Capsules préductales à action prolongée 80 mg N60
État : Neuf
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Ingrédients actifs
La trimétazidine
La composition
1 capsule. # Dichlorhydrate de trimétazazine (en granulés) 80 mg. Substances auxiliaires: sphères de sucre ** (710-850 microns) - 36.
Effet pharmacologique
La trimétazidine empêche la diminution de la concentration intracellulaire d'adénosine triphosphate (ATP) en maintenant le métabolisme énergétique des cellules dans un état d'hypoxie. Ainsi, le médicament assure le fonctionnement normal des canaux ioniques de la membrane, le transfert transmembranaire des ions potassium et sodium et la préservation de l'homéostasie cellulaire. La trimétazidine inhibe l'oxydation des acides gras en inhibant de manière sélective l'isoforme mitochondriale des acides gras mitochondriale 3-cétoacyl-CoA thiolase (3-CAT), qui entraîne une augmentation de l'oxydation du glucose et une glycolyse accélérée avec l'oxydation du glucose, qui assure une protection du myocarde de l'ischémie. Basculer le métabolisme énergétique de l’oxydation des acides gras à l’oxydation du glucose sous-tend les propriétés pharmacologiques de la trimétazidine. Propriétés pharmacodynamiques - soutient le métabolisme énergétique du cœur et des tissus neurosensoriels au cours de l'ischémie; - réduit la sévérité de l'acidose intracellulaire et des modifications du flux ionique transmembranaire lors de l'ischémie; - réduit le niveau de migration et d'infiltration de neutrophiles polynucléaires dans les tissus cardiaques ischémiques et reperfusés; - réduit la taille des dommages du myocarde; - n'a pas d'impact direct sur les paramètres hémodynamiques. Chez les patients souffrant d’angine de poitrine, la trimétazidine augmente la réserve coronaire, ce qui ralentit l’apparition d’une ischémie induite par un exercice, à compter du 15e jour de traitement; limite les fluctuations de la pression artérielle dues à l'activité physique, sans modification significative du rythme cardiaque; réduit considérablement la fréquence des accidents vasculaires cérébraux et la nécessité de prendre de la nitroglycérine à courte durée d'action; améliore la fonction contractile du ventricule gauche chez les patients présentant un dysfonctionnement ischémique. Les résultats des études cliniques ont confirmé l'efficacité et l'innocuité de la trimétazidine chez les patients présentant un angor stable, à la fois en monothérapie et dans le cadre d'un traitement d'association avec effet insuffisant des autres médicaments anti-angineux.Dans une étude portant sur 426 patients présentant un angor stable, en ajoutant de la trimétazidine (60 mg / jour) au traitement par le métoprolol à raison de 100 mg / jour (50 mg 2 fois / jour) pendant 12 semaines, les résultats des tests d'effort et les symptômes cliniques ont été statistiquement significativement améliorés. placebo: la durée totale des tests de résistance était de +20,1 s, p = 0,023, la durée de charge totale était de +0,54 MET, p = 0,001, le temps avant le développement de la dépression du segment ST de 1 mm +33,4 s, p = 0,003, le temps avant le développement de l'angine + 33,9 s, moins de 0,001, le nombre de coups par semaine est 0 0,73, p = 0,014 et la consommation de nitrates à courte durée d'action par semaine est de -0,63, p = 0,032, sans modifications hémodynamiques. Dans une étude portant sur 223 patients présentant un angor stable, l’ajout de trimétazidine à une dose de 35 mg (2 fois / jour) au traitement par aténolol à une dose de 50 mg (1 fois / jour) pendant 8 semaines a entraîné une augmentation de la période de développement de la dépression ischémique du segment ST 1 mm (+34,4 s, p = 0,03) lors de tests de stress dans le sous-groupe de patients (n = 173), comparé au placebo, 12 heures après la prise du médicament. Cette différence a également été montrée pour la période de développement des AVC (p = 0,049). Il n'y avait pas de différences significatives entre les groupes pour les autres paramètres secondaires (durée totale des tests de résistance, temps de charge total et paramètres cliniques). Dans une étude portant sur 1962 patients atteints d'angor stable, la trimétazidine à deux doses (70 mg / jour et 140 mg / jour) par rapport au placebo a été ajoutée à la thérapie à l'aténolol à 50 mg / jour. Dans la population générale, y compris les patients ne présentant pas de symptômes et présentant des symptômes de sténocardie, la trimétazidine n'a pas démontré d'avantages sur le plan ergométrique (durée totale des tests d'effort, délai d'apparition de la dépression ischémique du segment ST de 1 mm et délai de survenue d'une crise d'angine de poitrine) et paramètres cliniques . Cependant, dans une analyse rétrospective portant sur un sous-groupe de patients présentant des symptômes d'angine de poitrine (n = 1574), la trimétazidine (140 mg) a significativement amélioré la durée totale de l'exercice (+23,8 s par rapport à +13,1 s pour le placebo; p = 0,001) et (+46,3 s comparé à +32,5 pour le placebo; p = 0,005).
Pharmacocinétique
Absorption: après ingestion de la capsule OD préductale, la trimétazidine présente un profil pharmacocinétique linéaire et atteint la Cmax dans le plasma environ 14 heures après l'ingestion. Dans les intervalles entre les doses du médicament (c.-à-d. Dans les 24 heures), la concentration de Trimétazidine dans le plasma sanguin pendant 15 heures après la prise du médicament reste au moins à 75% de la Cmax.L'état d'équilibre est atteint après la 3ème dose (après 3 jours). La prise de nourriture n’affecte pas la biodisponibilité de la trimétazidine lors de la prise du médicament Preductal OD 80 mg. Distribution: Vd est de 4,8 l / kg, ce qui indique une bonne distribution de la trimétazidine dans les tissus (le degré de liaison aux protéines plasmatiques est plutôt faible, environ 16% in vitro). Retrait: La trimétazidine est principalement excrétée par les reins, principalement sous forme inchangée. T1 / 2 chez les jeunes volontaires sains dure environ 7 heures, chez les patients de plus de 65 ans - environ 12 heures. La clairance rénale de la trimétazidine est directement corrélée à la CC, la clairance hépatique diminue avec l'âge du patient. Pharmacocinétique dans des groupes de patients particuliers: Les patients âgés de plus de 75 ans peuvent être exposés à une exposition accrue à la trimétazidine en raison d'un déclin de la fonction rénale lié à l'âge. Une étude spéciale a été menée chez des patients âgés de plus de 75 ans utilisant des comprimés de trimétazidine à une dose de 35 mg 2 fois par jour. L'analyse effectuée par la méthode de la population cinétique a montré une exposition plasmatique deux fois plus élevée chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (CC inférieur à 30 ml / min) par rapport aux patients présentant un CC supérieur à 60 ml / min. Aucune caractéristique de sécurité n'a été observée chez les patients de plus de 75 ans par rapport à la population générale. L’exposition moyenne à la trimétazidine a été multipliée par 2,4 chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée (CK 30-60 ml / min) et en moyenne 4 fois chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (CK inférieure à 30 ml / min) par rapport à avec des volontaires sains ayant une fonction rénale normale. Aucune caractéristique de sécurité n'a été trouvée dans cette population de patients par rapport à la population générale. La pharmacocinétique de la trimétazidine chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans n'a pas été étudiée.
Des indications
- traitement à long terme de la maladie coronarienne: prévention des attaques d'angor stable dans la composition d'un traitement mono- ou combiné.
Contre-indications
- insuffisance rénale sévère (CQ inférieur à 30 ml / min) - maladie de Parkinson, symptômes parkinsoniens, tremblements, syndrome des jambes sans repos et autres troubles moteurs associés - intolérance au fructose / saccharose, syndrome de malabsorption du glucose-galactose, déficit en sucrase / isomaltase et autres fermentopathies associée à une intolérance au saccharose, qui fait partie du médicament - jusqu'à 18 ans (en raison du manque de données cliniques suffisantes) - une hypersensibilité à l'un des composants du médicament.Avec prudence, le médicament doit être prescrit aux patients présentant une insuffisance hépatique sévère (10 à 15 points sur l'échelle de Child-Pugh), une insuffisance rénale modérée (CC 30-60 ml / min), les patients de plus de 75 ans (voir la section "Schéma posologique" et "Instructions spéciales").
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Les données sur l'utilisation du médicament Preductal OD chez la femme enceinte ne sont pas disponibles. Les études chez l'animal n'ont pas révélé de toxicité directe ou indirecte sur la reproduction. Les études de toxicité pour la reproduction n’ont pas montré l’effet de la trimétazidine sur la fonction de reproduction chez le rat des deux sexes. Par mesure de précaution, il n'est pas recommandé d'utiliser le médicament Preductal OD pendant la grossesse. Il n’existe aucune donnée sur la libération de trimétazidine ou de ses métabolites dans le lait maternel. Le risque pour un nouveau-né / enfant ne peut être exclu. Si nécessaire, l'utilisation du médicament Preductal OD dans la période d'allaitement doit être arrêtée.
Posologie et administration
Le médicament est pris par voie orale, 1 capsule 1 fois / jour, le matin au petit-déjeuner. Les capsules doivent être prises entières, pas de l'eau liquide, pressée L'évaluation des avantages du traitement peut être effectuée après trois mois d'utilisation du médicament. Si, pendant ce temps, il n'y a pas d'amélioration, l'utilisation du médicament Preductal OD doit être interrompue. La durée du traitement est déterminée par le médecin. Chez les patients présentant une insuffisance rénale modérément sévère (CC 30-60 ml / min) (voir les sections «Pharmacocinétique» et «Instructions spéciales»), une réduction de la dose est recommandée, à savoir: 1 comprimé contenant 35 mg de trimétazidine, par jour. Des précautions doivent être prises lors du traitement de patients présentant une insuffisance hépatique sévère (voir la section "Instructions spéciales") car les données disponibles sont limitées et n'éliminent pas complètement l'absence d'effet de la fonction hépatique altérée sur le métabolisme de la trimétazidine. Chez les patients âgés de plus de 75 ans, une exposition accrue à la trimétazidine peut être observée en raison d'un déclin de la fonction rénale lié à l'âge (voir la section Pharmacocinétique). Chez les patients présentant une insuffisance rénale modérément sévère (CK 30–60 ml / min), une réduction de la dose est recommandée, à savoir: 1 comprimé contenant 35 mg de trimétazidine, par jour. Le choix de la dose chez les patients âgés de plus de 75 ans doit être effectué avec prudence (voir rubrique "Instructions spéciales").La sécurité et l'efficacité de la trimétazidine chez les patients de moins de 18 ans n'ont pas été établies. Aucune donnée disponible.
Effets secondaires
Les effets indésirables, définis comme des événements indésirables, ayant au moins un lien possible avec le traitement par la trimétazidine, sont indiqués dans la gradation suivante: très souvent (1/10); souvent (1/100, moins de 1/10); rarement (1/1000, moins de 1/100); rarement (1/10 000, moins de 1/100); très rarement (moins de 1/10 000), fréquence non spécifiée (la fréquence ne peut pas être calculée à partir des données disponibles). Du côté du système nerveux central: souvent - vertiges, maux de tête; fréquence indéterminée - symptômes de parkinsonisme (tremblements, akinésie, augmentation du tonus), démarche "tremblante", syndrome des jambes sans repos, autres troubles moteurs associés, généralement réversibles après l'arrêt du traitement. Troubles du sommeil (insomnie, somnolence). Depuis le système cardiovasculaire: rarement - palpitations, extrasystoles, tachycardie, diminution marquée de la pression artérielle, hypotension orthostatique, pouvant être accompagnée de faiblesse générale, de vertiges ou de perte d’équilibre, en particulier lors de l’utilisation simultanée d’antihypertenseurs, "marées" de sang sur la peau du visage. Au niveau du système digestif: souvent - douleurs abdominales, diarrhée, dyspepsie, nausées, vomissements; fréquence indéterminée - constipation. Au niveau du foie et des voies biliaires: fréquence indéterminée - hépatite. Du côté du système hématopoïétique: fréquence indéterminée - agranulocytose, thrombocytopénie, purpura thrombocytopénique. Sur la partie de la peau et la graisse sous-cutanée: souvent - éruption cutanée, démangeaisons, urticaire; fréquence indéterminée - œdème de Quincke, pustus exantmateux généralisé aigu. Troubles généraux: souvent - asthénie.
Surdose
Il existe très peu d'informations sur le surdosage en trimétazidine. Traitement: en cas de surdosage, un traitement symptomatique doit être effectué.
Interaction avec d'autres médicaments
Non observé. Le patient doit informer le médecin de tous les médicaments pris.
Instructions spéciales
Preductal OD n'est pas destiné à soulager les crises d'angor et n'est pas indiqué pour le traitement initial de l'angor instable ou de l'infarctus du myocarde à l'hôpital préhospitalier ou dans les premiers jours de l'hôpital.En cas d’attaque d’angor, le traitement doit être revu et adapté (pharmacothérapie ou revascularisation). La OD préductale peut provoquer ou aggraver les symptômes du parkinsonisme (tremblements, akinésie, augmentation du tonus). Par conséquent, les patients doivent faire l’objet d’une surveillance régulière, en particulier chez les personnes âgées. Dans les cas douteux, le patient doit être référé à un neurologue pour un examen approprié. Lorsque des troubles moteurs tels que les symptômes de parkinsonisme, le syndrome des jambes sans repos, des tremblements, une démarche "tremblante", OD préductal doit être définitivement annulé. Ces cas sont rares et les symptômes disparaissent généralement après l’arrêt du traitement: chez la plupart des patients, dans les 4 mois suivant l’arrêt du médicament. Si les symptômes de la maladie de Parkinson persistent pendant plus de 4 mois après l’arrêt du médicament, vous devez consulter un neurologue. Il peut y avoir des cas de chute associés à une instabilité dans la position de Romberg et à une démarche "chancelante" ou à une baisse marquée de la pression artérielle, en particulier chez les patients prenant des médicaments antihypertenseurs (voir la section "Effets secondaires"). Une OD de précaution doit être prescrite avec prudence chez les patients pouvant augmenter son exposition: - en cas d'insuffisance rénale modérée (voir les sections "Action pharmacologique" et "Schéma posologique"); - chez les patients âgés de plus de 75 ans (voir rubrique "Posologie"). La préparation contient du saccharose. Ce médicament n'est donc pas recommandé chez les patients présentant une intolérance au fructose, un syndrome de malabsorption du glucose-galactose et un déficit en sucrase-isomaltase. Impact sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de contrôle Au cours des études cliniques, aucun effet de la trimétazidine sur les paramètres hémodynamiques n'a été détecté. Toutefois, au cours de la période d'utilisation après l'enregistrement, des cas de vertiges et de somnolence ont été observés (voir la section "Effets secondaires"). Ces symptômes peuvent affecter l'aptitude à conduire des véhicules et à effectuer des travaux nécessitant un taux accru de réactions physiques et mentales.
Oui