Suvardio comprimidos 10 mg 28 pzas.
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Ingredientes activos
Rosuvastatina
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
1 pestaña. Rosuvastatina de calcio (en términos de rosuvastatina) 10 mg. Excipientes: lactosa anhidra - 53.
Efecto farmacologico
La rosuvastatina es un inhibidor selectivo y competitivo de la HMG-CoA reductasa, una enzima que convierte la 3-hidroxi-3-metilglutaril coenzima A en mevalonato, el precursor del colesterol. La rosuvastatina actúa sobre el hígado, donde se sintetiza el colesterol (Xc) y se realiza el catabolismo de las lipoproteínas de baja densidad (LDL). La rosuvastatina aumenta el número de receptores de LDL en la superficie de los hepatocitos, lo que aumenta la captación y el catabolismo de la LDL, e inhibe la síntesis de lipoproteínas de muy baja densidad (VLDLP) en el hígado, lo que reduce la cantidad de LDL y VLDL. La rosuvastatina reduce la concentración de colesterol-lipoproteínas de baja densidad (Xc-LDL), colesterol total, triglicéridos (TG), aumenta la concentración de colesterol-lipoproteína de alta densidad (Xc-HDL) y también reduce la concentración de apolipoproteína B (ApoV), Xc-neLPVP, - VLDL, TG-VLDL y aumenta la concentración de apolipoproteína A-1 (ApoA-1) (ver Tabla 1), reduce la proporción de Xc-LDL / Xc-HDL, Xc / Xc-HDL total y Xc-non-LPVP / Xs-LPLP y Proporción ApoB / ApoA-1. Después de iniciar el tratamiento con rosuvastatina, el efecto terapéutico aparece dentro de una semana, luego de 2 semanas de tratamiento alcanza el 90% del efecto máximo posible. El efecto terapéutico máximo generalmente se logra en la semana 4 y se mantiene con el uso regular del medicamento Eficacia clínica: La rosuvastatina es efectiva en pacientes adultos con hipercolesterolemia, con o sin hipertrigliceridemia, independientemente de su raza, género o edad, incluyendo En pacientes con diabetes e hipercolesterolemia familiar. En el 80% de los pacientes con hipercolesterolemia tipo IIa y IIb según la clasificación de Fredrickson (la concentración inicial promedio de Xc-LDL es de aproximadamente 4,8 mmol / l) cuando se usa rosuvastatina en una dosis de 10 mg, la concentración de Xc-LDL alcanza menos de 3 mmol / l. Los pacientes con hipercolesterolemia familiar heterocigótica que tomaron rosuvastatina en dosis de 20 a 80 mg de acuerdo con el esquema de titulación de dosis forzada mostraron una tendencia positiva en los parámetros del perfil lipídico.Después de la titulación de la dosis diaria a 40 mg / día (12 semanas de terapia), la concentración de Xc-LDL disminuyó en un 53%. En el 33% de los pacientes, se logró una disminución en la concentración de LDL-LDL de menos de 3 mmol / l. En pacientes con hipercolesterolemia familiar homocigótica que tomaron rosuvastatina en dosis de 20 y 40 mg, la disminución promedio en la concentración de LDL-C LDL fue del 22%. El efecto aditivo se observa en combinación con fenofibrato en relación con la concentración de TG y con ácido nicotínico (más de 1 g / día) en relación con la concentración de Xc-HDL. En pacientes con bajo riesgo de desarrollar IHD (el riesgo de Framingham es inferior al 10% durante un período de más de 10 años), con una concentración promedio de Xc-LDL 4.0 mmol / l (154.5 mg / dl) y aterosclerosis subclínica, evaluada por el grosor de la íntima Las arterias carótidas (TCIM, por sus siglas en inglés), rosuvastatina a una dosis de 40 mg / día redujeron significativamente la tasa de progresión del TCIM máximo para 12 segmentos de la arteria carótida en comparación con el placebo con una velocidad de 0.0145 mm / año (95% intervalo de confianza (IC)) 0.0196 a - 0.0093, con p menos de 0.0001). La dosis de 40 mg se debe prescribir solo a pacientes con hipercolesterolemia grave y un alto riesgo de desarrollar enfermedades cardiovasculares.
Farmacocinética
Absorción: la cum rosuvastatina en el plasma sanguíneo se alcanza aproximadamente 5 horas después de la ingestión. La biodisponibilidad absoluta es de alrededor del 20%. Distribución: Vd de rosuvastatina es de aproximadamente 134 l. Alrededor del 90% de la rosuvastatina se une a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina. Metabolismo: una cantidad limitada de rosuvastatina (aproximadamente el 10%) está sujeta a biotransformación. La rosuvastatina se metaboliza principalmente por el hígado, que es el sitio principal de la síntesis de colesterol y del metabolismo de Xc-LDL. El metabolismo de la rosuvastatina está ligeramente asociado con las isoenzimas del citocromo P450. La isoenzima CYP2C9 es la principal isoenzima involucrada en el metabolismo de la rosuvastatina, mientras que las isoenzimas CYP2C19, CYP3A4 y CYP2D6 están menos involucradas en el metabolismo. Los principales metabolitos identificados de rosuvastatina son la N-desmetilrozuvastatina y los metabolitos de la lactona. La N-desmetilrosuvastatina es aproximadamente un 50% menos activa que la rosuvastatina, los metabolitos de la lactona son farmacológicamente inactivos. La rosuvastatina proporciona más del 90% de la actividad farmacológica en la inhibición de la HMG-CoA reductasa circulante, el resto lo proporcionan sus metabolitos.Retirada: aproximadamente el 90% de la dosis de rosuvastatina se excreta sin cambios a través de los intestinos (incluida la rosuvastatina absorbida y no absorbida), el resto se excreta por los riñones. Sin cambios por los riñones, se excreta alrededor del 5% de la dosis administrada del medicamento. T1 / 2 es de 19 horas, no cambia con el aumento de la dosis del medicamento. La depuración plasmática media geométrica es de aproximadamente 50 l / h (coeficiente de variación 21.7%). Como en el caso de otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa, el transportador de colesterol de membrana participa en el proceso de captura hepática de rosuvastatina. Este portador desempeña un papel importante en la eliminación de rosuvastatina por el hígado. Linealidad: La exposición sistémica a la rosuvastatina aumenta en proporción a la dosis. Después de la administración diaria repetida del fármaco, no se producen cambios en los parámetros farmacocinéticos. Polimorfismo genético: inhibidores de la HMC-CoA reductasa, incl. La rosuvastatina, se une a las proteínas de transporte OATP1B1 (un polipéptido del transporte de aniones orgánicos que participa en la captura de estatinas por los hepatocitos) y BCRP (un transportador de flujo de salida). En los portadores de los genotipos SLCO1B1 (OATP1B1) C.521CC y ABCG2 (BCRP) C.421AA, hubo un aumento en la exposición (AUC) de rosuvastatina 1.6 y 2.4 veces, respectivamente, en comparación con los portadores de los genotipos SLC01B1c.521TT y ABCG2c.421AA. Farmacocinética en grupos de pacientes especiales: la edad y el sexo no tienen un efecto clínicamente significativo en los parámetros farmacocinéticos de la rosuvastatina. Los estudios farmacológicos han demostrado un aumento de aproximadamente el doble en la mediana de AUC y Cm de rosuvastatina en pacientes de la raza mongoloide (japoneses, chinos, filipinos, vietnamitas y coreanos) en comparación con los de los caucásicos; Los pacientes hindúes mostraron un aumento de la mediana del AUC y la C máx en aproximadamente 1,3 veces. Al mismo tiempo, el análisis de los indicadores farmacocinéticos para toda la población estudiada no reveló diferencias clínicamente significativas en la farmacocinética del fármaco entre los representantes de las razas caucásica y negroid. En pacientes con insuficiencia renal de leve a moderada, la concentración plasmática de rosuvastatina o N-desmetilrozuvastatina no cambia significativamente. En pacientes con insuficiencia renal severa (CK inferior a 30 ml / min), la concentración plasmática de rosuvastatina es 3 veces mayor y la concentración de N-desmetilrosuvastatina es 9 veces mayor que en voluntarios sanos. La concentración de rosuvastatina en el plasma sanguíneo en pacientes en hemodiálisis es aproximadamente un 50% mayor que en voluntarios sanos.En pacientes con diversos grados de insuficiencia hepática con la puntuación de 7 o por debajo de Child-Pugh reveló ningún aumento en el T1 / 2 de la rosuvastatina. Sin embargo, en 2 pacientes con puntos 8 y 9 en el alargamiento de Child-Pugh se observó T1 / 2 de aproximadamente 2 veces mayor que para los pacientes con niveles más bajos de Child-Pugh. La experiencia de la rosuvastatina en pacientes con una puntuación superior a 9 de Child-Pugh fuera de línea.
Indicaciones
- familia hipercolesterolemia homocigótica como adyuvante de la dieta y otra terapia hipolipemiante - como complemento de la dieta cuando la dieta y otros tratamientos no farmacológicos son inadecuados clasificación hipercolesterolemia primaria Fredrickson (IIa tipo incluyendo la familia hipercolesterolemia heterocigota) o la hipercolesterolemia mixta (tipo IIb) (por ejemplo, aféresis de LDL) o los casos en que tal terapia no es lo suficientemente eficaz - hipertrigliceridemia (tipo IV clasificación de Fredrickson) en qual adjunto stve a la dieta - retardar la progresión de la aterosclerosis como un complemento de la dieta en pacientes que muestran una terapia para reducir la concentración de colesterol total y LDL-C - prevención primaria de eventos cardiovasculares (ictus, infarto de miocardio, angina inestable, revascularización arterial) en adultos pacientes sin signos clínicos de enfermedad cardiaca coronaria, pero con un mayor riesgo de desarrollo (la edad mayor de 50 años en los hombres mayores de 60 años en las mujeres el aumento de la concentración de proteína C reactiva (2 mg / l) en la presencia de ambos minuto Imum uno los factores de riesgo adicionales, tales como la hipertensión, la baja concentración de HDL Xc, tabaquismo, antecedentes familiares de enfermedad coronaria de inicio temprano).
Contraindicaciones
Para una dosis diaria de 5 mg, 10 mg y 20 mg - Hipersensibilidad a la rosuvastatina, o cualquiera de los componentes de la preparación - de la enfermedad hepática en su fase activa, incluyendo la elevación persistente de las enzimas del hígado, así como cualquier aumento de las transaminasas hepáticas en el suero de más de 3 veces en comparación con el LSN - insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina inferior a 30 ml / min) - miopatía - recepción simultánea de ciclosporina - embarazo - lactancia - uso en pacientes susceptibles al desarrollo miotok bles complicaciones - deficiencia de lactasa, intolerancia a la lactosa, un síndrome de mala absorción de glucosa-galactosa (fármaco contiene lactosa) - hasta la edad de 18 años (eficacia y seguridad se han establecido).para una dosis diaria de 40 mg: - hipersensibilidad a la rosuvastatina o cualquiera de los componentes del fármaco - enfermedad hepática en la fase activa, incluido un aumento persistente de la actividad de la transaminasa hepática, así como cualquier aumento de la actividad de la transaminasa hepática del suero en más de 3 veces en comparación con VGN - la presencia de factores de riesgo para el desarrollo de miopatía / rabdomiolisis-insuficiencia renal de gravedad moderada (CC inferior a 60 ml / min): una miopatía hipotiroidea en la historia, que incluye miotoksichnost hereditario contra la recepción de otros x historial de inhibidores de HMG-CoA reductasa o fibratos - consumo excesivo de alcohol - afecciones que pueden conducir a un aumento de la concentración plasmática de rosuvastatina - uso simultáneo de fibratos - uso de pacientes de la raza mongoloide - uso simultáneo de ciclosporina - embarazo - período de lactancia materna - uso de pacientes predispuesto al desarrollo de complicaciones miotóxicas: deficiencia de lactasa, intolerancia a la lactosa, síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa (el producto contiene lactosa) - edad es decir, hasta 18 años (eficacia y seguridad se han establecido). Con precaución Para una dosis diaria de 5 mg, 10 mg y 20 mg: el riesgo de miopatía / rabdomiolisis es insuficiencia renal, hipotiroidismo o antecedentes familiares de enfermedades musculares hereditarias y un historial previo de toxicidad muscular con el uso de otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa (estatinas) o fibración consumo de alcohol, en el que hay un aumento de la concentración plasmática de rosuvastatina durante la edad de 65 años, un alto riesgo de desarrollar diabetes mellitus y enfermedad hepática en la historia de enfermedad arterial no secretora La hipotensión es una amplia gama de intervenciones quirúrgicas, traumáticas, metabólicas graves, endocrinas o electrolitos del agua y epilepsia no racial no controlada (afiliación mongoloide), ingesta simultánea de fibratos. Para una dosis diaria de 40 mg: hay un riesgo de miopatía / rabdomiólisis - insuficiencia renal leve (CC 60 ml / min), edad 65 riesgo letvysoky de diabetes hígado diabetazabolevaniya anamnezesepsisarterialnaya gipotenziyaobshirnye metabólica vmeshatelstvatravmytyazhelye quirúrgico, endocrino o trastornos acuosas de electrólitos, epilepsia incontrolada.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
El fármaco suvardio está contraindicado para su uso durante el embarazo y durante la lactancia. Las mujeres en edad reproductiva deben usar anticonceptivos confiables y adecuados. Dado que los productos de biosíntesis de colesterol y colesterol son importantes para el desarrollo del feto, el riesgo potencial de inhibición de la HMG-CoA reductasa excede los beneficios de su uso durante el embarazo. Si se diagnostica un embarazo, se debe interrumpir el tratamiento con Suvardio inmediatamente. No se dispone de datos sobre la asignación de rosuvastatina con leche materna. Si es necesario, el nombramiento del medicamento Suvardio durante la lactancia es necesario para decidir sobre la finalización de la lactancia materna.
Posología y administración.
El medicamento se toma por vía oral, en cualquier momento del día, independientemente de la comida. La tableta debe tragarse entera (no mastique, no muela) con un vaso de agua. Antes de comenzar la terapia con Suvardio, el paciente debe comenzar a seguir la dieta estándar para reducir el colesterol y continuarla durante todo el período de terapia. La dosis de Suvardio se selecciona individualmente, teniendo en cuenta los objetivos de concentración de colesterol y la respuesta terapéutica individual a la terapia administrada. La dosis inicial recomendada de Suvardio es de 5 mg o 10 mg 1 vez / día para pacientes que no hayan tomado estatinas anteriormente y para pacientes que hayan sido transferidos a este medicamento después de la terapia con otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa. La elección de la dosis inicial debe guiarse por la concentración de colesterol y el posible riesgo de complicaciones cardiovasculares en este paciente, y también debe evaluarse el riesgo potencial de efectos secundarios. Si es necesario, después de 4 semanas, puede ajustar la dosis del medicamento. Debido al posible desarrollo de efectos secundarios cuando se toma una dosis de 40 mg en comparación con dosis más bajas del medicamento, la titulación final a la dosis máxima de 40 mg se debe realizar solo en pacientes con hipercolesterolemia grave y alto riesgo de complicaciones cardiovasculares (especialmente en pacientes con enfermedad hereditaria). hipercolesterolemia), en la que no se alcanzó la concentración objetivo de colesterol al tomar una dosis de 20 mg, y que estará bajo supervisión médica.A propósito de una dosis de 40 mg se recomienda una observación cuidadosa del médico. No se recomienda prescribir una dosis de 40 mg a pacientes que no hayan visitado previamente a un médico. Para pacientes de edad avanzada (mayores de 65 años), la dosis inicial recomendada de Suvardio es de 5 mg. En otros casos, no es necesario ajustar la dosis debido a la edad. En pacientes con insuficiencia renal de leve a moderada, no es necesario ajustar la dosis de Suvardio. La dosis inicial recomendada del medicamento es de 5 mg para pacientes con insuficiencia renal moderadamente grave (CC inferior a 60 ml / min). A los pacientes con insuficiencia renal de grado moderado no se les debe prescribir el medicamento en una dosis de 40 mg. El uso del medicamento Suvardio en cualquier dosis está contraindicado en pacientes con insuficiencia renal grave (CC inferior a 30 ml / min). No se detectó un aumento en la concentración sistémica de rosuvastatina en pacientes con insuficiencia hepática con una puntuación de Child-Pugh de 7 o inferior. Sin embargo, se observó un aumento en la concentración sistémica de rosuvastatina en pacientes con insuficiencia hepática con puntuaciones de Child-Pugh de 8 y 9. En dichos pacientes, la función hepática debe monitorizarse durante el tratamiento con rosuvastatina. No se dispone de datos sobre el uso de rosuvastatina en pacientes con insuficiencia hepática con una puntuación de Child-Pugh superior a 9. La rosuvastatina está contraindicada en pacientes con enfermedad hepática en la fase activa. Grupos étnicos En pacientes de la raza mongoloide, es posible un aumento de la concentración sistémica de rosuvastatina en el plasma sanguíneo. La dosis inicial recomendada de Suvardio en pacientes mongoloides es de 5 mg. El uso del fármaco en una dosis de 40 mg está contraindicado en tales pacientes. Pacientes predispuestos al desarrollo de miopatía La dosis inicial recomendada de Suvardio para pacientes con una predisposición al desarrollo de miopatía es de 5 mg. El uso del fármaco en una dosis de 40 mg está contraindicado en tales pacientes. Polimorfismo genético En los portadores de los genotipos SLCO1B1 (OATP1B1) C.521CC y ABCG2 (BCRP) S.421AA, hubo un aumento en la exposición (AUC) de rosuvastatina en 1,6 y 2,4 veces, respectivamente, en comparación con SLCO1B1c.521TT y ABCG2c.21. Para los portadores de genotipos p.521CC o p.421AA, la dosis máxima recomendada de Suvardio es de 20 mg 1 vez / día.Terapia concomitante La rosuvastatina se une a varias proteínas de transporte (en particular, OATR1B1 y BCRP). Con el uso simultáneo del medicamento Suvardio con medicamentos (como la ciclosporina, algunos inhibidores de la proteasa del VIH, incluida una combinación de ritonavir con atazanavir, lopinavir y / o tipranavir), el aumento de la concentración de rosuvastatina en el plasma sanguíneo debido a la interacción con proteínas transportadoras puede aumentar el riesgo de miopatía ( incluyendo rabdomiolisis); Debe leer las instrucciones de uso de estos medicamentos antes de prescribir el medicamento Suvardio). En tales casos, debe evaluar la posibilidad de usar una terapia alternativa o el cese temporal de tomar el medicamento Suvardio. Si es necesario, el uso de los medicamentos anteriores debe evaluar la proporción de los beneficios y el riesgo de una terapia concomitante con Suvardio y considerar la reducción de su dosis.
Efectos secundarios
Según la OMS, las reacciones adversas se clasifican según su frecuencia de desarrollo de la siguiente manera: muy a menudo (1/10), a menudo (1/100, menos de 1/10), con poca frecuencia (1/1000, menos de 1/100), rara vez (1/10) 000, menos de 1/1000) y muy raramente (menos de 1/10 000); La frecuencia es desconocida. De acuerdo con los datos disponibles, no fue posible establecer la frecuencia de ocurrencia. Desde el sistema hemopoyético: se desconoce la frecuencia de la trombocitopenia. Por parte del sistema inmunitario: raramente - reacciones de hipersensibilidad, incluido el angioedema. Por parte del sistema endocrino: a menudo - diabetes tipo 2. Desde el lado del sistema nervioso central: a menudo - dolor de cabeza, mareos; muy raramente - polineuropatía, pérdida de memoria. En la parte del sistema respiratorio: se desconoce la frecuencia: tos, dificultad para respirar. En la parte del sistema digestivo: a menudo - estreñimiento, náuseas, dolor en el abdomen; raramente - pancreatitis; La frecuencia es desconocida - diarrea. Por parte del hígado y el tracto biliar: rara vez - aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas; muy raramente - ictericia, hepatitis. Desde el sistema urinario: muy raramente - hematuria. Al recibir rosuvastatina, se puede observar proteinuria. Se observan cambios en el contenido de proteínas en la orina (desde la ausencia hasta la presencia de cantidades traza hasta el nivel ++ y superior) en menos del 1% de los pacientes que toman rosuvastatina a una dosis de 10 mg y 20 mg, y aproximadamente el 3% de las personas que toman el medicamento a una dosis de 40 mg.Se observó un ligero cambio en la cantidad de proteína en la orina, expresado en un cambio desde el nivel cero o la presencia de rastros hasta el nivel de +, al tomar el medicamento en una dosis de 20 mg. En la mayoría de los casos, la proteinuria disminuyó y se transmitió independientemente durante el tratamiento. Al analizar los datos de estudios clínicos, no se observó una relación causal entre la proteinuria y la enfermedad renal aguda o progresiva. Desde el sistema musculoesquelético: a menudo - mialgia; en raras ocasiones: miopatía (incluida la miositis), rabdomiolisis; muy raramente - artralgia; frecuencia desconocida - miopatía inmune necrotizante. En la parte de la piel: con poca frecuencia: picazón en la piel, erupción cutánea, urticaria; Se desconoce la frecuencia del síndrome de Stevens-Johnson. Indicadores de laboratorio: aumento de la actividad de la CPK, la concentración de glucosa, hemoglobina glicosilada, bilirrubina en el plasma sanguíneo, la actividad de la gamma-glutamiltranspeptidasa, ALP, disfunción de la glándula tiroides. Otros: a menudo - síndrome asténico, ginecomastia, edema periférico. Con el uso de algunas estatinas, se informaron efectos secundarios como: depresión, trastornos del sueño (como insomnio y pesadillas), disfunción sexual.
Sobredosis
Tratamiento: No existe un tratamiento específico para una sobredosis de rosuvastatina. Se recomienda llevar a cabo tratamientos sintomáticos y medidas destinadas a mantener la función de los órganos y sistemas vitales. Es necesario controlar la función hepática y la actividad de la CPK. Es poco probable que la hemodiálisis sea efectiva.
Interacción con otras drogas.
Con el uso simultáneo de rosuvastatina y ciclosporina, el AUC de rosuvastatina fue en promedio 7 veces mayor que el observado en voluntarios sanos. El uso combinado de estos fármacos conduce a un aumento en la concentración de rosuvastatina en el plasma sanguíneo en 11 veces, mientras que la concentración plasmática de ciclosporina no cambia. Con el uso de otras estatinas, hubo informes de casos de rabdomiolisis con el uso simultáneo de rosuvastatina y ácido fusídico, es necesario controlar el estado del paciente y, si es necesario, es posible dejar de tomar temporalmente la rosuvastatina. Al igual que con otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa, el inicio de la terapia con rosuvastatina o un aumento de la dosis del fármaco en pacientes que reciben antagonistas de la vitamina K (por ejemplo,warfarina u otros anticoagulantes cumarínicos pueden causar un aumento de INR. Cancelar o reducir la dosis de rosuvastatina puede causar una disminución en el INR, en cuyo caso, se debe monitorear un INR. El uso simultáneo de rosuvastatina y gemfibrozilo y otros agentes que reducen la concentración de lípidos, lleva a un aumento de la Cmax y el AUC de rosuvastatina en 2 veces. Tabla 2. Efecto de la terapia concomitante sobre la exposición a rosuvastatina (AUC, los datos se proporcionan en orden descendente) Régimen de terapia concomitante 7.1 veces Atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg 1 vez / día, 8 días 10 mg una vez Aumentado 3.1 veces Lopinavir 400 mg / ritonavir 100 mg 2 veces / día, 17 días 20 mg 1 vez / día, 7 días Incrementado 2.1 veces Hemifibrozilo 600 mg 2 veces / día, 7 días 80 mg una vez Aumento 1,9 veces Eltrombopag 75 mg 1 vez / día, 10 días 10 m d un aumento de una sola vez 1,6 veces Darunavir 600 mg / ritonavir 100 mg 2 veces / día, 7 días 10 mg 1 vez / día, 7 días Aumento 1,5 veces Tipranavir 500 mg / ritonavir 200 mg 2 veces / día, 11 días 10 mg una vez Dronedarona 400 mg 2 veces / día sin aumento de datos. 1.4 veces Itraconazol 200 mg 1 vez / día, 5 días 10 mg u 80 mg. Una vez aumento de 1,4 veces. Ezetimibe 10 mg 1 vez / día, 14 días 10 mg. veces / día, 14 días Aumento de 1,2 veces Fosamprenavir 700 mg / ritonavir 100 mg 2 veces / día, 8 días 10 mg una vez Sin cambio Aleglitazar 0,3 mg, 7 días 40 mg, 7 días Sin cambio Silim Rin 140 mg 3 veces / día, 5 días 10 mg una vez Sin cambio Fenofibrato 67 mg 3 veces / día, 7 días 10 mg, 7 días Sin cambio Rifampicina 450 mg 1 vez / día, 7 días 20 mg una vez Sin cambio Ketoconazol 200 mg 2 veces / día, 7 días 80 mg una vez. Sin cambio Fluconazol 200 mg 1 vez / día, 11 días 80 mg una vez. Sin cambio Eritromicina 500 mg 4 veces / día, 7 días 80 mg una vez. 28% de disminución Baikalin 50 mg 3 veces / día, 14 días 20 mg una vez. Disminución en un 17%. Según los datos sobre interacciones específicas, no se espera una interacción farmacocinéticamente significativa con la fe. ofibratom puede farmacodinámicas interacción. El gemfibrozilo, el fenofibrato, otros fibratos y el ácido nicotínico en dosis hipolipemiantes (1 go más por día) mientras se usaban con inhibidores de la HMG-CoA reductasa aumentaron el riesgo de miopatía, posiblemente debido al hecho de que pueden causar miopatía y en monoterapia. El uso simultáneo de 40 mg de rozuvastatina y fibratos está contraindicado.Con el uso simultáneo del fármaco con gemfibrozilo y otros agentes hipolipemiantes, la dosis inicial de rosuvastatina es de 5 mg. Con el uso simultáneo de rosuvastatina y ezetimiba, no hay cambios en el AUC o la Cmax de ambos fármacos. Sin embargo, la interacción farmacodinámica de rosuvastatina y ezetimibe, que puede causar efectos indeseables, no se puede descartar. A pesar de que se desconoce el mecanismo exacto de interacción, el uso simultáneo de rosuvastatina con inhibidores de proteasa puede llevar a la elongación de T1 / 2 de rosuvastatina. En un estudio farmacocinético, mientras tomaban 20 mg de rozuvastatina y una preparación combinada que contenía dos inhibidores de proteasa (400 mg de lopinavir / 100 mg de ritonavir), los voluntarios sanos mostraron un aumento de 2 veces el AUC (0-24) y 5 veces la C max de rosuvastatina, respectivamente. Por lo tanto, no se recomienda administrar simultáneamente inhibidores de rosuvastatina y proteasa cuando se trate a pacientes con VIH. El uso simultáneo de rosuvastatina y antiácidos en suspensiones que contienen hidróxido de aluminio o magnesio, reduce la concentración plasmática de rosuvastatina en aproximadamente un 50%. Este efecto es menos pronunciado si se aplican antiácidos 2 horas después de tomar rosuvastatina. La importancia clínica de esta interacción no ha sido establecida. El uso simultáneo de rosuvastatina y eritromicina conduce a una disminución del AUC (0-t) de rosuvastatina en un 20% y la Cmax de rosuvastatina en un 30%. Tal interacción puede ser causada por el aumento de la motilidad intestinal, causada por tomar eritromicina. El uso simultáneo de rosuvastatina y anticonceptivos orales aumenta el AUC de etinilestradiol y el AUC de norgestrel en un 26% y 34%, respectivamente. Este aumento en las concentraciones plasmáticas debe considerarse al seleccionar la dosis de anticonceptivos orales. No se dispone de datos farmacocinéticos sobre el uso simultáneo de rosuvastatina y la terapia de reemplazo hormonal, por lo que no se puede excluir un efecto similar al usar esta combinación. Sin embargo, esta combinación fue ampliamente utilizada por las mujeres durante los ensayos clínicos y fue bien tolerada. No se espera una interacción clínicamente significativa con el uso simultáneo de rosuvastatina y digoxina.Los resultados de los estudios in vivo e in vitro han demostrado que la rosuvastatina no es un inhibidor ni un inductor de las isoenzimas del citocromo P450. Además, la rosuvastatina es un sustrato débil para estas isoenzimas. No hubo interacción clínicamente significativa entre rosuvastatina y fluconazol (un inhibidor de las isoenzimas CYP2C9 y CYP3A4) o ketoconazol (un inhibidor de las isoenzimas CYP2A6 y CYP3A4). El uso combinado de rosuvastatina e itraconazol (un inhibidor de la isoenzima CYP3A4) aumenta el AUC de rosuvastatina en un 28% (clínicamente insignificante). Por lo tanto, no se espera ninguna interacción de fármacos asociados con el metabolismo del citocromo P450.
Instrucciones especiales
Se observó proteinuria (determinada con tiras reactivas), principalmente de origen tubular, en pacientes que tomaban dosis altas de rosuvastatina, especialmente 40 mg, pero en la mayoría de los casos fue intermitente o a corto plazo. Se ha demostrado que dicha proteinuria no significa la aparición aguda o la progresión de la enfermedad renal existente. La frecuencia de insuficiencia renal grave aumenta cuando se reciben 40 mg de rosuvastatina. Se recomienda controlar los indicadores de la función renal durante el tratamiento con rosuvastatina. Cuando se usó el medicamento Suvardio en todas las dosis, y especialmente cuando se tom