עודפי קפסולות עם פעולה ממושכת 80mg N60
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
רכיבים פעילים
Trimetazidine
הרכב
1 כמוסות. # Trimetazidine דיהידרוכלוריד (בגרגרים) 80 מ"ג. מרכיבים: כדורי סוכר ** (710-850 מיקרון) - 36.
השפעה פרמקולוגית
Trimetazidine מונע את הירידה בריכוז תאיים של אדנוזין טריפוספט (ATP) על ידי שמירה על מטבוליזם האנרגיה של תאים במצב של היפוקסיה. לפיכך, התרופה מבטיחה תפקוד תקין של ערוצי יון קרום, העברת transmembrane של יונים אשלגן ונתרן ושימור של הומאוסטזיס הסלולר. Trimetazidine מעכב חמצון של חומצות שומן בשל עיכוב סלקטיבי של thiolase האנזים 3-ketoacyl-CoA reductase (3-Kat) חומצות שומן ארוכות שרשרת איזופורם המיטוכונדריה, אשר מוביל חמצון מוגבר של גלוקוז והאצה של הגליקוליזה לגלוקוז חמצון, אשר אחראית להגנה שריר הלב מן איסכמיה. החלפת אנרגיה מטבוליזם מחמצון חומצת שומן לחמצון גלוקוז בבסיס התכונות הפרמקולוגיות של trimetazidine. תכונות פרמקודינמיות - תומך בחילוף החומרים של הלב והרקמות הנוירונסוריות במהלך איסכמיה; - מפחית את חומרת החומצה תאיים ושינויים בזרימת יון טרנסממברני המתעוררים במהלך איסכמיה; - מפחית את רמת ההגירה חדירה של נויטרופילים polynuclear ברקמת לב איסכמית reperfused; - מקטין את גודל הנזק בשריר הלב; - אין השפעה ישירה על הפרמטרים ההמודינמיים. בחולים עם אנגינה, trimetazidine מגדילה מילואים כליל, ובכך להאט את הופעתה של איסכמיה המושרה פעילות גופנית, החל מהיום ה -15 של הטיפול; מגביל את תנודות לחץ הדם הנגרמות על ידי פעילות גופנית, ללא שינויים משמעותיים בקצב הלב; מפחית באופן משמעותי את התדירות של שבץ ואת הצורך לקחת קצר nitroglycerin משחק; משפר את הפונקציה התכווצות של החדר השמאלי בחולים עם תפקוד לקוי איסכמי. התוצאות של מחקרים קליניים אישרו את היעילות והבטיחות של trimetazidine בחולים עם תעוקת חזה יציבה, הן בטיפול יחיד והן כחלק מטיפול משולב עם השפעה לא מספקת של תרופות אנטי-מיניות אחרות.במחקר שכלל 426 מטופלים עם אנגינה יציבה, הוספת trimetazidine (60 mg ליום) לטיפול metoprolol במינון 100 מ"ג ליום (50 מ"ג 2 פעמים ביום) במשך 12 שבועות, שיפרה באופן סטטיסטי את תוצאות בדיקות האימון ותסמינים קליניים בהשוואה ל פלסבו: משך הזמן הכולל של בדיקות הלחץ היה +20.1 s, p = 0.023, זמן הטעינה הכולל היה +0.54 METS, p = 0.001, הזמן שקדם להתפתחות של דיכאון מסוג ST ב- 1 מ"מ +33.4 s, p = 0.003, הזמן לפני התפתחות אנגינה + 33.9 s, פחות מ 0.001, מספר שבץ בשבוע הוא 0 .73, p = 0.014 וצריכת חנקות קצרות בשבוע היא -0.63, p = 0.032, ללא שינויים המודינאמיים. במחקר שכלל 223 מטופלים עם אנגינה יציבה, תוספת של trimetazidine במינון של 35 מ"ג (2 פעמים ביום) לטיפול ב- atenolol במינון של 50 מ"ג (1 / יום) במשך 8 שבועות, גרמה לעלייה בתקופה של התפתחות דיכאון איסכמי של קטע ה- ST 1 מ"מ (+34.4 s, p = 0.03) בעת ביצוע בדיקות לחץ בתת-קבוצה של חולים (n = 173), בהשוואה לפלצבו, 12 שעות לאחר נטילת התרופה. הבדל זה נמצא גם בזמן ההתפתחות של שבץ (p = 0.049). לא נמצאו הבדלים משמעותיים בין הקבוצות עבור נקודות קצה משניות אחרות (משך הזמן הכולל של מבחני לחץ, זמן הטעינה הכולל ונקודות קצה קליניות). במחקר שכלל 1962 מטופלים עם תעוקת חזה יציבה, טרימטזידין בשני מינונים (70 מ"ג ליום ו- 140 מ"ג ליום), בהשוואה לפלצבו, נוספה לטיפול atenolol במינון 50 מ"ג ליום. באוכלוסייה הכללית, כולל חולים, ללא תסמינים ועם תסמינים של stenocardia, trimetazidine לא הוכיחו יתרונות בארגומטריה (משך הזמן הכולל של בדיקות התעמלות, זמן לתחילת דיכאון איסכמי של קטע ST ב -1 מ"מ וזמן להתפתחות התקף של אנגינה) ונקודות קצה קליניות . עם זאת, בניתוח רטרוספקטיבי בתת-קבוצה של חולים עם תסמינים של אנגינה פקטוריס (n = 1574), trimetazidine (140 מ"ג) שיפרו באופן משמעותי את זמן האימון הכולל (+23.8 s לעומת +13.1 s עבור פלסבו, p = 0.001) (+46.3 s לעומת +32.5 עבור פלסבו, p = 0.005).
פרמקוקינטיקה
קליטה: לאחר בליעה של הקפסולה OD preductal, trimetazidine יש פרופיל פרמקוקינטי ליניארי ומגיע Cmax בפלסמה כ 14 שעות לאחר בליעה. במרווחים בין מינונים של התרופה (כלומר, בתוך 24 שעות), הריכוז של Trimetazidine בדם פלזמה במשך 15 שעות לאחר נטילת התרופה נשאר לפחות 75% של Cmax.מצב שיווי המשקל הוא הגיע לאחר נטילת מנה 3 (לאחר 3 ימים). צריכת מזון אינו משפיע על הזמינות הביולוגית של trimetazidine כאשר לוקחים את התרופה Preductal OD 80 מ"ג. הפצה: VD הוא 4.8 L / קילו, אשר מציין trimetazidine הפצת רקמה טוב (מידת מחייב חלבוני פלזמה הוא נמוך למדי, בערך 16% במבחנה). פרשה: Trimetazidine נגזר בעיקר כליות בעיקר ללא שינוי. T1 / 2 בקרב מתנדבים צעירים בריאים הוא כ -7 שעות, בחולים מעל גיל 65 - כ -12 שעות.הסליקה הכליה של trimetazidine בקורלציה ישירות עם CC, ירידה בכבד יורדת עם הגיל של המטופל. פרמקוקינטיקה בקבוצות חולים מיוחדות: בחולים מעל גיל 75 שנים, עלולות להתרחש חשיפה מוגברת trimetazidina בגלל הירידה הקשורות לגיל בתפקוד הכלייתי. מחקר מיוחד נערך באוכלוסיית חולים מעל גיל 75 עם שימוש בטבליות Trimetazidine במינון של 35 מ"ג 2 פעמים ביום. הניתוח שבוצע בשיטת האוכלוסייה הקינטית הראה עלייה ממוצעת של פי שניים בחשיפה לפלסמה בחולים עם אי ספיקת כליות חמורה (CC פחות מ -30 מ"ל לדקה) בהשוואה לחולים עם CC מעל 60 מ"ל / דקה. לא נצפו מאפייני בטיחות בחולים מעל גיל 75 בהשוואה לאוכלוסייה הכללית. חשיפה של trimetazidine עלתה בממוצע ב -2.4 פעמים בחולים עם אי ספיקת כליות בינונית (CK 30-60 ml / min), ובממוצע 4 פעמים בחולים עם אי ספיקת כליות חמורה (CK פחות מ -30 מ"ל לדקה) לעומת עם מתנדבים בריאים עם תפקוד כליות תקין. שום דבר מיוחד על בטיחות באוכלוסייה זו של חולים בהשוואה לאוכלוסייה הכללית נמצא. פרמקוקינטיקה של trimetazidine בילדים ובני נוער מתחת לגיל 18 שנים לא נחקרה.
אינדיקציות
- טיפול ארוך טווח של מחלת עורקים כליליים: מניעת התקפות של אנגינה יציבה בהרכב של טיפול מונו או שילוב.
התוויות נגד
- פגיעה כלייתית חמורה (קריאטינין פחות מ 30 מ"ל / דקה) - מחלת פרקינסון, הסימפטומים של מחלת הפרקינסון, רעד, רגליים חסרות מנוחה והפרעות מוטוריות אחרים הקשורים לתסמונת - סבילות פרוקטוז / ספיגה גלוקוז-גלקטוז תסמונת סוכרוז, כישלון sucrase / isomaltase ו fermentopathy אחרים הקשורים סבילות סוכרוז, חלק של התרופה - בגיל 18 שנים (בשל חוסר במידע קליני מספיק) - רגישות יתר לאחד ממרכיבי התרופה.בזהירות, יש לרשום את התרופה לחולים עם אי-ספיקת כבד חמורה (10 עד 15 נקודות על הסולם של הילד-פו), אי-ספיקת כליות בינונית (CC 30-60 ml / min), חולים מעל גיל 75 (ראה סעיפים "משטר מינון" ו"הוראות מיוחדות ").
השתמש במהלך ההריון וההנקה
נתונים על השימוש בתרופה Preductal OD אצל נשים הרות אינם זמינים. מחקרים בבעלי חיים לא חשפו רעילות פוריות ישירה או עקיפה. מחקרי רעילות פוריות לא הראו את ההשפעה של trimetazidine על תפקוד הרבייה בחולדות של שני המינים. כאמצעי זהירות, לא מומלץ להשתמש בתרופה Preductal OD בהריון. אין נתונים על שחרור trimetazidine או מטבוליטים שלה בחלב אם. הסיכון לילוד / ילד אינו יכול להיכלל. במידת הצורך, השימוש בתרופה Preductal OD בתקופה של הנקה הנקה צריך להיות עצר.
מינון ומינהל
התרופה נלקחת דרך הפה, 1 כמוסה 1 פעם ביום, בבוקר במהלך ארוחת הבוקר. כמוסות יש לקחת כל, לא נוזלי, מים סחוט. הערכת היתרונות של הטיפול יכולה להתבצע לאחר 3 חודשים של התרופה. אם במהלך תקופה זו אין שיפור, השימוש בתרופה Preductal OD צריך להיות מופסק. משך הטיפול נקבע על ידי הרופא. בחולים עם אי ספיקת כליות בינונית (CC 30-60 ml / min) (ראה את הפרקים "פרמקוקינטיקה" ו"הוראות מיוחדות ") מומלץ להקטין את המינון. 1 לוח המכיל 35 מ"ג של trimetazidine, ליום. יש להיזהר בטיפול בחולים עם אי ספיקת כבד חמורה (ראה סעיף "הוראות מיוחדות") בשל העובדה שהנתונים הזמינים מוגבלים ואינם מוחקים לחלוטין את היעדר ההשפעה של תפקוד כבד פגום על מטבוליזם טרימטזידין. בחולים מעל גיל 75 שנים, ניתן לראות חשיפה מוגברת לטרימטזידין עקב ירידה בתפקודים הכליים הקשורים לגיל (ראה סעיף פרמקוקינטיקה). בחולים עם אי ספיקת כליות בינונית (CK 30-60 ml / min) מומלץ הפחתת מינון, כלומר. 1 לוח המכיל 35 מ"ג של trimetazidine, ליום. בחירת המינון בחולים מעל גיל 75 צריכה להיעשות בזהירות (ראה סעיף "הוראות מיוחדות").בטיחות ויעילות של trimetazidine בחולים מתחת לגיל 18 שנים לא הוקמו. אין נתונים זמינים.
תופעות לוואי
תגובות שליליות, המוגדרות כאירועים שליליים, לפחות יש קשר אפשרי לטיפול עם trimetazidine, ניתנים ב הדרגתיות הבאה: לעתים קרובות (1/10); לעתים קרובות (1/100, פחות מ 1/10); לעתים רחוקות (1/1000, פחות מ 1/100); לעתים רחוקות (1/10 000, פחות מ 1/100); לעתים נדירות מאוד (פחות מ 1/10 000), תדר לא מוגדר (תדר לא ניתן לחשב נתונים זמינים). מן הצד של מערכת העצבים המרכזית: לעתים קרובות - סחרחורת, כאב ראש; תדירות של פרקינסון (רעידות, אקינזיה, טון מוגבר), הילוך "רועד", תסמונת רגליים חסרות מנוח, הפרעות מוטוריות אחרות הקשורות אליהם, בדרך כלל הפיך לאחר הפסקת הטיפול. הפרעות שינה (נדודי שינה, נמנום). מאז מערכת הלב וכלי הדם: לעתים רחוקות - דפיקות, extrasystoles, טכיקרדיה, ירידה ניכרת בלחץ הדם, לחץ דם אורתוסטטי, אשר עשוי להיות מלווה חולשה כללית, סחרחורת או אובדן של איזון, במיוחד עם שימוש בו זמנית של תרופות antihypertensive, "גאות ושפל" של דם על העור של הפנים. מצד מערכת העיכול: לעיתים קרובות - כאבי בטן, שלשולים, הפרעות בעיכול, בחילה, הקאות; תדירות לא ידועה - עצירות. על החלק של הכבד ודרכי המרה: תדירות לא מסומנת - צהבת. על החלק של המערכת hematopoietic: תדירות לא מזוהה - agranulocytosis, thrombocytopenia, thrombocytopenic purpura. על העור ועל העור תת עורי: לעתים קרובות - פריחה בעור, גירוד, אורטיקריה; תדירות לא מוגדרת - אנגידמה, פוסטוס אקסנטמנטי חריף. הפרעות כלליות: לעיתים קרובות - אסתניה.
מנת יתר
יש רק מידע מוגבל מאוד על מנת יתר trimetazidine. טיפול: במקרה של מנת יתר, טיפול סימפטומטי צריך להתבצע.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
לא נצפתה. על המטופל להודיע לרופא על כל התרופות שנלקחו.
הוראות מיוחדות
פרדוקטלי OD לא נועד להקל על התקפי אנגינה ולא ניתן להצביע על הטיפול הראשוני של אנגינה לא יציבה או אוטם שריר הלב בבית החולים הפרה-הוספיטי או בימים הראשונים של האשפוז.במקרה של התקף של אנגינה, יש לבדוק את הטיפול ולהתאים אותו (טיפול תרופתי או רה-וסקולריזציה). Preductal OD יכול לגרום או להחמיר את הסימפטומים פרקינסון (רעד, akinesia, הטון מוגבר), ולכן, חולים צריכים להיות במעקב קבוע, במיוחד אצל קשישים. במקרים מפוקפקים יש להפנות את המטופל לנוירולוג לבדיקה נאותה. כאשר הפרעות מוטוריות כגון סימפטומים של פרקינסוניזם, תסמונת רגליים חסרות מנוח, רעד, הליכה "רועדת", יש לבטל את פרדוקטאל סוף סוף. מקרים כאלה הם נדירים והתסמינים נעלמים בדרך כלל לאחר הפסקת הטיפול: ברוב החולים, תוך 4 חודשים לאחר הפסקת הטיפול בתרופה. אם תסמינים של פרקינסון נמשכים יותר מ 4 חודשים לאחר הפסקת התרופה, עליך להתייעץ עם נוירולוג. ייתכנו מקרים של ירידה בחוסר היציבות במצב רומברג והליכה "רועדת" או ירידה ניכרת בלחץ הדם, במיוחד בחולים הנוטלים תרופות נגד יתר לחץ דם (ראה סעיף "תופעת לוואי"). יש להקפיד על זהירות בחולים העלולים להגביר את החשיפה: - במקרה של אי ספיקת כליות מתונה (ראה סעיפים "פעילות פרמקולוגית" ו "משטר מינון"); - בחולים מבוגרים מעל 75 שנים (ראה סעיף "מינון המינון"). ההכנה מכילה סוכרוז, ולכן התרופה אינה מומלצת לחולים עם אי סבילות פרוקטוז, תסמונת ספיגה של גלוקוז-גלקטוזה וחוסר סוכראז-איזומלטז. ההשפעה על היכולת לנהוג ברכב מנועי ומנגנוני בקרה במהלך המחקר הקליני לא נצפתה השפעה של trimetazidine על הפרמטרים ההמודינמיים, אולם במהלך תקופת השימוש שלאחר ההרשמה נצפו מקרים של סחרחורת ונמנום (ראה סעיף "תופעות לוואי"). תסמינים אלה יכולים להשפיע על היכולת לנהוג ולבצע עבודה הדורשת שיעור מוגבר של תגובות פיזיות ומנטליות.
מרשם
כן