Singular comprimé à croquer 4 mg 14 pcs
État : Neuf
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Ingrédients actifs
Montelukast
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Ingrédient actif: montelukast (montelukast) Concentration en actif: 4 mg
Effet pharmacologique
Antagoniste des récepteurs de leucotriènes. Les leucotriènes à cystéine LTC4, LTD4, LTE4 sont de puissants médiateurs inflammatoires - les eicosanoïdes, qui sont sécrétés par différentes cellules, notamment: mastocytes et éosinophiles. Ces médiateurs prostatiques importants se lient au cystéinyle par les récepteurs des leucotriènes. Les récepteurs leucotriéniques de type I de la cystéine (récepteurs CysLT1) sont présents dans les voies respiratoires humaines (y compris les cellules musculaires lisses bronchiques, les macrophages) et d'autres cellules pro-inflammatoires (y compris les éosinophiles et certaines cellules souches myéloïdes). Les leucotriènes à cystéine sont en corrélation avec la physiopathologie de l'asthme et de la rhinite allergique. Dans l'asthme, les effets médiés par les leucotriènes comprennent le bronchospasme, une augmentation de la sécrétion de mucus, une augmentation de la perméabilité vasculaire et une augmentation du nombre d'éosinophiles. Dans la rhinite allergique, après exposition à l’allergène, des cellules pro-inflammatoires de la muqueuse nasale libèrent de la leucotriène cystéinyle durant les phases précoce et tardive de la réaction allergique, qui se manifeste par des symptômes de rhinite allergique. Il a été démontré qu'un test intranasal avec des leucotriènes cystéinyliques augmentait la résistance des voies respiratoires des voies nasales et le symptôme de l'obstruction nasale.Le montélukast est un médicament extrêmement actif lorsqu'il est ingéré, ce qui améliore considérablement l'inflammation causée par l'asthme bronchique. Selon les analyses biochimiques et pharmacologiques, le montélukast se lie aux récepteurs CysLT1 avec une affinité et une sélectivité élevées, sans interaction avec d’autres récepteurs pharmacologiquement importants dans les voies respiratoires (tels que les récepteurs des prostaglandines, les récepteurs cholino ou les récepteurs adrénergiques β). Montelukast inhibe l'effet physiologique des leucotriènes cystéinyl, LTC4, LTD4, LTE4 par liaison à CysLT1-récepteurs sans exercer une action stimulante sur les données retseptory.Montelukast inhiber les récepteurs CysLT-dans les voies respiratoires comme en témoigne la capacité de bloquer la bronchoconstriction en réponse à l'inhalation de LTD4 chez les patients présentant des bronches l'asthme.Une dose de 5 mg est suffisante pour soulager le bronchospasme induit par LTD 4. Le montélukast provoque une bronchodilatation dans les 2 heures suivant l'ingestion et peut compléter la bronchodilatation causée par la β2-adrénomimétique.
Pharmacocinétique
AbsorptionAprès avoir pris le montelukast par voie orale rapidement et presque complètement absorbé. La consommation d'aliments normaux n'affecte pas la Cmax dans le plasma sanguin ni la biodisponibilité des comprimés à croquer. Chez les enfants âgés de 2 à 5 ans après l'ingestion de 4 mg de Cmax, comprimés à croquer l'estomac vide, est atteinte au bout de 2 heures.La pharmacocinétique du montélukast reste presque linéaire lorsqu'elle est prise par voie orale à des doses supérieures à 50 mg.Il n'y a pas de différence de pharmacocinétique lors de la prise de montélukast le matin et le soir. DistributionLa liaison du montélukast aux protéines plasmatiques est supérieure à 99%. Vd à l’état d’équilibre est compris entre 8 et 11 L. Les études conduites sur des rats atteints de montélukast marqué par une radioactivité indiquent une pénétration minimale à travers la BBB. En outre, la concentration de montélukast marqué 24 h après l'administration était minimale dans tous les autres tissus.On observe une accumulation modérée (environ 14%) de la substance active dans le plasma du plasma, à la dose de 10 mg 1 fois / jour.Métélisme Le métabolite de Montelukast est activement métabolisé. Lorsqu’il est utilisé à des doses thérapeutiques, la concentration des métabolites plasmatiques du montélukast à l’état d’équilibre chez l’adulte et l’enfant n’est pas déterminée. Des études in vitro utilisant des microsomes hépatiques humains ont montré que le cytochrome P450, des isoenzymes du CYP3A4, 2C8 et 2C9, est impliqué dans le métabolisme du montélukast. Selon les résultats d'études in vitro sur des microsomes hépatiques humains, les isoenzymes du montélukast aux concentrations plasmatiques thérapeutiques n'inhibent pas les CYP3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 et 2D6.Le relargage de T1 / 2 de montélukast chez les jeunes adultes sains varie de 2,7 à 5,5. La clairance du montélukast est de 45 ml / min chez l’adulte en bonne santé. Après ingestion de la radioactivité marquée du montélukast, 86% sont excrétés dans les matières fécales dans les 5 jours et moins de 0,2% dans les urines, ce qui confirme que le montélukast et ses métabolites sont excrétés presque exclusivement avec la bile. Avec une dose unique de montélukast à la dose de 10 mg, le profil pharmacocinétique et la biodisponibilité sont similaires chez les patients âgés et les jeunes.Chez les personnes âgées, T1 / 2 de Montelukast du plasma est un peu plus long. Aucune correction des effets pharmacocinétiques cliniquement significatifs n'a été observée chez les patients de différentes races: chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère à modérée et des manifestations cliniques de la cirrhose, le métabolisme du montélukast a été ralenti d'environ 41%. après une dose unique du médicament à une dose de 10 mg. Le retrait du montélukast chez ces patients est légèrement augmenté par rapport aux sujets sains (T1 / 2 à 7,4 h en moyenne). Des modifications de la dose de montélukast ne sont pas nécessaires chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère à modérée. Données sur la nature pharmacocinétique du montélukast chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère (plus de 9 points sur une échelle de Child-Pugh) Le montélukast et ses métabolites n'étant pas excrétés dans l'urine, leur pharmacocinétique chez les patients insuffisants rénaux n'a pas été évaluée. Un ajustement de la posologie chez cette catégorie de patients n'est pas nécessaire.
Des indications
prévention et traitement à long terme de l'asthme chez les enfants âgés de 2 ans et plus: afin de contrôler les symptômes de la maladie de jour et de nuit; soulagement des symptômes de la rhinite allergique chez les enfants âgés de 2 ans et plus.
Contre-indications
enfants jusqu'à 2 ans; phénylcétonurie, hypersensibilité au médicament.
Précautions de sécurité
Les comprimés à croquer à 4 mg contiennent de l'aspartame - une source de phénylalanine. Les patients atteints de phénylcétonurie doivent être informés que chaque comprimé à croquer de 4 mg contient de l'aspartame en une quantité équivalente à 0,674 mg de phénylalanine. Une forme de comprimé unique de 4 mg n'est pas recommandée chez les patients atteints de phénylcétonurie.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Les études cliniques du médicament Singular avec la participation de femmes enceintes n'a pas été menée. Singular doit être utilisé pendant la grossesse et pendant l'allaitement uniquement dans les cas où l'avantage escompté pour la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus ou l'enfant.Avant l'utilisation du médicament après son enregistrement, Singular a été signalé sur l'apparition de malformations congénitales des extrémités du nouveau-né dont la mère avait pris Singular pendant la grossesse. La plupart de ces femmes ont également pris d'autres médicaments pour le traitement de l'asthme bronchique pendant la grossesse.La relation de cause à effet entre la prise du médicament Singular et l'apparition d'anomalies congénitales des extrémités n'a pas été établie et on ignore si le montélukast est excrété dans le lait maternel. Étant donné que de nombreux médicaments sont excrétés dans le lait maternel, il est nécessaire de prendre cela en compte lors de la prescription du médicament Singulier aux mères qui allaitent.
Posologie et administration
Le médicament est pris par voie orale 1 fois / jour, quel que soit le repas. Dans l'asthme bronchique, 4 mg (1 comprimé) est prescrit la nuit. Dans l'asthme bronchique et la rhinite allergique, 4 mg (1 comprimé) est prescrit la nuit. Dans la rhinite allergique, 4 mg (1 tab.) / Jour dans un schéma individuel, en fonction du moment de la plus forte exacerbation des symptômes Chez les enfants âgés de 2 à 5 ans atteints d'asthme bronchique et / ou de rhinite allergique, la dose est de 4 mg (1 tab.) / Jour. Pour les enfants, les patients âgés, les insuffisants rénaux et les patients atteints de dysfonctionnement Merenii de réglage de dose spécifique du foie est nécessaire.
Effets secondaires
Du côté du système de coagulation du sang: saignement accru. Réactions allergiques: anaphylaxie, œdème de Quincke. très rarement - infiltration éosinophilique du foie Pour le système nerveux central et le système nerveux périphérique: somnolence, paresthésie / hypesthésie, irritabilité, comportement agressif, anxiété, rêves inhabituels, hallucinations, dépression, insomnie, irritabilité, pensées et comportements suicidaires, comportement, tremblements; très rarement - convulsions Du côté du système cardiovasculaire: battement de coeur Du côté du système digestif: diarrhée, dyspepsie; rarement, hépatite cholestatique, lésion des hépatocytes, le plus souvent dans le contexte d'un traitement médicamenteux concomitant ou de la pathologie hépatique existante (hépatite alcoolique ou autre); très rarement - vomissements, pancréatite, provenant du système musculo-squelettique: arthralgie, myalgie, spasmes musculaires, réactions dermatologiques: démangeaisons, urticaire, tendance à l'hématome, érythème nodulaire. En général, Singular est bien toléré. Les effets secondaires sont généralement légers et ne nécessitent généralement pas l’arrêt du traitement. La fréquence globale des effets indésirables rapportés lors de l’utilisation du médicament Singular est comparable à celle du placebo.
Surdose
Aucun symptôme de surdosage n’a été détecté au cours des études cliniques portant sur le traitement prolongé (22 semaines) de patients adultes souffrant d’asthme à des doses allant jusqu’à 200 mg / jour, ni au cours d’essais cliniques de courte durée (environ 1 semaine) lors de la prise du médicament à des doses allant jusqu’à 900 mg / jour. Il y a eu des cas de surdosage aigu du médicament Singular (prenant au moins 1000 mg / jour) au cours de la période post-enregistrement et au cours des essais cliniques chez l'adulte et l'enfant. Les données cliniques et de laboratoire ont indiqué que les profils d'innocuité du médicament Singulyar étaient comparables chez les enfants, les adultes et les patients âgés. Les symptômes les plus fréquents étaient la soif, la somnolence, les vomissements, l’agitation, les maux de tête et les douleurs abdominales. Ces effets indésirables correspondent au profil d’innocuité du médicament Singular Traitement: traitement symptomatique. Il n'y a pas d'informations spécifiques sur le traitement de la surdose de drogue Singular. Il n'existe aucune donnée sur l'efficacité de la dialyse péritonéale ou de l'hémodialyse du montélukast.
Interaction avec d'autres médicaments
Singular peut être prescrit avec d'autres médicaments traditionnellement utilisés pour la prévention et le traitement à long terme de l'asthme bronchique et / ou le traitement de la rhinite allergique. La dose thérapeutique recommandée de Montelukast n'a pas eu d'effet cliniquement significatif sur la pharmacocinétique des médicaments suivants: théophylline, prednisone, prednisolone, contraceptifs oraux (éthinylestradiol / noréthindrone 35/1), terfénadine, digoxine et warfarine. Cependant, des études in vitro ont montré que le montelukast inhibe l’isoenzyme CYP2C8. Toutefois, dans l’étude de l’interaction in vivo de montelukast et de rosiglitazone (métabolisée avec l’isoenzyme CYP2C8), il n’existe aucune preuve d’inhibition de l’isoenzyme CYP2C8 par le montelukast. Par conséquent, en pratique clinique, le montélukast n’est pas supposé affecter le métabolisme induit par le CYP2C8 d’un certain nombre de médicaments, y compris: paclitaxel, rosiglitazone, répaglinide Des études in vitro ont montré que le montélukast est un substrat des isoenzymes CYP2C8, 2C9 et 3A4.Les données d'une étude clinique sur les interactions médicamenteuses entre le montelukast et le gemfibrozil (un inhibiteur du CYP2C8 et du 2C9) démontrent que le gemfibrozil augmente l'effet de l'effet systémique du montelukast 4,4 fois. L'administration conjointe d'itraconazole, un puissant inhibiteur du CYP3A4, associé au gemfibrozil et au montélukast n'a pas entraîné d'augmentation supplémentaire de l'effet de l'effet systémique du montélukast. L’effet du gemfibrozil sur l’effet systémique du montelukast ne peut pas être considéré comme cliniquement significatif sur la base des données de sécuritéqu’il est utilisé à des doses excédant la dose approuvée de 10 mg pour les patients adultes (par exemple, 200 mg / jour pour les patients adultes pendant 22 semaines et jusqu'à 900 mg / jour pour les patients prenant le médicament pendant environ une semaine n’ont pas observé d’effets indésirables cliniquement significatifs). Ainsi, lorsqu'il est associé au gemfibrozil, un ajustement de la posologie de Montelukast n'est pas nécessaire. Selon les résultats d'études in vitro, aucune interaction médicamenteuse cliniquement significative avec d'autres inhibiteurs connus du CYP2C8 (par exemple, le triméthoprime) n'est attendue. En outre, l'administration concomitante de montelukast et d'itraconazole seul n'a pas entraîné d'augmentation significative de l'effet systémique de ce médicament.Traitement combiné avec bronchodilatateurs Le singulier constitue un complément valable à la monothérapie avec bronchodilatateurs, si ce dernier ne permet pas de contrôler de manière adéquate l'asthme bronchique. Lorsque l'effet thérapeutique du traitement par Singular est atteint, vous pouvez commencer à réduire progressivement la dose de bronchodilatateurs.Traitement combiné avec GCS inhalé.Le traitement avec le médicament Singulyar fournit un effet thérapeutique supplémentaire aux patients utilisant un GCS inhalé. Une fois la stabilisation atteinte, vous pouvez commencer une réduction progressive de la dose de GCS sous la supervision d'un médecin. Dans certains cas, l'abolition complète des corticostéroïdes inhalés est autorisée. Toutefois, le remplacement brutal des corticostéroïdes inhalés par Singular n'est pas recommandé.
Instructions spéciales
L'efficacité du médicament Singular pour l'administration orale en relation avec le traitement des crises aiguës d'asthme bronchique n'a pas été établie. Par conséquent, les comprimés Singular ne sont pas recommandés pour le traitement des crises aiguës d'asthme bronchique.Les patients doivent être informés qu'ils doivent toujours emporter leurs médicaments d'urgence pour soulager leurs crises d'asthme bronchique (bêta-2 agonistes inhalés à courte durée d'action). Les patients ayant des allergies confirmées à l'acide acétylsalicylique et à d'autres AINS ne doivent pas prendre ces médicaments pendant la période de traitement par le médicament Singul Depuis Singular, l'amélioration de la fonction respiratoire chez les patients souffrant d'asthme allergique bronchique ne peut toutefois pas empêcher complètement la bronchoconstriction provoquée par leurs AINS. La dose de corticostéroïdes inhalée utilisée simultanément avec le médicament Singularis peut être progressivement réduite sous contrôle médical, mais par substitution La SCG orale ne peut pas être administrée avec le médicament Singulyar Des troubles neuropsychiatriques ont été décrits chez des patients prenant Singulyar. Étant donné que ces symptômes pourraient avoir été causés par d'autres facteurs, on ne sait pas s'ils sont associés à la prise du médicament Singular. Le médecin doit discuter de ces effets indésirables avec les patients et / ou leurs parents / tuteurs. Il faut expliquer aux patients et / ou à leurs soignants que, si de tels symptômes se manifestent, ils doivent être rapportés à leur médecin traitant. , éruptions cutanées, aggravation des symptômes pulmonaires, complications cardiaques et / ou neuropathie, parfois diagnostiquée comme étant un syndrome de Chardzha-Strauss, vascularite à éosinophiles systémiques. Bien que la relation de cause à effet entre ces effets indésirables et le traitement par antagonistes des récepteurs des leucotriènes n’ait pas été établie, il convient de faire preuve de prudence en ce qui concerne la dose de corticostéroïdes systémiques chez les patients traités par Singular, et une observation clinique appropriée doit être effectuée. médicament Singular comprimé 4 mg à croquer, car il est destiné au traitement des enfants de 2 à 5 ans.Ainsi, les informations présentées ci-dessous concernent le principe actif du montelukast, un médicament qui ne devrait pas affecter la capacité de conduire un véhicule et des machines en mouvement. Cependant, les réactions individuelles au médicament peuvent être différentes. Certains effets indésirables (comme les vertiges et la somnolence), qui ont été signalés très rarement avec l'utilisation du médicament Singular, peuvent affecter la capacité de certains patients à conduire des véhicules et des mécanismes de déplacement.
Oui