كبسولات مع تركيزات لفترة طويلة 80mg N60
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
تعليمات للاستخدام
المكونات النشطة
تريميتازيدين
هيكل
1 caps. # تريميتازيدين ديهدروكلوريد (في حبيبات) 80 ملغ. المواد المساعدة: كرات سكر ** (710-850 ميكرون) - 36.
التأثير الدوائي
يمنع تريميتازيدين من انخفاض تركيز الأدينوزين ثلاثي الفوسفات داخل الخلايا عن طريق الحفاظ على استقلاب الطاقة للخلايا في حالة نقص الأكسجين. وبالتالي ، فإن الدواء يضمن الأداء الطبيعي للقنوات أيون الغشاء ، نقل عبر الأيونات من البوتاسيوم والصوديوم أيونات والحفاظ على التوازن الخلوي. ويثبط تريميتازيدين أكسدة الأحماض الدهنية بشكل انتقائي يمنع تثبيط إنزيم 3-ketoacyl-CoA thiolase (3-CAT) الميتوكوندري طويل السلسلة من الأحماض الدهنية ، مما يؤدي إلى زيادة أكسدة الجلوكوز وتسريع تحلل السكر مع أكسدة الجلوكوز ، مما يسبب حماية عضلة القلب من نقص التروية. تحويل الأيض الطاقة من أكسدة الأحماض الدهنية إلى أكسدة الجلوكوز يكمن في الخصائص الدوائية من تريميتازيدين. الخصائص الديناميكية الدوائية - يدعم استقلاب الطاقة في القلب و الأنسجة العصبية الحسية خلال نقص التروية. - يقلل من شدة الحماض داخل الخلايا والتغيرات في تدفق الأيون عبر الغشاء الناشئة أثناء نقص التروية. - يقلل من مستوى الهجرة والتسلل من العدلات متعددة النوى في الأنسجة القلبية و reperfused ؛ - يقلل من حجم الضرر عضلة القلب. - لا يكون لها تأثير مباشر على معلمات الدورة الدموية. في المرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية ، يزيد تريميتازيدين من احتياطي الشريان التاجي ، وبالتالي يبطئ ظهور نقص التروية الناجم عن التمارين الرياضية ، بدءا من اليوم الخامس عشر من العلاج ؛ يحد من تقلبات ضغط الدم الناجمة عن النشاط البدني ، دون تغييرات كبيرة في معدل ضربات القلب ؛ يقلل بشكل ملحوظ من وتيرة السكتات الدماغية والحاجة إلى اتخاذ النيتروجلسرين قصير المفعول. يحسن وظيفة مقلص من البطين الأيسر في المرضى الذين يعانون من ضعف الإقفارية. أكدت نتائج الدراسات السريرية فعالية وسلامة تريميتازيدين في المرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية المستقرة ، سواء في وحيد أو كجزء من العلاج المركب مع تأثير غير كاف من الأدوية المضادة للذبحة الأخرى.في دراسة شملت 426 مريض بالذبحة الصدرية المستقرة ، إضافة تريميتازيدين (60 ملغ / يوم) إلى علاج ميتوبرولول 100 ملغ / يوم (50 ملغ مرتين في اليوم) لمدة 12 أسبوعًا ، تحسن إحصائيًا بشكل كبير نتائج اختبارات التمارين والأعراض السريرية مقارنة الدواء الوهمي: كانت مدة اختبارات الإجهاد الكلية +20.1 ثانية ، p = 0.023 ، كان وقت التحميل الكلي +0.54 METs ، p = 0.001 ، الوقت قبل تطور اكتئاب المقطع ST بمقدار 1 ملم + 33.4 ثانية ، p = 0.003 ، الوقت قبل تطور الذبحة الصدرية + 33.9 ثانية ، أقل من 0.001 ، عدد ضربات في الأسبوع هو 0 .73 ، p = 0.014 واستهلاك النترات قصيرة المفعول في الأسبوع هو -0.63 ، p = 0.032 ، بدون تغييرات الدورة الدموية. في دراسة شملت 223 مريضًا يعانون من الذبحة المستقرة ، أدت إضافة تريميتازيدين بجرعة مقدارها 35 مجم (2 مرات في اليوم) إلى علاج الأتينولول بجرعة مقدارها 50 ملغ (مرة واحدة في اليوم) لمدة 8 أسابيع إلى زيادة في فترة تطور الاكتئاب الإقفاري للجزء ST على 1 ملم (+34.4 ثانية ، p = 0.03) عند إجراء اختبارات الإجهاد في مجموعة فرعية من المرضى (ن = 173) ، مقارنة مع الدواء الوهمي ، بعد 12 ساعة من تناول الدواء. كما تم عرض هذا الاختلاف في وقت تطور السكتات الدماغية (p = 0.049). لم تكن هناك فروق ذات دلالة إحصائية بين المجموعات لنقاط النهاية الثانوية الأخرى (المدة الإجمالية لاختبارات الإجهاد ، ومدة التحميل الإجمالية ونقاط النهاية السريرية). في دراسة شملت 1962 مريض بالذبحة الصدرية المستقرة ، تمت إضافة تريميتازيدين في جرعتين (70 مجم / يوم و 140 ملغ / يوم) مقارنة مع الدواء الوهمي إلى علاج أتينولول 50 ملغ / يوم. في عموم السكان ، بما في ذلك المرضى ، سواء من دون أعراض وأعراض قصور القلب ، لم يبرهن تريميتازيدين على مزايا في القياس الكهربائي (المدة الإجمالية لاختبارات التمرين ، والوقت إلى بداية الاكتئاب الإقفاري لشريحة ST بمقدار 1 ملم والوقت لتطوير نوبة الذبحة الصدرية) ونقاط النهاية السريرية . ومع ذلك ، في تحليل بأثر رجعي في مجموعة فرعية من المرضى الذين يعانون من أعراض الذبحة الصدرية (ن = 1574) ، تحسن بشكل كبير تريميتازيدين (140 ملغ) وقت التمرين الكلي (+23.8 ق مقارنة +13.1 ثانية للغفل ، p = 0.001) والوقت قبل ظهور الذبحة الصدرية (+46.3 s مقارنة مع +32.5 للغفل الوهمي ؛ p = 0.005).
الدوائية
الامتصاص: بعد ابتلاع كبسولة OD الأولية ، يحتوي تريميتازيدين على ملف تعريف دوائي خطي ويصل إلى Cmax في البلازما بعد 14 ساعة تقريبًا من الابتلاع. في الفترات الفاصلة بين جرعات الدواء (أي خلال 24 ساعة) ، يبقى تركيز تريميتازيدين في بلازما الدم لمدة 15 ساعة بعد تناول الدواء 75٪ على الأقل من Cmax.يتم الوصول إلى حالة التوازن بعد أخذ الجرعة الثالثة (بعد 3 أيام). تناول الطعام لا يؤثر على التوافر البيولوجي لل trimetazidine عند تناول الدواء Preductal OD 80 mg. التوزيع: VD هو 4.8 لتر / كغ ، مما يشير إلى توزيع جيد لتريميتازيدين في الأنسجة (درجة الارتباط لبروتينات البلازما منخفضة نوعًا ما ، حوالي 16٪ في المختبر). الانسحاب: تفرز تريميتازيدين بشكل رئيسي من الكليتين ، بشكل رئيسي دون تغيير. T1 / 2 في المتطوعين الشباب الأصحاء حوالي 7 ساعات ، في المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 65 سنة - حوالي 12 ساعة.ويترتبط تخليص الكلية من تريميتازيدين مباشرة مع CC ، وتخفّض إزالة الكبد مع عمر المريض. الحرائك الدوائية في مجموعات خاصة من المرضى: قد يعاني المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 75 عامًا من التعرض المتزايد للتريميتازيدين بسبب الانخفاض المتصل بالعمر في وظائف الكلى. أجريت دراسة خاصة في مجموعة من المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 75 سنة باستخدام أقراص تريميتازيدين بجرعة 35 ملغ مرتين في اليوم. أظهر التحليل الذي أجرته طريقة السكان الحركية زيادة ثنائية في متوسط التعرض للبلازما في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي الحاد (CC أقل من 30 مل / دقيقة) مقارنة مع المرضى الذين يعانون من CC أكثر من 60 مل / دقيقة. لوحظ عدم وجود ميزات السلامة في المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 75 سنة مقارنة مع السكان عامة. تم زيادة التعرض للتريميتازيدين بمعدل 2.4 مرات في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي المعتدل (CK 30-60 مل / دقيقة) ، وفي المتوسط 4 مرات في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي الحاد (CK أقل من 30 مل / دقيقة) مقارنة مع مع متطوعين أصحاء مع وظائف الكلى الطبيعية. لم يتم العثور على ميزات السلامة في هذه المجموعة من المرضى مقارنة مع السكان عامة. لم يتم دراسة الدوائية من تريميتازيدين في الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 سنة.
شهادة
- علاج طويل الأمد لمرض الشريان التاجي: الوقاية من نوبات الذبحة المستقرة في تركيبة العلاج الأحادي أو المركب.
موانع
- الفشل الكلوي الحاد (QC أقل من 30 مل / دقيقة) - مرض باركنسون ، أعراض الشلل الرعاش ، الرجفة ، متلازمة تململ الساقين وغيرها من الاضطرابات الحركية ذات الصلة - عدم تحمل سكر الفركتوز / السكروز ، متلازمة سوء امتصاص الغلوكوز-الجالاكتوز ، نقص sucوز / ايزومالتاز و fermentopathies الأخرى يرتبط عدم التسامح مع السكروز ، والتي هي جزء من المخدرات - ما يصل إلى 18 سنة من العمر (بسبب عدم وجود بيانات سريرية كافية) - فرط الحساسية لأي من مكونات الدواء.مع توخي الحذر ، يجب وصف الدواء للمرضى الذين يعانون من قصور كبدي حاد (10 إلى 15 نقطة على مقياس Child-Pugh) ، والقصور الكلوي المعتدل (CC 30-60 مل / دقيقة) ، والمرضى فوق 75 سنة (انظر أقسام "نظام الجرعات" و "التعليمات الخاصة").
استخدام خلال فترة الحمل والرضاعة
بيانات عن استخدام المخدرات Preductal OD في النساء الحوامل غير متوفرة. لم تكشف الدراسات الحيوانية عن سمية تكاثرية مباشرة أو غير مباشرة. لم تظهر دراسات السمية التناسلية أثر التريميتازيدين على الوظيفة الإنجابية في الجرذان من كلا الجنسين. كإجراء وقائي ، لا ينصح باستخدام عقار OD Preductal OD في الحمل. لا توجد بيانات عن إطلاق تريميتازيدين أو مستقلباته في حليب الثدي. لا يمكن استبعاد خطر الوليد / الطفل. إذا لزم الأمر ، يجب إيقاف استخدام عقار Preductal OD في فترة الرضاعة الطبيعية.
الجرعة والإعطاء
يؤخذ الدواء عن طريق الفم ، 1 كبسولة 1 مرة في اليوم ، في الصباح خلال وجبة الإفطار. يجب أن تؤخذ الكبسولات كاملة ، وليس السائل ، وتقلل من الماء. يمكن تنفيذ تقييم فوائد العلاج بعد 3 أشهر من المخدرات. إذا لم يكن هناك أي تحسن خلال هذا الوقت ، ينبغي التوقف عن استخدام عقار Preductal OD. يتم تحديد مدة العلاج من قبل الطبيب. في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي معتدل (CC 30-60 مل / دقيقة) (انظر القسم "الحرائك الدوائية" و "التعليمات الخاصة") ، يوصى بالحد من الجرعة ، أي 1 قرص يحتوي على 35 ملغ من تريميتازيدين ، في اليوم الواحد. يجب توخي الحذر عند علاج المرضى الذين يعانون من قصور شديد في الكبد (راجع قسم "تعليمات خاصة") بسبب حقيقة أن البيانات المتاحة محدودة ولا تقضي تمامًا على غياب تأثير وظيفة الكبد الضعيفة على استقلاب التريميتادين. في المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 75 عاما ، يمكن ملاحظة زيادة التعرض لميريميتازيدين بسبب انخفاض المرتبطة بالعمر في وظيفة الكلى (انظر قسم Pharmacokinetics). في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي المعتدل الشديدة (CK 30–60 مل / دقيقة) ، يوصى بالحد من الجرعة ، أي 1 قرص يحتوي على 35 ملغ من تريميتازيدين ، في اليوم الواحد. يجب أن يتم اختيار الجرعة في المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 75 سنة بحذر (انظر القسم "تعليمات خاصة").لم يتم تأسيس سلامة وفعالية تريميتازيدين في المرضى الذين تقل أعمارهم عن 18 سنة. لا توجد بيانات متاحة.
آثار جانبية
ردود الفعل السلبية ، التي تعرف بأنها أحداث سلبية ، على الأقل وجود علاقة محتملة للعلاج مع تريميتازيدين ، ترد في التدرج التالي: في كثير من الأحيان (1/10) ؛ غالبًا (1/100 ، أقل من 1/10) ؛ بشكل غير متكرر (1/1000 ، أقل من 1/100) ؛ نادرا (1/10000 ، أقل من 1/100) ؛ نادراً جداً (أقل من 1/10000) ، تردد غير محدد (لا يمكن حساب التردد من البيانات المتاحة). من جانب الجهاز العصبي المركزي: في كثير من الأحيان - الدوخة والصداع. تردد غير محدد - أعراض الشلل الرعاش (الرعاش ، akinesia ، زيادة النغمة) ، مشية "مهتزة" ، متلازمة تململ الساقين ، اضطرابات حركية أخرى مرتبطة بها ، عادة يمكن عكسها بعد التوقف عن العلاج. اضطرابات النوم (الأرق والنعاس). منذ نظام القلب والأوعية الدموية: نادرا - الخفقان ، إضافات ، عدم انتظام دقات القلب ، انخفاض ملحوظ في ضغط الدم ، انخفاض ضغط الدم الانتصابي ، والتي قد تكون مصحوبة بضعف ، ودوخة أو فقدان التوازن العام ، وخاصة مع الاستخدام المتزامن للأدوية الخافضة للضغط ، "المد" من الدم على جلد الوجه. على جزء من الجهاز الهضمي: في كثير من الأحيان - ألم في البطن والاسهال وعسر الهضم والغثيان والقيء. تردد غير محدد - الإمساك. على جزء من الكبد والقنوات الصفراوية: تردد غير محدد - التهاب الكبد. على جزء من نظام المكونة للدم: تردد غير محدد - ندرة المحببات ، نقص الصفيحات ، فرفرية نقص الصفيحات. على جزء من الجلد والدهون تحت الجلد: في كثير من الأحيان - طفح جلدي ، والحكة ، الشرى. تردد غير محدد - وذمة وعائية ، حشرة برية عمومية حادة. الاضطرابات العامة: في كثير من الأحيان - الوهن.
جرعة مفرطة
لا يوجد سوى معلومات محدودة للغاية عن جرعة زائدة من تريميتازيدين. العلاج: في حالة الجرعة الزائدة ، يجب إجراء علاج الأعراض.
التفاعل مع أدوية أخرى
لم يلاحظ. يجب على المريض إبلاغ الطبيب عن جميع الأدوية التي تم أخذها.
تعليمات خاصة
Preductal OD لا يُقصد به التخفيف من نوبات الذبحة ولا يُشار إليه في الدورة الأولى من علاج الذبحة الصدرية غير المستقرة أو احتشاء عضلة القلب في فترة ما قبل دخول المستشفى أو في الأيام الأولى من دخول المستشفى.في حالة الهجوم على الذبحة الصدرية ، ينبغي مراجعة العلاج وتكييفه (العلاج بالعقاقير أو إعادة التوعية). يمكن أن يسبب OD النمطي أو يسبب تفاقم أعراض باركنسون (رعشة ، أكينسيا ، زيادة النغمة) ، لذلك ، يجب مراقبة المرضى بشكل منتظم ، خاصة عند كبار السن. في الحالات المشكوك فيها ، يجب إحالة المريض إلى طبيب أعصاب لإجراء فحص مناسب. عند الاضطرابات الحركية مثل أعراض باركنسونس ، متلازمة تململ الساقين ، الهزة ، مشية "مهتزة" ، يجب إلغاء Preductal OD في النهاية. مثل هذه الحالات نادرة وتختفي الأعراض عادة بعد التوقف عن العلاج: في معظم المرضى ، في غضون 4 أشهر بعد التوقف عن تناول الدواء. إذا استمرت أعراض الشلل الرعاش لأكثر من 4 أشهر بعد إيقاف الدواء ، يجب استشارة طبيب أعصاب. قد تكون هناك حالات من السقوط ترتبط بعدم الاستقرار في موقف رومبرغ ومشية "هشة" أو انخفاض واضح في ضغط الدم ، وخاصة في المرضى الذين يتناولون الأدوية الخافضة للضغط (انظر القسم "الآثار الجانبية"). يجب توخي الحذر عند استخدام الحذر عند المرضى الذين قد يزيدون تعرضهم: - في حالة الفشل الكلوي المعتدل (راجع القسم "الإجراء الدوائي" و "نظام الجرعة") ؛ - في المرضى المسنين الذين تزيد أعمارهم عن 75 سنة (انظر القسم "نظام الجرعة"). التحضير يحتوي على السكروز ، لذلك لا ينصح الدواء للمرضى الذين يعانون من عدم تحمل الفركتوز ، متلازمة سوء الامتصاص الجلوكوز- الجالاكتوز ونقص السكروز- isomaltase. التأثير على القدرة على قيادة المركبات الآلية وآليات التحكم خلال الدراسات السريرية ، لم يتم الكشف عن أي تأثير للميريميتادين على معلمات الدورة الدموية ، ومع ذلك ، خلال فترة استخدام ما بعد التسجيل ، لوحظت حالات الدوخة والنعاس (انظر القسم "الآثار الجانبية"). هذه الأعراض يمكن أن تؤثر على القدرة على القيادة وأداء العمل الذي يتطلب زيادة معدل التفاعلات الجسدية والعقلية.
وصفة طبية عطلة
نعم