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有効成分
モンテルカスト
リリースフォーム
丸薬
構成
有効成分：モンテルカスト（モンテルカスト）有効成分の濃度：4 mg
薬理効果
ロイコトリエン受容体のアンタゴニスト。エイコサノイド、異なるセルに割り当てられる、など - システイニルロイコトリエン、LTC4、LTD4、LTE4は、炎症の強力なメディエーターでありますマスト細胞および好酸球。これらの重要なproastmaticheskieメディエーターは、ロイコトリエン受容体をシステイニルに結合します。システイニルロイコトリエン受容体タイプI（CysLT1受容体）及び（好酸球およびいくつかの骨髄幹細胞を含む）他の炎症誘発性細胞（気管支平滑筋細胞、マクロファージを含む）は、ヒトの気道に存在します。システイニルロイコトリエンは、喘息およびアレルギー性鼻炎の病態と相関しています。喘息では、ロイコトリエン媒介性の効果は、気管支収縮、増加した粘液分泌、および好酸球の数の増加、血管透過性の増加が挙げられます。アレルギー性鼻炎にアレルゲン曝露後のアレルギー性鼻炎の症状を発現する初期および後期アレルギー反応、炎症性細胞中鼻粘膜からのシステイニルロイコトリエンが放出されます。システイニルロイコトリエンと鼻腔試料は空気圧鼻道の抵抗を増加させたときに図示している鼻の症状obstruktsii.Montelukast - 高活性の有意気管支喘息における炎症の指標を改善する薬剤を投与された場合。高い親和性および選択性を有するモンテルカストの生化学的および薬理学的分析によれば、（例えば、プロスタグランジン受容体holino-またはβアドレナリン受容体のような）気道における他の薬理学的に重要な受容体と相互作用することなく、CysLT1受容体に結合します。気管支患者におけるLTD4の吸入に応答して、気管支収縮をブロックする能力によって証明されるようモンテルカストデータに促進作用を及ぼすことなく、CysLT1受容体に結合することにより、システイニルロイコトリエン、LTC4、LTD4、LTE4の生理学的効果を阻害retseptory.Montelukast気道内のCysLT受容体を阻害します喘息。モンテルカストは、摂取後2時間以内に気管支拡張を起こし、β2-アドレナミン作動薬による気管支拡張を補う可能性があります。モンテルカストを10mg /日以上投与すると、薬物の有効性が一度向上することはありません。
薬物動態
吸入後、急速に経口モンテルカストを服用し、ほぼ完全に吸収される。正常な食べ物を食べても、血漿中のCmaxやチュアブル錠のバイオアベイラビリティーには影響しません。午前と夕方にモンテルカストを服用した場合の薬物動態に差はないが、空腹時のCmaxチュアブル錠4 mgを2〜5年摂取した小児では、2時間後に達成される。分布モンテルカストの血漿タンパク質への結合は99％以上である。放射平衡状態のVdは8-11Lである。放射性標識モンテルカストを用いたラットで行った研究は、BBBを通した浸透が最小であることを示している。さらに、投与24時間後の標識モンテルカストの濃度は、他のすべての組織で最小であった。モンテルカストを1日1回10mg投与すると、血漿中の活性物質の適度な（約14％）累積が観察される。メタボリズムモンテルカストは活発に代謝される。ヒト肝ミクロソームを用いたインビトロ研究では、シトクロムP450：CYP3A4,2C8および2C9アイソザイムがモンテルカストの代謝に関与していることが示されている。ヒト肝臓ミクロソームに関するインビトロ研究の結果によれば、モンテルカストは、治療上の血漿濃度において、CYP3A4,2C9,1A2,2A6,2C19および2D6アイソザイムを阻害しない。若年健常成人におけるモンテルカストのT1 / 2の放出は2.7〜5.5モンテルカストのクリアランスは健康な成人では45 ml /分で健康です。 Montelukastの標識放射能を摂取した後、尿中に86％が排泄されて5日以内に0.2％未満となり、モンテルカストとその代謝産物がほぼ排泄されて胆汁になることが確認された。 10mgの用量のモンテルカストの単回投与では、薬物動態プロファイルおよびバイオアベイラビリティは、高齢および若年の患者において同様である。高齢者では、血漿由来のMontelukastのT1 / 2はやや長くなります。軽度から中等度の肝不全および肝硬変の臨床症状を呈した患者では、モンテルカストの代謝が約41％減速したが、老化していない患者では薬物用量の補正は必要ない。薬物の単回投与後に10mgの用量で投与される。これらの患者におけるモンテルカストの撤退は、健康な被験者（平均T1 / 2-7.4時間）と比較してわずかに増加している。軽度から中等度の肝不全の患者には、モンテルカストの投与量の変更は必要ありません。重度の肝機能不全患者（モンテルカストおよびその代謝産物が尿中に排泄されないため、腎不全患者の薬物動態は評価されていない）におけるモンテルカストの薬物動態のデータ。このカテゴリーの患者における用量調節は必要ではない。
適応症
2歳以上の小児における喘息の予防および長期治療：昼夜の症状をコントロールするために。 2歳以上の小児におけるアレルギー性鼻炎の症状緩和。
禁忌
2歳までの子供;フェニルケトン尿症、薬物に対する過敏症。
安全上の注意
チュアブル4 mgの錠剤は、フェニルアラニンの供給源であるアスパルテームを含有する。フェニルケトン尿症の患者は、各4mgのチュアブル錠がフェニルアラニン0.674mgに相当する量のアスパルテームを含有することを知るべきである。フェニルケトン尿症の患者には、4mgの単錠剤形は推奨されません。
妊娠中および授乳中に使用する
妊婦の参加によるSingular薬の臨床試験は実施されていない。 Singularは、母親が妊娠中にSingularを服用した新生児の先天性欠損症の発症について報告されており、母親への期待される利益が胎児や子どもの潜在的リスクを上回る場合にのみ、妊娠中および母乳育児中に使用されるべきである。これらの女性のほとんどは、妊娠中の気管支喘息の治療のために他の薬を服用していました。モンテルカストが母乳中に排泄されているかどうかは分かっていないが、特異的な薬物を服用することと四肢の先天性欠損の発症との因果関係は確立されていない。多くの薬物が母乳中に排泄されるので、母乳育児の母親に特異的な薬剤を処方する際には、これを考慮する必要があります。
投与量および投与
気管支喘息では夜間に4mg（1錠）が処方され、気管支喘息やアレルギー性鼻炎では夜間に4mg（1錠）が処方され、アレルギー性鼻炎では処方されている気管支喘息および/またはアレルギー性鼻炎の2〜5歳の小児では、用量は4mg（1タブ）/日である。小児、高齢患者、腎不全患者および肺/肝臓特異的用量調節のMerenii機能障害が必要です。
副作用
血液凝固系の部分では、出血の増加アレルギー反応：アナフィラキシー、血管浮腫、非常にまれに - 肝臓の好酸球浸潤。中枢神経系および末梢神経系の場合：眠気、感覚異常/過敏症、過敏性、攻撃的行動、不安、珍しい夢、幻覚、うつ病、不眠症、過敏性、自殺思考および行動、非常にまれに - 痙攣。心臓血管系の側面から：動悸。消化器系の側から：下痢、消化不良。まれに、胆汁うっ滞性肝炎、肝細胞の損傷、多くの場合、併用薬物療法または肝臓の既存病理（アルコール性および他の肝炎の形態）の背景;非常にまれに - 嘔吐、膵炎筋骨格系から：関節痛、筋肉痛、筋肉痙攣皮膚科学的反応：かゆみ、蕁麻疹、血腫傾向、結節性紅斑一般的にSingularはよく耐容される。副作用は通常軽度であり、原則として治療の中断を必要としない。 Singular薬を使用した場合に報告される副作用の全体的な頻度は、プラセボの場合と同等である。
過剰摂取
喘息の成人患者を200mg /日まで、または短い（約1週間）臨床試験中に900mg /日までの用量で薬物を服用している間、長期（22週間）の治療の臨床試験中に過剰服用の症状は検出されなかった。登録後および成人および小児の臨床試験中にSingular薬（少なくとも1000mg /日）を急性に過剰投与したケースがありました。臨床および実験データは、Singulyarの安全性プロファイルが小児、成人および高齢者の患者に匹敵することを示した。最も頻繁な症状は、渇き、眠気、嘔吐、激越、頭痛、腹痛でした。これらの副作用は、Singular薬の安全性プロファイルと一致します。治療：対症療法。特異的な薬物過度投与の治療についての情報はありません。モンテルカストの腹膜透析または血液透析の有効性に関するデータはない。
他の薬との相互作用
単数は、気管支喘息の予防および長期治療および/またはアレルギー性鼻炎の治療のために伝統的に使用されている他の薬物と一緒に処方することができる。テオフィナリン、プレドニゾン、プレドニゾロン、経口避妊薬（エチニルエストラジオール/ノルエチンドロン35/1）、テルフェナジン、ジゴキシン、ワルファリンの薬物動態には、Montelukastの推奨治療用量は臨床的に有意な影響を及ぼさなかった。モンテルカストはCYP2C8アイソザイムを阻害することがin vitro試験により立証されている。しかし、モンテルカストおよびロシグリタゾン（これはCYP2C8アイソザイムの参加により代謝される）のインビボでの薬物相互作用の研究において、CYP2C8アイソザイムのモンテルカスト阻害の証拠はない。したがって、臨床的には、モンテルカストは、CYP2C8を介した多くの薬剤の代謝に影響を与えるとは考えられていません。 in vitro研究では、モンテルカストはCYP2C8,2C9,3A4アイソザイムの基質であることが示されています。モンテルカストおよびゲムフィブロジル（CYP2C8および2C9の両方の阻害剤）に対する薬物相互作用の臨床研究からのデータは、ゲムフィブロジルがモンテルカストの全身作用の効果を4.4倍増加させることを実証している。ジェムフィブロジルおよびモンテルカストとともにCYP3A4の強力な阻害剤であるイトラコナゾールの共同投与は、モンテルカストの全身作用の効果をさらに増加させなかった。モンテルカストの全身的効果に対するゲンフィブロジルの効果は、成人患者の承認された用量10mgを超える用量で使用された場合、安全性データに基づいて臨床的に重要であるとは考えられない（例えば、22週間の成人患者では200mg /日で、900mg /約1週間薬物を服用していた患者は、臨床的に有意な副作用は観察されなかった）。従って、ゲムフィブロジルと組み合わせた場合、モンテルカストの用量調整は必要とされない。インビトロ研究の結果によれば、他の既知のCYP2C8阻害剤（例えば、トリメトプリム）との臨床的に有意な薬物相互作用は期待されていない。さらに、モンテルカストとイトラコナゾール単独の同時投与は、モンテルカストの全身作用の効果を有意に増加させなかった。気管支拡張剤との併用治療単剤は、気管支拡張剤による単独療法の有効な補助剤であり、喘息の適切な制御を提供しない。シンギュラー（Singular）での治療効果に達すると、気管支拡張剤の用量を徐々に減らすことができます。吸入GCSとの併用シンギュラー（Singulyar）の治療は、吸入GCSを使用する患者にさらなる治療効果をもたらします。安定化に達すると、医師の監督下でGCSの用量を徐々に減らすことができます。いくつかのケースでは、吸入コルチコステロイドの完全な廃止は許容されるが、吸入コルチコステロイドのSingularへの急激な置換は推奨されない。
特別な指示
気管支喘息の急性発作の治療に関する経口投与のためのSingular薬の有効性は確立されていない。したがって、特異的な錠剤は、気管支喘息の急性発作の治療には推奨されていません。気管支喘息発作（短時間作用型吸入ベータ2アゴニスト）を緩和するために、緊急時の薬物療法を常に実施するように指示する必要があります。喘息の悪化と緊急治療薬（吸入ベータ2アゴニスト）短時間作用型）アセチルサリチル酸および他のNSAIDsに対するアレルギーが確認されている患者は、Singul pは、アレルギー性気管支喘息患者の呼吸機能を向上させるSingularがNSAIDsによる気管支収縮を完全に予防することはできないとされています。経口GCSは、Singulyarという薬を投与することはできません。神経精神障害は、Singulyarを服用している患者に記載されています。これらの症状が他の要因によって引き起こされた可能性があることを考慮すると、それらが特異的な薬物を摂取することと関連しているかどうかはわかりません。医師はこれらの副作用を患者および/またはその両親/保護者と話し合うべきである。ロイコトリエン受容体拮抗薬を含む抗喘息薬を服用している患者の全身コルチコステロイドの投与量を減らすことはまれなケースで、以下の反応の1つまたは複数の出現を伴います：好酸球増多、発疹、肺症状の悪化、心臓合併症および/またはニューロパチー、時折Chardzha-Strauss症候群、全身好酸球性脈管炎と診断される。これらの副作用とロイコトリエン受容体アンタゴニストとの因果関係は確立されていないが、Singularを受けた患者の全身性コルチコステロイドの投与に注意を払うべきであり、適切な臨床観察が行われるべきである。薬物特異的な錠剤は、2〜5年の小児の治療を目的としているので、4mgのチュアブル錠を投与する。したがって、以下に示す情報は、モンテルカストの有効成分を指しています。Singulyarという薬を服用すれば、車を運転して機械を動かす能力には影響しません。しかしながら、薬物に対する個々の反応は異なっていてもよい。薬物Singularの使用によりごくまれにしか起こらないと報告されている副作用（めまいや眠気など）は、一部の患者が車両を動かす機構に影響を与える可能性があります。
処方箋
はい