לוח יחיד chewable 4 מ"ג 14 יח '
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
רכיבים פעילים
מונטלוקסט
טופס שחרור
גלולות
הרכב
מרכיב פעיל: montelukast (montelukast) ריכוז החומר הפעיל: 4 מ"ג
השפעה פרמקולוגית
אנטגוניסט של קולטנים לאוקוטרינים. לאוקוטריאנים ציסטנילים, LTC4, LTD4, LTE4 הם מתווכים חזקים של דלקת - איקוזנואידים הנזקפים בתאים שונים, לרבות תאי אאוזינופילים תורנים. מתווכים proastmaticheskie חשובים אלה להיקשר לקולטן ציסטנילים leukotriene. סוג קולטן leukotriene ציסטנילים לי (CysLT1-קולטנים) נמצאים בדרכי הנשימה האנושית (כולל תאי שריר חלק הסימפונות, מקרופאגים) ותאים דלקתיים אחרים (כולל אאוזינופילים וכמה תאי גזע מיאלואידית). לאוקוטריאנים ציסטנילים מתואמים עם הפתופיזיולוגיה של אסתמה ונזלת אלרגית. בשנת אסטמה, תופעות בתיווך leukotriene כוללים bronchoconstriction, הפרשת ריר מוגברת, וכן עלייה בחדירות כלי הדם גדל במספר אאוזינופילים. בשנת נזלת אלרגית לאחר החשיפה לאלרגן הוא שוחרר לאוקוטריאנים ציסטנילים מן רירית האף תאים דלקתיים בשלב מוקדם ומאוחר תגובה אלרגית, אשר מבטאת את הסימפטומים של נזלת אלרגית. כאשר מדגם אפי עם לאוקוטריאנים ציסטנילים להגדיל התנגדות של דרכי האף פנאומטי הוכח ו סימפטום האף obstruktsii.Montelukast - פעיל מאוד כאשר מנוהל סמים, אשר משפר באופן משמעותי מדדי דלקת ואסתמה. על פי ניתוח ביוכימיים תרופתי של montelukast עם זיקה סלקטיביות גבוהה נקשר-קולטנים CysLT1 ללא אינטראקציה עם קולטנים פרמקולוגית חשובים אחרים בדרכי הנשימה (כגון קולטנים פרוסטגלנדין holino- או β-adrenoceptors). Montelukast מעכב את ההשפעה הפיזיולוגית של לאוקוטריאנים ציסטנילים, LTC4, LTD4, LTE4 באמצעות קשירה CysLT1-קולטנים ללא הפעלת הפעולה מגרה על נתונים retseptory.Montelukast לעכב CysLT-קולטנים בדרכי הנשימה כפי שמעידים היכולת לחסום bronchoconstriction בתגובה שאיפה של LTD4 בחולים עם הסימפונות אסטמה.מינון של 5 מ"ג הוא מספיק כדי להקל על ברונכוספזם הנגרמת על ידי LTD4. Montelukast גורם bronchodilation בתוך 2 שעות לאחר בליעה ועשויים תוספת bronchodilation נגרמת על ידי β2-adrenomimetic השימוש של montelukast במינונים של יותר מ 10 מ"ג / יום לא להגדיל את האפקטיביות של התרופה פעם אחת.
פרמקוקינטיקה
ספיגת לאחר נטילת montelukast אוראלי במהירות וכמעט נספג לחלוטין. אכילת מזון רגיל אינה משפיעה על Cmax בפלסמה של הדם ועל הזמינות הביולוגית של טבליות לעיסה. בילדים בגילאי שנתיים עד 5 שנים לאחר בליעה של 4 מ"ג Caax טבליות לעיסה על בטן ריקה, מושגת לאחר 2 שעות.הפרמקוקינטיקה של montelukast נשאר ליניארי כמעט כאשר נלקח בעל פה במינונים מעל מ"ג 5. אין הבדל פרמקוקינטיקה כאשר לוקחים montelukast בשעות הבוקר והערב. הפצה הכריכה של montelukast לחלבונים פלזמה הוא יותר מ 99%. VD במצב שיווי המשקל הוא 8-11 l. מחקרים שנערכו על חולדות עם montelukast שכותרתו רדיואקטיבית מצביעים על חדירה מינימלית באמצעות BBB. בנוסף, הריכוז של montelukast שכותרתו 24 שעות לאחר הטיפול היה מינימלי בכל הרקמות האחרות, כאשר קבלת montelukast במינון של 10 מ"ג פעם ביום, נצפתה ירידה מתונה (כ -14%) של החומר הפעיל בפלסמה.מטבוליזם מונטלוקאסט פעיל במטבוליזם. כאשר נעשה שימוש במינונים טיפוליים, הריכוז של מטבוליטים פלזמה של montelukast במצב שיווי משקל במבוגרים וילדים לא נקבע במחקרים חוץ גופית באמצעות microsomes כבד האדם הראו כי ציטוכרום P450: CYP3A4, 2C8 ו 2C9 isoenzymes מעורבים בחילוף החומרים של montelukast. על פי ממצאי מחקר במבחנה על מיקרוזומים בכבד, montelukast, בריכוזי פלזמה טיפולית, אינו מעכב CYP3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 ו -2 ד איזונזימים.שחרור של T1 / 2 של מונטלוקאסט בבוגרים צעירים בריאים נע בין 2.7 ל -5.5 מונטלוקסט ניקוי הוא בריא 45 מ"ל / דקה בבריאות בריאה. לאחר בליעה של רדיואקטיביות שכותרתו של מונטלוקסט, 86% מופרש בצואה תוך 5 ימים ופחות מ -0.2% בשתן, אשר מאשרת כי montelukast ואת המטבוליטים שלה מופרשים כמעט אך ורק עם מרה. במינון יחיד של montelukast במינון של 10 מ"ג, הפרופיל הפרמקוקינטי וביו-זמינותו דומים בחולים בגיל מבוגר וצעיר.אצל אנשים מבוגרים, T1 / 2 של מונטלוקסט מ פלזמה הוא קצת יותר. לא נדרשו שינויים במינון התרופה בחולים מבוגרים, לא נמצאו הבדלים בהשפעות הפרמקוקינטיות הקליניות בחולים עם גזעים שונים, בחולים עם אי ספיקת כבד בינונית עד מתונה ותופעות שחלות של שחמת הכבד, המטבוליזם של מונטלוקאסט הואט בכ -41%. לאחר מנה אחת של התרופה במינון של 10 מ"ג. הנסיגה של montelukast בחולים אלה גדל מעט בהשוואה לנבדקים בריאים (ממוצע T1 / 2 - 7.4 h). שינויים במינון של montelukast אינם נדרשים לחולים עם אי ספיקת כבד בינונית עד מתונה. נתונים על אופי הפרמקוקינטיקה של מונטלוקאסט בחולים עם אי-ספיקת כבד חמורה (יותר מ -9 נקודות על הסולם של הילד-פו), מאחר שהמונטלוקסט והמטבוליטים שלו אינם מופרשים בשתן, הפרמקוקינטיקה של מונטלוקאסט בחולים עם אי-ספיקת כליות לא הוערכה. אין צורך בהתאמת מינון בקטגוריה זו של חולים.
אינדיקציות
מניעה וטיפול ארוך טווח באסטמה אצל ילדים בני שנתיים ומעלה: על מנת לשלוט בסימפטומים של יום ולילה של המחלה; הקלה על תסמינים של נזלת אלרגית אצל ילדים בני שנתיים ומעלה.
התוויות נגד
ילדים עד גיל שנתיים; phenylketonuria, רגישות יתר לתרופה.
אמצעי זהירות
Chewable 4 מ"ג טבליות המכילות אספרטיים - מקור של פנילאלנין. חולים עם phenylketonuria יש להודיע כי כל 4 מ"ג טבליות מכילה אספרטיים בסכום שווה ערך ל 0.674 מ"ג של פנילאלנין. טבליה יחידה של 4 מ"ג אינה מומלצת לחולים עם phenylketonuria.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
מחקרים קליניים של התרופה יחיד עם השתתפות של נשים בהריון לא נערך. יש להשתמש בסינגולרי במהלך ההיריון ובמהלך ההנקה רק במקרים בהם התועלת הצפויה לאם עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר או לילד.במהלך השימוש שלאחר הטיפול בתרופה, דווח על סינגולאר על התפתחות מומים מולדים של הגפיים בתינוקות שאמהותיהם נטלו את הסינגולרי במהלך ההריון. רוב הנשים הללו גם לקחו תרופות אחרות לטיפול באסתמה הסימפונות במהלך ההריון.הקשר הסיבתי בין נטילת התרופה הסינגולארית לבין התפתחות המומים המולדים של הגפיים לא נקבע, ולא ידוע אם מונטלוקאסט מופרש בחלב אם. מאז תרופות רבות מופרשות בחלב אם, יש צורך לקחת זאת בחשבון כאשר מרשם את התרופה סינגול לאמהות מיניקות.
מינון ומינהל
התרופה נלקחת דרך הפה פעם אחת ביום, ללא תלות בארוחה, באסתמה הסימפונית, 4 מ"ג (1 טבליה) נקבעת בלילה, באסתמה הסימפונית ובנזלת אלרגית, 4 מ"ג (1 טבליות) רושמים בלילה, בנזלת אלרגית, 4 מ"ג (1 טבליות) / יום במשטר יחיד, תלוי בזמן החמרת הסימפטומים: לילדים בגילאי 2 עד 5 עם אסתמה סימפונית ו / או נזלת אלרגית, המינון הוא 4 מ"ג (1 טאב) / יום. עבור ילדים, קשישים, חולים עם אי ספיקת כליות וחולים עם ריאות / תפקוד לקוי Merenii של התאמת מינון הכבד ספציפי נדרש.
תופעות לוואי
מצבו של קרישת הדם: דימום מוגבר תגובות אלרגיות: אנפילקסיס, אנגיואדמה; לעיתים רחוקות מאוד - חדירת הכבד של מערכת העצבים המרכזית, מערכת העצבים המרכזית ומערכת העצבים ההיקפית: נמנום, הפרשתיה / היפסטזיה, עצבנות, התנהגות תוקפנית, חרדה, חלומות בלתי רגילים, הזיות, דיכאון, נדודי שינה, עצבנות, מחשבות והתנהגות התאבדותית, רעד; לעיתים רחוקות מאוד - התקפים: מהצד של מערכת העיכול: שלשולים, הפרעות בעיכול; לעתים רחוקות, הפטיטיס cholestatic, נזק hepatocytes, לרוב על רקע טיפול תרופתי במקביל או הפתולוגיה הקיימת של הכבד (אלכוהולי וצורות אחרות של הפטיטיס); לעיתים רחוקות מאוד - הקאות, הלבלב: מערכת השרירים: ארתרלגיה, מיאלגיה, עוויתות שרירים, תגובות דרמטולוגיות: גירוד, אורטיקריה, נטייה להמטומה, אריתמה נודוזום, באופן כללי, הסינגלולר נסבל היטב. תופעות לוואי הן בדרך כלל מתון, וככלל, לא דורשים הפסקת הטיפול. התדירות הכוללת של תופעות לוואי שדווחו בעת שימוש בתרופה סינגולארית דומה לזו של תרופת דמה.
מנת יתר
החוקרים מדווחים כי לא אובחנו במהלך המחקר הקליני של טיפול ממושך (22 שבועות) בחולים מבוגרים עם אסתמה במינון של עד 200 מ"ג ליום, או במהלך מחקרים קליניים קצרים (כשבוע אחד), תוך נטילת התרופה במינונים של עד 900 מ"ג ליום. היו מקרים של מינון יתר חריף של התרופה סינגולארית (שנלקחה לפחות 1000 מ"ג ליום) בתקופה שלאחר ההרשמה ובמהלך הניסויים הקליניים במבוגרים ובילדים. נתונים קליניים ומעבדה הצביעו על כך שפרופילי הבטיחות של התרופה Singulyar היו דומים לילדים, מבוגרים וחולים קשישים. התסמינים השכיחים ביותר היו צמא, נמנום, הקאות, תסיסה, כאבי ראש וכאבי בטן. תופעות לוואי אלה עקביות עם פרופיל הבטיחות של התרופה סינגולרי: טיפול סימפטומטי. אין מידע ספציפי על הטיפול במינון יתר של סמים. אין נתונים על האפקטיביות של דיאליזה פריטונאלית או המודיאליזה של montelukast.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
סינגולרי יכול להיות prescribed יחד עם תרופות אחרות המשמשות באופן מסורתי למניעת טיפול לטווח ארוך של אסתמה הסימפונות ו / או טיפול של נזלת אלרגית. המינון הטיפולי המומלץ של מונטלוקסט לא השפיע באופן משמעותי על הפרמקוקינטיקה של התרופות הבאות: תיאופילין, פרדניזון, פרדניזולון, גלולות למניעת הריון (ethinyl estradiol / norethindrone 35/1), טרפאנדין, דיגוקסין וקומדין. , אבל זה לא דורש שינויים במינון המינון של התרופה סינגולר.במבחנה מחקרים קבעה כי montelukast מעכב את האיזואנזים CYP2C8. עם זאת, במחקר של אינטראקציות סמים in vivo של montelukast ו rosiglitazone (מטבוליזם עם השתתפות של האיזואנזים CYP2C8), לא היו ראיות של עיכוב montelukast של האיזואנזים CYP2C8. לכן, מבחינה קלינית, montelukast לא אמור להשפיע על מטבוליזם מתווך CYP2C8 של מספר תרופות, כולל מחקרים במבחנה הראו כי montelukast הוא המצע של CYP2C8, 2C9, ו 3A4 isoenzymes.נתונים ממחקר קליני על אינטראקציות בין תרופתיות ל- montelukast ו- gemfibrozil (מעכב של CYP2C8 ו- 2C9) מראים כי gemfibrozil מגביר את ההשפעה של האפקט המערכתי של montelukast 4.4 פעמים. מינהל משותף של איטרקונזול, מעכב חזק של CYP3A4, יחד עם gemfibrozil ו montelukast לא הביא לעלייה נוספת בהשפעה של מערכתית של montelukast. ההשפעה של gemfibrozil על האפקט המערכתי של montelukast לא יכולה להיחשב משמעותית מבחינה קלינית בהתבסס על נתוני בטיחות כאשר משתמשים במינונים העולים על המינון המאושר של 10 מ"ג לחולים מבוגרים (לדוגמה, 200 מ"ג ליום לחולים מבוגרים במשך 22 שבועות ועד 900 מ"ג ליום עבור חולים אשר נטלו את התרופה במשך כשבוע לא נצפו תופעות לוואי משמעותיות מבחינה קלינית). לכן, כאשר בשילוב עם gemfibrozil, התאמת מנה של montelukast אינו נדרש. על פי תוצאות מחקר במבחנה, לא צפויה אינטראקציה תרופתית משמעותית עם מעכבים ידועים אחרים של CYP2C8 (לדוגמה, עם trimethoprim). בנוסף, שיתוף של montelukast עם itraconazole לבדו לא הביא לעלייה משמעותית בהשפעה של האפקט המערכתי של montelukast טיפול משולב עם ברונכודילטים הסינגול הוא תוספת תקפה למונוטרפיה עם ברונכודילטים, אם אלה אינם מספקים שליטה נאותה באסטמה. כאשר מגיעים להשפעה הטיפולית של התרופה סינגולאר, ניתן להתחיל בהדרגה להפחית את המינון של ברונכודילטים טיפול משולב עם GCS בשאיפה טיפול עם התרופה Singulyar מספק אפקט טיפולי נוסף בחולים באמצעות GCS בשאיפה. בהגיעך לייצוב, ניתן להתחיל בהפחתה הדרגתית במינון ה- GCS בפיקוחו של רופא. במקרים מסוימים, ביטול מוחלט של קורטיקוסטרואידים בשאיפה מותר, עם זאת, החלפת פתאומית של קורטיקוסטרואידים בשאיפה עם סינגולר לא מומלץ.
הוראות מיוחדות
היעילות של התרופה סינגולארית לטיפול אוראלי ביחס לטיפול בהתקפים חריפים של אסתמה הסימפונות לא הוקמה. לכן, לוחות בודדים לא מומלץ לטיפול התקפי חריפה של אסתמה הסימפונות.יש להנחות את המטופלים לשאת בתרופות חירום כדי להקל על התקפי אסתמה הסימפונות (קצרת טווח של אגוניסטים בטא בשאיפה קצרת טווח) .אל תפסיק לקחת את התרופה Singulyar בתקופה של החמרת אסתמה והצורך בתרופות חירום (בשאיפת בטא -2) בחולים עם אלרגיות מאושרות לחומצה אצטילסליצילית ו NSAIDs אחרים לא צריכים לקחת תרופות אלו במהלך תקופת הטיפול בתרופה סינגול מאחר שהיחיד, שיפור תפקוד הנשימה אצל מטופלים עם אסתמה סימפונית אלרגית, אינו יכול למנוע לחלוטין את הסימפטומים הנגרמים על ידי ה- NSAID שלהם.המינון של קורטיקוסטרואידים בשאיפה המשמשים בו זמנית עם התרופה סינגולריס יכול להיות מופחת בהדרגה תחת פיקוחו של רופא, אבל על ידי החלפה פתאומית של בשאיפה או לא ניתן לטפל ב- GCS עם התרופה Singulyar, והפרעות נוירו-פסיכיאטריות תוארו בחולים הנוטלים Singulyar. בהתחשב בכך שתסמינים אלה היו יכולים להיגרם על ידי גורמים אחרים, זה לא ידוע אם הם קשורים עם נטילת התרופה סינגולר. על הרופא לדון בתופעות לוואי אלו עם מטופלים ו / או הוריהם / אפוטרופסים. המטופלים ו / או המטפלים שלהם צריכים להיות מוסברים כי אם התסמינים האלה מתרחשים, הם צריכים להיות מדווחים לרופא המטפל שלהם.הורדת מינון של סטרואידים מערכתיים בחולים המקבלים אנטי אסתמה, כולל חוסמי קולטן לוקוטרין, מלווה במקרים נדירים על ידי הופעת אחת או כמה מהתגובות הבאות: eosinophilia , פריחות, החמרה בסימפטומים ריאתיים, סיבוכים לבביים ו / או נוירופתיה, שאובחנה לעיתים כסינדרום Chardzha-Strauss, דלקת כלי הדם האוזנופילית. למרות הקשר הסיבתי בין התגובות השליליות האלה לבין טיפול עם אנטגוניסטים קולטן לוקוטריאן לא הוקם, יש לנקוט זהירות במינון של סטרואידים מערכתית בחולים המקבלים סינגולריים, תצפית קלינית מתאימה צריך להיעשות.השפעות על היכולת לנהוג מנגנוני שליטה טבליה חד-פעמית, 4 מ"ג, מכיוון שהיא מיועדת לטיפול של ילדים בין 2 ל -5 שנים.לפיכך, המידע המוצג להלן מתייחס החומר הפעיל של montelukast התרופה.זה לא צפוי לקחת את התרופה Singulyar ישפיע על היכולת לנהוג ברכב מכונות נעות. עם זאת, תגובות בודדות לתרופה עשוי להיות שונה. כמה תופעות לוואי (כגון סחרחורת ונמנום), אשר דווחו להתרחש לעתים רחוקות מאוד עם השימוש של התרופה סינגולר, יכול להשפיע על היכולת של חלק מהחולים לנהוג ברכבים מנגנוני נע.
מרשם
כן