أقراص Suvardio 10 ملغ 28 جهاز كمبيوتر شخصى
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
تعليمات للاستخدام
المكونات النشطة
رسيوفاستاتين
الافراج عن النموذج
أقراص
هيكل
علامة تبويب واحدة. الكالسيوم Rosuvastatin (من حيث رسيوفاستاتين) 10 ملغ. سواغ: اللاكتوز اللامائي - 53.
التأثير الدوائي
رسيوفاستاتين هو انتقائي، مثبط تنافسية من HMG-لجنة الزراعة اختزال - انزيم تحويل 3-هيدروكسي-3-A metilglutarilkoenzim إلى ميفالونات، تمهيدا للالكولسترول. يعمل Rosuvastatin على الكبد ، حيث يتم تصنيع الكولسترول (Xc) ويحدث تقويض البروتين الدهني منخفض الكثافة (LDL). رسيوفاستاتين يزيد عدد مستقبلات LDL على سطح خلايا الكبد، مما يعزز محاصرة وهدم من LDL، ويمنع تركيب الكبد من البروتينات الدهنية منخفضة الكثافة جدا (VLDL)، وبالتالي تقليل كمية LDL وVLDL. رسيوفاستاتين يقلل من تركيز منخفضة الكثافة الكوليسترول (LDL-C)، الكولسترول الكلي والدهون الثلاثية (TG) وزيادة البروتين الدهني عالي الكثافة الكولسترول (LDL-HDL) ويقلل من تركيز ئي B (apoB) XC-neLPVP، XC -LPONP، VLDL-TG ويزيد من تركيز ئي A-1 (برنامج عمل ألماتي-1) (انظر الجدول 1)، يقلل من نسبة LDL-C / HDL-XC، XC الكل / HDL-XC-XC وneLPVP / HDL-XC و نسبة ApoB / ApoA-1. بعد البدء في علاج رسيوفاستاتين ، يظهر التأثير العلاجي في غضون أسبوع واحد ، بعد أسبوعين من العلاج يصل إلى 90٪ من أقصى تأثير ممكن. ويتحقق التأثير العلاجي الأقصى عادة 4 أسابيع، وحافظت على استقبال منتظم كفاءة preparata.Klinicheskaya: رسيوفاستاتين فعال في المرضى البالغين مع ارتفاع الكولسترول، مع أو بدون فرط ثلاثي غليسريد الدم، بغض النظر عن العرق أو الجنس أو السن، بما في ذلك في مرضى السكري وفرط كولسترول الدم العائلي. في 80٪ من المرضى الذين يعانون من ارتفاع الكولسترول الداخليين ونوع بنك الاستثمار الدولي تصنيف فريدريكسون (متوسط التركيز الأولي من LDL-C حوالي 4.8 مليمول / لتر) في تطبيق رسيوفاستاتين 10 ملغ من تركيز LDL-C تصل إلى قيم أقل من 3 مليمول / لتر. المرضى الذين يعانون من ارتفاع الكولسترول في الدم العائلي المتخالف الذي أخذوا رسيوفاستاتين في جرعات من 20 إلى 80 ملغ وفقا لمخطط المعايرة الجرعة القسري أظهرت وجود اتجاه إيجابي في المعلمات التعريف الدهون.بعد معايرة الجرعة اليومية إلى 40 ملغ / يوم (12 أسبوعا من العلاج) ، انخفض تركيز Xc-LDL بنسبة 53 ٪. في 33 ٪ من المرضى ، تم تحقيق انخفاض في تركيز LDL-LDL أقل من 3 ملمول / لتر. في المرضى الذين يعانون من ارتفاع الكولسترول العائلي متماثل اللواقح الذين تناولوا رسيوفاستاتين في جرعات من 20 و 40 ملغ ، كان متوسط الانخفاض في تركيز LDL-C LDL 22 ٪. لوحظ التأثير الإضافي بالاشتراك مع فينوفايبرات فيما يتعلق بتركيز TG وحامض النيكوتينيك (أكثر من 1 جرام / يوم) بالنسبة لتركيز Xc-HDL. في المرضى الذين يعانون من مخاطر منخفضة لتطوير IHD (خطر Framingham أقل من 10 ٪ خلال فترة أكثر من 10 سنوات) ، مع متوسط تركيز XC-LDL 4.0 ملمول / لتر (154.5 ملغ / ديسيلتر) وتصلب الشرايين تحت الإكلينيكي ، يتم تقييمه بواسطة سمك البطانة وسائل الإعلام "الشرايين السباتية (TCIM) ، رسيوفاستاتين بجرعة 40 ملغ / يوم بشكل ملحوظ تباطأ معدل تقدم الحد الأقصى TCIM ل 12 أجزاء من الشريان السباتي مقارنة مع الدواء الوهمي مع سرعة 0.0145 ملم / سنة (فاصل الثقة 95 ٪ (CI)): من - 0.0196 إلى - 0.0093 ، مع وجود قيمة p أقل من 0.0001). ينبغي أن توصف جرعة 40 ملغ فقط للمرضى الذين يعانون من ارتفاع الكوليسترول الحاد وارتفاع خطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية.
الدوائية
الامتصاص: يتم الوصول إلى cum rosuvastatin في بلازما الدم بعد حوالي 5 ساعات من الابتلاع. التوافر البيولوجي المطلق هو حوالي 20 ٪. التوزيع: VD من رسيوفاستاتين ما يقرب من 134 لتر. حوالي 90 ٪ من رسيوفاستاتين تربط بروتينات البلازما ، أساسا الألبومين. الأيض: كمية محدودة من رسيوفاستاتين (حوالي 10 ٪) يخضع للتحول الأحيائي. يتم استقلاب ال Rosروuvاستاتين في المقام الأول عن طريق الكبد ، وهو الموقع الرئيسي لتخليق الكوليسترول والأيض Xc-LDL. يرتبط استقلاب ال Rosروuvاستاتين بشكل طفيف مع انزيمات السيتوكروم P450. CYP2C9 isoenzyme هو الإنزيم الرئيسي الذي يشارك في استقلاب rosuvastatin ، في حين أن CYP2C19 ، CYP3A4 و CYP2D6 هي أقل تشارك في التمثيل الغذائي. المستقلبات الرئيسية المحددة من رسيوفاستاتين هي N-dismethylrozuvastatin ونواتج لاكتون. N-desmethylrosuvastatin هو ما يقرب من 50 ٪ أقل نشاطا من رسيوفاستاتين ، الأيضات لاكتون غير نشط دوائيا. يتم توفير أكثر من 90 ٪ من النشاط الدوائية على تثبيط تداول HMG-CoA اختزال من قبل رسيوفاستاتين ، ويتم توفير الباقي من نواتج الأيض الخاصة به.إفراز: حوالي 90٪ من الجرعة رسيوفاستاتين تلقى تفرز دون تغيير عبر الأمعاء (بما في ذلك رسيوفاستاتين استيعابها والغير ممتص)، والباقي يفرز عن طريق الكلى. يفرز عن طريق الكلى تفرز حوالي 5 ٪ من الجرعة التي تدار من المخدرات. T1 / 2 هو 19 ساعة ، لا يتغير مع زيادة جرعة الدواء. يبلغ معدل تخليص البلازما المتوسط حوالي 50 لتر / ساعة (معامل الاختلاف 21.7٪). كما هو الحال مع مثبطات أخرى من HMG-لجنة الزراعة اختزال، عملية "الكبد" التقاط رسيوفاستاتين تشارك غشاء نقل الكولسترول من خلال الغشاء. هذا الناقل يلعب دورا رئيسيا في إزالة رسيوفاستاتين من الكبد. الخطية: إن التعرض المنهجي للروزوفاستاتين يزيد بما يتناسب مع الجرعة. بعد تكرار تناول الدواء يوميا ، يحدث أي تغيير في المعلمات الدوائية. تعدد الأشكال الوراثية: مثبطات اختزال HMC-CoA ، بما في ذلك. رسيوفاستاتين، البروتينات الناقلة تتحد مع OATR1V1 (العضوية ببتيد النقل شاردة تشارك في القبض على الستاتين خلايا الكبد) وBCRP (هروب نقل). ناقلات المورثات SLCO1B1 (OATR1V1) S.521SS وABCG2 (BCRP) أشار S.421AA زيادة التعرض (AUC) رسيوفاستاتين في 1.6 و 2.4 مرة على التوالي، مقارنة مع الأنماط الوراثية المحلية SLC01B1c.521TT وABCG2s.421AA. الحرائك الدوائية في مجموعات خاصة من المرضى: العمر والجنس لا يؤثران تأثيراً سريرياً على المعلمات الدوائية للروسوفاستاتين. وقد أظهرت الدراسات الدوائية نحو زيادة شقين في متوسط AUC وCmax من رسيوفاستاتين في المرضى الذين يعانون سباق منغولي (اليابانية والصينية والفلبينية والفيتنامية والكورية) مقارنة مع المعدلات في القوقازيين. أظهر المرضى الهندوس زيادة في متوسط AUC و C كحد أقصى بنحو 1.3 مرة. في هذا التحليل من المعلمات الدوائية للمجتمع الدراسة بأكمله كشفت عدم وجود فروق ذات الصلة سريريا في الدوائية بين الأجناس القوقازية وزنجية. في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي المعتدل إلى المعتدل ، لا يتغير تركيز البلازما من رسيوفاستاتين أو N- ديسميثيلوزوفاستاتين بشكل كبير. في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي الحاد (CK أقل من 30 مل / دقيقة) ، وتركيز البلازما من رسيوفاستاتين هو 3 مرات أعلى ، وتركيز N-desmethylrosuvastatin هو 9 مرات أعلى من المتطوعين الأصحاء. تركيز رسيوفاستاتين في بلازما الدم في مرضى غسيل الكلى هو ما يقرب من 50 ٪ أعلى من المتطوعين الأصحاء.في المرضى الذين يعانون من درجات متفاوتة فشل الكبد مع النتيجة من 7 أو أقل من الأطفال-بف كشف أي زيادة في T1 / 2 من رسيوفاستاتين. ومع ذلك، في 2 المرضى الذين يعانون من نقاط 8 و 9 على استطالة الطفل-بف وحظ T1 / 2 من حوالي 2 مرات أعلى من المرضى الذين يعانون من انخفاض مستويات الطفل-بف. تجربة رسيوفاستاتين في المرضى الذين يعانون من درجة فوق 9 إلى الطفل-بف حاليا.
شهادة
- عائلة ارتفاع الكولسترول متماثل كعامل مساعد لنظام غذائي وغيرها من العلاج لخفض الدهون - كعامل مساعد لنظام غذائي عندما النظام الغذائي والعلاجات غير الدوائية الأخرى غير كافية تصنيف فرط كوليسترول الدم الأساسي فريدريكسون (نوع الداخليين بما في ذلك أسرة ارتفاع الكولسترول متخالف) أو ارتفاع الكولسترول بالدم المختلط (اكتب بنك الاستثمار الدولي) (على سبيل المثال، LDL فصادة) أو الحالات التي يكون فيها هذا العلاج ليست فعالة بما فيه الكفاية - زيادة شحوم الدم (IV نوع تصنيف فريدريكسون) في التأهيلية مساعد stve إلى النظام الغذائي - تباطؤ تطور تصلب الشرايين كعامل مساعد لنظام غذائي في المرضى الذين يظهرون العلاج للحد من تركيز الكولسترول الكلي وLDL-C - الوقاية الأولية من الأحداث الكبرى القلب والأوعية الدموية (الجلطة القلبية والذبحة الصدرية غير المستقرة، عودة التوعي الشرايين) في الكبار المرضى دون علامات سريرية لمرض القلب التاجي، ولكن مع زيادة خطر التنمية (عصر مضى عليها أكثر من 50 عاما في الرجال الأكبر سنا من 60 عاما في النساء زيادة تركيز بروتين سي التفاعلي (2 ملغ / لتر) في حضور كل من دقيقة imum أحد عوامل الخطر إضافية مثل ارتفاع ضغط الدم، وانخفاض HDL تركيز XC، والتدخين والتاريخ العائلي في وقت مبكر من الإصابة بأمراض القلب التاجية يصيب).
موانع
لجرعة يومية من 5 ملغ، 10 ملغ و 20 ملغ - فرط الحساسية للرسيوفاستاتين، أو أي من مكونات إعداد - أمراض الكبد في مرحلته النشطة، بما في ذلك ارتفاع المستمر في إنزيمات الكبد، فضلا عن أي زيادة في الترانساميناسات الكبد في الدم أكثر من 3 مرات مقارنة ULN - القصور الكلوي الحاد (تصفية الكرياتينين أقل من 30 مل / دقيقة) - اعتلال عضلي - الاستقبال في وقت واحد السيكلوسبورين - الحمل - الرضاعة - استخدامها في المرضى عرضة للmiotok تنمية (أنشئت فعالية وسلامة) حتى سن 18 عاما - مضاعفات بلي - نقص اللاكتيز، عدم تحمل اللاكتوز، متلازمة سوء الامتصاص، سكر الجالاكتوز (تحتوي على المخدرات اللاكتوز).إلى جرعة يومية من 40 ملغ - فرط الحساسية للرسيوفاستاتين، أو أي من مكونات إعداد - أمراض الكبد في مرحلته النشطة، بما في ذلك ارتفاع المستمر في إنزيمات الكبد، فضلا عن أي زيادة في الترانساميناسات الكبد في الدم أكثر من 3 أضعاف مقارنة مع ULN - وجود عوامل الخطر لتطوير اعتلال عضلي / انحلال الربيدات ، الفشل الكلوي من شدة معتدلة (CC أقل من 60 مل / دقيقة) - اعتلال عضلة الغدة الدرقية في التاريخ ، بما في ذلك miotoksichnost وراثي ضد استقبال الآخرين س مثبطات مختزلة أو الفايبريت HMG-لجنة الزراعة anamneze- في الاستهلاك المفرط alkogolya- الظروف التي يمكن أن تؤدي إلى زيادة تركيزات البلازما استقبال rozuvastatina- في وقت واحد fibratov- استخدامها في المرضى سباق منغولي - الاستقبال في وقت واحد السيكلوسبورين - الحمل - الرضاعة - تطبيق المرضى يميل إلى تطور المضاعفات السمية - نقص اللاكتيز ، عدم تحمل اللاكتوز ، متلازمة سوء الامتصاص الجلوكوز-الجالاكتوز (يحتوي المنتج على اللاكتوز) - العمر أي ما يصل إلى 18 سنة (أنشئت فعالية وسلامة). الاحتياطات لجرعة يومية من 5 ملغ، 10 ملغ و 20 ملغ: هناك خطر اعتلال عضلي / انحلال الربيدات - الفشل الكلوي، gipotireozlichny أو تاريخ عائلي لمرض عضلي وراثي والتاريخ السابق للسمية العضلات مع مثبطات أخرى من مثبطات HMG التميم A اختزال (الستاتين) أو fibratovchrezmernoe استخدام الكحول ، حيث يوجد زيادة في تركيز البلازما من رسيوفاستاتين على مدى 65 سنة ، وارتفاع مخاطر الإصابة بمرض السكري وأمراض الكبد في تاريخ المرض الشرياني غير الشخيص انخفاض ضغط الدم هو مجموعة واسعة من التدخلات الجراحية ، الصدمة الأيضية أو الشديدة ، أو الغدد الصماء ، أو اضطرابات إلكتروليتية الماء وعدم الانضباط الصرع - العرق غير المنضبط (العرق المنغولي) ، المتناول في وقت واحد من الفايبريت. لجرعة يومية من 40 ملغ: هناك خطر اعتلال عضلي / انحلال الربيدات - الفشل الكلوي المعتدل (CC 60 مل / دقيقة)، سن 65 خطر letvysoky من مرض السكري diabetazabolevaniya الكبد anamnezesepsisarterialnaya gipotenziyaobshirnye الأيضية vmeshatelstvatravmytyazhelye الجراحية، والغدد الصماء، أو اضطرابات الكهارل المائية، الصرع غير المنضبط.
استخدام خلال فترة الحمل والرضاعة
هو بطلان الدواء Suvardio لاستخدامها أثناء الحمل وأثناء الرضاعة الطبيعية. يجب على النساء في سن الإنجاب استخدام وسائل منع الحمل الكافية والموثوقة. بما أن إنتاج الكولسترول والكوليسترول الحيوي مهمان لتطور الجنين ، فإن الخطر المحتمل لتثبيط اختزال HMG-CoA يتجاوز فوائد استخدامه أثناء الحمل. إذا تم تشخيص الحمل ، يجب إيقاف سوبوارديو فورًا. البيانات على تخصيص رسيوفاستاتين مع حليب الثدي غير متوفرة. إذا لزم الأمر ، من الضروري تعيين المخدرات Suvardio أثناء الرضاعة لاتخاذ قرار بشأن إنهاء الرضاعة الطبيعية.
الجرعة والإعطاء
يؤخذ الدواء عن طريق الفم ، في أي وقت من اليوم ، بغض النظر عن الوجبة. يجب بلع اللوح كله (لا تمضغ ، لا تطحن) بكوب من الماء. قبل البدء في العلاج مع Suvardio ، يجب على المريض البدء في اتباع نظام غذائي خفض الكوليسترول القياسية ومواصلة متابعة ذلك طوال فترة العلاج. يتم اختيار جرعة من Suvardio بشكل فردي ، مع الأخذ بعين الاعتبار أهداف تركيز الكوليسترول والاستجابة العلاجية الفردية للعلاج التي تدار. الجرعة الأولية الموصى بها من Suvardio هي 5 ملغ أو 10 ملغ مرة واحدة في اليوم للمرضى الذين لم يسبق لهم تناول أدوية الستاتين ، وبالنسبة للمرضى الذين تم نقلهم إلى هذا العقار بعد العلاج بمثبطات اختزال HMG-CoA الأخرى. يجب أن يوجه اختيار الجرعة الأولية لتركيز الكولسترول والمخاطر المحتملة لمضاعفات القلب والأوعية الدموية في هذا المريض ، كما يجب تقييم المخاطر المحتملة للآثار الجانبية. إذا لزم الأمر ، بعد 4 أسابيع ، يمكنك ضبط جرعة الدواء. نتيجة للتطور المحتمل للآثار الجانبية عند تناول جرعة 40 ملغ مقارنة مع الجرعات المنخفضة من الدواء ، يجب إجراء المعايرة النهائية إلى أقصى جرعة 40 ملغ فقط في المرضى الذين يعانون من فرط كوليستيرول الدم الوخيم وخطر عالي لمضاعفات القلب والأوعية الدموية (خاصة في المرضى الذين يعانون من الوراثة hypercholesterolemia) ، والتي لم تتحقق تركيز الهدف من الكوليسترول عند تناول جرعة من 20 ملغ ، والتي ستكون تحت إشراف طبي.لغرض جرعة من 40 ملغ مراقبة دقيقة من الطبيب ينصح. لا ينصح بوصف جرعة من 40 ملغ للمرضى الذين لم يسبق لهم زيارة الطبيب. للمرضى المسنين (أكثر من 65 سنة) ، الجرعة الأولية الموصى بها من Suvardio هي 5 ملغ. في حالات أخرى ، تعديل الجرعة بسبب العمر غير مطلوب. في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي معتدل أو معتدل ، ليست هناك حاجة لتعديل الجرعة من Suvardio. الجرعة الأولية الموصى بها من الدواء هي 5 ملغ للمرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي المعتدل الشديدة (CC أقل من 60 مل / دقيقة). هي بطلان المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي المعتدل في تعيين الدواء بجرعة 40 ملغ. هو بطلان استخدام عقار Suvardio في أي جرعات في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي الحاد (CC أقل من 30 مل / دقيقة). لم يتم الكشف عن زيادة في تركيزات النظامية من رسيوفاستاتين في المرضى الذين يعانون من قصور الكبد مع درجة طفل- Pugh من 7 أو أقل. ومع ذلك ، لوحظ زيادة في التركيز الجهازي للروسوفاستاتين في المرضى الذين يعانون من القصور الكبدي مع عشرات الطفل- Pugh من 8 و 9. في مثل هؤلاء المرضى ، يجب مراقبة وظيفة الكبد أثناء العلاج مع رسيوفاستاتين. لا تتوفر بيانات حول استخدام رسيوفاستاتين في المرضى الذين يعانون من قصور في الكبد مع درجة طفل- Pugh فوق 9. هو بطلان رسيوفاستاتين في المرضى الذين يعانون من أمراض الكبد في المرحلة النشطة. المجموعات العرقية في المرضى الذين يعانون من العرق المنغولي ، يمكن زيادة التركيز النظامي للروسوفاستاتين في بلازما الدم. الجرعة الأولية الموصى بها من Suvardio في المرضى المنغوليين هي 5 ملغ. هو بطلان استخدام الدواء بجرعة 40 ملغ في هؤلاء المرضى. المرضى الموهوبين لتطوير اعتلال عضلي الجرعة الأولية الموصى بها من Suvardio للمرضى الذين لديهم استعداد لتطور اعتلال عضلي هو 5 ملغ. هو بطلان استخدام الدواء بجرعة 40 ملغ في هؤلاء المرضى. وأشارت حاملي المورثات تعدد الأشكال الجيني SLCO1B1 (OATR1V1) S.521SS وABCG2 (BCRP) S.421AA زيادة التعرض (AUC) رسيوفاستاتين في 1.6 و 2.4 مرة على التوالي، مقارنة مع الأنماط الوراثية المحلية SLCO1B1c.521TT وABCG2s.421AA. بالنسبة إلى حاملات التراكيب الوراثية p.521CC أو p.421AA ، فإن الجرعة القصوى الموصى بها من Suvardio هي 20 ملغ مرة واحدة في اليوم.العلاج المتلازم يربط Rosuvastatin بروتينات النقل المختلفة (على وجه الخصوص ، OATR1B1 و BCRP). مع الاستخدام المتزامن للدواء Suvardio مع الأدوية (مثل السيكلوسبورين ، بعض مثبطات الأنزيم البروتيني HIV ، بما في ذلك توليفة من ريتونافير مع atazanavir ، lopinavir و / أو tipranavir) ، وزيادة تركيز rosuvastatin في بلازما الدم بسبب التفاعل مع بروتينات النقل ، قد تزيد من خطر اعتلال عضلي ( بما في ذلك انحلال الربيدات) ؛ يجب عليك قراءة التعليمات لاستخدام هذه الأدوية قبل وصف دواء Suvardio). في مثل هذه الحالات ، يجب عليك تقييم إمكانية استخدام العلاج البديل أو الوقف المؤقت لتناول الدواء Suvardio. إذا لزم الأمر ، يجب استخدام الأدوية المذكورة أعلاه لتقييم نسبة الفوائد ومخاطر العلاج المصاحب مع Suvardio والنظر في الحد من الجرعة.
آثار جانبية
وفقا لمنظمة الصحة العالمية ، تصنف ردود الفعل السلبية وفقا لتواتر تطورها على النحو التالي: في كثير من الأحيان (1/10) ، في كثير من الأحيان (1/100 ، أقل من 1/10) ، بشكل غير متكرر (1/1000 ، أقل من 1/100) ، نادرا (1/10 000 ، أقل من 1/1000) ونادرًا جدًا (أقل من 1/10000) ؛ تردد غير معروف - وفقا للبيانات المتاحة لم يكن من الممكن تحديد وتيرة حدوثها. من نظام المكون للدم: تردد غير معروف - نقص الصفيحات. على جزء من جهاز المناعة: نادرا - تفاعلات فرط الحساسية ، بما في ذلك وذمة وعائية. على جزء من نظام الغدد الصماء: في كثير من الأحيان - مرض السكري من النوع 2. من جانب الجهاز العصبي المركزي: في كثير من الأحيان - الصداع ، والدوخة. نادرا جدا - اعتلال الأعصاب ، وفقدان الذاكرة. على جزء من الجهاز التنفسي: تردد غير معروف - السعال وضيق في التنفس. على جزء من الجهاز الهضمي: في كثير من الأحيان - الإمساك والغثيان والألم في البطن. نادرا - التهاب البنكرياس. تردد غير معروف - الإسهال. على جزء من الكبد والقنوات الصفراوية: نادرا - زيادة نشاط الترانساميناسات الكبدية. نادرا جدا - اليرقان ، والتهاب الكبد. من الجهاز البولي: نادرا جدا - بيلة دموية. عند تلقي رسيوفاستاتين ، يمكن ملاحظة بروتينية. لوحظ حدوث تغيرات في محتوى البروتين في البول (من غياب إلى وجود كميات ضئيلة إلى مستوى ++ وما فوق) في أقل من 1٪ من المرضى الذين يتناولون رسيوفاستاتين بجرعة 10 ملغ و 20 ملغ ، وحوالي 3٪ من الأشخاص يتناولون الدواء بجرعة 40 ملغ.لوحظ حدوث تغير طفيف في كمية البروتين في البول ، معبرًا عنه في التغير من مستوى الصفر أو وجود آثار إلى مستوى + ، عند تناول الدواء بجرعة 20 مجم. في معظم الحالات ، انخفض بروتينية ومرت بشكل مستقل أثناء العلاج. عند تحليل البيانات من الدراسات السريرية وكشف وجود علاقة سببية بين بروتينية وأمراض الكلى الحادة أو التدريجي. من الجهاز العضلي الهيكلي: في كثير من الأحيان - ألم عضلي ؛ نادرا - اعتلال عضلي (بما في ذلك التهاب العضلات) ، انحلال الربيدات. نادرا جدا - ألم مفصلي. تردد غير معروف - اعتلال عضلي ناخر. على جزء من الجلد: نادرا - حكة في الجلد ، والطفح الجلدي ، الشرى. تردد غير معروف - متلازمة ستيفنز جونسون. مؤشرات المختبر: زيادة نشاط CPK ، وتركيز الجلوكوز ، والهيموغلوبين الغليكوزيلاتي ، البيليروبين في بلازما الدم ، ونشاط غاما-غلوتاميلترانسببتيداز ، ALP ، ضعف الغدة الدرقية. أخرى: في كثير من الأحيان - متلازمة الوهمي ، التثدي ، وذمة محيطية. مع استخدام بعض الستاتينات ، تم الإبلاغ عن الآثار الجانبية مثل: الاكتئاب ، واضطرابات النوم (بما في ذلك الأرق والكوابيس) ، والضعف الجنسي.
جرعة مفرطة
العلاج: لا يوجد علاج محدد لجرعة زائدة من rosuvastatin. من المستحسن إجراء علاج الأعراض والتدابير الرامية إلى الحفاظ على وظيفة الأجهزة والأنظمة الحيوية. من الضروري التحكم في وظائف الكبد وأنشطة CPK. من غير المرجح أن يكون غسيل الكلى فعالاً.
التفاعل مع أدوية أخرى
مع الاستخدام المتزامن للروزيوفاستاتين والسيكلوسبورين ، كانت AUC من روزيوفاستاتين في المتوسط 7 مرات أعلى من تلك التي لوحظت في المتطوعين الأصحاء. الاستخدام المشترك لهذه الأدوية يؤدي إلى زيادة في تركيز رسيوفاستاتين في بلازما الدم 11 مرة ، في حين أن تركيز البلازما من السيكلوسبورين لا يتغير. مع استخدام العقاقير المخفضة للكوليسترول الأخرى ، كانت هناك تقارير عن حالات انحلال الربيدات مع الاستخدام المتزامن للحمض rosuvastatin و fusidic ، ومراقبة حالة المريض أمر ضروري ، وإذا لزم الأمر ، فمن الممكن التوقف عن تناول rosuvastatin مؤقتا. كما هو الحال مع مثبطات اختزال HMG-CoA الأخرى ، بدء العلاج بالروزوفاستاتين أو زيادة جرعة الدواء في المرضى الذين يتلقون مضادات فيتامين K (على سبيل المثال ،الوارفارين أو مضادات التخثر الأخرى الكومارين) قد يسبب زيادة في INR. يمكن أن يؤدي إلغاء أو تخفيض جرعة rosuvastatin إلى انخفاض في INR ، وفي مثل هذه الحالات ، يجب مراقبة INR. الاستخدام المتزامن للروسوفاستاتين و gemfibrozil وغيرها من العوامل التي تقلل من تركيز الدهون ، يؤدي إلى زيادة في Cmax و AUC من رسيوفاستاتين من قبل 2 مرات. الجدول 2. تأثير العلاج المصاحب على تعرض الروزيوفاستاتين (AUC ، يتم إعطاء البيانات بترتيب تنازلي) نظام العلاج المتزامن 7.1 مرات Atazanavir 300 ملغ / ريتونافير 100 ملغ 1 مرة / يوم ، 8 أيام 10 ملغ مرة واحدة زيادة 3.1 مرات لوبينافير 400 ملغ / ريتونافير 100 ملغ مرتين / يوم ، 17 يوم 20 ملغ 1 مرة / يوم ، 7 أيام زيادة 2.1 مرة هيميفبروزيل 600 ملغ مرتين / يوم ، 7 أيام 80 ملغ مرة واحدة زيادة بنسبة 1.9 مرة Eltrombopag 75 ملغ 1 مرة في اليوم ، 10 أيام 10 م د مرة واحدة زيادة 1.6 مرة Darunavir 600 ملغ / ريتونافير 100 ملغ 2 مرات / يوم ، 7 أيام 10 ملغ 1 مرة / يوم ، 7 أيام زيادة 1.5 مرة تيبارانافير 500 ملغ / ريتونافير 200 ملغ 2 مرات / يوم ، 11 يوم 10 ملغ مرة واحدة 1.4 أضعاف زيادة Dronedarone 400 ملغ 2 مرات / يوم.لا توجد بيانات 1.4 أضعاف الزيادة.إيتراكونازول 200 ملغ 1 مرة / يوم ، 5 أيام 10 ملغ أو 80 ملغ.مرة واحدة 1.4 أضعاف زيادة Ezetimibe 10 ملغ 1 مرة / يوم ، 14 يوم 10 ملغ 1 مرات / يوم ، 14 يوم زيادة بنسبة 1.2 مرات Fosamprenavir 700 ملغ / ريتونافير 100 ملغ 2 مرات / يوم ، 8 أيام 10 ملغ مرة واحدة لا يوجد تغيير Aleglitazar 0.3 ملغ ، 7 أيام 40 ملغ ، 7 أيام لا تغيير Silim رين 140 ملغم 3 مرات / يوم ، 5 أيام 10 ملغ مرة واحدة لا تغيير Fenofibrate 67 ملغ 3 مرات / يوم ، 7 أيام 10 ملغ ، 7 أيام لا تغيير Rivampicin 450 ملغ 1 مرة / يوم ، 7 أيام 20 ملغ مرة واحدة لا تغيير Ketoconazole 200 mg 2 مرات / يوم ، 7 أيام 80 ملغ مرة واحدة ، بدون تغيير ، الفلوكونازول 200 ملغ 1 مرة / يوم ، 11 يومًا 80 ملغ مرة واحدة ، لا تغيير Erythromycin 500 ملغ 4 مرات / يوم ، 7 أيام 80 ملغ مرة واحدة 28٪ نقص Baikalin 50 مجم 3 مرات / اليوم ، 14 يومًا 20 مجمًا مرة واحدة ، انخفاض بنسبة 17٪ ، استنادًا إلى بيانات عن تفاعلات محددة ، لا يُتوقع تفاعل هام دوائيًا. ofibratom قد الدوائية التفاعل. Gemfibrozil ، fenofibrate ، الفايبريتات الأخرى وحمض النيكوتينيك في جرعات خفض الدهون (1 غرام أو أكثر في اليوم) أثناء استخدامها مع مثبطات اختزال HMG-CoA تزيد من خطر اعتلال عضلي ، ربما يرجع ذلك إلى حقيقة أنها يمكن أن تسبب اعتلال العضلات و في وحيد. هو بطلان الاستخدام المتزامن من 40 ملغ من rozuvastatin و fibrates.مع الاستخدام المتزامن للدواء مع gemfibrozil وغيرها من وكلاء خفض الدهون ، والجرعة الأولية من رسيوفاستاتين هو 5 ملغ. مع الاستخدام المتزامن للروزيوفاستاتين و ezetimiba ، لا يوجد أي تغيير في AUC أو Cmax لكل من المخدرات. ومع ذلك ، لا يمكن استبعاد التفاعل الدوائية من رسيوفاستاتين و ezetimibe ، والتي يمكن أن تسبب آثار غير مرغوب فيها. على الرغم من حقيقة أن الآلية الدقيقة للتفاعل غير معروفة ، فإن الاستخدام المتزامن لـ rosuvastatin مع مثبطات الأنزيم البروتيني يمكن أن يؤدي إلى استطالة T1 / 2 من rosuvastatin. في دراسة الدوائية ، في حين أخذ 20 ملغ من rozuvastatin وإعداد مشترك يحتوي على اثنين من مثبطات الأنزيم البروتيني (400 ملغ من lopinavir / 100 ملغ من ريتونافير) ، أظهر المتطوعون صحة زيادة 2 مرات AUC (0-24) و 5 مرات C كحد أقصى من rosuvastatin ، على التوالي. ولذلك ، لا ينصح بإدارة روزيوفاستاتين ومثبطات الأنزيم البروتيني في وقت واحد عند علاج المرضى المصابين بفيروس نقص المناعة البشرية. إن الاستخدام المتزامن للروسوفاستاتين ومضادات الحموضة في المعلقات التي تحتوي على الألومنيوم أو هيدروكسيد المغنيسيوم ، يقلل من تركيز البلازما من رسيوفاستاتين بنسبة 50٪ تقريبًا. يكون هذا التأثير أقل وضوحًا إذا تم تطبيق مضادات الحموضة بعد ساعتين من تناول الروسوفاستاتين. لم يتم تحديد الأهمية السريرية لهذا التفاعل. الاستخدام المتزامن للروسوفاستاتين وإريثروميسين يؤدي إلى انخفاض في AUC (0-t) من رسيوفاستاتين بنسبة 20 ٪ و Cmax من روسفوستاتين بنسبة 30 ٪. قد يكون سبب هذا التفاعل هو زيادة حركة الأمعاء ، بسبب تناول الاريثروميسين. الاستخدام المتزامن لموانع الحمل الفموية و rosuvastatin يزيد من AUC من ethinyl estradiol و AUC of orgestrel بنسبة 26٪ و 34٪ على التوالي. ينبغي النظر في مثل هذه الزيادة في تركيزات البلازما عند اختيار جرعة من وسائل منع الحمل عن طريق الفم. لا تتوفر بيانات حركية الدواء عن الاستخدام المتزامن للروسوفاستاتين والعلاج بالهرمونات البديلة ، لذلك لا يمكن استبعاد تأثير مماثل عند استخدام هذه المجموعة. ومع ذلك ، تم استخدام هذا المزيج على نطاق واسع من قبل النساء خلال التجارب السريرية وكان جيد التحمل. لا يتوقع أي تفاعل هام سريرياً مع الاستخدام المتزامن للروسوفاستاتين والديجوكسين.وقد أظهرت نتائج الدراسات في الجسم الحي وفي المختبر أن رسيوفاستاتين ليس مثبطًا ولا محفزًا لأنزيمات الإنزيمات P450 السيتوكروم. بالإضافة إلى ذلك ، رسيوفاستاتين هو الركيزة الضعيفة لهذه الإنزيمات. لم يكن هناك تفاعل معنوي سريريًا بين الروسوفاستاتين والفلوكونازول (مثبط للأنزيمات CYP2C9 و CYP3A4) أو الكيتوكونازول (مثبط للأنزيمات CYP2A6 و CYP3A4). الجمع بين استخدام رسيوفاستاتين وإيتراكونازول (مثبط للأنزيم CYP3A4) يزيد من AUC من رسيوفاستاتين بنسبة 28 ٪ (سريريا تافهة). لذلك ، لا يتوقع أي تفاعل للأدوية المرتبطة باستقلاب السيتوكروم P450.
تعليمات خاصة
وقد لوحظت بروتينات (تم تحديدها باستخدام شرائط اختبار) ، بشكل رئيسي من أصل أنبوبي ، في المرضى الذين يتناولون جرعات عالية من رسيوفاستاتين ، خاصة 40 ملغ ، ولكن في معظم الحالات كانت متقطعة أو قصيرة الأجل. ثبت أن مثل هذا البروتينية لا يعني حدوث الحاد أو تطور مرض الكلى الموجود. يتم زيادة وتيرة الاختلال الكلوي الحاد عند تلقي 40 ملغ من رسيوفاستاتين. من المستحسن رصد مؤشرات وظائف الكلى أثناء العلاج مع رسيوفاستاتين. عند استخدام عقار Suvardio في جميع الجرعات ، وخصوصا عند تناول الدواء في جرعة تتجاوز 20 ملغ ، تم الكشف عن الألم العضلي ، اعتلال عضلي ، وفي حالات نادرة ، انحلال الربيدات. نادرا جدا ما يحدث انحلال الربيدات في حين اتخاذ ezetimibe ومثبطات اختزال HMG-CoA. في هذه الحالة ، لا يمكن استبعاد التفاعل الدوائي للأدوية ، لذلك ، يجب استخدام الدواء Suvardio و ezetimibe بحذر معًا. حدوث انحلال الربيدات عند تناول 40 ملغ من المخدرات Suvardio يزيد. لا ينبغي أن يتم تحديد نشاط CPK بعد مجهود بدني مكثف أو في وجود أسباب أخرى محتملة لزيادة نشاط CPK ، مما قد يؤدي إلى سوء تفسير النتائج التي تم الحصول عليها. إذا تم زيادة نشاط CPK قبل بدء العلاج بشكل كبير (5 مرات أعلى من VGN) ، بعد 5-7 أيام من الضروري إعادة القياس. يجب أن لا تبدأ العلاج مع Suvardio ، إذا كان الاختبار المتكرر يؤكد النشاط الأولي لـ CPK (أكثر من 5 مرات أعلى من VGN).يجب استخدام Rosuvastatin ، مثل غيرها من مثبطات اختزال HMG-CoA ، مع الحذر الشديد في المرضى الذين يعانون من عوامل خطر اعتلال عضلي / rhabdomyolysis. وتشمل هذه العوامل: - الفشل الكلوي. - قصور الغدة الدرقية (بجرعة 40 ملغ) ؛ - اعتلال عضلي في التاريخ (بما في ذلك وراثي) (لجرعة 40 ملغ) ؛ - وجود تاريخ من السمية الخلوية في وجود مثبطات مختزلة أخرى HMG-CoA أو الفايبريت (بجرعة 40 ملغ) ؛ - تعاطي الكحول (بجرعة 40 ملغ) ؛ - العمر فوق 65 سنة ؛ - الشروط التي تنطوي على زيادة في تركيز البلازما من رسيوفاستاتين (لجرعة 40 ملغ) ؛ - إدارة متزامنة من الفايبريت (بجرعة 40 ملغ). في مثل هؤلاء المرضى ، ينبغي تقييم نسبة الخطر إلى الفائدة المحتملة للعلاج وينبغي إجراء المراقبة السريرية في جميع مراحل العلاج. يُنصح بإبلاغ المرضى عن الحاجة إلى إبلاغ الطبيب فوراً عن حالات ظهور مفاجئ لآلام العضلات أو ضعف العضلات أو التشنجات ، خاصةً في حالة الجمع بينها وبين الحمى أو الحمى. في مثل هؤلاء المرضى ، ينبغي مراقبة نشاط CPK. يجب التوقف عن العلاج إذا كان نشاط CPK أكثر من 5 مرات أكبر من VGN أو إذا ظهرت أعراض العضلات وتسبب انزعاج يومي طوال اليوم (حتى لو كان نشاط CPK أقل بـ 5 مرات من VGN). إذا اختفت الأعراض ، وعاد نشاط CPK إلى الوضع الطبيعي ، ينبغي النظر في إعادة تعيين العقار أو وصفه لمثبط بديل لـ HMG-CoA reductase بجرعات أصغر مع مراقبة دقيقة للمريض. الرصد المنتظم لنشاط CPK في المرضى الذين لا يعانون من أعراض انحلال الربيدات غير عملي. لا توجد علامات على حدوث زيادة في الأحداث الضائرة من جانب العضلات الهيكلية عند تناول الدواء Suvardio والعلاج المصاحب. ومع ذلك ، تم العثور على زيادة في حدوث التهاب العضل والاعتلال العضلي في المرضى الذين يتناولون مثبطات اختزال HMG-CoA الأخرى مع مشتقات حمض الفيبرين ، بما في ذلك gemfibrozil ، السيكلوسبورين ، حمض النيكوتينيك في الجرعات المخفضة للدهون (أكثر من 1 غم / يوم) ، الاستعدادات المضادة للفطريات لمجموعة الآزول ، مثبطات البروتياز والمضادات الحيوية ماكرولايد. Gemfibrozil يزيد من خطر اعتلال عضلي في تركيبة مع بعض مثبطات اختزال HMG-CoA.لذلك ، لا ينصح بالاستخدام المتزامن للروسوفاستاتين و gemfibrozil. من الضروري إجراء تقييم دقيق لنسبة المخاطر والفائدة المحتملة عندما يتم الجمع بين الرسيوفاستاتين مع الفايبريت أو حمض النيكوتينيك في الجرعات المخفضة للدهون (أكثر من 1 غم / يوم). هو بطلان الاستخدام المتزامن من rozuvastatin في جرعة من 40 ملغ و fibrates. لا ينبغي أن يوصف Suvardio للمرضى الذين يعانون من الأمراض الحادة والخطيرة ، والمشتبه في اعتلال عضلي أو مع تطور ممكن من الفشل الكلوي الثانوي (على سبيل المثال ، تعفن الدم وارتفاع ضغط الدم الشرياني ، والجراحة ،