قرص المفرد مضغ 4 ملغ 14 جهاز كمبيوتر شخصى
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
تعليمات للاستخدام
المكونات النشطة
المونتيلوكاست
الافراج عن النموذج
أقراص
هيكل
العنصر النشط: montelukast (montelukast) تركيز العنصر النشط: 4 ملغ
التأثير الدوائي
خصم من مستقبلات الليكوترين. ويوكوترين cysteinyl، LTC4، LTD4، LTE4 هي سطاء قوية من التهاب - إيكوزانويد، التي يتم تخصيصها في خلايا مختلفة، بما في ذلك الخلايا البدينة والحمضات. ترتبط هذه الوسطاء البروستاتية المهمة بالسيستايين بمستقبلات الليكوترين. Cysteinyl الليكوترين مستقبلات النوع الأول (CysLT1 مستقبلات) موجودة في مجرى الهواء البشري (بما في ذلك خلايا الشعب الهوائية العضلات الملساء، الضامة) والخلايا الموالية للالتهابات أخرى (بما في ذلك الحمضات وبعض الخلايا الجذعية الدم النخاعي). يرتبط سيترين lukotrienes مع الفيزيولوجيا المرضية للربو والتهاب الأنف التحسسي. في الربو، وتشمل الآثار بوساطة الليكوترين الشعب الهوائية، وزيادة إفراز المخاط، وزيادة زيادة نفاذية الأوعية الدموية في عدد الحمضات. في حساسية الأنف بعد التعرض لمسببات الحساسية يتم تحريرها يوكوترين cysteinyl من الخلايا الالتهابية الغشاء المخاطي للأنف أثناء الاستجابة المبكرة والمتأخرة مرحلة التحسسي، الذي يظهر أعراض حساسية الأنف. عندما عينة الأنف مع يوكوترين cysteinyl زيادة مقاومة مجرى الأنف الهوائية وقد تبين وأعراض الأنف obstruktsii.Montelukast - نشطة للغاية عندما تدار المخدرات، مما يحسن بشكل ملحوظ مؤشرات التهاب في الشعب الهوائية والربو. وفقا لتحليل الكيمياء الحيوية والدوائية للمونتيلوكاست مع قابلية عالية والانتقائية يربط CysLT1 مستقبلات دون التفاعل مع مستقبلات مهمة دواء أخرى في الشعب الهوائية (مثل بروستاغلاندين مستقبلات holino- أو β-adrenoceptors). مونتيلوكاست يمنع التأثير الفسيولوجي لليوكوترين cysteinyl، LTC4، LTD4، LTE4 ملزمة لCysLT1 مستقبلات دون بذل العمل على تحفيز البيانات retseptory.Montelukast تمنع CysLT مستقبلات في الشعب الهوائية كما يتضح من القدرة على منع الشعب الهوائية ردا على استنشاق LTD4 في المرضى الذين يعانون من الشعب الهوائية الربو.جرعة كافية من 5 ملغ كافية لتخفيف تشنج القصبات الناجم عن الستيرويد 4 ، ويسبب مونتيلوكاست توسع القصبات في غضون ساعتين بعد الابتلاع وقد يكمل توسع القصبات بسبب 2-adrenomimetic ، ولا يزيد استخدام montelukast عند جرعات تزيد عن 10 ملغ / يوم من فعالية الدواء مرة واحدة.
الدوائية
الامتصاص بعد تناول montelukast الفموي بسرعة وامتصاصه بالكامل تقريبًا. تناول الطعام الطبيعي لا يؤثر على Cmax في بلازما الدم والتوافر البيولوجي للأقراص القابلة للمضغ. في الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 2-5 سنوات بعد تناول أقراص مضغ Cmax 4 ملغ على معدة فارغة ، يتم تحقيقه بعد ساعتين ، تظل الحرائك الدوائية من montelukast شبه خطية عندما تؤخذ عن طريق الفم في جرعات أكثر من 50 ملغ ، ولا يوجد اختلاف في الحرائك الدوائية عند أخذ montelukast في الصباح والمساء ساعات. التوزيع إن ربط montelukast ببروتينات البلازما يزيد عن 99٪. Vd في حالة التوازن هو 8-11 لتر. الدراسات التي أجريت على الفئران مع montelukast المسمى إشعاعيا تشير إلى الحد الأدنى من اختراق من خلال BBB. بالإضافة إلى ذلك ، كان تركيز المونتيلوكاست 24 ساعة بعد المعالجة ضئيلاً في جميع الأنسجة الأخرى.عند تلقي مونليوكاست بجرعة 10 ميلي غرام 1 مرة في اليوم ، لوحظ تراكم معتدل (حوالي 14٪) من المادة الفعالة في البلازما. عندما تستخدم في الجرعات العلاجية ، لا يتم تحديد تركيز مستقلبات البلازما من montelukast في حالة التوازن في البالغين والأطفال.وقد أظهرت الدراسات في المختبر باستخدام microsomes الكبد البشري أن السيتوكروم P450: CYP3A4 ، 2C8 و 2 C9 تشارك في عمليات الأيض في montelukast. وفقا لنتائج الدراسات في المختبر على microsomes الكبد البشري ، montelukast ، في تركيزات البلازما العلاجية ، لا يمنع CYP3A4 ، 2C9 ، 1A2 ، 2A6 ، 2C19 ، و 2 D6 isoenzymes.The إطلاق T1 / 2 من مونتيلوكاست في البالغين الأصحاء الشباب يتراوح من 2.7 إلى 5.5 إزالة مونتيلوكاست هي صحية 45 مل / دقيقة في البالغين الأصحاء. بعد تناول النشاط الإشعاعي المسمى Montelukast ، يتم إخراج 86٪ في البراز خلال 5 أيام وأقل من 0.2٪ في البول ، مما يؤكد أن montelukast ومستقلاته يتم إفرازها بشكل شبه حصري مع الصفراء. مع جرعة وحيدة من مونتيلوكاست بجرعة 10 ملغ ، يكون الشكل الحرائك الدوائية والتوافر البيولوجي متشابهين في المرضى من كبار السن وصغار السن.في كبار السن ، T1 / 2 من Montelukast من البلازما هو أطول إلى حد ما. ليس مطلوبا تصحيح جرعة الدواء في المرضى المسنين.لا توجد فروق في آثار دوائية هامة سريريا في المرضى من الأعراق المختلفة.في المرضى الذين يعانون من القصور المعتدل إلى معتدل الكبدية والمظاهر السريرية لتليف الكبد ، تباطأ الأيض montelukast بنسبة حوالي 41 ٪. بعد جرعة واحدة من الدواء بجرعة 10 ملغ. ويزداد انسحاب montelukast في هؤلاء المرضى زيادة طفيفة مقارنة بالأشخاص الأصحاء (متوسط T1 / 2 - 7.4 h). ليست هناك حاجة للتغييرات في جرعة من montelukast للمرضى الذين يعانون من قصور خفيف إلى معتدل في الكبد. بيانات عن طبيعة الحرائك الدوائية للمونتيلوكاست في المرضى الذين يعانون من قصور كبدي حاد (أكثر من 9 نقاط على مقياس Child-Pugh). بما أن montelukast ومستقلباته لا تفرز في البول ، لم يتم تقييم الحرائك الدوائية من montelukast في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي. ضبط الجرعة في هذه الفئة من المرضى غير مطلوب.
شهادة
الوقاية والعلاج على المدى الطويل من الربو لدى الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 2 سنة فما فوق: من أجل السيطرة على أعراض النهار والليل من المرض ؛ تخفيف أعراض التهاب الأنف التحسسي في الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 2 سنة فما فوق.
موانع
الأطفال حتى سنتين phenylketonuria ، فرط الحساسية للدواء.
احتياطات السلامة
تحتوي الأقراص القابلة للمضغ 4 ملغ على الأسبارتام - وهو مصدر من الفينيل ألانين. يجب إبلاغ المرضى الذين يعانون من بيلة الفينيل كيتون أن كل قرص مضغ 4 ملغ يحتوي على الأسبارتام في كمية مساوية ل 0.674 ملغ من الفينيل ألانين. لا ينصح شكل قرص مفرد من 4 ملغ للمرضى الذين يعانون من بيلة الفينيل كيتون.
استخدام خلال فترة الحمل والرضاعة
لم يتم إجراء الدراسات السريرية للدواء المفرد بمشاركة المرأة الحامل. يجب استخدام المفرد أثناء الحمل وأثناء الرضاعة الطبيعية فقط في الحالات التي تفوق فيها الفائدة المتوقعة للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين أو الطفل ، وخلال فترة ما بعد تسجيل استخدام الدواء ، تم الإبلاغ عن المفرد في تطوير العيوب الخلقية في الأطراف عند الأطفال حديثي الولادة الذين أخذت أمهاتهم المفرد أثناء الحمل. كما أخذت معظم هؤلاء النساء أدوية أخرى لعلاج الربو القصبي أثناء الحمل.لم يتم تأسيس العلاقة السببية بين تناول الدواء Singular وتطور العيوب الخلقية في الأطراف ، وليس من المعروف ما إذا كان montelukast يفرز في حليب الثدي. بما أن العديد من الأدوية تفرز في حليب الثدي ، فمن الضروري أخذ ذلك في الحسبان عند وصف الدواء المفرد للأمهات المرضعات.
الجرعة والإعطاء
يؤخذ الدواء عن طريق الفم مرة واحدة في اليوم ، بغض النظر عن الوجبة ، في الربو القصبي ، يشرع 4 ملغ (1 قرص) في الليل ، في الربو القصبي والتهاب الأنف التحسسي ، 4 ملغ (1 قرص) يشرع في الليل.في التهاب الأنف التحسسي ، يوصف 4 ملغ (علامة تبويب واحدة) / يوم في نظام فردي ، اعتمادًا على وقت تفاقم الأعراض ، بالنسبة للأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 2 إلى 5 سنوات المصابين بالربو القصبي و / أو التهاب الأنف التحسسي ، تكون الجرعة 4 ملغ (1 علامة تبويب) / يوم. للأطفال ، المرضى كبار السن ، المرضى الذين يعانون من قصور كلوي والمرضى الذين يعانون من الرئة / مطلوب ضعف Merenii الكبد تعديل جرعة محددة.
آثار جانبية
على جزء من نظام تخثر الدم: زيادة النزيف.تفاعلات الحساسية: الحساسية المفرطة ، وذمة وعائية. نادرا جدا - تسلل اليوزين من الكبد.للنظام العصبي المركزي والجهاز العصبي المحيطي: النعاس ، تنمل / نقص الحس ، والتهيج ، والسلوك العدواني ، والقلق ، والأحلام غير عادية ، والهلوسة ، والاكتئاب ، والأرق ، والتهيج ، والأفكار والسلوك الانتحاري ، الهزة ؛ نادرا جدا - التشنجات.من جانب نظام القلب والأوعية الدموية: الخفقان.من جانب الجهاز الهضمي: الإسهال ، عسر الهضم. نادرا ، التهاب الكبد الركودي ، تلف الخلايا الكبدية ، في أغلب الأحيان على خلفية العلاج الدوائي المصاحب أو الأمراض الموجودة للكبد (الكحوليات وأشكال أخرى من التهاب الكبد) ؛ من الناحيتين العضلية الهيكلية: ألم مفصلي ، ألم عضلي ، تشنجات عضلية ، تفاعلات جلدية: حكة ، شرى ، ميل إلى ورم دموي ، حمامي نودوسوم ، بشكل عام ، سينجولار جيد التحمل. عادة ما تكون الآثار الجانبية خفيفة ، وكقاعدة عامة ، لا تتطلب التوقف عن العلاج. تردد الكلي من الآثار الجانبية المبلغ عنها عند استخدام الدواء Singular هو مماثل لذلك بالنسبة للعلاج الوهمي.
جرعة مفرطة
لم يتم الكشف عن أعراض الجرعة الزائدة خلال الدراسات السريرية لفترة طويلة (22 أسبوعا) من العلاج من المرضى البالغين الذين يعانون من الربو عند جرعات تصل إلى 200 ملغ / يوم ، أو خلال قصيرة (حوالي 1 أسبوع) الدراسات السريرية في حين تناول الدواء بجرعات تصل إلى 900 ملغ / يوم. كانت هناك حالات جرعة زائدة حادة من المخدرات Singular (مع ما لا يقل عن 1000 ملغ / يوم) في فترة ما بعد التسجيل وخلال التجارب السريرية في البالغين والأطفال. أشارت البيانات السريرية والمخبرية أن ملامح السلامة من المخدرات Singulyar كانت قابلة للمقارنة في الأطفال والبالغين والمرضى المسنين. وكانت الأعراض الأكثر شيوعا هي العطش والنعاس والقيء والإثارة والصداع وآلام البطن. هذه الآثار الجانبية تتفق مع ملف تعريف السلامة من المخدرات Singular العلاج: علاج الأعراض. لا توجد معلومات محددة حول العلاج من جرعة زائدة من المخدرات Singular. لا توجد بيانات حول فعالية الغسيل البريتوني أو غسيل الكلى في مونتيلوكاست.
التفاعل مع أدوية أخرى
يمكن وصف المفرد جنبا إلى جنب مع أدوية أخرى تستخدم تقليديا للوقاية والعلاج على المدى الطويل من الربو القصبي و / أو علاج التهاب الأنف التحسسي. الجرعة العلاجية الموصى بها من Montelukast لم يكن لها تأثير كبير سريريا على الحرائك الدوائية من الأدوية التالية: الثيوفيلين ، بريدنيزون ، prednisolone ، وسائل منع الحمل عن طريق الفم (ethinyl استراديول / norithindrone 35/1) ، terfenadine ، الديجوكسين والوارفارين. ولكن هذا لا يتطلب تغييرات في نظام الجرعة من المخدرات Singular وقد أثبتت الدراسات في المختبر أن montelukast يثبط CYP2C8 isoenzyme. ومع ذلك ، في دراسة التفاعل الدوائي في الجسم الحي من مونتيلوكاست وروزيجليتازون (يتم استقلابها بمشاركة CoP2C8 isoenzyme) ، لا يوجد أي دليل على تثبيط montelukast لـ CYP2C8 isoenzyme. لذلك ، في الممارسة السريرية ، ليس من المفترض أن يؤثر montelukast على التمثيل الغذائي الوسيط CYP2C8 لعدد من الأدوية ، بما في ذلك وقد أظهرت الدراسات التي أجريت في المختبر أن montelukast هو الركيزة من انزيمات الإنزيمات CYP2C8 ، 2C9 و 3 A4.تظهر بيانات من دراسة سريرية للتفاعلات الدوائية ل montelukast و gemfibrozil (وهو مثبط لكل من CYP2C8 و 2 C9) أن gemfibrozil يزيد من تأثير التأثير المنهجي للمونتيلوكاست 4.4 مرات. لم تؤدِ الإدارة المشتركة لـ itraconazole ، وهو مثبط قوي لـ CYP3A4 ، إلى جانب gemfibrozil و montelukast ، إلى زيادة إضافية في تأثير التأثير الشامل للنظام montelukast. لا يمكن اعتبار تأثير gemfibrozil على التأثير الشامل للجزيء montelukast على أساس سريريًا استنادًا إلى بيانات السلامة عند استخدامه في الجرعات التي تتجاوز الجرعة المعتمدة من 10 ملغ للمرضى البالغين (على سبيل المثال ، 200 ملغم / يوم للمرضى البالغين لمدة 22 أسبوعًا وحتى 900 ملغ / يوم لم يلاحظ المرضى الذين يتناولون الدواء لمدة أسبوع واحد تقريبا الآثار السلبية الهامة سريريا). وبالتالي ، عند الجمع مع gemfibrozil ، لا يلزم تعديل جرعة من montelukast. وفقا لنتائج الدراسات في المختبر ، لا يتوقع أي تفاعلات دوائية هامة سريريا مع مثبطات معروفة أخرى من CYP2C8 (على سبيل المثال ، مع تريميثوبريم). بالإضافة إلى ذلك ، لم يؤدِّ التشارك في تعاطي المونتيلوكاست مع إيتراكونازول لوحده إلى زيادة معنوية في تأثير التأثير الشامل للمونتيلوكاست .العلاج المشترك مع موسعات الشعب الهوائية المفرد هو مكمل صالح للعلاج الأحادي مع موسعات الشعب الهوائية ، إذا لم توفر هذه الأخيرة السيطرة الكافية على الربو. عند الوصول إلى التأثير العلاجي للعلاج مع عقار Singular ، يمكنك البدء في تقليل جرعة موسعات القصبات بشكل تدريجي ، العلاج المشترك مع GCS المستنشق العلاج مع الدواء Singulyar يوفر تأثير علاجي إضافي في المرضى الذين يستخدمون GCS المستنشق. عند الوصول إلى الاستقرار ، يمكنك البدء في تخفيض تدريجي لجرعة GCS تحت إشراف طبيب. في بعض الحالات ، يُسمح بالإلغاء الكامل للكورتيكوستيرويدات المستنشقة ، ومع ذلك ، لا يُنصح باستبدال الكورتيكوستيرويدات المستنشقة المفاجئة مع المفرد.
تعليمات خاصة
لم يتم تأسيس فعالية الدواء المفرد للإعطاء عن طريق الفم فيما يتعلق علاج الهجمات الحادة من الربو القصبي. لذلك ، لا ينصح أقراص المفرد لعلاج الهجمات الحادة من الربو القصبي.يجب توجيه المرضى لحمل الأدوية الطارئة دائمًا للتخفيف من نوبات الربو القصبي (منشطات بيتا 2 المستنشقة قصيرة المفعول) لا تتوقف عن تناول عقار سنغوليار في فترة تفاقم الربو والحاجة إلى أدوية طارئة (منشطات بيتا -2 المستنشقة) لا ينبغي للمرضى الذين يعانون من الحساسية المؤكدة لحمض أسيتيل الساليسيليك ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى أن تأخذ هذه الأدوية خلال فترة العلاج مع المخدرات Singul ع ، لأن المفرد ، وتحسين وظيفة الجهاز التنفسي في المرضى الذين يعانون من الربو القصبي حساسية ، ومع ذلك ، لا يمكن أن تمنع تماما ضيق الشعب الهوائية الناجمة عن مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية لها.يمكن خفض جرعة من الكورتيكوستيرويدات المستنشقة المستخدمة في وقت واحد مع المخدرات Singularis تدريجيا تحت إشراف الطبيب ، ولكن عن طريق الاستبدال المفاجئ للاستنشاق أو لا يمكن إعطاء GCS الشفهي باستخدام عقار Singulyar ، وقد تم وصف الاضطرابات العصبية النفسية في المرضى الذين يتناولون Singulyar. وبالنظر إلى أن هذه الأعراض يمكن أن تكون ناجمة عن عوامل أخرى ، فإنه من غير المعروف ما إذا كانت مرتبطة بتناول الدواء Singular. يجب على الطبيب مناقشة هذه الآثار الجانبية مع المرضى و / أو آبائهم / أولياء أمورهم. يجب أن يشرح المرضى و / أو مقدمو الرعاية أنه في حالة حدوث هذه الأعراض ، يجب الإبلاغ عنها لطبيبهم المعالج .تقليل جرعة الكورتيكوستيرويدات في المرضى الذين يتلقون مضادات الربو ، بما في ذلك حاصرات مستقبلات الليكوترين ، قد رافق في حالات نادرة ظهور واحد أو عدة من التفاعلات التالية: فرط الحمضات والطفح الجلدي ، وتفاقم الأعراض الرئوية ، ومضاعفات القلب و / أو الاعتلال العصبي ، في بعض الأحيان يتم تشخيصها على أنها متلازمة شاردزها شتراوس ، التهاب الأوعية الدموية اليوزيني الشامل. على الرغم من أن العلاقة السببية بين هذه التفاعلات الضائرة والعلاج بمضادات مستقبلات الليكوترين لم يتم تحديدها ، يجب توخي الحذر في جرعة من الكورتيكوستيرويدات المجموعية في المرضى الذين يتلقون المفرد ، ويجب إجراء المراقبة السريرية المناسبة. التأثيرات على قدرة القيادة وآليات التحكم المخدرات قرص المفرد مضغ 4 ملغ ، لأنه يهدف لعلاج الأطفال من 2 إلى 5 سنوات.وبالتالي ، فإن المعلومات الواردة أدناه تشير إلى المادة الفعالة للدواء montelukast ، وليس من المتوقع أن تناول الدواء Singulyar سيؤثر على القدرة على قيادة السيارة وتحريك الآلات. ومع ذلك ، قد تكون ردود الفعل الفردية للدواء مختلفة. بعض الآثار الجانبية (مثل الدوخة والنعاس) ، والتي تم الإبلاغ عنها أنها تحدث بشكل نادر جدًا مع استخدام الدواء Singular ، يمكن أن تؤثر على قدرة بعض المرضى على قيادة المركبات وتحريك الآليات.
وصفة طبية عطلة
نعم