筋肉内静脈内持続作用のためのKseplion懸濁液。 150mg /ニードル1,5mlシリンジ1,5ml N1
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有効成分
パリペリドン
リリースフォーム
サスペンション
構成
有効成分：パルミチン酸パルミチン酸100mg（パルミチン酸パリペリドン156mg相当）補助剤：ポリソルベート20、マクロゴール4000（ポリエチレングリコール4000）、クエン酸一水和物、リン酸水素ナトリウム、リン酸二水素ナトリウム一水和物、水酸化ナトリウム、注射用水。
薬理効果
作用機序パルミチン酸パリペリドンをパリペリドンに加水分解する。後者は、主にセロトニン5-HT2A受容体、ドーパミンD2受容体、アドレナリン作動性α1およびα2受容体、およびH1-ヒスタミン受容体の中心的に活性なアンタゴニストである。パリペリドンは、コリン作動性m-受容体およびアドレナリン作動性β1およびβ2受容体に結合しない。パリペリドンの（+）および（ - ）エナンチオマーの薬理学的活性は、定量的および定性的に同じである。統合失調症における薬物の治療効力は、D2および5-HT2A受容体の複合的遮断によるものと推定される。
薬物動態
吸収および分配パルミチン酸パリペリドンの水への溶解度が極めて低いため、i / m投与後、ゆっくりと溶解し、全身循環に吸収される。単一の筋肉内注射後、血漿中のパリペリドンの濃度は徐々に増加し、三角筋への投与後13-14日（中央値）および大腿筋への投与後13-17日後に最大に達する。物質の放出は、早くも1日目に検出され、少なくとも126日間持続する。三角筋に25〜150mgの単回投与後、最大濃度（Cmax）は、殿筋後の平均濃度（Cmax）よりも平均28％高い。治療の開始時に、三角筋への薬物の導入は、殿筋への導入よりも早く、パリペリドンの治療濃度（1日目に150mgおよび8日目に100mg）に到達するのに役立つ。大腿筋に100mg投与したときのセプリオンの4回投与後のパリペリドンの最大濃度と平衡濃度の平均比は、1.8、三角筋への注射後2.2であった。パリペリドン25〜150mgの用量では、パリペリドンの濃度 - 時間曲線下面積（AUC）は用量に比例して変化し、50mgを超える用量では用量に比例して増加しなかった。 （ - ） - エナンチオマーの投与後、パリペリドンは部分的に（+） - エナンチオマーに変換され、AUC（+） - および（ - ） - エナンチオマーの比は約1.6-1.8である。パリペリドイドの分布量391リットルに等しいです。パリペリドンは血漿タンパク質に74％結合する代謝および排泄尿中の活性成分の即時放出を伴う1mgの薬物14C-パリペリドンの単回経口投与の1週間後、投与された用量の59％が不変のまま排泄される。これは、肝臓における薬物の有意な代謝がないことを示す。投与された放射能の約80％が尿中に検出され、11％が糞中に検出された。インビボで薬剤を代謝する方法は4つ知られているが、いずれも投与量の6.5％以上の代謝を引き起こさない：脱アルキル化、ヒドロキシル化、脱水素化、インビトロ研究は、パリペリドン代謝におけるCYP2D6およびCYP3A4アイソザイムの特定の役割を示唆しているが、インビボでのパリペリドン代謝におけるこれらのアイソザイムの重要な役割の証拠はない。集団薬物動態学的分析は、CYP2D6代謝が活発で弱い人々におけるこの薬物の経口投与後のパリペリドンクリアランスの顕著な差異を明らかにしなかった。インビトロでヒト肝ミクロソームを用いた研究は、パリペリドンが、アイソザイムCYP1A2、CYP2A6、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4およびCYP3A5による薬剤の代謝を有意に阻害しないことを示した。 P-糖タンパク質阻害剤。一般に、Xseplionのi / m投与後の運動期間中の血漿中のパリペリドンの濃度は、活性成分の放出によりパリペリドンの長期作用を経口的に受けた後と同じ範囲にある6〜12mgの用量。使用されたパリペリドン充填計画は、投与間隔の間（8日目および36日目）の終わりでさえ、この範囲の濃度を維持する。異なる患者における薬物セプリオンの投与後のパリペリドンの薬物動態の個人差は、長期作用の経口パリペリドン投与後よりも少なかった。 2つの薬物を使用した場合の血漿中のパリペリドン濃度の中央値の変化の性質のために、薬物動態を直接比較する際には注意が必要である。パリペリドンは肝臓において実質的な代謝を受けない。軽度または中程度の肝機能障害を有する患者におけるXeplion（登録商標）の使用は研究されていないが、このような肝機能の違反では、用量調整は必要ない。この研究では、血漿中の遊離パリペリドンの中程度の肝障害（Child-PughクラスB）濃度の患者において、パリペリドンの経口使用が健康なボランティアと同じであった。重度の肝機能障害を有する患者では、パリペリドンについては研究されていない。軽度の腎機能障害患者では、パリペリドンの投与量を減らす必要があります。 Kseplionは、中等度および重度の腎機能障害を有する患者に使用することはお勧めしません。 3mgの長期作用を有するパリペリドン錠剤の単回経口投与後のパリペリドンの分布を、様々な程度の腎機能障害を有する患者において研究した。クレアチニンクリアランス（CK）が低下すると、パリペリドンの排泄が弱まり、腎機能障害が軽度の重症度（CK 50-80 ml /分）の場合には32％、中等度の重症度（CK 30-50 ml /分） （CK 10-30 ml /分）が71％増加し、健康なボランティアと比較してAUC 0-∞がそれぞれ1.5,2.6および4.8倍増加した。軽度の重症度の腎機能障害患者および薬物動態シミュレーションの結果からのXeplionの使用に関する少量のデータに基づいて、そのような患者に対するパリペリドンの推奨投与量は、1日目および8日目に75mgであり、その後、50mgを毎月（4週ごとに）注射する。年齢自体は用量調整が必要な要素ではありません。しかし、このような矯正は、年齢に関連するQAの減少のために必要となることがある。経口投与のためのパリペリドンの研究結果の集団薬物動態学的分析は、異なるレースの人々による薬物投与後のパリペリドンの薬物動態の差を明らかにしなかった。男性および女性におけるパリペリドンの薬物動態の臨床的に有意な差異は見出されなかった。薬物の薬物動態に対する喫煙の影響。インビトロでヒト肝ミクロソームを用いた研究によれば、パリペリドンはCYP1A2の基質ではないため、喫煙はパリペリドンの薬物動態に影響を与えてはならない。これらのインビトロデータによれば、集団薬物動態分析は、喫煙者および非喫煙者におけるパリペリドンの薬物動態の差を明らかにしなかった。
適応症
統合失調症の治療および統合失調症の再発防止。
禁忌
パリペリドンはリスペリドンの活性代謝物であるため、リスペリドンに対する過敏性が知られている患者には禁忌である。注意して、アクティブなアルファ - コスのカウントを有する起立性低血圧は不安である。心臓血管疾患（例えば、心不全、心臓発作または心筋虚血、心臓伝導障害）、脳循環障害または血圧を下げる傾向にある状態（例えば、脱水、循環血液の減少、降圧の使用など）の患者では、麻酔薬）痙攣他の抗精神病薬と同様に、Cseplionは、麻酔痙攣などがある患者では注意して使用する必要があります痙攣閾値が低下する可能性があることの考慮体温調節抗精神病薬を使用すると体温を下げる能力が低下するため、体温の上昇に曝される可能性のある患者、 m-抗コリン作動薬、脱水時の作用を有する薬剤の効果インターバルQ-TK他の抗精神病薬の場合と同様に、不整脈や先天性QT間隔の経過やQT間隔を延長する薬を服用している患者は、中枢神経系（CNS）へのパリペリドンの影響を考慮して、異なる薬物や身体製品を使用する他の薬物や身体製品と組み合わせて異なるKleplionを使用してください。アルコールで。パリペリドンは、レボドパとドーパミンアゴニストの作用を弱める可能性があります。認知症の患者、パーキンソン病の患者、または認知症のリーバイスの子ウシにXeplionを投与する場合は注意が必要です。
安全上の注意
心血管疾患（心不全、心臓発作または心筋虚血、心臓伝導の障害など）、脳循環障害または血圧低下の原因となる状態（例：脱水、減量など）の患者では、注意が必要です。循環血の量、抗高血圧薬の使用） - 発作の既往歴または発作閾値が低下する可能性のある他の状態の患者 - 身体の温度上昇に曝される可能性のある患者、例えば重度の身体運動、高い周囲温度、m-コリン分解活性を有する薬物への曝露、ならびに脱水; - 不整脈または先天性QT間隔の経過の患者またはQT間隔を延長する薬物を服用すること; - 中枢神経系およびアルコールに作用する他の薬物と組み合わせて使用する場合。パリペリドンは、レボドパおよびドーパミン作動薬の効果を低下させる可能性がある; - 痴呆患者、パーキンソン病患者またはLevi体痴呆患者; - プロラクチン依存性腫瘍の可能性のある患者 - 肝機能または腎機能障害患者。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠ヒトでの妊娠中の経口Kseplion IMまたはパリペリドンの安全性は確立されていません。高用量のパリペリドンの使用により、動物の胎児死亡率のわずかな増加がosごとに観察された。 Kseplionは、投与したラットの妊娠経過に影響を与えなかったが、高用量は妊娠中の女性にとって有毒であった。 Xeplionは、投与された場合のパリペリドンの投与量と、ヒトの最大治療投与量を超える濃度をそれぞれ生成する/ m導入を伴う薬物Xeplionは、実験動物の子孫に影響を及ぼさなかった。母親への意図された利益が胎児への潜在的なリスクを上回る場合。新生児は、妊娠の3ヵ月目に抗精神病薬（パリペリドンを含む）を服用した場合、新生児は錐体外路障害および/または重症度の異なる禁断症状のリスクがある。母乳中のパリペリドンの排泄がヒトの動物およびリスペリドンにおけるパリペリドンの使用の研究で見出されている。これらの症状には、激越、高血圧、低血圧、震え、眠気、呼吸障害および摂食障害が含まれる。したがって、Xeplionを受けている女性は母乳育児をしてはいけません。
投与量および投与
パリペリドンの経口またはリスペリドンを経口または非経口で服用したことのない患者では、パリペリドンまたはリスペリドンを2〜7日間経口投与してから、セプリオンで治療を開始することをお勧めします。週（三角筋の両方の注射）。毎月75mgの用量を推奨します。用量は、個々の耐性および/または有効性に応じて、25〜150mgの範囲で増加または減少させることができる。 2回目の投与後、その後の注射を三角筋または弛緩筋に与えることができる。維持量は毎月調整することができる。これはパルミチン酸パリペリドンからの有効成分の長期放出を考慮しなければならない。なぜなら、変化する用量の効果は数ヶ月後に完全に現れるからである。パリペリドンの第2負荷用量は、第1用量の1週間後に投与することが推奨される。これが不可能な場合は、2日前またはそれ以降に入力することができます。同様に、3回目以降の投与は毎月行うことをお勧めしますが、これが不可能な場合は、7日前またはそれ以降に注射を行うことができます（1ヶ月から6週間まで）。治療開始後は、毎月Xeplionという薬剤を注射することをお勧めします。最後の注射から6週間未満が経過した場合は、できるだけ早く前回と同じ次回の用量を入力する必要があります。その後、毎月の調製を管理する。服用量を逃した（6週間以上6ヶ月以下）。Xeplionを最後に注射してから6週間以上経過している場合は、以下のように、前回と同じ用量で治療を再開します。1.できるだけ早く別の用量を三角筋に注入します。 1週間後、別の（同じ）用量を三角筋に投与する3。三ヶ月の間隔で三角筋または殿筋に注射を再開する。 Xeplionを最後に注射してから6ヵ月以上経過している場合は、上記のように新たに治療を開始して治療を開始します。薬は口の中にゆっくりと注入されます。注射は医療専門家によってのみ行われるべきである。用量全体は一度に投与される。いくつかの注射のために投与量を投与することは不可能である。血管や皮下に薬物を入れることはできません。血管との偶発的な接触を避ける。これを行うために、注射を開始する前に、ピストンシリンジを引き戻して大きな血管の針を確認する。血液がシリンジに流入すると、針とシリンジを患者の筋肉から取り外して利用する必要があります。 Xeplionを三角筋に投与するための推奨針サイズは、患者の体重によって決まります。 90kg以上の体重の患者には、キットのグレーのケースを持つ長い針が推奨されます。体重のある患者の場合Xeplionを殿筋に投与するには、セットの灰色体の長い針をお勧めします。注射は、臀部の上部外側象限で行うべきである。パルミチン酸パリペリドンとパリペリドンの経口またはリスペリドンの同時使用は経口的または非経口的には検討されていない。パリペリドンはリスペリドンの主な代謝産物であるため、これらの薬物をXeplionと同時に使用する場合にはパリペリドンの相加作用の可能性が考慮されるべきであり、肝機能障害患者は肝機能障害患者では研究されていない。経口投与のためのパリペリドンの研究の結果、肝機能障害を有する患者、または中程度に厳しい用量調節の必要性はない。重度の肝機能障害を有する患者のKseplionの使用は研究されていない腎機能障害の患者腎機能障害患者におけるXseplionの使用は体系的に研究されていない。軽度の重度の腎機能障害（クレアチニンクリアランス≧50〜<80ml / min）の軽度の患者では、第1日に100mg、第1日後に75mgの用量のXeplionを使用することをお勧めします（両方とも三角筋への注射）。その後、毎月50mgを三角筋または殿筋に投与する。腎機能障害または重症（クレアチニンクリアランス<50 ml /分）の患者には、セプリオンは推奨されません高齢患者一般に、正常腎機能を有する高齢患者の場合、正常腎機能を有する若年患者。ティーンエイジャーと子供18歳未満の患者にXeplionを使用することの安全性と有効性は研究されていませんその他の特殊なカテゴリーXeplionは性別、年齢、性別、レースが病気で、禁煙が必要です。
副作用
望ましくない有害反応（LPR）のほとんどは軽度または中等度であった。患者で観察された有害反応は以下に示されている。有害反応の頻度は、非常に頻繁に（10％以上）、頻繁に（1％以上10％以下）、まれに（0.1％以上、感染：頻度が高い上気道感染症）に分類された。頻繁な頭痛、頻繁な精神遅滞、めまい、錐体外路症状、眠気、まれな痙攣、腹痛眼球運動障害、不随意眼球運動、眼球障害、不随意眼球運動、眼球の不随意運動、眼球運動不全、眼球運動不全、眼球運動不全、眼球運動不全症候群、および失神を含むが、これらに限定されない。まれな - めまい。心臓血管系の違反：多くの場合 - 血圧上昇;まれ - 徐脈、blokadanozhek脚ブロック、体位性頻脈症候群、頻脈、ortostaticheskayagipotenziya.Zheludochno-腸疾患：頻繁に - 上腹部の痛み、便秘、下痢、ドライslizistoyobolochki口、吐き気、歯痛、嘔吐。まれ腹部不快感、唾液の分泌過多、筋骨格系および結合組織障害からの不快感zheludke.Narusheniya：多くの場合 - 皮膚のkonechnostyah.Narusheniyaの痛み：まれ - 一般かゆみ、syp.Narusheniya生殖システムと胸：まれ - 無月経、narushenieerektsii、乳汁漏出、女性化乳房、月経不順、性的disfunktsiya.Prochie：頻繁 - 無力障害、疲労、局所反応（痛み、かゆみ、シールmesteinektsii）、体の質量の増加.Izmeneniya実験パラメータ：まれ - 増加、血清プロラクチン濃度は、パリペリドンpriemavnutr用アプリケーションに登録されているvnutrNizhe副作用を受信するためのコレステロールおよびグルコースkrovi.Pobochnoeアクションパリペリドン：障害、免疫系：アナフィラキシー反応、神経系の障害：大、小発作、振戦、心血管系の障害：房室ブロックI度、oschuschenieserdtsebieniyaシンUsov不整脈、洞性頻脈、減少血圧、ishemiyamiokarda;筋骨格系および結合組織の違反：筋硬直、生殖系および乳腺の違反：持続勃起症、乳頭からの放電;その他：末梢浮腫は、機器パラメータを変更します。心電図（ECG）データセキュリティrisperidonaPaliperidonの変化は、リスペリドンの活性代謝物です。パリペリドン薬剤Kseplionの投与後に活性veschestvai薬物動態の放出パターン即時放出リスペリドンaktivnogoveschestvaまたは筋肉内デポーのリスペリドン製剤の摂取後に大きくottakovyh異なります。臨床試験で得られた経口リスペリドンおよび注射用長期作用性リスペリドンの安全性に関する情報、および薬剤の使用後の販売管理の枠組みにおける情報は、これらの薬物の医学的使用のための説明書に記載されている。
過剰摂取
一般に、予想される徴候および症状は、パリペリドンの既知の薬理学的作用の増加に対応する。すなわち、パリペリドンは、パリペリドンの有効性を損なう。嗜眠、嗜眠、頻脈、血圧低下、QT間隔の延長、錐体外路症状が含まれる。ピペット、心室細動などの多形性心室頻脈が、経口パリペリドンの過剰投与で観察されている。治療の必要性を評価する際には、活性物質の長期放出とパリペリドンの長い半減期を考慮する必要があります。パリペリドンには特別な解毒剤はない。一般的な支援策が実施され、気道は透過性であり、肺の十分な換気を維持し、血液を酸素で飽和させるべきである。心臓血管系の機能のモニタリングを直ちに開始する必要があります。これには、起こりうる不整脈を検出するためのECGの継続的なモニタリングが含まれます。動脈血圧および循環崩壊が減少した場合、例えば溶液および/または交感神経作用薬の静脈内投与などの適切な措置をとるべきである。重度の錐体外路症状の発症により、抗コリン作用薬が使用される。回復するまで患者の状態を注意深く監視する必要があります。
他の薬との相互作用
他の抗精神病薬と同様に、パリペリドンはQT間隔を増加させることがあるので、抗不整脈薬（キニジン、ジソピラミド、プロカインアミド、アミオダロン、ソタロールを含む）、抗ヒスタミン薬などのQT間隔を増加させる他の薬物抗精神病薬（クロルプロマジン、チオリダジン）;抗生物質（を含むパクリタキセルパルミテートはパリペリドンに加水分解されるので、経口摂取のためのパリペリドンの研究結果は、薬物相互作用の可能性を評価する際に考慮する必要があります。パリペリドンは、シトクロムP450アイソザイムによって代謝される薬物と臨床的に重要な薬物動態学的相互作用を示すであろう。インビトロでヒト肝臓ミクロソームを用いた研究は、パリペリドンが、アイソザイムCYP1A2、CYP2A6、CYP2C8 / 9/10、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4およびCYP3A5の代謝を有意に弱めないことを示した。したがって、パリペリドンは、これらのアイソザイムによって代謝される薬物のクリアランスを臨床的に有意に減少させることは期待されていない。パリペリドンはアイソザイムの誘導物質の特性を示すことも期待されていない。 in vitro研究では、パリペリドンはCYPA2、CYPC19またはCYP3A4アイソザイムの活性を誘導しなかった。ピペリドンの高濃度はP-糖タンパク質の弱い阻害剤である。しかし、この点でインビボでのデータはなく、この現象の臨床的意義は不明であり、中枢神経系に対するパリペリドンの効果を考慮すると、他の中枢作用薬およびアルコールと組み合わせて注意する必要がある。パリペリドンはレボドパとドーパミンレセプターアゴニストの効果を弱めることがあります。セプリオンを起立性低血圧症の原因とすることができるため、この能力を有する他の薬剤とセプリオンを併用した場合、 、フェノチアジン、ブチロフェノン、三環系誘導体、選択的セロトニン再取り込み阻害剤、トラマド、メフロキンなど）経口パルペリドンを1日1回12mg投与し、持続作用のナトリウム錠剤（1日1回500-2000mg投与）は、バルプロエートの薬物動態に影響を及ぼさない。リチウムはありそうもない。
特別な指示
急性の精神運動や激しい精神病状態でのXeplionの使用Xeplionを急性精神運動の攪拌や重症の精神病状態で使用することは、症状の即時抑制が必要な場合には推奨されません。 QT間隔の履歴、ならびにQT間隔の原因となる薬物の併用QT間隔の延長悪性神経弛緩症候群神経弛緩薬を使用する場合、発熱、筋硬直、自律神経系の不安定性、意識障害および血清クレアチンホスホキナーゼ濃度の上昇を特徴とする悪性神経弛緩症候群（ZNS）の発症であるパリペリドン。さらに、ミオグロビン尿症（横紋筋融解）および急性腎不全が起こることがある。 NNSを示唆する症状が現れると、Xeeplionを含むすべての抗精神病薬は取り消されます。遅発性ジスキネジーの症状が現れる場合は、Cseplionを含むすべての神経弛緩薬を取り除く可能性を考慮する必要があります。これまで許容されていたパリペリドンまたはリスペリドンの経口剤である。過敏症反応NOSTあなたはKseplionが必要な支援、臨床的措置をとると消失simptomov.Giperglikemiya diabetPriと糖尿病治療薬Kseplionは、高血糖症、糖尿病、および既存の糖尿病の増悪を観察するまで、患者のモニタリングを実施し、製品の使用を停止しなければなりません。非定型抗精神病薬の使用とグルコース代謝との関係を確立することは、統合失調症患者および糖尿病の一般集団における糖尿病発症リスクの増加により複雑になる。これらの要因を考慮すると、非定型抗精神病薬の使用と高血糖に伴う副作用の発現との関係は完全には確立されていない。体重増加非定型抗精神病薬での治療中に、体重の有意な増加が観察されました（「副作用」を参照）。高プロラクチン血症組織培養研究は、ヒト乳房の成長がプロラクチンによって刺激され得ることを示している。臨床的および疫学的研究では抗精神病薬との直接的な関連性はまだ示されていないが、プロラクチン依存性腫瘍の可能性のある患者ではパリペリドンを使用する際に注意が必要である。起立性低血圧。心臓血管疾患（例えば、心不全、心臓発作または心筋虚血、心臓伝導障害）、脳循環障害または血圧を下げる傾向にある状態（例えば、脱水、循環血液量の減少、抗高血圧薬）痙攣他の神経弛緩薬と同様、Xeplionは発作の既往歴のある患者には注意が必要です痙攣閾値が低下する可能性のある状態腎不全腎機能障害を有する患者では、血漿中のパリペリドン濃度が上昇する。軽度の腎機能障害患者では、用量の調整が推奨される。肝機能障害重度の肝機能障害（Child-PughクラスC）患者でのCseplionの使用は研究されていません。認知症の高齢者研究結果のクロス解析では、認知症のある高齢者の非定型抗精神病薬を服用した患者の死亡率が上昇していたリスペリドン、アリピプラゾール、オランザピンおよびクエチアピンを偽薬と比較した。リスペリドンとプラセボを投与した患者の死亡率はそれぞれ4％と3.1％であり、高齢の認知症患者でのXeplionの使用は研究されていない。パリペリドンはリスペリドンの活性代謝物であるため、リスペリドンの経験を考慮する必要があります。リスペリドンを服用している高齢の患者では、フロセミドとリスペリドンを摂取した患者の死亡率は、リスペリドンのみを服用した群とフロセミドのみを服用した群に比べて高かった。この観察を説明する確立された病態生理学的メカニズムはない。ただし、特別な注意が必要です。