Preductal kapsułki o przedłużonym działaniu 80 mg N60
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Trimetazydyna
Skład
1 kaps. # Trimetazidine dichlorowodorek (w granulkach) 80 mg. Substancje pomocnicze: kulki cukru ** (710-850 mikronów) - 36.
Efekt farmakologiczny
Trimetazydyna zapobiega spadkowi wewnątrzkomórkowego stężenia trifosforanu adenozyny (ATP), utrzymując metabolizm energetyczny komórek w stanie niedotlenienia. W ten sposób lek zapewnia prawidłowe funkcjonowanie kanałów jonowych membrany, transmembranowy transfer jonów potasu i sodu oraz zachowanie homeostazy komórkowej. Trimetazydyna hamuje utlenianie kwasów tłuszczowych poprzez selektywne hamowanie izoformy mitochondrialnego 3-ketoacylo-CoA tiolazy (3-CAT) o długim łańcuchu kwasu tłuszczowego, co prowadzi do zwiększonego utleniania glukozy i przyspieszonej glikolizy z utlenianiem glukozy, co powoduje ochronę mięśnia sercowego przed niedokrwieniem. Przełączanie metabolizmu energetycznego z utleniania kwasów tłuszczowych na utlenianie glukozy leży u podstaw farmakologicznych właściwości trimetazydyny. Właściwości farmakodynamiczne - wspomaga metabolizm energetyczny serca i tkanek neurosensorycznych podczas niedokrwienia; - zmniejsza nasilenie wewnątrzkomórkowej kwasicy i zmian w przepływie jonów przezbłonowych powstających podczas niedokrwienia; - zmniejsza poziom migracji i infiltracji wielojądrzastych neutrofili w niedokrwionych i reperfundowanych tkankach sercowych; - zmniejsza rozmiar uszkodzenia mięśnia sercowego; - nie ma bezpośredniego wpływu na parametry hemodynamiczne. U pacjentów z dławicą piersiową trimetazydyna zwiększa rezerwę wieńcową, spowalniając w ten sposób początek niedokrwienia wywołanego wysiłkiem, zaczynając od 15 dnia leczenia; ogranicza wahania ciśnienia krwi spowodowane przez aktywność fizyczną, bez istotnych zmian częstości akcji serca; znacznie zmniejsza częstotliwość uderzeń i konieczność przyjmowania krótko działających nitrogliceryny; poprawia funkcję kurczliwości lewej komory u pacjentów z dysfunkcją niedokrwienną. Wyniki badań klinicznych potwierdziły skuteczność i bezpieczeństwo trimetazydyny u pacjentów ze stabilną dusznicą bolesną, zarówno w monoterapii, jak iw ramach terapii skojarzonej z niewystarczającym działaniem innych leków przeciw dusznicy bolesnej.W badaniu obejmującym 426 pacjentów ze stabilną dusznicą bolesną, dodanie trimetazydyny (60 mg / dobę) do terapii metoprololem 100 mg / dobę (50 mg 2 razy / dobę) przez 12 tygodni, statystycznie znacząco poprawiło wyniki testów wysiłkowych i objawów klinicznych w porównaniu do placebo: całkowity czas trwania testów obciążeniowych wynosił +20,1 s, p = 0,023, całkowity czas obciążenia wynosił +0,54 MET, p = 0,001, czas przed wystąpieniem depresji odcinka ST o 1 mm +33,4 s, p = 0,003, czas przed wystąpieniem dławicy + 33,9 s, mniej niż 0,001, liczba uderzeń na tydzień wynosi 0 0,73, p = 0,014, a zużycie krótkodziałających azotanów na tydzień wynosi -0,63, p = 0,032, bez zmian hemodynamicznych. W badaniu z udziałem 223 pacjentów ze stabilną dusznicą bolesną dodanie trimetazydyny w dawce 35 mg (2 razy / dobę) do leczenia atenololem w dawce 50 mg (1 raz / dobę) przez 8 tygodni spowodowało wydłużenie okresu rozwoju niedokrwiennej depresji odcinka ST 1 mm (+34,4 s, p = 0,03) podczas wykonywania testów wysiłkowych w podgrupie pacjentów (n = 173) w porównaniu z placebo, 12 godzin po przyjęciu leku. Ta różnica została również pokazana dla czasu rozwoju uderzeń (p = 0,049). Nie było znaczących różnic między grupami dla innych drugorzędowych punktów końcowych (całkowity czas trwania testów stresu, całkowity czas obciążenia i kliniczne punkty końcowe). W badaniu z udziałem 1962 pacjentów ze stabilną dusznicą bolesną, trimetazydynę w dwóch dawkach (70 mg / dobę i 140 mg / dobę) w porównaniu z placebo dodano do leczenia atenololem 50 mg / dobę. W populacji ogólnej, w tym u pacjentów bez objawów i z objawami stenokardii, trimetazydyna nie wykazała korzyści ergometrycznych (całkowity czas trwania testów wysiłkowych, czasu do wystąpienia niedokrwiennej depresji odcinka ST o 1 mm i czasu do wystąpienia ataku dusznicy bolesnej) i klinicznych punktów końcowych . Jednak w analizie retrospektywnej w podgrupie pacjentów z objawami dławicy piersiowej (n = 1574), trimetazydyna (140 mg) znacząco poprawiła całkowity czas wysiłku (+ 23.8 s w porównaniu do +13.1 s dla placebo, p = 0,001) i (+46,3 s w porównaniu z +32,5 dla placebo, p = 0,005).
Farmakokinetyka
Wchłanianie: Po przyjęciu preceptacyjnej kapsuły OD trimetazydyna ma liniowy profil farmakokinetyczny i osiąga Cmax w osoczu około 14 godzin po spożyciu. W przerwach między dawkami leku (tj. W ciągu 24 godzin) stężenie trimetazydyny w osoczu krwi przez 15 godzin po przyjęciu leku wynosi co najmniej 75% wartości Cmax.Stan równowagi osiąga się po przyjęciu trzeciej dawki (po 3 dniach). Spożywanie pokarmu nie wpływa na biodostępność trimetazydyny podczas przyjmowania leku Preductal OD 80 mg. Dystrybucja: Vd wynosi 4,8 l / kg, co wskazuje na dobrą dystrybucję trimetazydyny w tkankach (stopień wiązania z białkami osocza jest raczej niski, około 16% in vitro). Wycofanie: Trimetazydyna jest wydalana głównie przez nerki, głównie w postaci niezmienionej. T1 / 2 u młodych zdrowych ochotników trwa około 7 godzin u pacjentów w wieku powyżej 65 lat - około 12 h. Klirens nerkowy trimetazydyny koreluje bezpośrednio z CC, klirens wątrobowy zmniejsza się wraz z wiekiem pacjenta. Farmakokinetyka w szczególnych grupach pacjentów: Pacjenci w wieku powyżej 75 lat mogą doświadczać zwiększonej ekspozycji na trimetazydynę ze względu na związany z wiekiem spadek czynności nerek. Specjalne badanie przeprowadzono w populacji pacjentów w wieku powyżej 75 lat przy użyciu tabletek Trimetazydyny w dawce 35 mg 2 razy / dobę. Analiza przeprowadzona metodą populacji kinetycznej wykazała średni dwukrotny wzrost ekspozycji osocza u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (CC poniżej 30 ml / min) w porównaniu z pacjentami z CC powyżej 60 ml / min. Nie zaobserwowano żadnych cech bezpieczeństwa u pacjentów w wieku powyżej 75 lat w porównaniu z populacją ogólną. Ekspozycja na trimetazydynę była średnio 2,4 razy większa u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek (CK 30-60 ml / min) i średnio 4 razy u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (CK poniżej 30 ml / min) w porównaniu do ze zdrowymi ochotnikami z prawidłową czynnością nerek. W tej populacji pacjentów nie znaleziono żadnych cech bezpieczeństwa w porównaniu z populacją ogólną. Nie badano farmakokinetyki trimetazydyny u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.
Wskazania
- długotrwałe leczenie choroby niedokrwiennej serca: zapobieganie atakom stabilnej dławicy piersiowej w składzie mono- lub terapii skojarzonej.
Przeciwwskazania
- ciężka niewydolność nerek (QC poniżej 30 ml / min) - choroba Parkinsona, objawy parkinsonizmu, drżenie, zespół niespokojnych nóg i inne powiązane zaburzenia motoryczne - nietolerancja fruktozy / sacharozy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, niedobór sachrazy / izomaltazy i inne fermentopatie związane z nietolerancją sacharozy, która jest częścią leku - do 18 lat (ze względu na brak wystarczających danych klinicznych) - nadwrażliwość na którykolwiek ze składników leku.Ostrożnie lek powinien być przepisywany pacjentom z ciężką niewydolnością wątroby (10-15 punktów w skali Child-Pugh), umiarkowanej niewydolności nerek (CC 30-60 ml / min), pacjentach w wieku powyżej 75 lat (patrz rozdziały "Dawkowanie"). i "Instrukcje specjalne").
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Dane na temat stosowania leku Preductal OD u kobiet w ciąży nie są dostępne. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniej ani pośredniej toksyczności reprodukcyjnej. Badania toksycznego wpływu na reprodukcję nie wykazały wpływu trimetazydyny na funkcje rozrodcze u szczurów obu płci. Jako środek ostrożności, nie zaleca się stosowania leku Preductal OD w czasie ciąży. Brak danych dotyczących uwalniania trimetazydyny lub jej metabolitów z mleka. Nie można wykluczyć ryzyka dla noworodka / dziecka. Jeśli to konieczne, należy przerwać stosowanie leku Preductal OD w okresie karmienia piersią.
Dawkowanie i sposób podawania
Lek przyjmuje się doustnie, 1 kapsułka 1 raz dziennie, rano podczas śniadania. Kapsułki należy przyjmować w całości, a nie płyn, wyciśniętą wodę. Ocenę korzyści z leczenia można przeprowadzić po 3 miesiącach stosowania leku. Jeśli w tym czasie nie ma poprawy, należy przerwać stosowanie leku Preductal OD. Czas trwania leczenia określa lekarz. U pacjentów z umiarkowanie ciężką niewydolnością nerek (CC 30-60 ml / min) (patrz punkty "Farmakokinetyka" i "Instrukcje specjalne") zaleca się zmniejszenie dawki, tj. 1 tabletka zawierająca 35 mg trimetazydyny na dobę. Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (patrz punkt "Instrukcje specjalne") ze względu na fakt, że dostępne dane są ograniczone i nie eliminują całkowicie braku działania zaburzonej czynności wątroby na metabolizm trimetazydyny. U pacjentów w wieku powyżej 75 lat można obserwować zwiększoną ekspozycję na trimetazydynę ze względu na związany z wiekiem spadek czynności nerek (patrz punkt Farmakokinetyka). U pacjentów z umiarkowanie ciężką niewydolnością nerek (CK 30-60 ml / min) zaleca się zmniejszenie dawki, tj. 1 tabletka zawierająca 35 mg trimetazydyny na dobę. Dobór dawki u pacjentów w wieku powyżej 75 lat należy wykonywać ostrożnie (patrz punkt "Instrukcje specjalne").Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności trimetazydyny u pacjentów w wieku poniżej 18 lat. Brak danych.
Efekty uboczne
Działania niepożądane zdefiniowane jako zdarzenia niepożądane, przynajmniej mające możliwy związek z leczeniem za pomocą trimetazydyny, podawane są w następującej gradacji: bardzo często (1/10); często (1/100, mniej niż 1/10); rzadko (1/1000, mniej niż 1/100); rzadko (1/10 000, mniej niż 1/100); bardzo rzadko (mniej niż 1/10 000), nieokreślona częstotliwość (częstotliwość nie może być obliczona na podstawie dostępnych danych). Od strony ośrodkowego układu nerwowego: często - zawroty głowy, ból głowy; nieokreślona częstotliwość - objawy parkinsonizmu (drżenie, akinezja, zwiększony ton), "chwiejny" chód, zespół niespokojnych nóg, inne związane z nimi zaburzenia motoryczne, zwykle odwracalne po zaprzestaniu leczenia. Zaburzenia snu (bezsenność, senność). Ponieważ układ sercowo-naczyniowy: rzadko - kołatanie serca, skurcze dodatkowe, tachykardia, wyraźne obniżenie ciśnienia krwi, niedociśnienie ortostatyczne, któremu mogą towarzyszyć ogólne osłabienie, zawroty głowy lub utrata równowagi, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu leków przeciwnadciśnieniowych, "pływów" krwi do skóry twarzy. Ze strony układu pokarmowego: często - bóle brzucha, biegunka, niestrawność, nudności, wymioty; nieokreślona częstotliwość - zaparcia. Na części wątroby i dróg żółciowych: nieokreślona częstotliwość - zapalenie wątroby. Na części układu krwiotwórczego: nieokreślona częstotliwość - agranulocytoza, małopłytkowość, plamica małopłytkowa. Na części skóry i podskórnej tkanki tłuszczowej: często - wysypka skórna, swędzenie, pokrzywka; nieokreślona częstotliwość - obrzęk naczynioruchowy, ostry uogólniony obrzęk śluzowy. Zaburzenia ogólne: często - astenia.
Przedawkowanie
Dane na temat przedawkowania trimetazydyny są bardzo ograniczone. Leczenie: w przypadku przedawkowania należy zastosować leczenie objawowe.
Interakcje z innymi lekami
Nie zaobserwowane. Pacjent powinien poinformować lekarza o wszystkich zażywanych lekach.
Instrukcje specjalne
Preductal OD nie ma na celu złagodzenia ataków dusznicy bolesnej i nie jest wskazany w początkowej fazie leczenia niestabilnej dławicy piersiowej lub zawału mięśnia sercowego w przedszpitalnym lub w pierwszych dniach hospitalizacji.W przypadku napadu dusznicy bolesnej należy poddać leczeniu i dostosować (leczenie farmakologiczne lub rewaskularyzację). Preductal OD może powodować lub nasilać objawy parkinsonizmu (drżenie, akinezja, zwiększony ton), dlatego pacjenci powinni być regularnie monitorowani, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku. W wątpliwych przypadkach pacjent powinien zostać skierowany do neurologa w celu przeprowadzenia odpowiedniego badania. Kiedy zaburzenia motoryczne, takie jak objawy parkinsonizmu, zespół niespokojnych nóg, drżenie, "chwiejny" chód, Preductal OD powinny zostać ostatecznie anulowane. Takie przypadki występują rzadko, a objawy zwykle zanikają po zaprzestaniu leczenia: u większości pacjentów, w ciągu 4 miesięcy po odstawieniu leku. Jeśli objawy parkinsonizmu utrzymują się dłużej niż 4 miesiące po odstawieniu leku, należy skonsultować się z neurologiem. Mogą wystąpić przypadki upadku związane z niestabilnością w pozycji Romberga i "chwiejnym" chodem lub wyraźnym obniżeniem ciśnienia krwi, szczególnie u pacjentów przyjmujących leki przeciwnadciśnieniowe (patrz punkt "Skutki uboczne"). Należy ostrożnie przepisać OD przez ostrożność u pacjentów, którzy mogą zwiększyć ekspozycję na: - w przypadku umiarkowanej niewydolności nerek (patrz punkt "Działanie farmakologiczne" i "schemat dawkowania"); - u pacjentów w wieku powyżej 75 lat (patrz punkt "Sposób dawkowania"). Preparat zawiera sacharozę, dlatego lek nie jest zalecany u pacjentów z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy i niedoborem sacharazy-izomaltazy. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i mechanizmów kontrolnych Podczas badań klinicznych nie wykryto wpływu trimetazydyny na parametry hemodynamiczne, jednak w okresie stosowania porejestracyjnego zaobserwowano przypadki zawrotów głowy i senności (patrz punkt "Skutki uboczne"). Objawy te mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i wykonywania pracy wymagającej zwiększonego tempa reakcji fizycznych i psychicznych.
Recepta
Tak