أقراص Rosart 10 ملغ 30 جهاز كمبيوتر شخصى
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
تعليمات للاستخدام
المكونات النشطة
رسيوفاستاتين
الافراج عن النموذج
أقراص
هيكل
العنصر النشط: Rosuvastatin تركيز المادة الفعالة (ملغ): 10 ملغ
التأثير الدوائي
المخدرات خفض الدهن من مجموعة العقاقير المخفضة للكوليسترول. مثبط تنافسي الانتقائي لل3-هيدروكسي-3-methylglutaryl أنزيم (HMG-COA) اختزال - تحويل انزيم HMG-لجنة الزراعة لميفالونات، تمهيدا holesterina.Uvelichivaet عدد مستقبلات LDL على سطح خلايا الكبد، مما يؤدي إلى زيادة محاصرة وهدم من LDL، وتثبيط توليف VLDL ، مما يقلل من العدد الإجمالي لـ LDL و VLDL. يقلل من زيادة تركيز الكولسترول LDL، HDL غير، VLDL الكولسترول، الكولسترول الكلي والدهون الثلاثية (TG) TG-VLDL، ئي B (apoB)، ويقلل من نسبة الكولسترول LDL / الكوليسترول، HDL، الكولسترول الكلي / الكولسترول HDL الكولسترول، غير HDL-C / HDL الكولسترول، apoB / ئي AI (برنامج عمل ألماتي-I)، ويزيد من تركيز الكولسترول الحميد، وعمل برنامج عمل ألماتي-I.Gipolipidemicheskoe يتناسب طرديا مع الجرعة المعطاة. يحدث التأثير العلاجي في حدود 1 في الاسبوع بعد بدء العلاج، بعد 2 أسابيع تصل إلى 90٪ من الحد الأقصى، للأسبوع 4 يصل إلى الحد الأقصى ويبقى ثابتا بعد ذلك. فعالة في المرضى البالغين مع ارتفاع الكولسترول مع أو بدون فرط ثلاثي غليسريد الدم (بغض النظر عن العرق أو الجنس أو العمر)، بما في ذلك: في مرضى السكري وفرط كولسترول الدم العائلي. في 80٪ من المرضى الذين يعانون من الداخليين فرط كوليسترول الدم ونوع بنك الاستثمار الدولي (وفقا لتصنيف فريدريكسون) مع متوسط الكولسترول LDL الأساسي من حوالي 4.8 مليمول / لتر في المرضى الذين يتلقون الدواء بجرعة 10 ملغ من تركيز الكولسترول الضار يصل إلى قيم أقل من 3 مليمول / لتر. في المرضى الذين يعانون من ارتفاع الكولسترول العائلي متماثل، تناول الدواء بجرعة 20 ملغ و 40 ملغ، وانخفاض متوسط في تركيز LDL الكولسترول هو 22٪ .Additivny تأثير لوحظ مع مزيج من فينوفايبرات (من حيث تركيز TG) وحمض النيكوتينيك في جرعات خفض الدهون ≥1 ز / يوم (فيما يتعلق بزيادة تركيز الكوليسترول الحميد).
الدوائية
يتم التوصل إلى Rosuvastatin Cmax امتصاص في البلازما حوالي 5 ساعات بعد تناول الدواء. التوافر البيولوجي المطلق هو ما يقرب من 20 ٪.يزيد التعرض الجهازي للروزيوفاستاتين بما يتناسب مع الجرعة. لا تتغير المعلمات الدوائية مع المدخول اليومي ، التوزيع يخترق حاجز المشيمة. يتم امتصاص رسيوفاستاتين في الغالب من الكبد ، والذي هو الموقع الرئيسي لتخليق الكولسترول والأيض من LDL-C. Vd - 134 لتر. تبلغ نسبة ارتباط بروتين البلازما (غالبًا بالألبومين) 90٪ تقريبًا ، ويتم تحويل الأيض الحيوي في الكبد إلى حدٍّ صغير (حوالي 10٪) ، كونه ركيزة غير أساسية للأنزيمات الإنزيمية P450 من السيتوكروم. كما هو الحال في مثبطات اختزال HMG-CoA الأخرى ، فإن ناقلة غشائية محددة ، وهي عديد ببتيد ينقل الأنيون العضوي (OATP) 1B1 ، والذي يلعب دورًا مهمًا في القضاء على الكبد ، يشارك في عملية الاستئصال الكبدي للعقار. CYP2C9 هو الأنزيم الرئيسي المشترك في التمثيل الغذائي في rosuvastatin. CYP2C19 ، CYP3A4 ، و CYP2D6 هي أقل تشاركية في عملية التمثيل الغذائي.الأوليات الرئيسية من رسيوفاستاتين هي N- ديسيمثيل واستقلاب لاكتون. N-desmethyl هو حوالي 50 ٪ أقل نشاطا من رسيوفاستاتين ، مستقلبات لاكتون غير نشطة دوائيا. يتم توفير أكثر من 90 ٪ من النشاط الدوائية على تثبيط تداول HMG-CoA اختزال بواسطة رسيوفاستاتين ، ويتم توفير الباقي عن طريق الأيضات الخاصة به.الإفراز يتم إخراج حوالي 90 ٪ من جرعة رسيوفاستاتين دون تغيير من خلال الأمعاء ، والباقي عن طريق الكلى. T1 / 2 - حوالي 19 ساعة ، لا يتغير مع زيادة جرعة الدواء. يبلغ متوسط تخليص البلازما حوالي 50 لتر / ساعة (معامل الاختلاف 21.7٪). الحركية الدوائية في مجموعات خاصة من المرضى في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي معتدل وخفيف إلى حد ما ، لا يتغير تركيز البلازما للروسوفاستاتين أو ن-دسم ميثيل بشكل كبير. في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي الحاد (CC أقل من 30 مل / دقيقة) ، وتركيز البلازما من رسيوفاستاتين 3 مرات أعلى ، و N-desmethyl هو 9 مرات أعلى من المتطوعين الأصحاء. تركيز البلازما للروزيوفاستاتين في مرضى غسيل الكلى أعلى بحوالي 50٪ منه لدى المتطوعين الأصحاء.لم يظهر المرضى الذين لديهم مراحل مختلفة من فشل الكبد مع 7 نقاط أو أقل على مقياس Child-Pugh زيادة في T1 / 2 من rosuvastatin. في المرضى الذين يعانون من الصف 8 و 9 على مقياس Child-Pugh ، كان تطويل T1 / 2 مرتين.لا توجد تجربة لاستخدام الدواء في المرضى الذين يعانون من اختلال وظيفي كبدي أكثر وضوحا.الجنس والعمر ليس لهما تأثير هام سريرياً على الحرائك الدوائية للروزيوفاستاتين.الباراميات الحركية تعتمد على العرق: AUC باللغتين اليابانية والصينية أعلى مرتين من أوروبا وأمريكا الشمالية. في ممثلي سباق المنغوليين والهنود ، فإن متوسط قيمة AUC و Cmax يزيد 1.3 مرة.
شهادة
فرط كولسترول الدم الأساسي (النوع IIa وفقًا لتصنيف فريدريكسون) ، بما في ذلك فرط كوليسترول الدم الوراثي المتغاير أو فرط شحميات الدم المختلط (النوع IIb وفقًا لتصنيف فريدريكسون) ، كملحق للنظام الغذائي والتدابير الأخرى غير الدوائية (التمارين وفقدان الوزن). مع عدم كفاية فعالية العلاج الغذائي وأنواع أخرى من العلاج تهدف إلى الحد من تركيز الدهون (على سبيل المثال ، LDL-apheresis) أو ، إذا كان هذا أنواع من العلاج ليست مناسبة للمريض: فرط ثلاثي جليسريد الدم (النوع الرابع وفقا لتصنيف فريدريكسون) كملحق للنظام الغذائي ، لإبطاء تطور تصلب الشرايين كمكمل غذائي للمرضى الذين أظهروا العلاج لخفض الكوليسترول الكلي و LDL الكولسترول. مضاعفات الأوعية الدموية (السكتة الدماغية ، النوبة القلبية ، إعادة التوعية الشريانية) في المرضى البالغين دون علامات سريرية لأمراض القلب التاجية (CHD) ، ولكن مع زيادة خطر تطورها (العمر ر أكثر من 50 سنة للرجال وأكثر من 60 عاما للنساء ، وزيادة تركيز البروتين التفاعلي C (≥ 2 ملغم / لتر) مع واحد على الأقل من عوامل الخطر الإضافية مثل ارتفاع ضغط الدم الشرياني ، وانخفاض الكولسترول HDL ، والتدخين ، تاريخ الأسرة من بداية CHD).
موانع
موانع ل Rosart في جرعة يومية من 5 و 10 و 20 ملغ: فرط الحساسية للروسوفاستاتين أو مكونات أخرى من المخدرات ؛ أمراض الكبد في المرحلة النشطة ، بما في ذلك زيادة مستمرة في نشاط مصل الترانساميناسات الكبد (أكثر من 3 مرات مقارنة مع الحد الأعلى من الطبيعي (VGN)) ؛ الاختلال الكلوي الحاد (CC أقل من 30 مل / دقيقة) ؛ اعتلال عضلي ؛ الإدارة المتزامنة للسيكلوسبورين ؛ الاستخدام في النساء في سن الإنجاب اللاتي لا يستخدمن وسائل منع الحمل المناسبة ؛ فترة الحمل والثدي في التغذية: عمر حتى 18 عامًا (لم تثبت الفعالية والسلامة) ؛ عدم تحمل اللاكتوز ، نقص اللاكتيز ،سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز (يحتوي المنتج على مونوهيدرات اللاكتوز).
احتياطات السلامة
مع الجرعة الموصى بها ، يجب الحذر مع جرعة Rosart ، في الجرعة اليومية من 5 و 10 و 20 ملغ: وجود عوامل خطر للاعتلال العضلي و / أو انحلال الربيدات - الفشل الكلوي (أكثر من 30 مل / دقيقة) ، قصور الغدة الدرقية ، التاريخ الشخصي أو العائلي لأمراض العضلات الوراثية و تاريخ سابق من السمية العضلية مع استخدام مثبطات مختزلة أخرى HMG-CoA أو الفايبريت ؛ الإفراط في الشرب ، العمر فوق 70 عامًا ؛ الظروف التي يوجد فيها زيادة في تركيز البلازما من رسيوفاستاتين ؛ العرق (العرق المنغولي) ، الاستخدام المتزامن مع الفايبريت ، تاريخ مرض الكبد ، الإنتان ، انخفاض ضغط الدم الشرياني ، التدخلات الجراحية الواسعة ، الإصابات ، الأيض الشديد ، اضطرابات الغدد الصماء أو الكهارل ، أو الصرع غير المتحكم فيه. وجود عوامل الخطر لاعتلال عضلي و / أو انحلال الربيدات - الفشل الكلوي (QC أكثر من 60 مل / دقيقة) ، العمر فوق 70 سنة ، تاريخ أمراض الكبد ، الإنتان ، انخفاض ضغط الدم ، واسعة النطاق التدخلات الجراحية ، والإصابات ، والتمثيل الغذائي الشديد ، واضطرابات الغدد الصماء أو المياه بالكهرباء ، أو الصرع غير المنضبط.
استخدام خلال فترة الحمل والرضاعة
هو موانع استخدام Rosart في الحمل والرضاعة ، ولا يمكن استخدام Rosart في النساء في سن الإنجاب إلا في حالة استخدام وسائل منع الحمل التي يمكن الاعتماد عليها ، وإذا كان المريض على بينة من الخطر المحتمل للعلاج على الجنين ؛ لأن الكولسترول والمواد المركبة من الكولسترول مهمة في نمو الجنين ، يزيد خطر تثبيط اختزال HMG-CoA من فوائد استخدام الدواء أثناء الحمل. إذا تم تشخيص الحمل خلال العلاج بـ Rosart ، يجب إيقاف الدواء على الفور ، ويجب تحذير المرضى من المخاطر المحتملة على الجنين.لا توجد بيانات عن إطلاق روزيوفاستاتين مع حليب الثدي ، لذلك إذا كنت بحاجة إلى استخدام الدواء أثناء الرضاعة ، مع الأخذ في الاعتبار إمكانية حدوث تأثيرات غير مرغوب فيها الرضع يجب أن يقرروا بشأن إنهاء الرضاعة الطبيعية.
الجرعة والإعطاء
داخل ، بدون مضغ ، بدون طحن ، يبلع الكل ، ماء الشرب ، بغض النظر عن الوقت من اليوم وتناول الطعام .يجب أن يبدأ المريض ، قبل بدء العلاج مع روزارت ، في اتباع نظام غذائي يخفض الدهن ويستمر في متابعته أثناء العلاج. المؤشرات والاستجابة العلاجية ، مع الأخذ في الاعتبار التوصيات الحالية المقبولة عموما لتركيز الدهون المستهدفة. الجرعة الأولية الموصى بها من Rosart للمرضى الذين يبدؤون العقار أو للمرضى المحولين من تلقي مثبطات اختزال HMG-CoA الأخرى هي 5 أو 10 مغ / 1 مرة في اليوم. عند اختيار الجرعة الأولية ، ينبغي للمرء أن يسترشد بتركيز الكولسترول لدى المريض ويأخذ في الاعتبار مخاطر مضاعفات القلب والأوعية الدموية ، ويجب تقييم المخاطر المحتملة للتفاعلات الضائرة. إذا لزم الأمر ، بعد 4 أسابيع ، يمكن زيادة جرعة الدواء ، نظرًا لاحتمالية حدوث تأثيرات جانبية عند تناول جرعة 40 مجم مقابل جرعات أقل من الدواء (راجع قسم "التأثير الجانبي") ، يجب إجراء المعايرة النهائية على أقصى جرعة 40 مجم فقط في المرضى الذين يعانون من ارتفاع الكوليسترول الحاد وارتفاع مخاطر مضاعفات القلب والأوعية الدموية (وخاصة في المرضى الذين يعانون من فرط كوليسترول الدم الوراثي) الذين لم يتم الوصول إلى تركيز الكولسترول الهدف عند تناول جرعة من 20 ملغ ومن سيكون تحت إشراف طبي ينصح رصد دقيق بشكل خاص للمرضى الذين يتلقون الدواء بجرعة 40 ملغ. بعد 2-4 أسابيع من العلاج و / أو زيادة جرعة الدواء ، من الضروري مراقبة مؤشرات استقلاب الدهون.في المرضى المسنين الذين تزيد أعمارهم عن 70 سنة ، تكون الجرعة الأولية الموصى بها من Rosart هي 5 مجم ، وليس هناك تعديل آخر للجرعة. لا تحتاج إلى شرب دون 7 نقاط ضبط الجرعة. في المرضى الذين لديهم قيم 8 و 9 على مقياس Child-Pugh ، يجب إجراء تقييم أولي لوظيفة الكلى. تجربة استخدام rosuvastatin في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي أعلى من 9 على مقياس Child-Pugh.هو بطلان Rosuvastatin في المرضى الذين يعانون من أمراض الكبد في المرحلة النشطة.في حالة الفشل الكلوي ، ليست هناك حاجة لشدة خفيفة أو معتدلة من تعديل الجرعة. ينصح بجرعة أولية من 5 ملغ للمرضى الذين يعانون من قصور كلوي معتدل (CC أقل من 60 مل / دقيقة). للمرضى الذين يعانون من قصور كلوي معتدل (CC أقل من 30-60 مل / دقيقة) ، هو بطلان إدارة الدواء بجرعة 40 ملغ. هو بطلان Rosart في أي جرعات للمرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي الحاد (CC أقل من 30 مل / دقيقة) المجموعات العرقية في المرضى الذين يعانون من العرق المنغولي ، يمكن زيادة في تركيز النظامية من رسيوفاستاتين. الجرعة الموصى بها الأولية من المخدرات لمرضى السلالة المنغولية هي 5 ملغ. استخدام هذا الدواء بجرعة 40 ملغ هو بطلان في هؤلاء المرضى تعدد الأشكال الوراثية وهناك أنواع معروفة من تعدد الأشكال الوراثية ، والتي يمكن أن تؤدي إلى زيادة في تركيز النظامية من رسيوفاستاتين. في المرضى الذين يعانون من تعدد أشكال محددة محددة ، ينصح بجرعات يومية أقل من رسيوفاستاتين. المرضى الذين يميلون إلى تطور اعتلال عضلي الجرعة الموصى بها الأولية لهؤلاء المرضى هي 5 ملغ. هو بطلان استخدام الدواء بجرعة 40 ملغ في هؤلاء المرضى العلاج المركب يعتبر Rosuvastatin هو الركيزة لبروتينات النقل المختلفة (على سبيل المثال ، OATP1B1 و BCRP). يزداد خطر حدوث اعتلال عضلي ، بما في ذلك انحلال الربيدات ، مع تناول رسيوفاستاتين بالأدوية التي تزيد من تركيز رسيوفاستاتين في بلازما الدم بسبب تفاعلها مع بروتينات النقل. وتشمل هذه المجموعة من المواد السيكلوسبورين ومثبطات بروتياز فيروس نقص المناعة البشرية ، بما في ذلك توليفة من ريتونافير مع atazanavir و lopinavir و / أو tipranavir ؛ راجع القسم تعليمات وتفاعلات معينة مع أدوية أخرى. إذا كان ذلك ممكنا ، يجب أن تقرر تعيين علاج بديل ، وإذا لزم الأمر ، توقف مؤقتًا عن تناول ال rيروسوفاستاتين. في الحالة التي لا يمكن فيها تجنب الإدارة المتزامنة ، يجب تقييم خطر التفاعل المحتمل والفوائد المحتملة للمعالجة المشتركة بعناية (انظر التفاعل مع أدوية أخرى).
آثار جانبية
وفقا للدراسات السريرية للروسوفاستاتين ، وكذلك بيانات استخدامه بعد التسويق ، لوحظت ردود الفعل السلبية التالية في المرضى ، وتوزع ردود الفعل السلبية على النحو التالي: في كثير من الأحيان - أكثر من 1/10. غالبًا من أكثر من 1/100 إلى أقل من 1/10 ؛ بشكل غير منتظم - من أكثر من 1/1000 إلى أقل من 1/100 ؛ نادرًا ما يكون أكثر من 1/10000 إلى أقل من 1/1000 ؛ نادرا جدا - من أقل من 1/10000. تردد غير معروف - وفقا للبيانات المتاحة ليس من الممكن تحديد تواتر حدوثه.من الدم والجهاز اللمفاوي: نادرا - نقص الصفيحات. على جزء من الجهاز العصبي: في كثير من الأحيان - الصداع ، والدوخة ، ومتلازمة الوهق. نادرا جدا - اعتلال الأعصاب ، وفقدان الذاكرة. تردد غير معروف - الاكتئاب ، الاعتلال العصبي المحيطي ، واضطرابات النوم ، بما في ذلك الأرق والكوابيس. على جزء من الجهاز الهضمي: في كثير من الأحيان - الإمساك والغثيان وآلام في البطن. نادرا - التهاب البنكرياس. نادرا جدا - التهاب الكبد واليرقان. تردد غير معروف - الإسهال. على جزء من الجهاز التنفسي: تردد غير معروف - السعال وضيق في التنفس ، وأمراض الرئة الخلالي. على جزء من نظام الغدد الصماء: في كثير من الأحيان - داء السكري mellitus1. 1 يعتمد التردد على وجود عوامل الخطر (صيام تركيز الجلوكوز في الدم> 5.6 ملمول / لتر ، مؤشر كتلة الجسم> 30 كجم / م 2 ، تركيز TG مرتفع ، تاريخ ارتفاع ضغط الدم الشرياني). من الجهاز العضلي الهيكلي: في كثير من الأحيان - ألم عضلي ؛ نادرا - اعتلال عضلي (بما في ذلك التهاب العضلات) ، انحلال الربيدات. نادرا جدا - ألم مفصلي. تردد غير معروف - اعتلال عضلي ناخر ؛ آفات الأوتار ، وأحيانًا بالدموع. الحساسية: نادرا - حكة ، طفح جلدي ، شرى. نادرا ، ردود فعل فرط الحساسية ، بما في ذلك وذمة وعائية. على جزء من الجلد والأنسجة تحت الجلد: تردد غير معروف - متلازمة ستيفنز جونسون. من الجهاز البولي: نادرا جدا - بيلة دموية. على جزء من الأعضاء التناسلية والغدة الثديية: نادرا جدا - التثدي. المؤشرات المخبرية: نادرا - زيادة عابرة في نشاط ناقلة الأمين الأسبارتيت وألانين أمينوترانسفيراز. البعض الآخر: تردد غير معروف - وذمة محيطية - كما هو الحال مع مثبطات اختزال HMG-CoA الأخرى ، فإن حدوث ردود الفعل السلبية يعتمد على الجرعة ، والآثار الجانبية عادة لا تكون مهمة وتختفي من تلقاء نفسها التأثيرات على وظائف الكلى في المرضى الذين عولجوا بالروزوفاستاتين ، تم الكشف عن شريط اختبار البول بروتينية ، أساسا أنبوبي.لوحظت تغيرات في كمية البروتين في البول (من الغياب أو الكميات النزرة إلى ++ أو أكثر) في أقل من 1٪ من المرضى الذين يتلقون 10-20 ملغ من رسيوفاستاتين ، وفي حوالي 3٪ من المرضى الذين يتلقون 40 ملغ من رسيوفاستاتين. لوحظ حدوث تغير طفيف في كمية البروتين في البول (من الغياب أو الكميات النزرة إلى +) عند تناول جرعة 20 مغ. في معظم الحالات ، يقلل بروتينية أو يختفي أثناء العلاج ولا يعني بداية أو تطور مرض الكلى القائمة. لوحظ حدوث هيماتوريا عند المرضى الذين يتلقون رسيوفاستاتين ، وأظهرت البيانات المتوفرة حدوث منخفض لهذه الاستجابة غير المرغوب فيها التأثير على النظام العضلي الهيكلي عند استخدام جميع جرعات رسيوفاستاتين ، وخصوصا عند تناول جرعات تتجاوز 20 ملغ ، تم الإبلاغ عن الألم العضلي والعضلي ، بما في ذلك التهاب العضلات ، في حالات نادرة من انحلال الربيدات مع تطور الفشل الكلوي الحاد أو بدونه. عندما اتخذت رسيوفاستاتين ، لوحظ زيادة تعتمد على الجرعة في نشاط فسفوكيناز الكرياتين (CPK). في معظم الحالات ، كان طفيفًا وغير عرضي ومؤقت. في حالة زيادة نشاط CPK (أكثر من 5 مرات مقارنة بـ VGN) ، يجب تعليق العلاج (انظر القسم تعليمات خاصة) التأثير على وظيفة الكبد في عدد غير قليل من المرضى الذين يعانون من rosuvastatin ، لوحظ زيادة تعتمد على الجرعة في نشاط transaminases "الكبد". في معظم الحالات ، تكون صغيرة ، بدون أعراض أو مؤقتة. مع استخدام بعض مثبطات اختزال HMG-CoA ، لوحظ الاختلال الوظيفي الجنسي ، وسجلت حالات معزولة من مرض الرئة الخلالي (انظر قسم التعليمات الخاصة). وتواتر التقارير عن تطور انحلال الربيدات ، وظائف الكلى الضعيفة الخطيرة والكبد (المعبر عنها بشكل رئيسي في زيادة نشاط الترانساميناز "الكبدي") أعلى عندما يتم أخذ جرعة من رسيوفاستاتين 40 مجم.
جرعة مفرطة
عندما يتم أخذ عدة جرعات يومية في وقت واحد ، لا تتغير المعلمات الحركية الدوائية للروسوفاستاتين المعالجة: لا يوجد علاج محدد ، علاج أعراض وتدابير تهدف إلى الحفاظ على وظيفة الأجهزة والأنظمة الحيوية تحت سيطرة وظيفة الكبد ويتم إجراء نشاط CPK. من غير المرجح أن يكون غسيل الكلى فعالاً.
التفاعل مع أدوية أخرى
مثبطات بروتين النقل Rozuvastatin هي ركيزة من عدة بروتينات نقل ، بما في ذلك ناقل غشاء OATP1B1 الذي يشارك في عملية امتصاص الكبد ، وبروتين نقل BCRP. العلاج في وقت واحد مع أدوية رسيوفاستاتين التي تمنع هذه البروتينات النقل يمكن أن يؤدي إلى تركيزات زيادة رسيوفاستاتين في البلازما وتزيد من خطر miopatii.Odnovremennoe رسيوفاستاتين تطبيق والسيكلوسبورين له أي تأثير على تركيز البلازما من السيكلوسبورين، ولكن من شأنه أن يعزز تأثير رسيوفاستاتين (تباطؤ إفراز يزيد AUC 7 مرات ، Cmax - 11 مرة). إن استعمال السايكلوسبورين والروستوفاستاتين في نفس الوقت هو موانع الاستعمال ، ويقلل تعاطي الاريثرومايسين والروسوفاستاتين في وقت واحد من AUC للروزوفاستاتين بنسبة 20٪ ويزيد Cmax بنسبة 30٪. قد يحدث هذا التفاعل نتيجة لزيادة الأمعاء على الحركة الناجمة عن استقبال المرضى eritromitsina.U تلقي مضادات التخثر الفموية (على سبيل المثال، الوارفارين) أوصى مراقبة MHO، منذ بداية العلاج مع رسيوفاستاتين أو زيادة الجرعة قد يؤدي إلى زيادة MHO، رسيوفاستاتين وإلغاء أو تقليل الجرعة Gemfibrozil وغيرها من الأدوية الخافضة للشحوم: الإدارة المتزامنة من gemfibrozil و rosuvastatin يزيد Cmax و AUC من rosuvastatin بمقدار 2 مرات. بناءً على البيانات الخاصة بالتفاعلات المحددة ، لا يُتوقع تفاعلات معنوية من الناحية الصيدلانية مع فينفساتيك ؛ التفاعلات الدوائية الديناميكية ممكنة. جمفبروزيل، فينوفايبرات، الفايبريت الأخرى والجرعات المخفضة للدهون حمض النيكوتينيك (لا تقل عن 1 غ / يوم) زيادة خطر اعتلال عضلي في حين أن استخدام مثبطات أخرى من HMG-لجنة الزراعة اختزال، وربما يرجع ذلك إلى حقيقة أنها يمكن أن تسبب اعتلال عضلي وعندما تستخدم في كعلاج وحيد. عندما ينصح الإدارة في وقت واحد من رسيوفاستاتين مع واحد من الأدوية في هذه المجموعة من المرضى انطلاق جرعة من رسيوفاستاتين هي 5 ملغ، والجرعة اليومية من رسيوفاستاتين هي 40 ملغ في حالة استخدام protivopokazana.Odnovremennoe من مضادات الحموضة ورسيوفاستاتين التي تحتوي على الألمنيوم أو المغنيسيوم هيدروكسيد، والنتائج في تركيزات رسيوفاستاتين البلازما انخفض من حوالي 50٪ .يكون هذا التأثير أقل وضوحًا إذا تم تطبيق مضادات الحموضة بعد ساعتين من تناول الروسوفاستاتين. لم يتم دراسة الأهمية السريرية لهذا التفاعل ، حيث إن الاستخدام المتزامن لموانع الحمل الموضعية للروزيوفاستاتين والفم يزيد من الجين AUC من استراديول و AUC من النورجيستريل بنسبة 26 ٪ و 34 ٪ على التوالي ، والتي يجب أخذها في الاعتبار عند اختيار جرعة من وسائل منع الحمل عن طريق الفم. لا تتوفر بيانات حركية الدواء عن الاستخدام المتزامن للروسوفاستاتين والعلاج بالهرمونات البديلة ، لذلك لا يمكن استبعاد تأثير مماثل عند استخدامها معًا. ومع ذلك ، تم استخدام هذا المزيج على نطاق واسع خلال التجارب السريرية للروسوفاستاتين وكان جيد التحمل من قبل المرضى.أظهرت نتائج الدراسات في الجسم الحي وفي المختبر أن رسيوفاستاتين ليس مثبطًا ولا محفزًا للأنزيمات الإنزيمية P450. رسيوفاستاتين هو الركيزة غير الأساسية لهذه isoenzymes. لم يكن هناك تفاعل معنوي سريرياً مع الأدوية مثل فلوكونازول (مثبط لـ CYP2C9 و CYP3A4 isoenzymes) ، والكيتوكونازول (مثبط للأنزيمات CYP2A6 و CYP3A4) المرتبطة بنظام الأيض السيتوكروم P450. زيادة في AUC من رسيوفاستاتين 1.2 مرة. ومع ذلك ، لا يمكن استبعاد التفاعل الدوائية بين رسيوفاستاتين و ezetimib فيما يتعلق حدوث الأحداث السلبية.
تعليمات خاصة
وأظهر تأثير على وظائف الكلى من المرضى الذين تلقوا جرعات عالية من رسيوفاستاتين (40 ملغ بشكل رئيسي) ، في سياق تحليل البول ، وأشرطة الاختبار ، بروتينية أنبوبي ، والتي كانت في معظم الحالات عابرة. مثل بروتينية لا تشير إلى مرض الكلى الحاد أو تطور مرض الكلى. تواتر تقارير تطور ردود فعل سلبية خطيرة من الكلى خلال فترة ما بعد التسويق كان أعلى في المرضى الذين يتناولون رسيوفاستاتين 40 ملغ.عند استخدام روزارت عند 40 ملغ ، فمن المستحسن مراقبة مؤشرات وظائف الكلى خلال فترة العلاج.تأثير على النظام العضلي الهيكلي جرعات من رسيوفاستاتين ، وخصوصا عند تناول جرعات تزيد عن 20 ملغ ، تم العثور على المليشيا ، اعتلال عضلي وفي حالات نادرة من انحلال الربيدات.في حالات نادرة جدا ، تم الإبلاغ عن تطوير انحلال الربيدات مع الاستخدام المتزامن لمثبطات اختزال HMG-CoA و ezetimibe. في هذه الحالة ، لا يمكن استبعاد التفاعلات الديناميكية الدوائية ، لذلك ينبغي الحرص عند جمعها معًا. كما هو الحال مع مثبطات اختزال HMG-CoA الأخرى ، فإن تكرار الرسائل في مراقبة ما بعد التسويق لتطوير انحلال الربيدات المرتبطة بتناول رسيوفاستاتين كان أعلى مع جرعة 40 مجم. زيادة نشاطها ، مما قد يؤدي إلى تفسير غير صحيح للنتائج. إذا زاد النشاط الأولي لـ CPK بشكل ملحوظ ، بعد 5-7 أيام من الضروري إعادة القياس - لا تبدأ العلاج ، إذا كان الاختبار المتكرر يؤكد النشاط الأولي لـ CPK (5 مرات أعلى من القاعدة). فضلا عن تعيين غيرها من مثبطات اختزال HMG-CoA ، والمرضى الذين يعانون من عوامل الخطر القائمة لتطوير اعتلال عضلي / rhabdomyolysis. فمن الضروري النظر في نسبة الفائدة المتوقعة من العلاج والمخاطر المحتملة وإجراء الملاحظة السريرية طوال فترة العلاج. إذا كان النشاط الأولي لـ CPK يزداد بشكل ملحوظ (5 مرات أعلى من VGN) ، فيجب ألا تبدأ العلاج بالعقار. الشعور بالضيق والحمى. في مثل هؤلاء المرضى ، ينبغي تحديد نشاط CPK. يجب التوقف عن العلاج إذا زاد نشاط CPK بشكل ملحوظ (أكثر من 5 مرات مقارنة مع VGN) أو إذا ظهرت الأعراض العضلية وتسبب انزعاج يومي (حتى لو كان نشاط KFK أقل بخمس مرات مقارنة بـ VGN). إذا اختفت الأعراض ، وعاد نشاط CPK إلى الوضع الطبيعي ، ينبغي النظر في إعادة تعيين Rosart أو غيرها من مثبطات اختزال HMG-CoA بجرعات أصغر مع مراقبة دقيقة للمريض. إن المراقبة الروتينية لنشاط CPK في غياب الأعراض غير عملية ، حيث لوحظ حدوث حالات نادرة جدا من اعتلال عضلي ناقص مع أعراض سريرية في شكل ضعف عضلي قريب وزيادة في نشاط CPK المصل أثناء المعالجة أو وقف الستاتينات ، بما في ذلك.لا توجد علامات على وجود زيادة في التأثير على عضلات الهيكل العظمي عند تناول الروسوفاستاتين والعلاج المصاحب. ومع ذلك ، تم الإبلاغ عن زيادة في حدوث التهاب العضل والاعتلال العضلي في المرضى الذين يتناولون مثبطات اختزال HMG-CoA الأخرى بالاشتراك مع مشتقات حمض الفيبرين (بما في ذلك gemfibrozil) ، السيكلوسبورين ، حمض النيكوتينيك بجرعات خفض الدهون ≥1 جم / يوم ، مضادات الفطريات الآزولي ، مثبطات البروتياز والمضادات الحيوية ماكرولايد. Gemfibrozil يزيد من خطر حدوث اعتلال عضلي أثناء تناوله مع بعض مثبطات اختزال HMG-CoA ، لذلك لا ينصح بالاستخدام المتزامن لـ gemfibrozil و rosuvastatin. من الضروري أن تزن بعناية نسبة الفائدة المتوقعة والمخاطر المحتملة مع الاستخدام المشترك لـ Rosart و fibrates أو حمض النيكوتينيك في الجرعات المخفضة للدهون ≥1g / day ، حيث إن أخذ جرعة Rosart بجرعة 40 مجم يكون غير موانع في وقت واحد مع الفايبريت خلال فترة العلاج ، خاصة خلال فترة تعديل الجرعة. ينبغي رصد روزارت ، كل 2-4 أسابيع الملف الشحمي ، ووفقا له ، إذا لزم الأمر ، تغيير جرعة الدواء ، لا ينبغي أن يؤخذ الدواء Rozart من قبل المرضى الذين يعانون من مظاهر الحادة والشديدة x أعراض اعتلال عضلي أو وجود عوامل خطر مؤدية إلى تطور الخلل الكلوي وحالات انحلال الربيدات الثانوي (على سبيل المثال ، الإنتان ، انخفاض ضغط الدم الشرياني ، التدخلات الجراحية المكثفة ، الإصابات ، الاضطرابات الأيضية الشديدة ، اضطرابات الغدد الصماء الشديدة والاضطرابات الشديدة في توازن الماء والكهارل ، النوبات غير المضبوطة) التأثيرات على وظائف الكبد كمثبطات أخرى لـ HMG-CoA reductase ، يجب استخدام rosuvastatin بحذر عند المرضى الذين يتعاطون الكحول و / أو مع المرض. IEM التاريخ الكبد. يوصى بتحديد مؤشرات وظائف الكبد قبل بدء العلاج وبعد 3 أشهر من بدء العلاج. أخذ روسارت يجب أن يتوقف أو يقلل من جرعة الدواء ، إذا كان مستوى نشاط الترانساميناز الكبدي المصلي 3 مرات أعلى من VGN. يجب علاج المرضى الذين يعانون من فرط كوليسترول الدم بسبب قصور الغدة الدرقية أو المتلازمة الكلوية قبل روسارت.عندما ذكرت ما بعد التسويق رسيوفاستاتين مراقبة تردد تطوير ضعف خطيرة في الكبد (ويفضل التعبير عنه في زيادة الترانساميناسات الكبد) كان أعلى عند أخذ جرعات 40 خلال mg.Etnicheskie دراسات مجموعة الدوائية في المرضى الذين يعانون سباقات منغولي مقارنة قوقازي ملحوظ زيادة تركيز النظامية من فيروس نقص المناعة البشرية rozuvastatina.Ingibitory -البروتياز في الإدارة المشتركة لل rozuvastatin ومزيج من مختلف مثبطات الأنزيم البروتيني فيروس نقص المناعة البشرية مع ريتونافير ، تكبير تركيز النظامية من رسيوفاستاتين. فمن الضروري لتقييم دقيق للانخفاض في تركيز الدهون في الدم، فضلا عن أن تأخذ في الاعتبار احتمال حدوث زيادة في مستويات البلازما رسيوفاستاتين في بداية العلاج وخلال زيادة جرعة Rozart في المرضى الذين يعانون من فيروس نقص المناعة البشرية اتخاذ مثبطات الأنزيم البروتيني فيروس نقص المناعة البشرية. لا يوصى بالعلاج في وقت واحد من مثبطات الأنزيم البروتيني فيروس نقص المناعة البشرية دون تعديل الجرعة rozuvastatina.Interstitsialnoe المرض legkihPri تطبيق بعض HMG-لجنة الزراعة اختزال المانع، وخاصة لفترة طويلة، أفيد حالات قليلة من مرض الرئة الخلالي. يمكن أن تكون مظاهر المرض قصيرة في التنفس ، والسعال غير المنتج ، وتدهور الرفاه العام (الضعف ، وفقدان الوزن والحمى). للاشتباه في علاج أمراض الرئة الخلالية ينبغي وقفها مثبطات HMG-لجنة الزراعة reduktazy.Saharny البيانات 2 من داء السكري tipaNekotorye تأكيد أن اختزال المانع HMG-لجنة الزراعة زيادة تركيز الجلوكوز في الدم وزيادة في بعض المرضى، وعرضة لتطوير مرض السكري من النوع 2. ومع ذلك ، تفوق هذه المخاطر من قبل قدرة مثبطات اختزال HMG-CoA للحد من مخاطر الإصابة بمضاعفات الأوعية الدموية ، لذلك هذه الحقيقة ليست سببا لمقاطعة العلاج مع رسيوفاستاتين. فمن الضروري لإنشاء وإجراء المراقبة السريرية للتحليل الدم والكيمياء الحيوية وفقا لمعايير وطنية للمرضى المعرضين لخطر ارتفاع السكر في الدم (تركيز الجلوكوز في الدم من 5،6-6،9 مليمول / لتر، BMI> 30 كجم / m2، وtriglyceridemia وارتفاع ضغط الدم). في رسيوفاستاتين دراسة واحدة تبلغ نسبة الإصابة الشامل لمرض السكري: 2.8٪ في رسيوفاستاتين و 2.3٪ في المجموعة الثانية، وخاصة في المرضى الذين يعانون من الصيام الجلوكوز 5،6-6،9 مليمول / يجب l.Neperenosimost laktozyPreparat Rozart لا يقبل المرضى الذين يعانون من عدم تحمل اللاكتوز، ونقص اللاكتاز وسوء امتصاص الجلوكوز ، الجالاكتوز ،لأنها تحتوي على مونوهيدرات اللاكتوز التأثير على القدرة على قيادة المركبات والآليات لم يتم إجراء بحث لدراسة تأثير رسيوفاستاتين على القدرة على قيادة المركبات والآليات. عند قيادة المركبات والاحتلال من الأنشطة التي يحتمل أن تكون خطرة ، ينبغي أن يكون المرضى حذرين ، لأن قد تحدث الدوخة أثناء العلاج.
وصفة طبية عطلة
نعم