Cápsulas de Od Preductal con acción prolongada 80mg N60
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Ingredientes activos
Trimetazidina
Composicion
1 cápsulas. # Clorhidrato de trimetazidina (en gránulos) 80 mg. Sustancias auxiliares: esferas de azúcar ** (710-850 micrones) - 36.
Efecto farmacologico
La trimetazidina previene la disminución de la concentración intracelular de trifosfato de adenosina (ATP) al mantener el metabolismo energético de las células en un estado de hipoxia. De este modo, el fármaco garantiza el funcionamiento normal de los canales de iones de membrana, la transferencia transmembrana de iones de potasio y sodio y la preservación de la homeostasis celular. La trimetazidina inhibe la oxidación de los ácidos grasos mediante la inhibición selectiva de la enzima 3-cetoacil-CoA tiolasa (3-CAT) isoforma mitocondrial del ácido graso de cadena larga, que conduce a un aumento de la oxidación de la glucosa y una glucólisis acelerada con la oxidación de la glucosa, que causa la protección del miocardio contra la isquemia. El cambio del metabolismo energético de la oxidación de ácidos grasos a la oxidación de la glucosa subyace a las propiedades farmacológicas de la trimetazidina. Propiedades farmacodinámicas: apoyan el metabolismo energético del corazón y los tejidos neurosensoriales durante la isquemia; - reduce la gravedad de la acidosis intracelular y los cambios en el flujo de iones transmembrana que surgen durante la isquemia; - reduce el nivel de migración e infiltración de neutrófilos polinucleares en tejidos cardíacos isquémicos y reperfundidos; - reduce el tamaño del daño del miocardio; - No tiene un impacto directo en los parámetros hemodinámicos. En los pacientes con angina, la trimetazidina aumenta la reserva coronaria, lo que reduce el inicio de la isquemia inducida por el ejercicio, a partir del día 15 de tratamiento; limita las fluctuaciones de la presión arterial causadas por la actividad física, sin cambios significativos en la frecuencia cardíaca; reduce significativamente la frecuencia de los accidentes cerebrovasculares y la necesidad de tomar nitroglicerina de acción corta; Mejora la función contráctil del ventrículo izquierdo en pacientes con disfunción isquémica. Los resultados de los estudios clínicos confirmaron la eficacia y la seguridad de la trimetazidina en pacientes con angina estable, tanto en monoterapia como en la terapia de combinación con el efecto insuficiente de otros fármacos antianginosos.En un estudio con 426 pacientes con angina estable, que agregó trimetazidina (60 mg / día) a la terapia con metoprolol 100 mg / día (50 mg 2 veces / día) durante 12 semanas, mejoró estadísticamente los resultados de las pruebas de ejercicio y los síntomas clínicos en comparación con placebo: la duración total de las pruebas de esfuerzo fue +20.1 s, p = 0.023, el tiempo total de carga fue +0.54 MET, p = 0.001, el tiempo antes del desarrollo de la depresión del segmento ST en 1 mm +33.4 s, p = 0.003, el tiempo antes del desarrollo de la angina + 33.9 s, menos de 0.001, el número de golpes por semana es 0 .73, p = 0.014 y el consumo de nitratos de acción corta por semana es -0.63, p = 0.032, sin cambios hemodinámicos. En un estudio con 223 pacientes con angina estable, la adición de trimetazidina en una dosis de 35 mg (2 veces / día) al tratamiento con atenolol en una dosis de 50 mg (1 vez / día) durante 8 semanas produjo un aumento en el período de desarrollo de depresión isquémica del segmento ST en 1 mm (+34.4 s, p = 0.03) al realizar pruebas de esfuerzo en el subgrupo de pacientes (n = 173), en comparación con placebo, 12 horas después de tomar el medicamento. Esta diferencia también se mostró en el momento del desarrollo de los accidentes cerebrovasculares (p = 0,049). No hubo diferencias significativas entre los grupos para otros puntos finales secundarios (duración total de las pruebas de esfuerzo, tiempo total de carga y puntos finales clínicos). En un estudio con 1962 pacientes con angina estable, se añadió trimetazidina en dos dosis (70 mg / día y 140 mg / día) en comparación con placebo a la terapia con atenolol 50 mg / día. En la población general, incluidos los pacientes, tanto sin síntomas como con síntomas de estenocardia, la trimetazidina no demostró ventajas en ergometría (duración total de las pruebas de ejercicio, tiempo hasta el inicio de la depresión isquémica del segmento ST en 1 mm y tiempo hasta el desarrollo de un ataque de angina) y puntos finales clínicos . Sin embargo, en un análisis retrospectivo en un subgrupo de pacientes con síntomas de angina de pecho (n = 1574), la trimetazidina (140 mg) mejoró significativamente el tiempo total de ejercicio (+23.8 s en comparación con +13.1 s para el placebo; p = 0.001) y el tiempo antes del inicio de la angina de pecho. (+46.3 s en comparación con +32.5 para el placebo; p = 0.005).
Farmacocinética
Absorción: después de la ingestión de la cápsula preductal de OD, la trimetazidina tiene un perfil farmacocinético lineal y alcanza la Cmax en plasma aproximadamente 14 horas después de la ingestión. En los intervalos entre las dosis del medicamento (es decir, dentro de las 24 horas), la concentración de Trimetazidina en el plasma sanguíneo durante 15 horas después de tomar el medicamento permanece al menos el 75% de la Cmax.El estado de equilibrio se alcanza después de tomar la tercera dosis (después de 3 días). La ingesta de alimentos no afecta la biodisponibilidad de la trimetazidina cuando se toma el medicamento Preductal OD 80 mg. Distribución: Vd es de 4,8 l / kg, lo que indica una buena distribución de trimetazidina en los tejidos (el grado de unión a las proteínas plasmáticas es bastante bajo, alrededor del 16% in vitro). Retirada: la trimetazidina se excreta principalmente por los riñones, principalmente sin cambios. T1 / 2 en voluntarios sanos jóvenes es de aproximadamente 7 horas, en pacientes mayores de 65 años, aproximadamente 12 horas. El aclaramiento renal de trimetazidina se correlaciona directamente con CC, el aclaramiento hepático disminuye con la edad del paciente. Farmacocinética en grupos especiales de pacientes: los pacientes mayores de 75 años pueden experimentar una mayor exposición a la trimetazidina debido a la disminución de la función renal relacionada con la edad. Se realizó un estudio especial en una población de pacientes mayores de 75 años con el uso de comprimidos de Trimetazidine en una dosis de 35 mg 2 veces / día. El análisis llevado a cabo por el método de la población cinética mostró un aumento promedio de dos veces en la exposición al plasma en pacientes con insuficiencia renal grave (CC inferior a 30 ml / min) en comparación con pacientes con CC superior a 60 ml / min. No se observaron características de seguridad en pacientes mayores de 75 años en comparación con la población general. La exposición a la trimetazidina en promedio aumentó 2.4 veces en pacientes con insuficiencia renal moderada (CK 30-60 ml / min) y en promedio 4 veces en pacientes con insuficiencia renal grave (CK menos de 30 ml / min) en comparación con Con voluntarios sanos con función renal normal. No se encontraron características de seguridad en esta población de pacientes en comparación con la población general. No se ha estudiado la farmacocinética de trimetazidina en niños y adolescentes menores de 18 años.
Indicaciones
- Tratamiento a largo plazo de la enfermedad arterial coronaria: prevención de ataques de angina estable en la composición de la terapia mono o combinada.
Contraindicaciones
- insuficiencia renal grave (QC inferior a 30 ml / min) - enfermedad de Parkinson, síntomas de parkinsonismo, temblor, síndrome de piernas inquietas y otros trastornos motores relacionados - intolerancia a la fructosa / sacarosa, síndrome de mala absorción de glucosa-galactosa, deficiencia de sacarosa / isomaltasa y otras fermentopatías asociada con la intolerancia a la sacarosa, que forma parte del fármaco, hasta los 18 años de edad (debido a la falta de datos clínicos suficientes), hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del fármaco.Con precaución, el medicamento debe prescribirse a pacientes con insuficiencia hepática grave (10 a 15 puntos en la escala de Child-Pugh), insuficiencia renal moderada (CC 30-60 ml / min), pacientes mayores de 75 años (ver secciones "Régimen de dosificación" y "Instrucciones Especiales").
Uso durante el embarazo y la lactancia.
No se dispone de datos sobre el uso del medicamento Preductal OD en mujeres embarazadas. Los estudios en animales no han revelado toxicidad reproductiva directa o indirecta. Los estudios de toxicidad reproductiva no mostraron el efecto de la trimetazidina sobre la función reproductiva en ratas de ambos sexos. Como medida de precaución, no se recomienda usar el medicamento Preductal OD durante el embarazo. No hay datos sobre la liberación de trimetazidina o sus metabolitos en la leche materna. El riesgo para un recién nacido / niño no puede ser excluido. Si es necesario, debe interrumpirse el uso del medicamento Preductal OD en el período de lactancia materna.
Posología y administración.
El medicamento se toma por vía oral, 1 cápsula 1 vez / día, por la mañana durante el desayuno. Las cápsulas deben tomarse enteras, no líquidas, agua exprimida. La evaluación de los beneficios del tratamiento puede llevarse a cabo después de 3 meses del medicamento. Si durante este tiempo no hay mejoras, se debe suspender el uso del medicamento Preductal OD. La duración del tratamiento es determinada por el médico. En pacientes con insuficiencia renal moderadamente grave (CC 30-60 ml / min) (consulte las secciones "Farmacocinética" e "Instrucciones especiales"), se recomienda una reducción de la dosis, es decir, 1 comprimido que contiene 35 mg de trimetazidina, por día. Se debe tener cuidado al tratar a pacientes con insuficiencia hepática grave (consulte la sección "Instrucciones especiales") debido a que los datos disponibles son limitados y no eliminan completamente la ausencia del efecto de la función hepática alterada en el metabolismo de la trimetazidina. En pacientes mayores de 75 años, se puede observar una mayor exposición a la trimetazidina debido a la disminución de la función renal relacionada con la edad (consulte la sección Farmacocinética). En pacientes con insuficiencia renal moderadamente grave (CK 30–60 ml / min), se recomienda una reducción de la dosis, es decir, 1 comprimido que contiene 35 mg de trimetazidina, por día. La selección de la dosis en pacientes mayores de 75 años debe hacerse con precaución (consulte la sección "Instrucciones especiales").No se ha establecido la seguridad y eficacia de la trimetazidina en pacientes menores de 18 años. No hay datos disponibles.
Efectos secundarios
Las reacciones adversas, definidas como eventos adversos, al menos teniendo una posible relación con el tratamiento con trimetazidina, se dan en la siguiente gradación: muy a menudo (1/10); a menudo (1/100, menos de 1/10); con poca frecuencia (1/1000, menos de 1/100); raramente (1/10 000, menos de 1/100); muy raramente (menos de 1/10 000), frecuencia no especificada (la frecuencia no puede calcularse a partir de los datos disponibles). Desde el lado del sistema nervioso central: a menudo - mareos, dolor de cabeza; Frecuencia no especificada: síntomas de parkinsonismo (temblor, acinesia, aumento del tono), marcha temblorosa, síndrome de piernas inquietas, otros trastornos motores asociados con ellos, generalmente reversibles después de la interrupción de la terapia. Alteraciones del sueño (insomnio, somnolencia). Desde el sistema cardiovascular: raramente - palpitaciones, extrasístoles, taquicardia, reducción marcada de la presión arterial, hipotensión ortostática, que puede ir acompañada de debilidad general, mareos o pérdida del equilibrio, especialmente con el uso simultáneo de fármacos antihipertensivos, "mareas" de sangre en la piel de la cara. Por parte del sistema digestivo: a menudo - dolor abdominal, diarrea, dispepsia, náuseas, vómitos; Frecuencia no especificada - estreñimiento. Por parte del hígado y tracto biliar: frecuencia no especificada - hepatitis. En la parte del sistema hematopoyético: frecuencia no especificada - agranulocitosis, trombocitopenia, púrpura trombocitopénica. En la parte de la piel y la grasa subcutánea: a menudo - erupción cutánea, picazón, urticaria; Frecuencia no especificada - angioedema, pustus exantmatoso agudo generalizado. Trastornos generales: a menudo - astenia.
Sobredosis
Sólo hay información muy limitada sobre la sobredosis de trimetazidina. Tratamiento: en caso de sobredosis, se debe realizar terapia sintomática.
Interacción con otras drogas.
No observado. El paciente debe informar al médico sobre todos los medicamentos que toma.
Instrucciones especiales
La OD Preductal no está destinada a aliviar los ataques de angina y no está indicada para el tratamiento inicial de la angina inestable o el infarto de miocardio en el prehospitalario o en los primeros días de hospitalización.En el caso de un ataque de angina, el tratamiento debe revisarse y adaptarse (farmacoterapia o revascularización). La OD preductal puede causar o empeorar los síntomas del parkinsonismo (temblor, acinesia, aumento del tono), por lo tanto, los pacientes deben ser monitoreados regularmente, especialmente en los ancianos. En casos dudosos, el paciente debe ser referido a un neurólogo para un examen apropiado. Cuando los trastornos motores, como los síntomas del parkinsonismo, el síndrome de las piernas inquietas, el temblor, la marcha "temblorosa", la DE Preductal, finalmente se deben cancelar. Tales casos son raros y los síntomas generalmente desaparecen después de la interrupción del tratamiento: en la mayoría de los pacientes, dentro de los 4 meses posteriores a la interrupción del medicamento. Si los síntomas del parkinsonismo persisten durante más de 4 meses después de suspender el medicamento, debe consultar a un neurólogo. Puede haber casos de caídas asociadas con la inestabilidad en la posición de Romberg y la marcha "temblorosa" o una disminución pronunciada de la presión arterial, especialmente en pacientes que toman medicamentos antihipertensivos (consulte la sección "Efectos secundarios"). La precaución preventiva debe prescribirse con precaución en pacientes que pueden aumentar su exposición: - en caso de insuficiencia renal moderada (consulte las secciones "Acción farmacológica" y "Régimen de dosificación"); - en pacientes ancianos mayores de 75 años (ver sección "Régimen de dosificación"). La preparación contiene sacarosa, por lo que el fármaco no se recomienda para pacientes con intolerancia a la fructosa, síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa y deficiencia de sacarosa-isomaltasa. Impacto en la capacidad de conducir vehículos motorizados y mecanismos de control Durante los estudios clínicos, no se detectó ningún efecto de la trimetazidina en los parámetros hemodinámicos, sin embargo, durante el período de uso posterior al registro, se observaron casos de mareo y somnolencia (consulte la sección "Efectos secundarios"). Estos síntomas pueden afectar la capacidad para conducir y realizar un trabajo que requiere una mayor tasa de reacciones físicas y mentales.
Prescripción
Si