Tableta Singular Masticable 4 mg 14 pzas.
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Ingredientes activos
Montelukast
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Ingrediente activo: montelukast (montelukast) Concentración del ingrediente activo: 4 mg
Efecto farmacologico
Antagonista de los receptores de leucotrienos. Los leucotrienos de cisteína LTC4, LTD4, LTE4 son mediadores inflamatorios fuertes, eicosanoides, que son secretados por diferentes células, incluyendo Mastocitos y eosinófilos. Estos importantes mediadores prostáticos se unen a cisteinilo con receptores de leucotrienos. Los receptores de leucotrienos de cisteína tipo I (receptores CysLT1) están presentes en el tracto respiratorio humano (incluidas las células del músculo liso bronquial, macrófagos) y otras células proinflamatorias (incluidos los eosinófilos y algunas células madre mieloides). Los leucotrienos de cisteína se correlacionan con la fisiopatología del asma y la rinitis alérgica. En el asma, los efectos mediados por leucotrienos incluyen broncoespasmo, aumento de la secreción de moco, aumento de la permeabilidad vascular y aumento del número de eosinófilos. En la rinitis alérgica, después de la exposición al alérgeno, el leucotrieno cisteinilo se libera de las células proinflamatorias de la mucosa nasal durante las fases tempranas y tardías de la reacción alérgica, que se manifiesta por síntomas de rinitis alérgica. Se ha demostrado que una prueba intranasal con cisteinil leucotrienos aumenta la resistencia de las vías respiratorias del tracto nasal y el síntoma de obstrucción nasal. Montelukast es un fármaco muy activo cuando se ingiere, lo que mejora significativamente la inflamación en el asma bronquial. De acuerdo con el análisis bioquímico y farmacológico, Montelukast se une a los receptores CysLT1 con alta afinidad y selectividad, sin interactuar con otros receptores farmacológicamente importantes en las vías respiratorias (como los receptores de prostaglandinas, aditivos de colina o β). Montelukast inhibe el efecto fisiológico de los cisteinil leucotrienos, LTC4, LTD4, LTE4 mediante la unión a CysLT1-receptores sin ejercer acción estimulante en los datos retseptory.Montelukast inhibir CysLT-receptores en las vías respiratorias como se evidencia por la capacidad de bloquear la broncoconstricción en respuesta a la inhalación de LTD4 en pacientes con bronquial asmaUna dosis de 5 mg es suficiente para aliviar el broncoespasmo inducido por LTD4. Montelukast causa broncodilatación dentro de las 2 horas posteriores a la ingestión y puede complementar la broncodilatación causada por β2-adrenomimético. El uso de montelukast en dosis de más de 10 mg / día no aumenta la eficacia del medicamento una sola vez.
Farmacocinética
Absorción Después de tomar montelukast por vía oral de forma rápida y casi completamente absorbida. Comer alimentos normales no afecta la Cmax en el plasma sanguíneo y la biodisponibilidad de las tabletas masticables. En niños de 2 a 5 años después de la ingestión de 4 mg de Cmax comprimidos masticables con el estómago vacío, se logra después de 2 horas. La farmacocinética de montelukast permanece casi lineal cuando se toma por vía oral en dosis de más de 50 mg. No hay diferencias en la farmacocinética cuando se toma montelukast por la mañana y por la noche. Distribución La unión de montelukast a las proteínas plasmáticas es más del 99%. Vd en el estado de equilibrio es 8-11 l. Los estudios realizados en ratas con montelukast marcados radiactivamente indican una penetración mínima a través de la BBB. Además, la concentración de montelukast marcado 24 h después de la administración fue mínima en todos los demás tejidos. Cuando se recibe montelukast a una dosis de 10 mg 1 vez / día, se observa una acumulación moderada (aproximadamente el 14%) de la sustancia activa en el plasma. Metabolismo El metelukast se metaboliza activamente. Cuando se usa en dosis terapéuticas, no se determina la concentración de metabolitos plasmáticos de montelukast en un estado de equilibrio en adultos y niños. Los estudios in vitro que utilizan microsomas de hígado humano han demostrado que las citopromas P450: CYP3A4, 2C8 y 2C9 están implicadas en el metabolismo de montelukast. De acuerdo con los resultados de estudios in vitro en microsomas hepáticos humanos, montelukast, a concentraciones plasmáticas terapéuticas, no inhibe las isoenzimas CYP3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 y 2D6. La liberación de T1 / 2 de montelukast en adultos jóvenes sanos varía de 2.7 a 5.5 horas El aclaramiento de Montelukast es un sano 45 ml / min en adultos sanos. Después de la ingestión de radiactividad marcada de Montelukast, el 86% se excreta en las heces en 5 días y menos del 0,2% en la orina, lo que confirma que el montelukast y sus metabolitos se excretan casi exclusivamente con bilis. Con una dosis única de montelukast a una dosis de 10 mg, el perfil farmacocinético y la biodisponibilidad son similares en pacientes de edad avanzada y de edad temprana.En personas mayores, T1 / 2 de Montelukast a partir de plasma es algo más largo. No se requiere la corrección de la dosis del fármaco en pacientes ancianos. No hubo diferencias en los efectos farmacocinéticos clínicamente significativos en pacientes de diversas razas. En pacientes con insuficiencia hepática de leve a moderada y manifestaciones clínicas de cirrosis, el metabolismo de montelukast se redujo aproximadamente en un 41%. después de una dosis única del medicamento en una dosis de 10 mg. La retirada de montelukast en estos pacientes es ligeramente mayor en comparación con los sujetos sanos (promedio T1 / 2 - 7.4 h). No se requieren cambios en la dosis de montelukast en pacientes con insuficiencia hepática de leve a moderada. Datos sobre la naturaleza de la farmacocinética de montelukast en pacientes con insuficiencia hepática grave (más de 9 puntos en la escala de Child-Pugh). Dado que el montelukast y sus metabolitos no se eliminan en la orina, no se evaluó la farmacocinética de montelukast en pacientes con insuficiencia renal. No se requiere ajuste de dosis en esta categoría de pacientes.
Indicaciones
prevención y tratamiento a largo plazo del asma en niños de 2 años de edad y mayores: para controlar los síntomas diurnos y nocturnos de la enfermedad; Alivio de los síntomas de la rinitis alérgica en niños mayores de 2 años.
Contraindicaciones
niños hasta 2 años; Fenilcetonuria, hipersensibilidad a la droga.
Precauciones de seguridad
Las tabletas masticables de 4 mg contienen aspartamo, una fuente de fenilalanina. Se debe informar a los pacientes con fenilcetonuria que cada comprimido masticable de 4 mg contiene aspartamo en una cantidad equivalente a 0,674 mg de fenilalanina. No se recomienda una forma de tableta singular de 4 mg para pacientes con fenilcetonuria.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
No se han realizado estudios clínicos de la droga Singular con la participación de mujeres embarazadas. Singular debe utilizarse durante el embarazo y durante la lactancia solo en los casos en que el beneficio esperado para la madre supere el riesgo potencial para el feto o el niño. Durante el uso posterior del registro del medicamento, Singular se informó sobre el desarrollo de defectos congénitos de las extremidades en los recién nacidos cuyas madres tomaron el Singular durante el embarazo. La mayoría de estas mujeres también tomaron otros medicamentos para el tratamiento del asma bronquial durante el embarazo.No se ha establecido la relación causal entre tomar el medicamento Singular y el desarrollo de defectos congénitos de las extremidades. No se sabe si el montelukast se excreta en la leche materna. Dado que muchos medicamentos se excretan en la leche materna, es necesario tener esto en cuenta al prescribir el medicamento Singular a las madres que amamantan.
Posología y administración.
El medicamento se toma por vía oral 1 vez / día, independientemente de la comida. En el asma bronquial, se prescriben 4 mg (1 tableta) por la noche. En el asma bronquial y la rinitis alérgica, se receta 4 mg (1 tableta) por la noche. En la rinitis alérgica, se prescribe 4 mg (1 tab.) / Día en un régimen individual, dependiendo del momento de la mayor exacerbación de los síntomas. Para los niños de 2 a 5 años con asma bronquial y / o rinitis alérgica, la dosis es de 4 mg (1 tab.) / Día. Para niños, pacientes ancianos, pacientes con insuficiencia renal y pacientes con pulmón / Se requiere la disfunción Merenii de ajuste de la dosis específica del hígado.
Efectos secundarios
Por parte del sistema de coagulación sanguínea: aumento de la hemorragia. Reacciones alérgicas: anafilaxia, angioedema; muy raramente: infiltración eosinofílica del hígado Para el sistema nervioso central y el sistema nervioso periférico: somnolencia, parestesia / hipestesia, irritabilidad, comportamiento agresivo, ansiedad, sueños inusuales, alucinaciones, depresión, insomnio, irritabilidad, pensamientos y comportamiento suicidas, temblor; muy raramente - convulsiones. Desde el lado del sistema cardiovascular: palpitaciones. Desde el lado del sistema digestivo: diarrea, dispepsia; rara vez, hepatitis colestásica, daño a los hepatocitos, con mayor frecuencia en el contexto de la terapia concomitante con medicamentos o la patología existente del hígado (alcohol y otras formas de hepatitis); muy raramente - vómitos, pancreatitis. Del sistema musculoesquelético: artralgia, mialgia, espasmos musculares. Reacciones dermatológicas: picazón, urticaria, tendencia al hematoma, eritema nodoso. En general, Singular es bien tolerado. Los efectos secundarios suelen ser leves y, por regla general, no requieren la interrupción del tratamiento. La frecuencia general de los efectos secundarios informados cuando se usa el medicamento Singular es comparable a la del placebo.
Sobredosis
Los síntomas de sobredosis no se detectaron durante los estudios clínicos del tratamiento prolongado (22 semanas) de pacientes adultos con asma en dosis de hasta 200 mg / día, o durante estudios clínicos cortos (aproximadamente 1 semana) mientras tomaban el medicamento en dosis de hasta 900 mg / día. Ha habido casos de sobredosis aguda del medicamento Singular (que toman al menos 1000 mg / día) en el período posterior al registro y durante los ensayos clínicos en adultos y niños. Los datos clínicos y de laboratorio indicaron que los perfiles de seguridad del medicamento Singulyar eran comparables en niños, adultos y pacientes ancianos. Los síntomas más frecuentes fueron sed, somnolencia, vómitos, agitación, cefalea y dolor abdominal. Estos efectos secundarios son consistentes con el perfil de seguridad del medicamento Singular. Tratamiento: terapia sintomática. No hay información específica sobre el tratamiento de la sobredosis de drogas Singular. No hay datos sobre la efectividad de la diálisis peritoneal o la hemodiálisis de montelukast.
Interacción con otras drogas.
Singular se puede prescribir junto con otros medicamentos tradicionalmente utilizados para la prevención y el tratamiento a largo plazo del asma bronquial y / o el tratamiento de la rinitis alérgica. La dosis terapéutica recomendada de Montelukast no tuvo un efecto clínicamente significativo en la farmacocinética de los siguientes fármacos: teofilina, prednisona, prednisolona, anticonceptivos orales (etinilestradiol / noretindrona 35/1), terfenadina, digoxina y warfarina. , pero esto no requiere cambios en el régimen de dosificación del medicamento Singular. Los estudios in vitro han establecido que el montelukast inhibe la isoenzima CYP2C8. Sin embargo, en el estudio de la interacción farmacológica in vivo de montelukast y rosiglitazona (se metaboliza con la participación de la isoenzima CYP2C8), no hay evidencia de inhibición de montelukast de la isoenzima CYP2C8. Por lo tanto, en la práctica clínica, se supone que montelukast no afecta el metabolismo mediado por CYP2C8 de varios fármacos, incluidos paclitaxel, rosiglitazona, repaglinida. Los estudios in vitro han demostrado que montelukast es un sustrato de las isoenzimas CYP2C8, 2C9 y 3A4.Los datos de un estudio clínico de interacciones farmacológicas para montelukast y gemfibrozil (un inhibidor de CYP2C8 y 2C9) demuestran que el gemfibrozil aumenta el efecto del efecto sistémico de montelukast 4.4 veces. La administración conjunta de itraconazol, un potente inhibidor de CYP3A4, junto con gemfibrozil y montelukast no produjo un aumento adicional en el efecto del efecto sistémico de montelukast. El efecto de gemfibrozilo sobre el efecto sistémico de montelukast no puede considerarse clínicamente significativo según los datos de seguridad cuando se utiliza en dosis superiores a la dosis aprobada de 10 mg para pacientes adultos (por ejemplo, 200 mg / día para pacientes adultos durante 22 semanas y hasta 900 mg / día para los pacientes que tomaron el fármaco durante aproximadamente una semana no se observaron efectos adversos clínicamente significativos). Por lo tanto, cuando se combina con gemfibrozil, no se requiere un ajuste de dosis de Montelukast. De acuerdo con los resultados de los estudios in vitro, no se espera una interacción farmacológica clínicamente significativa con otros inhibidores conocidos de CYP2C8 (por ejemplo, con trimetoprima). Además, la administración conjunta de montelukast con itraconazol solo no produjo un aumento significativo del efecto del efecto sistémico de montelukast. Tratamiento combinado con broncodilatadores El singular es un complemento válido de la monoterapia con broncodilatadores, si este último no proporciona un control adecuado del asma. Al alcanzar el efecto terapéutico del tratamiento con el medicamento Singular, puede comenzar a reducir gradualmente la dosis de los broncodilatadores. Tratamiento combinado con GCS inhalado. El tratamiento con el medicamento Singulyar proporciona un efecto terapéutico adicional en pacientes que usan GCS inhalado. Al alcanzar la estabilización, puede comenzar una reducción gradual de la dosis de GCS bajo la supervisión de un médico. En algunos casos, la abolición completa de los corticosteroides inhalados es permisible, sin embargo, no se recomienda el reemplazo abrupto de los corticosteroides inhalados con Singular.
Instrucciones especiales
No se ha establecido la eficacia del fármaco Singular para administración oral en relación con el tratamiento de ataques agudos de asma bronquial. Por lo tanto, las tabletas Singular no se recomiendan para el tratamiento de ataques agudos de asma bronquial.Se debe indicar a los pacientes que siempre lleven medicamentos de emergencia para aliviar los ataques de asma bronquial (agonistas beta2 inhalados de acción corta). No deje de tomar el medicamento Singulyar en el período de exacerbación del asma y la necesidad de medicamentos de emergencia (agonistas beta-2 inhalados Los pacientes con alergias confirmadas al ácido acetilsalicílico y otros AINE no deben tomar estos medicamentos durante el período de tratamiento con el medicamento Singul. p, ya que Singular, la mejora de la función respiratoria en pacientes con asma bronquial alérgica, sin embargo, no puede prevenir completamente la broncoconstricción causada por sus AINE. La dosis de corticosteroides inhalados utilizados simultáneamente con el medicamento Singularis se puede reducir gradualmente bajo la supervisión de un médico, pero mediante la sustitución abrupta de inhalado o El GCS oral no puede administrarse con el medicamento Singulyar. Se describieron trastornos neuropsiquiátricos en pacientes que tomaron Singulyar. Teniendo en cuenta que estos síntomas podrían haber sido causados por otros factores, no se sabe si están asociados con tomar el medicamento Singular. El médico debe discutir estos efectos secundarios con los pacientes y / o sus padres / tutores. Se debe explicar a los pacientes y / o a sus cuidadores que, si se presentan estos síntomas, se deben informar al médico que los atiende. La reducción de la dosis de corticosteroides sistémicos en pacientes que reciben antiasmáticos, incluidos los bloqueadores de los receptores de leucotrienos, se acompañó en casos raros de la aparición de una o varias de las siguientes reacciones: eosinofilia , erupciones, empeoramiento de los síntomas pulmonares, complicaciones cardíacas y / o neuropatía, a veces diagnosticadas como síndrome de Chardzha-Strauss, vasculitis eosinofílica sistémica. Aunque no se ha establecido la relación causal entre estas reacciones adversas y la terapia con antagonistas de los receptores de leucotrienos, se debe tener precaución con la dosis de corticosteroides sistémicos en pacientes que reciben Singular, y se debe hacer una observación clínica apropiada. Medicamento Singular comprimido masticable 4 mg, ya que está destinado al tratamiento de niños de 2 a 5 años.Por lo tanto, la información que se presenta a continuación se refiere al principio activo del medicamento montelukast. No se espera que el uso del medicamento Singulyar afecte la capacidad para conducir un automóvil y mover maquinaria. Sin embargo, las reacciones individuales a la droga pueden ser diferentes. Algunos efectos secundarios (como mareos y somnolencia), que se han reportado como muy raros con el uso del medicamento Singular, pueden afectar la capacidad de algunos pacientes para conducir vehículos y mecanismos de movimiento.
Prescripción
Si