B. Herzinsuffizienz, Herzinfarkt oder myokardiale Ischämie, beeinträchtigter Herzkreislauf), zerebrale Durchblutungsstörungen oder Erkrankungen, die zu einer Senkung des Blutdrucks (z Volumen des Blutkreislaufs, Verwendung von Antihypertensiva) - bei Patienten, bei denen in der Vergangenheit Anfälle oder andere Zustände aufgetreten sind, bei denen die Anfallsschwelle abnehmen kann - bei Patienten, die möglicherweise Körpertemperaturerhöhungen ausgesetzt sind, beispielsweise schwere körperliche Anstrengung, hohe Umgebungstemperatur, Exposition gegenüber Medikamenten mit m-cholinolytischer Aktivität sowie Dehydratation; - bei Patienten mit einer Vorgeschichte von Arrhythmie oder angeborener Verlängerung des QT-Intervalls oder Einnahme von Medikamenten, die das QT-Intervall verlängern, - wenn sie in Kombination mit anderen auf das Zentralnervensystem und Alkohol wirkenden Medikamenten angewendet werden. Paliperidon kann die Wirkung von Levodopa und Dopamin-Agonisten reduzieren: - bei Patienten mit Demenz, Parkinson-Patienten oder Demenz mit Levi-Körpern - bei Patienten mit möglichen Prolaktin-abhängigen Tumoren - bei Patienten mit eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Schwangerschaft Die Sicherheit des Arzneimittels Kseplion IM oder Paliperidon oral während der Schwangerschaft beim Menschen ist nicht belegt. Bei Verwendung hoher Dosen von Paliperidon wurde eine leichte Erhöhung der fetalen Mortalität bei Tieren per os beobachtet. Kseplion beeinflusste den Verlauf der Trächtigkeit bei Ratten bei i / m-Verabreichung nicht, aber seine hohen Dosen waren für schwangere Frauen toxisch. Dosierungen von Paliperidon bei Verabreichung und des Arzneimittels Xeplion mit der Einführung von / m, durch die Konzentrationen von 20-22- bzw. 6-facher Dosis beim Menschen entstehen, beeinflussten die Nachkommen von Labortieren nicht. Xeplion kann nur während der Schwangerschaft angewendet werden wenn der beabsichtigte Nutzen für die Mutter das potenzielle Risiko für den Fötus überwiegt.Die Auswirkungen von Cseplion auf die Wehen und die Entbindung beim Menschen sind nicht bekannt: Wenn eine Frau im dritten Trimenon der Schwangerschaft Antipsychotika (einschließlich Paliperidon) einnahm, besteht für Neugeborene ein Risiko für extrapyramidale Störungen und / oder ein unterschiedlich schweres Entzugssyndrom. Zu diesen Symptomen können Agitiertheit, Bluthochdruck, Hypotonie, Tremor, Schläfrigkeit, Atemstörungen und Ernährungsstörungen gehören Stillen In Studien zur Verwendung von Paliperidon bei Tieren und von Risperidon beim Menschen wurde die Ausscheidung von Paliperidon in die Muttermilch festgestellt. Daher sollten Frauen, die Xeplion erhalten, nicht stillen.
Dosierung und Verabreichung
Bei Patienten, die niemals Paliperidon oral oder Risperidon oral oder parenteral eingenommen haben, wird empfohlen, Paliperidon oder Risperidon 2-7 Tage vor Beginn der Behandlung mit Cseplion oral zu testen. Woche (beide Injektionen in den Deltamuskel). Eine Dosis von 75 mg wird monatlich empfohlen; Die Dosis kann im Bereich von 25 bis 150 mg je nach individueller Toleranz und / oder Wirksamkeit erhöht oder erniedrigt werden. Nach der zweiten Dosis können nachfolgende Injektionen in den Deltamuskel oder schlaffen Muskel gegeben werden. Die Erhaltungsdosis kann monatlich angepasst werden. Dabei sollte die langfristige Freisetzung des Wirkstoffs aus Paliperidonpalmitat berücksichtigt werden, da sich der Effekt einer Dosisänderung erst nach einigen Monaten voll manifestieren kann. Dosierung Überspringen Vermeiden Sie das Auslassen von Dosen. Es wird empfohlen, die zweite Dosierung von Paliperidon 1 Woche nach der ersten Dosis zu verabreichen. Ist dies nicht möglich, kann es 2 Tage früher oder später eingegeben werden. In ähnlicher Weise wird empfohlen, die dritte und die folgenden Dosen monatlich zu injizieren, aber wenn dies nicht möglich ist, kann die Injektion 7 Tage früher oder später erfolgen. Dosis (zwischen 1 Monat und 6 Wochen). Nach Beginn der Behandlung wird empfohlen, das Medikament Xeplion monatlich zu injizieren. Wenn seit der letzten Injektion weniger als 6 Wochen vergangen sind, sollten Sie so bald wie möglich die nächste Dosis gleich der vorherigen einnehmen. Danach das Präparat monatlich verabreichen und die Dosis nicht einhalten (Zeitraum> 6 Wochen bis 6 Monate).Wenn seit der letzten Injektion des Arzneimittels Xeplion mehr als 6 Wochen vergangen sind, setzen Sie die Behandlung mit einer Dosis fort, die der vorherigen entspricht, und zwar wie folgt: 1. Injizieren Sie so bald wie möglich eine weitere Dosis in den Deltamuskel. 2. nach 1 Woche wird eine weitere (gleiche) Dosis in den Deltamuskel verabreicht, 3. Wiederholen Sie die Injektionen in den Deltamuskel oder den Gesäßmuskel im Abstand von 1 Monat und lassen Sie die Dosis weg (Laufzeit> 6 Monate). Wenn seit der letzten Injektion des Arzneimittels Xeplion mehr als 6 Monate vergangen sind, beginnt die Behandlung wie oben beschrieben erneut, um die Behandlung zu beginnen.Das Verabreichungsverfahren und die Dosierung von Xeplion sind nur für die intramuskuläre Verabreichung vorgesehen. Das Medikament wird langsam tief in den Mund gespritzt. Injektionen sollten nur von einem Arzt durchgeführt werden. Die gesamte Dosis wird auf einmal verabreicht. Es ist nicht möglich, eine Dosis für mehrere Injektionen zu verabreichen Sie können das Medikament nicht in die Blutgefäße oder subkutan eingeben. Vermeiden Sie den versehentlichen Kontakt mit einem Blutgefäß. Dazu wird vor dem Start der Injektion die Kolbenspritze zurückgezogen, um nach einer Nadel in einem großen Blutgefäß zu suchen. Falls Blut in die Spritze fließt, sollten die Nadel und die Spritze aus dem Muskel des Patienten genommen und verwendet werden. Die empfohlene Nadelgröße für die Verabreichung des Arzneimittels Xeplion in den Deltamuskel wird vom Körpergewicht des Patienten bestimmt. Bei Patienten mit einem Körpergewicht von ≥ 90 kg wird eine lange Nadel mit grauem Etui aus dem Kit empfohlen. Für Patienten mit Körpergewicht Für die Verabreichung des Medikaments Xeplion in den Gesäßmuskel wird eine lange Nadel mit grauem Körper aus dem Kit empfohlen. Die Injektionen sollten im oberen äußeren Quadranten des Gesäßes erfolgen. Es ist notwendig, das Arzneimittel abwechselnd in den rechten und linken Gesäßmuskel einzubringen. Die gleichzeitige Anwendung von Paliperidonpalmitat und Paliperidon oral oder von Risperidon oral oder parenteral wurde nicht untersucht. Da Paliperidon der wichtigste aktive Metabolit von Risperidon ist, sollte die Möglichkeit einer zusätzlichen Wirkung von Paliperidon bei gleichzeitiger Anwendung dieser Arzneimittel zusammen mit Xeplion berücksichtigt werden.Patienten mit Leberfunktionsstörungen wurden bei Patienten mit Leberfunktionsstörung nicht untersucht. Basierend auf den Ergebnissen der Studie mit Paliperidon zur oralen Verabreichung ist bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion oder mäßig starker Dosisanpassung keine Anpassung erforderlich.Die Anwendung des Medikaments Kseplion bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung wurde nicht untersucht. Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion Die Verwendung des Arzneimittels Xseplion bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion wurde nicht systematisch untersucht. Bei milden Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion mit mildem Schweregrad (Kreatinin-Clearance von ≥ 50 bis <80 ml / min) wird empfohlen, das Medikament Xeplion mit einer Dosis von 100 mg am ersten Tag und 75 mg nach 1 Woche (beide Injektionen in den Deltamuskel) zu beginnen. Danach werden jeden Monat 50 mg an den Deltamuskel oder den Gesäßmuskel verabreicht. Cseplion wird nicht für Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder schwerer (Kreatinin-Clearance <50 ml / min) empfohlen. Ältere Patienten Im Allgemeinen wird bei älteren Patienten mit normaler Nierenfunktion die gleiche Dosis Xeplion wie für jüngere Patienten mit normaler Nierenfunktion empfohlen . Bei älteren Patienten kann die Nierenfunktion herabgesetzt sein, und die oben genannten Empfehlungen für Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion werden auf diese Patienten ausgedehnt. Jugendliche und Kinder Die Sicherheit und Wirksamkeit der Anwendung von Xeplion bei Patienten unter 18 Jahren wurde nicht untersucht. Andere spezielle Kategorien von PatientenDie Korrektur von Xeplion ist abhängig vom Geschlecht, Rennen krank und Rauchen nicht erforderlich.
Nebenwirkungen
Die meisten unerwünschten Nebenwirkungen (LPR) waren mild oder mäßig. Die bei Patienten beobachteten Nebenwirkungen sind unten angegeben. Die Häufigkeit der Nebenwirkungen wurde wie folgt klassifiziert: sehr häufig (≥ 10%), häufig (≥ 1% und <10%), selten (≥ 0,1% und Infektionen: häufig Infektionen der oberen Atemwege). Stoffwechselstörungen: selten - Appetitlosigkeit, Zunahme Appetit: Psychiatrische Erkrankungen: sehr häufig - Schlaflosigkeit, häufige Agitiertätigkeit, Albträume, seltene Angststörungen, Verletzungen des Nervensystems: sehr häufige Kopfschmerzen, häufige Akathisie, Schwindel, extrapyramidale Symptome, Schläfrigkeit, seltene Krämpfe, postural Schwindel, Speichelfluss, Dysarthrie, Dyskinesie, Dystonie, malignes neuroleptisches Syndrom, Lethargie, oromandibuläre Dystonie, Parkinsonismus, psychomotorische Hyperreaktivität, Synkope selten - Schwindel.Verletzungen des Herz-Kreislaufsystems: häufig - erhöhter Blutdruck; selten - Bradykardie, blokadanozhek Schenkelblock, posturale Orthostase-Tachykardie-Syndrom, Tachykardie, ortostaticheskayagipotenziya.Zheludochno-Darm-Erkrankungen: häufiger - Schmerz im Oberbauch, Verstopfung, Durchfall, trockener Mund slizistoyobolochki, Übelkeit, Zahnschmerzen, Erbrechen; unregelmäßige Bauchschmerzen, Hypersekretion des Speichels, Magenbeschwerden, Erkrankungen des Bewegungsapparates und des Bindegewebes: häufig - Schmerzen in den Gliedern, Hauterkrankungen: selten - generalisierter Juckreiz, Hautausschlag. Erkrankungen des Fortpflanzungssystems und der Brustdrüsen: selten - Amenorrhoe, erektile Dysfunktion, Galaktorrhoe, Gynäkomastie, unregelmäßige Menstruation, sexuelle Dysfunktion Andere: häufige asthenische Störungen, Schwäche, lokale Reaktionen (Schmerzen, Juckreiz, Verhärtung an der Injektionsstelle), Gewichtszunahme Änderungen der Laborparameter: selten - Erhöhung der Konzentration von Serumprolaktin, Cholesterin und Glukose im Blut Nebenwirkungen von Paliperidon bei Verschlucken Nachfolgend sind die Nebenwirkungen aufgeführt, die mit Paliperidon für die Anwendung registriert wurden: Erkrankungen des Immunsystems: Anaphylaktische Reaktionen; große und kleine krampfartige Anfälle, Tremor; Verletzungen des Herz-Kreislauf-Systems: atrioventrikulärer Block, Grad I, Gefühl des Herzschlags, syn Laktationsarrhythmie, Sinustachykardie, Senkung des Blutdrucks, Ischämie des Herzens; Erkrankungen des Bewegungsapparates und des Bindegewebes: Muskelsteifigkeit; Störungen des Fortpflanzungssystems und der Brustdrüsen: Priapismus, Nippelausfluss; Andere: peripheres Ödem; Änderungen des Elektrokardiogramms (EKG); Sicherheitsinformationen zu Risperidon; Paliperidon ist ein aktiver Metabolit von Risperidon. Die Art der Freisetzung des Wirkstoffs und die Pharmakokinetik von Paliperidon nach Verabreichung des Arzneimittels Xeplion unterscheiden sich signifikant von ottakovyh nach Einnahme des Arzneimittels Risperidon mit sofortiger Freisetzung des Wirkstoffs oder Risperidon zur intramuskulären Verabreichung von verlängerter Wirkung.Informationen zur Sicherheit von oralem Risperidon und lang wirkendem Risperidon zur Injektion, die in klinischen Studien und im Rahmen der Kontrolle der Verwendung von Arzneimitteln nach dem Inverkehrbringen gewonnen wurden, sind in den Anweisungen für die medizinische Verwendung dieser Arzneimittel enthalten.
Überdosis
Da Kseplion für die Verabreichung durch Angehörige des Gesundheitswesens bestimmt ist, ist die Wahrscheinlichkeit einer Überdosierung für Patienten gering. Symptome Im Allgemeinen entsprechen die erwarteten Anzeichen und Symptome einer Zunahme der bekannten pharmakologischen Wirkung von Paliperidon, d. Benommenheit, Lethargie, Tachykardie, Senkung des Blutdrucks, Verlängerung des QT-Intervalls, extrapyramidale Symptome. Bei einer Überdosierung von oralem Paliperidon wurden polyformale ventrikuläre Tachykardien wie Pirouette und Kammerflimmern beobachtet. Im Falle einer akuten Überdosierung sollte die Möglichkeit in Betracht gezogen werden, dass Patienten mehrere Arzneimittel erhalten. Behandlung Bei der Beurteilung der Notwendigkeit einer Behandlung und der Genesung der Patienten sollten die verlängerte Wirkstoffabgabe und die lange Halbwertzeit von Paliperidon in Betracht gezogen werden. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel für Paliperidon. Allgemeine unterstützende Maßnahmen sollten durchgeführt werden, und die Atemwege sind durchlässig, sorgen für eine ausreichende Belüftung der Lunge und sättigen das Blut mit Sauerstoff. Es sollte sofort mit der Überwachung der Funktion des Herz-Kreislauf-Systems beginnen, einschließlich der kontinuierlichen Überwachung des EKGs, um mögliche Arrhythmien zu erkennen. Bei Abnahme des arteriellen Blutdrucks und Kreislaufkollaps sollten geeignete Maßnahmen ergriffen werden, beispielsweise die intravenöse Verabreichung von Lösungen und / oder Sympathomimetika. Bei der Entwicklung schwerer extrapyramidaler Symptome werden Anticholinergika eingesetzt. Der Zustand des Patienten sollte bis zur Genesung sorgfältig überwacht werden.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Wie andere Antipsychotika kann Paliperidon das QT-Intervall verlängern. Daher sollte es sorgfältig mit anderen Medikamenten kombiniert werden, die das QT-Intervall verlängern, z Antipsychotika (Chlorpromazin, Thioridazin); Antibiotika (einschließlichGatifloxacin, Moxifloxacin), einige Arzneimittel gegen Malaria (einschließlich Mefloquin). Da Paliperidonpalmitat zu Paliperidon hydrolysiert wird, sollten die Ergebnisse von Studien zu Paliperidon zur oralen Verabreichung bei der Beurteilung der Möglichkeit einer Arzneimittelwechselwirkung berücksichtigt werden. Paliperidon wird eine klinisch signifikante pharmakokinetische Wechselwirkung mit Medikamenten zeigen, die durch Cytochrom-P450-Isoenzyme metabolisiert werden. Studien mit humanen Lebermikrosomen in vitro zeigten, dass Paliperidon den Metabolismus der Isoenzyme CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8 / 9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 und CYP3A5 nicht signifikant schwächt. Daher ist nicht zu erwarten, dass Paliperidon die Clearance von Arzneimitteln, die von diesen Isoenzymen metabolisiert werden, klinisch signifikant verringert. Es ist auch nicht zu erwarten, dass Paliperidon die Eigenschaften eines Induktors von Isoenzymen aufweist, da In In-vitro-Studien induzierte Paliperidon nicht die Aktivität von CYPA2-, CYPC19- oder CYP3A4-Isoenzymen, und hohe Konzentrationen von Piperidon sind ein schwacher Inhibitor von P-Glycoprotein. In-vivo-Daten liegen jedoch nicht vor, und die klinische Bedeutung dieses Phänomens ist nicht bekannt: In Anbetracht der Wirkung von Paliperidon auf das Zentralnervensystem ist die Verwendung von Vorsicht Xseplion in Kombination mit anderen Arzneimitteln mit zentraler Wirkung und Alkohol erforderlich. Paliperidon kann die Wirkung von Levodopa und Dopaminrezeptor-Agonisten abschwächen.Durch die Fähigkeit von Cseplion, orthostatische Hypotonie zu verursachen, kann eine zusätzliche Verbesserung dieser Wirkung beobachtet werden, wenn Ceplion zusammen mit anderen Arzneimitteln verwendet wird, die diese Fähigkeit besitzen. wie Phenothiazine, Butyrophenone, tricyclische Derivate, selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer, Tramado , Mefloquin usw.) Die gleichzeitige Verabreichung von oralem Paliperidon in einer Dosierung von 12 mg einmal täglich und Natrium-Tabletten mit verlängerter Wirkung (in einer Dosierung von 500-2000 mg einmal täglich) hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Valproat Lithium ist unwahrscheinlich.
Besondere Anweisungen
Die Verwendung des Arzneimittels Xeplion bei akuter psychomotorischer Agitation oder bei schweren psychotischen Zuständen Es wird nicht empfohlen, das Medikament Xeplion bei akuter psychomotorischer Agitation oder bei schwerem psychotischen Zustand zu verwenden, wenn eine sofortige Kontrolle der Symptome erforderlich ist. Geschichte des QT-Intervalls sowie die kombinierte Verwendung von Medikamenten, die verursachen können Verlängerung des QT-Intervalls Malignes Neuroleptisches Syndrom Bei Verwendung von Neuroleptika, einschließlich Paliperidon, die Entwicklung des malignen neuroleptischen Syndroms (ZNS), gekennzeichnet durch erhöhte Körpertemperatur, Muskelsteifigkeit, Instabilität des autonomen Nervensystems, Bewusstseinsstörungen und eine Erhöhung der Serum-Kreatin-Phosphokinase-Konzentration. Darüber hinaus können Myoglobinurie (Rhabdomyolyse) und akutes Nierenversagen auftreten. Wenn Symptome auftreten, die auf eine NNS hinweisen, werden alle Antipsychotika, einschließlich Xeeplion, abgebrochen. Wenn Symptome einer tardiven Dyskinesie auftreten, sollte die Möglichkeit eines Abzugs aller Neuroleptika, einschließlich Cseplion, in Betracht gezogen werden. bisher verträgliche orale Formen von Paliperidon oder Risperidon, bei Überempfindlichkeitsreaktionen Nost müssen Sie das Produkt nicht mehr verwenden Kseplion die notwendigen unterstützende klinische Maßnahmen und simptomov.Giperglikemiya diabetPri und Diabetes-Behandlung Medikament Kseplion beobachtet Hyperglykämie, Diabetes mellitus und Exazerbation eines bestehenden Diabetes mellitus Überwachung des Patienten führen bis zum Verschwinden.Die Ermittlung des Zusammenhangs zwischen der Verwendung atypischer Antipsychotika und dem Glukosestoffwechsel wird durch ein erhöhtes Diabetesrisiko bei Patienten mit Schizophrenie und die Prävalenz von Diabetes in der Allgemeinbevölkerung erschwert. Angesichts dieser Faktoren ist der Zusammenhang zwischen der Anwendung atypischer Antipsychotika und der Entwicklung von Nebenwirkungen, die mit Hyperglykämie verbunden sind, nicht vollständig geklärt. Alle Patienten sollten klinisch auf Symptome von Hyperglykämie und Diabetes mellitus überwacht werden (siehe Abschnitt „Nebenwirkungen“). Gewichtszunahme Während der Behandlung mit atypischen Antipsychotika wurde ein signifikanter Anstieg des Körpergewichts beobachtet. Die Patienten sollten auf ihr Körpergewicht überwacht werden Hyperprolactinämie Gewebekulturstudien deuten darauf hin, dass das Wachstum von Brustwachstum beim Menschen durch Prolaktin stimuliert werden kann. Obwohl in klinischen und epidemiologischen Studien ein direkter Zusammenhang mit Antipsychotika noch nicht nachgewiesen wurde, sollte bei der Anwendung von Paliperidon bei Patienten mit möglichen Prolaktin-abhängigen Tumoren Vorsicht geboten werden. Orthostatische Hypotonie orthostatische Hypotonie. Kseplion sollte bei Patienten mit Herz-Kreislauf-Erkrankungen (z. B. Herzinsuffizienz, Herzinfarkt oder myokardiale Ischämie, Herzkreislaufstörungen), Kreislaufstörungen oder Erkrankungen, die zu einer Senkung des Blutdrucks (z. B. Dehydratisierung, Senkung des Blutvolumens, Antihypertensiva) Krämpfe Wie andere Neuroleptika sollte Xeplion bei Patienten mit Anfällen in der Anamnese oder anderen Fällen mit Vorsicht angewendet werden Bedingungen, bei denen die Kramp