Pojedyncza tabletka do żucia 4 mg 14 sztuk
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Montelukast
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
Substancja czynna: montelukast (montelukast) Stężenie aktywnego składnika: 4 mg
Efekt farmakologiczny
Antagonista receptorów leukotrienowych. W leukotrieny cysteinylowe, LTC4, LTD4, LTE4 są silnymi mediatorami zapalenia - eikozanoidów, które są przydzielone w różnych komórkach, w tym komórki tuczne i eozynofile. Te ważne mediatory prostaty wiążą się z cysteinylem z receptorami leukotrienowymi. Receptor leukotrienowy cysteinylo I (CYSLT1 receptory) są obecne w drogach oddechowych ludzi (w tym komórki mięśni gładkich oskrzeli, makrofagi) i innych komórek prozapalnych (w tym granulocytów kwasochłonnych i niektórych szpikowych komórek macierzystych). leukotrieny cysteinylowe są skorelowane z patofizjologii astmy i alergicznego nieżytu nosa. W astmie pośredniczy działanie leukotrienów obejmują zwężenie oskrzeli, zwiększone wydzielanie śluzu i zwiększonej przepuszczalności naczyń wzrost liczby eozynofili. W przypadku alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa po ekspozycji na alergen, leukotrieny cysteinylowe uwalniane z komórek zapalnych błony śluzowej nosa podczas wczesnej i późnej fazy reakcji alergicznej, co przejawia objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Gdy próbka donosową leukotrieny cysteinylowe zwiększenia odporności pneumatycznego przewodu nosowego został pokazany i nosa objawem obstruktsii.Montelukast - bardzo aktywne po podaniu leku, co znacznie poprawia wskaźniki zapalenia w astmie oskrzelowej. Według analizy biochemiczne i farmakologiczne montelukastu o wysokim powinowactwie i selektywności wiąże CYSLT1 receptory bez interakcji z innymi farmakologicznie ważnych receptorów dróg oddechowych (takie jak prostaglandyna receptorów holino- lub p-adrenergiczne). Montelukast hamuje fizjologiczny wpływ leukotrieny cysteinylowe, LTC4, LTD4, LTE4, przez wiązanie się z CYSLT1 receptorów bez wywierania stymulujące działanie na danych retseptory.Montelukast hamują CysLT receptory w drogach oddechowych, jak świadczy zdolność blokowania oskrzeli w odpowiedzi na wdychanie LTD4 u pacjentów z oskrzeli astma.Dawka 5 mg jest wystarczająca do złagodzenia skurczu oskrzeli wywołanego przez LTD4, Montelukast powoduje rozszerzenie oskrzeli w ciągu 2 godzin po spożyciu i może uzupełniać rozszerzenie oskrzeli wywołane przez β2-adrenomimetyk Stosowanie montelukastu w dawkach większych niż 10 mg na dobę nie zwiększa skuteczności leku raz.
Farmakokinetyka
Wchłanianie Po przyjęciu montelukastu doustnego szybko i prawie całkowicie wchłoniętego. Spożywanie zdrowej żywności nie wpływa na Cmax w osoczu krwi i biodostępność tabletek do żucia. U dzieci w wieku od 2 do 5 lat po przyjęciu tabletki do rozgryzania i żucia Cmax 4 mg na czczo, po 2 godzinach Farmakokinetyka montelukastu pozostaje prawie liniowa po podaniu doustnym w dawkach większych niż 50 mg. Nie ma żadnej różnicy w farmakokinetyce podczas przyjmowania montelukastu w godzinach porannych i wieczornych. Dystrybucja Wiązanie montelukastu z białkami osocza wynosi ponad 99%. Vd w stanie równowagi wynosi 8-11 l. Badania przeprowadzone na szczurach z znakowanym radioaktywnie montelukastem wskazują na minimalną penetrację przez BBB. Ponadto, stężenie znakowanego montelukastu 24 godziny po podaniu było minimalne we wszystkich innych tkankach Podczas otrzymywania montelukastu w dawce 10 mg 1 raz na dobę obserwowano umiarkowaną (około 14%) kumulację substancji czynnej w osoczu Metabolizm Monomeluka jest aktywnie metabolizowany. W przypadku stosowania w dawkach terapeutycznych nie określono stężenia metabolitów montelukastu w osoczu u dorosłych i dzieci. Badania in vitro z zastosowaniem mikrosomów ludzkiej wątroby wykazały, że izoenzymy cytochromu P450: CYP3A4, 2C8 i 2C9 biorą udział w metabolizmie montelukastu. Zgodnie z wynikami badań in vitro mikrosomów wątroby ludzkiej, montelukast w stężeniach terapeutycznych w osoczu nie hamuje izoenzymów CYP3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 i 2D6. Uwalnianie T1 / 2 montelukastu u młodych zdrowych osób dorosłych wynosi od 2,7 do 5,5. Klirens montelukastu to zdrowe 45 ml / min u zdrowych osób dorosłych. Po spożyciu znakowanej radioaktywności Montelukastu, 86% jest wydalane z kałem w ciągu 5 dni i mniej niż 0,2% z moczem, co potwierdza, że montelukast i jego metabolity są wydalane prawie wyłącznie z żółcią. Po podaniu pojedynczej dawki montelukastu w dawce 10 mg profil farmakokinetyczny i biodostępność są podobne u pacjentów w podeszłym wieku i w młodym wieku.U osób starszych T1 / 2 Montelukastu z osocza jest nieco dłuższy. Nie jest wymagana korekta dawki leku u pacjentów w podeszłym wieku Nie stwierdzono różnic w klinicznie istotnych właściwościach farmakokinetycznych u pacjentów różnych ras U pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby i klinicznymi objawami marskości metabolizm montelukastu spowolnił o około 41%. po pojedynczej dawce leku w dawce 10 mg. Wycofanie montelukastu u tych pacjentów jest nieznacznie zwiększone w porównaniu z osobami zdrowymi (średnia T1 / 2 - 7,4 h). Zmiany dawki montelukastu nie są konieczne u pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby. Dane o charakterze farmakokinetyki montelukastu u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (więcej niż 9 punktów w skali Child-Pugh) Ponieważ montelukast i jego metabolity nie są wydalane z moczem, nie oceniano farmakokinetyki montelukastu u pacjentów z niewydolnością nerek. Dostosowanie dawki w tej kategorii pacjentów nie jest wymagane.
Wskazania
zapobieganie i długotrwałe leczenie astmy u dzieci w wieku 2 lat i starszych: w celu kontrolowania dziennych i nocnych objawów choroby; złagodzenie objawów alergicznego nieżytu nosa u dzieci w wieku 2 lat i starszych.
Przeciwwskazania
dzieci do 2 lat; fenyloketonuria, nadwrażliwość na lek.
Środki ostrożności
Tabletki do żucia 4 mg zawierają aspartam - źródło fenyloalaniny. Pacjentów z fenyloketonurią należy poinformować, że każda tabletka do rozgryzania i żucia 4 mg zawiera aspartam w ilości odpowiadającej 0,674 mg fenyloalaniny. Pojedyncza tabletka o mocy 4 mg nie jest zalecana u pacjentów z fenyloketonurią.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Nie przeprowadzono badań klinicznych leku Singular z udziałem kobiet w ciąży. Singulair należy stosować w okresie ciąży i karmienia piersią tylko wtedy, gdy spodziewane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu lub rebenka.V podczas stosowania leku do obrotu leku Singulair poinformował o rozwoju wad wrodzonych kończyn u noworodków, których matki przyjmowały w okresie ciąży Singulair. Większość z tych kobiet brała również inne leki na astmę oskrzelową w czasie ciąży.Nie ustalono związku przyczynowego między zażywaniem leku Singular a rozwojem wrodzonych wad kończyn Nie wiadomo, czy montelukast przenika do mleka kobiecego. Ponieważ wiele leków przenika do mleka kobiecego, należy wziąć to pod uwagę przy przepisywaniu leku Singular matkom karmiącym piersią.
Dawkowanie i sposób podawania
Lek przyjmuje się doustnie 1 raz na dobę, niezależnie od posiłku, w astmie oskrzelowej, 4 mg (1 tabletka) jest przepisywany w nocy.W astmie oskrzelowej i alergicznym nieżycie nosa, w nocy zaleca się 4 mg (1 tabletkę) W alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa, jest przepisywany 4 mg (1 tab.) / Dzień w indywidualnym schemacie dawkowania, w zależności od czasu największego zaostrzenia objawów u dzieci w wieku od 2 do 5 lat z astmą oskrzelową i / lub alergicznym nieżytem nosa, dawka wynosi 4 mg (1 tab.) / Dzień. Dla dzieci, pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów z niewydolnością nerek i pacjentów z płucami / wymagane jest Merenii zaburzenia przystosowania konkretnej dawki wątroby.
Efekty uboczne
Ze strony układu krzepnięcia krwi: zwiększone krwawienie .. Reakcje alergiczne: anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy; bardzo rzadko - eozynofilowa infiltracja wątroby: ośrodkowy układ nerwowy i obwodowy układ nerwowy: senność, parestezje / hipestezja, drażliwość, agresywne zachowanie, lęk, niezwykłe sny, halucynacje, depresja, bezsenność, drażliwość, myśli i zachowania samobójcze, drżenie; bardzo rzadko - drgawki Od strony układu sercowo-naczyniowego: kołatanie serca Od strony przewodu pokarmowego: biegunka, niestrawność; rzadko, cholestatyczne zapalenie wątroby, uszkodzenie hepatocytów, najczęściej na tle współistniejącej terapii lekowej lub istniejącej patologii wątroby (alkoholowe i inne formy zapalenia wątroby); bardzo rzadko - wymioty, zapalenie trzustki Z układu mięśniowo-szkieletowego: bóle stawów, bóle mięśni, skurcze mięśni Reakcje dermatologiczne: swędzenie, pokrzywka, skłonność do krwiaków, rumień guzowaty Ogólnie rzecz biorąc, liczba pojedyncza jest dobrze tolerowana. Działania niepożądane są zwykle łagodne i zazwyczaj nie wymagają przerwania leczenia. Ogólna częstość występowania działań niepożądanych zgłaszanych podczas stosowania leku Singular jest porównywalna do obserwowanej w przypadku placebo.
Przedawkowanie
Objawy przedawkowania nie zostały wykryte podczas badań klinicznych długotrwałego (22 tygodni) leczenia dorosłych pacjentów z astmą w dawkach do 200 mg / dobę lub podczas krótkich (około 1 tygodniowych) badań klinicznych podczas stosowania leku w dawkach do 900 mg / dobę. Zdarzały się przypadki ostrego przedawkowania leku Singular (przyjmującego co najmniej 1000 mg / dobę) w okresie po rejestracji oraz podczas badań klinicznych u dorosłych i dzieci. Dane kliniczne i laboratoryjne wskazują, że profile bezpieczeństwa leku Singulyar były porównywalne u dzieci, dorosłych i pacjentów w podeszłym wieku. Najczęstsze objawy to pragnienie, senność, wymioty, pobudzenie, ból głowy i ból brzucha. Te działania niepożądane są zgodne z profilem bezpieczeństwa leku Singular. Leczenie: leczenie objawowe. Nie ma konkretnych informacji na temat leczenia przedawkowania leku w liczbie pojedynczej. Brak danych dotyczących skuteczności dializy otrzewnowej lub hemodializy montelukastu.
Interakcje z innymi lekami
Pojedyncza może być przepisywana razem z innymi lekami tradycyjnie stosowanymi do zapobiegania i długotrwałego leczenia astmy oskrzelowej i / lub leczenia alergicznego nieżytu nosa. Zalecana dawka lecznicza Montelukastu nie miała klinicznie znaczącego wpływu na farmakokinetykę następujących leków: teofiliny, prednizon, prednizolon, doustne środki antykoncepcyjne (etynyloestradiol / noretyndron 35/1), terfenadynę, digoksynę i warfarynę. , ale nie wymaga to zmiany reżimu dawkowania leku Singular. Badania in vitro wykazały, że montelukast hamuje izoenzym CYP2C8. Jednak w badaniu interakcji lekowej in vivo montelukastu i rozyglitazonu (jest on metabolizowany przy udziale izoenzymu CYP2C8), nie ma dowodów na hamowanie montelukastu izoenzymu CYP2C8. Dlatego w praktyce klinicznej montelukast nie powinien wpływać na metabolizm zależny od CYP2C8 wielu leków, w tym paklitaksel, rozyglitazon, repaglinid W badaniach in vitro wykazano, że montelukast jest substratem izoenzymów CYP2C8, 2C9 i 3A4.Dane z badania klinicznego interakcji lekowych montelukastu i gemfibrozylu (inhibitor zarówno CYP2C8, jak i 2C9) wykazują, że gemfibrozyl zwiększa efekt działania ogólnoustrojowego montelukastu 4,4 razy. Łączne podawanie itrakonazolu, silnego inhibitora CYP3A4, razem z gemfibrozylem i montelukastem, nie prowadziło do dodatkowego zwiększenia efektu działania układowego montelukastu. Wpływ gemfibrozylu na działanie ogólnoustrojowe montelukastu nie może być uznany za istotny klinicznie w oparciu o dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania w dawkach przekraczających zatwierdzoną dawkę 10 mg u dorosłych pacjentów (na przykład 200 mg na dobę dla dorosłych pacjentów przez 22 tygodnie i do 900 mg na dobę dla pacjenci przyjmujący lek przez około tydzień nie obserwowali istotnych klinicznie działań niepożądanych). Tak więc, w połączeniu z gemfibrozylem, nie jest wymagane dostosowanie dawki Montelukastu. Zgodnie z wynikami badań in vitro, nie oczekuje się klinicznie istotnych interakcji między lekami a innymi znanymi inhibitorami CYP2C8 (na przykład z trimetoprimem). Ponadto jednoczesne podawanie montelukastu z samym itrakonazolem nie prowadziło do znaczącego zwiększenia efektu działania ogólnoustrojowego montelukastu Leczenie skojarzone lekami rozszerzającymi oskrzela Liczba pojedyncza stanowi ważne uzupełnienie monoterapii lekami rozszerzającymi oskrzela, jeśli te ostatnie nie zapewniają odpowiedniej kontroli astmy. Po osiągnięciu terapeutycznego efektu leczenia lekiem Singular, można stopniowo zmniejszać dawkę leków rozszerzających oskrzela Łączone leczenie z wziewnym GCS Leczenie lekiem Singulyar zapewnia dodatkowy efekt terapeutyczny u pacjentów stosujących wziewny GCS. Po osiągnięciu stabilizacji można rozpocząć stopniowe zmniejszanie dawki GCS pod nadzorem lekarza. W niektórych przypadkach całkowite zniesienie wziewnych kortykosteroidów jest dopuszczalne, jednak nie zaleca się nagłej wymiany wziewnych kortykosteroidów za pomocą Singular.
Instrukcje specjalne
Skuteczność leku Singular do podawania doustnego w odniesieniu do leczenia ostrych ataków astmy oskrzelowej nie została ustalona. Dlatego pojedynczych tabletek nie zaleca się w leczeniu ostrych ataków astmy oskrzelowej.Pacjentów należy poinstruować, aby zawsze nosili leki ratunkowe w celu łagodzenia ataków astmy oskrzelowej (krótko działających wziewnych beta-agonistów) Nie należy przerywać przyjmowania leku Singulyar w okresie zaostrzenia astmy i konieczności stosowania leków ratunkowych (wziewni agoniści beta-2) krótkotrwałe) Pacjenci z potwierdzoną alergią na kwas acetylosalicylowy i inne NLPZ nie powinni przyjmować tych leków w okresie leczenia lekiem Singul p, ponieważ liczba pojedyncza, poprawa czynności układu oddechowego u pacjentów z alergiczną astmą oskrzelową, jednak nie może całkowicie zapobiec skurcz oskrzeli wywołanych przez ich NLPZ.Dawka wziewnych kortykosteroidów stosowanych jednocześnie z lekiem Singularis może być stopniowo zmniejszana pod nadzorem lekarza, ale przez nagłe zastąpienie inhalacji lub doustnego GCS nie można podawać z lekiem Singulyar, zaburzenia neuropsychiatryczne opisano u pacjentów przyjmujących Singulyar. Biorąc pod uwagę, że te objawy mogły być spowodowane przez inne czynniki, nie wiadomo, czy są one związane z przyjmowaniem leku Singular. Lekarz powinien omówić te działania niepożądane z pacjentami i / lub ich rodzicami / opiekunami. Pacjentów i ich opiekunów należy wyjaśnić, że jeśli takie objawy wystąpią, należy je zgłosić lekarzowi prowadzącemu. Zmniejszenie dawki kortykosteroidów podawanych ogólnoustrojowo u pacjentów otrzymujących leki przeciw astmie, w tym leki blokujące receptor leukotrienów, w rzadkich przypadkach towarzyszy pojawieniu się jednej lub kilku z następujących reakcji: eozynofilia wysypki, nasilenie objawów płucnych, powikłania sercowe i / lub neuropatię, czasami zdiagnozowane jako zespół Chardzha-Straussa, układowe eozynofilowe zapalenie naczyń. Chociaż nie ustalono związku przyczynowo-skutkowego między tymi działaniami niepożądanymi a leczeniem za pomocą antagonistów receptora leukotrienowego, należy zachować ostrożność w dawkach kortykosteroidów o działaniu ogólnym u pacjentów otrzymujących Singular i należy przeprowadzić odpowiednie obserwacje kliniczne .. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmy kontrolne Lek Pojedyncza tabletka do żucia 4 mg, ponieważ jest przeznaczona do leczenia dzieci w wieku od 2 do 5 lat.W związku z tym informacje przedstawione poniżej dotyczą substancji czynnej montelukastu leku Nie oczekuje się, że przyjmowanie leku Singulyar wpłynie na zdolność prowadzenia samochodu i poruszania maszyn. Jednak indywidualne reakcje na lek mogą być różne. Niektóre działania niepożądane (takie jak zawroty głowy i senność), o których doniesiono, że występują bardzo rzadko przy stosowaniu leku Singular, mogą wpływać na zdolność niektórych pacjentów do kierowania pojazdami i poruszającymi mechanizmami.
Recepta
Tak