More info
تعليمات للاستخدام
المكونات النشطة
الفينلافاكسين
الافراج عن النموذج
أقراص
هيكل
فينلافاكسين (على شكل هيدروكلوريد) 37.5 ملغ. سواغ: مونوهيدرات اللاكتوز - 84.93 ملغ ، السليلوز الجريزوفولفين - 36 ملغ ، نشا الصوديوم جليكولات (نوع أ) - 12.6 ملغ ، ثاني أكسيد السيليكون الغروية اللامائية - 1.35 ملغ ، ستيرات المغنيسيوم - 2.7 ملغ.
التأثير الدوائي
مضاد للاكتئاب. لا يمكن أن يعزى التركيب الكيميائي للفينلافاكسين إلى أي فئة معروفة من مضادات الاكتئاب (ثلاثية الحلقات ، أو tetracyclic ، أو غيرها). إنه حبيبي اثنين من enantiomers نشطة. ويرتبط آلية العمل المضاد للاكتئاب من الدواء مع قدرته على تحفيز انتقال النبضات العصبية إلى الجهاز العصبي المركزي. يعتبر فينلافاكسين ومستقلبه الرئيسي O-desmethylvenlafaxine (EFA) مثبطات قوية لاسترداد السيروتونين والنورأدرينالين ومثبطات ضعيفة لاسترداد الدوبامين. بالإضافة إلى ذلك ، يقلل فينلافاكسين و EFA من النشاط بيتا الأدرينال ، بعد حقنة واحدة ، ومع القبول المستمر. يؤثر فينلافاكسين وإيفا على نحو فعال بفعالية على إعادة امتصاص الناقلات العصبية. لا يوجد لدى Venlafaxine أي صلة بالمستقبلات m و n-cholinergic ومستقبلات الهيستامين H1 ومستقبلات الأدرينالية في الدماغ. Venlafaxine لا يمنع نشاط MAO. لا يوجد لديه ألفة للمواد الأفيونية أو البنزوديازيبين أو phencyclidine أو NMDA.
الدوائية
الامتصاص ؛ بعد تناوله عن طريق الفم ، يمتص فينلافاكسين جيدًا من القناة الهضمية. بعد جرعة واحدة في جرعات من 25-150 ملغ Cmax في البلازما يتم التوصل في غضون حوالي 2.4 ساعة و 33-172 نانوغرام / مل. يتم استقلاب فينلافاكسين بشكل واسع خلال "التمريرة الأولى" من خلال الكبد. يتم التوصل إلى Cmax EFA في البلازما حوالي 4.3 ساعة بعد الإعطاء ويبلغ 61-325 نانوغرام / مل. في نطاق الجرعات اليومية من 75-450 ملغ ، venlafaxine و EFA لها حركية خطية. بعد تناول الدواء أثناء تناول الطعام ، يزداد وقت الوصول إلى Cmax في بلازما الدم بمقدار 20-30 دقيقة ، لكن قيم Cmax والامتصاص لا تتغير. التوزيع: يرتبط ارتباط الفينلافاكسين و EFA ببروتينات البلازما بنسبة 27٪ و 30٪ على التوالي ؛ مع تناول المتكررة من Css ، يتم تحقيق فينلافاكسين وإيفا في غضون 3 أيام. التمثيل الغذائي والإفراز ؛ المستقلب الرئيسي هو O-desmethylvenlafaxine (EFA). الفينولوفكسين T1 / 2 و EFA هو 5 و 11 ساعة على التوالي. التعليم للجميع وغيرها من الأيضاتوكذلك دون تغيير الفينلافاكسين تفرز من الكلى. حركية الدواء في الحالات السريرية الخاصة ؛ في المرضى الذين يعانون من تليف الكبد ، يتم زيادة تركيزات البلازما البلازمية في فينلافاكسين وإيفا ، وينخفض معدل التخلص منها. مع الفشل الكلوي المعتدل أو الشديد ، فإن الإزالة الكاملة للفينلافاكسين و EFA تقل ، و T1 / 2 مطول. لوحظ انخفاض في مجموع التخليص في المقام الأول في المرضى الذين يعانون من معدل الترشيح الكبيبي (GFR) من أقل من 30 مل / دقيقة. لا يؤثر عمر وجنس المريض على الحرائك الدوائية للدواء.
شهادة
الاكتئاب من المسببات المختلفة (العلاج والوقاية).
موانع
القصور الكلوي الحاد (تصفية الكرياتينين أقل من 10 مل / دقيقة). وظيفة الكبد الشاذ الشديدة. ؛ الإدارة في وقت واحد من مثبطات MAO. ؛ الأطفال والمراهقون حتى سن 18 عامًا (لم يتم إثبات سلامة وفعالية هذه الفئة من المرضى). ؛ نشأت أو يشتبه الحمل. فترة الرضاعة (الرضاعة الطبيعية). ؛ فرط الحساسية للدواء. . يجب توصف الدواء بحذر في الحالات التالية: احتشاء عضلة القلب حديثًا. الذبحة الصدرية غير المستقرة. ارتفاع ضغط الدم الشرياني. ؛ عدم انتظام دقات القلب. ؛ التشنجات في التاريخ. ؛ ارتفاع ضغط الدم داخل العين. زاوية الجلوكوما. تاريخ الهوس في التاريخ. ؛ Predisposition إلى النزيف من الجلد والأغشية المخاطية. ؛ انخفاض في وزن الجسم في البداية.
استخدام خلال فترة الحمل والرضاعة
سلامة الدواء Velaksin. خلال فترة الحمل غير مثبت. ولذلك ، فإن الاستخدام أثناء الحمل (أو الحمل المقصود) ممكن فقط إذا كانت الفائدة المرجوة للأم تفوق الخطر المحتمل على الجنين. يجب على النساء في سن الإنجاب أن يطبقن وسائل موثوقة لمنع الحمل خلال فترة العلاج بالعقاقير وأن يستشير الطبيب فوراً في حالة الحمل أو التخطيط للحمل. يتم إفراز فينلافاكسين والمستقلب EFA في حليب الثدي. لم يتم إثبات سلامة هذه المواد لحديثي الولادة ، لذلك إذا كنت بحاجة إلى تناول الدواء أثناء الرضاعة ، يجب عليك أن تقرر إنهاء الرضاعة الطبيعية. إذا اكتمل علاج الأم قبل الولادة بقليل ، فقد يعاني الوليد من أعراض الانسحاب.
الجرعة والإعطاء
ينصح بتناول أقراص Velexin مع وجبات الطعام. . الجرعة الأولية الموصى بها هي 75 مجم في جرعتين (37.5 مجم مرتين في اليوم). إذا لم يكن هناك تحسن ملحوظ بعد عدة أسابيع من العلاج ، يمكن زيادة الجرعة اليومية إلى 150 مجم (75 ملغ مرتين في اليوم). إذا كان من الضروري - في رأي الطبيب - جرعة أعلى (اضطراب اكتئابي حاد أو حالات أخرى تتطلب علاجًا للمرضى الداخليين) ، يمكن وصف 150 مجم على الفور في جرعتين (75 مجم 2 مرات في اليوم). بعد ذلك، يمكن زيادة الجرعة اليومية إلى 75 ملغ كل 2-3 أيام حتى التأثير العلاجي المطلوب. الحد الأقصى للجرعة اليومية للدواء Velaksin هو 375 ملغ. بعد تحقيق التأثير العلاجي المرغوب ، يمكن تقليل الجرعة اليومية تدريجيا إلى الحد الأدنى من المستوى الفعال. تعتمد مدة الفترة المطلوبة لتقليل الجرعة على الجرعة ، ومدة العلاج ، بالإضافة إلى حساسية المريض الفردية. . في نهاية إدارة Velaxin ، فمن المستحسن أن تقلل تدريجيا من جرعة الدواء ، على الأقل خلال الأسبوع ، ومراقبة حالة المريض من أجل تقليل المخاطر المرتبطة وقف الدواء. تعتمد مدة الفترة المطلوبة لتقليل الجرعة على الجرعة ، ومدة العلاج ، بالإضافة إلى حساسية المريض الفردية. ؛ الرعاية الداعمة ومنع الانتكاس. قد يستمر العلاج بالصيانة لمدة 6 أشهر أو أكثر. يوصف الدواء في الجرعات الفعالة الدنيا المستخدمة في علاج حلقة اكتئابية. . الاستخدام في انتهاك لوظائف الكبد: في حالة القصور الكبدي المعتدل (زمن البروثرومبين أقل من 14 ثانية) ، لا يلزم تعديل نظام الجرعة. في الفشل المعتدل للكبد (زمن البروثرومبين من 14 إلى 18 ثانية) ، يجب تقليل الجرعة بنسبة 50٪. لا ينصح باستخدام الفينلافاكسين في حالة القصور الكبدي الشديد ، حيث لا توجد بيانات موثوقة حول سلامة هذا العلاج. . استخدام في انتهاك وظيفة الكلى: في حالة القصور الكلوي من شدة معتدلة (تصفية الكرياتينين (QC) لأكثر من 30 مل / دقيقة) ، لا يلزم تصحيح نظام الجرعات. في حالة الفشل الكلوي المعتدل (CC 10-30 مل / دقيقة) ، يجب تقليل الجرعة بنسبة 25-50 ٪.في اتصال مع إطالة T 1/2 من فينلافاكسين ومستقلبه النشط (EFA) ، يجب أن يأخذ هؤلاء المرضى الجرعة الكاملة 1 مرة في اليوم. لا ينصح باستخدام فينلافاكسين لفشل كلوي حاد (أقل من 10 مل / دقيقة) ، حيث لا تتوفر بيانات موثوقة حول سلامة هذا العلاج. . يمكن لمرضى غسيل الكلى الحصول على 50 ٪ من الجرعة اليومية المعتادة من فينلافاكسين بعد الانتهاء من جلسة غسيل الكلى. . استخدام في المرضى المسنين: في المرضى المسنين ، ينبغي استخدام الدواء بحذر فيما يتعلق بإمكانية اختلال وظائف الكلى. يجب تطبيق أصغر جرعة فعالة. عند تناول جرعات أعلى ، يجب أن يكون المريض تحت إشراف طبي دقيق.
آثار جانبية
معظم الآثار الجانبية تعتمد على الجرعة. مع العلاج لفترة طويلة ، يتم تقليل شدة وتواتر معظم هذه الآثار ، وليس هناك حاجة لإلغاء العلاج. . بعد الانسحاب المفاجئ لل Velaxin أو تخفيض الجرعة ، التعب ، النعاس ، الصداع ، الغثيان ، القيء ، فقدان الشهية ، جفاف الفم ، الدوخة ، الإسهال ، الأرق ، القلق ، التهيج العصبي ، التوهان ، هوس خفيف ، تنمل ، ممكن التعرق. هذه الأعراض عادة ما تكون خفيفة وتختفي دون علاج. بسبب احتمالية حدوث هذه الأعراض ، من المهم للغاية تقليل جرعة الدواء تدريجيا (مثل أي مضادات اكتئاب أخرى) ، خاصة بعد تناولها بجرعات عالية. . على جزء من الجهاز الهضمي: فقدان الشهية ، والإمساك ، والغثيان ، والتقيؤ ، وجفاف الفم. نادرا - التهاب الكبد. . من تبادل المواد: زيادة في نسبة الكوليسترول في الدم ، وفقدان الوزن. نادرا - وهو انتهاك لعينات الكبد الوظيفية ، نقص صوديوم الدم ، متلازمة نقص إفراز ADH. . منذ نظام القلب والأوعية الدموية: ارتفاع ضغط الدم ، وفرط نشاط الجلد. نادرا - انخفاض ضغط الدم الوضعي ، عدم انتظام دقات القلب. . من جانب الجهاز العصبي المركزي والجهاز العصبي المحيطي: الأحلام غير المعتادة ، والدوخة ، والأرق ، والتهيج العصبي ، تنمل ، ذهول ، زيادة قوة العضلات ، الهزة ، التثاؤب. نادرا - اللامبالاة ، والهلوسة ، وتشنجات العضلات ، متلازمة السيروتونين. نادرا - نوبات الصرع وردود الفعل الهوس ، وكذلك أعراض تشبه متلازمة الخبيثة الذهان.. من الجهاز البولي: عسر البول (أساسا - صعوبة في بداية التبول). نادرا - احتباس البول. . على جزء من الجهاز التناسلي: ضعف القذف ، الانتصاب ، anorgasmia. نادرا - انخفاض في الرغبة الجنسية ، وغزارة الطمث. . من أجهزة الإحساس: اضطرابات الإقامة ، توسيع حدقة العين ، الاضطرابات البصرية. نادرا - انتهاكا للطعم. . ردود الفعل الجلدية: التعرق. نادرا - حساسية للضوء. . من نظام المكون للدم: نادرا - نزيف في الجلد (كدمات) والأغشية المخاطية ، نقص الصفيحات. نادرا - إطالة وقت النزيف. . ردود الفعل التحسسية: نادرا - طفح جلدي. نادرا - حمامي عديدة الأشكال ، متلازمة ستيفنز جونسون. نادرا جدا - ردود الفعل الحساسية. . البعض: الضعف ، والتعب.
جرعة مفرطة
الأعراض: تغيرات ECG (إطالة الفاصل الزمني QT ، الحصار على حزمة من His ، امتداد لمجمع QRS) ، الجيوب الأنفية أو تسرع القلب البطيني ، بطء القلب ، انخفاض ضغط الدم ، حالات الاختلاج ، تغير الوعي (انخفاض اليقظة). مع جرعة زائدة من فينلافاكسين أثناء تناوله مع الكحول و / أو غيرها من العقاقير النفسية ، تم الإبلاغ عن الوفاة. العلاج: علاج الأعراض. الترياق المحدد غير معروف. ينصح الرصد المستمر للوظائف الحيوية (التنفس والدورة الدموية). تعيين الكربون المنشط للحد من امتصاص الدواء. لا تستحث القيء بسبب خطر الطموح. لا يتم عرض Venlafaxine و EFA أثناء الغسيل الكلوي.
التفاعل مع أدوية أخرى
هو بطلان الاستخدام المتزامن لل Velaxin مع MAO مثبطات. استخدام المخدرات Velaksin. يمكنك البدء بعد 14 يومًا على الأقل من انتهاء العلاج بمثبطات MAO. إذا تم استخدام مثبط MAO القابل للانعكاس (moccobemide) ، فقد يكون هذا الفاصل أقصر (24 ساعة). يمكن أن يبدأ العلاج بمثبطات MAO بما لا يقل عن 7 أيام بعد التوقف عن تناول الدواء Velaksin ؛ فينلافاكسين لا يؤثر على الدوائية من الليثيوم. مع الاستخدام المتزامن مع إيميبرامين ، لا تتغير الحرائك الدوائية من فينلافاكسين ومستقلبه EFA. من الممكن تعزيز تأثيرات هالوبيريدول بسبب زيادة تركيزه في الدم عند دمجه مع Velaksinom. مع الاستخدام المتزامن مع الأدوية الدازيبام من الأدوية والمستقلبات الرئيسية لم تتغير بشكل كبير.كما وجدت أي تأثير على نفسي والآثار النفسية الديازيبام؛ في حين أن استخدام كلوزابين يمكن ملاحظة زيادة مستويات البلازما وتطوير الآثار الجانبية (على سبيل المثال، نوبات الصرع)؛ في حين أن استخدام الريسبيريدون (على الرغم من زيادة AUC الريسبيريدون) الدوائية من إجمالي المكونات النشطة (الريسبيريدون والمستقلب النشط) لم يتغير كثيرا؛ يعزز تأثير الإيثانول على التفاعلات النفسية الحركية ؛ الفينلافاكسين الأيض لالمستقلب النشط للEFA تحدث بمشاركة ايزوزيم CYP2D6. على عكس العديد من مضادات الاكتئاب الأخرى، جرعة الفينلافاكسين لا يمكن أن تقلل في حين أن استخدام مثبطات CYP2D6، أو في المرضى الذين يعانون من العزم وراثيا النشاط CYP2D6 الحد، حيث أن التركيز الكلي من المادة الفعالة والأيض (الفينلافاكسين وEFA) لا تتغير؛ الطريق الرئيسي القضاء على الفينلافاكسين يضم التمثيل الغذائي تنطوي على CYP2D6 وCYP3A4، لذلك ينبغي مراعاة الحذر عند تعيين الفينلافاكسين في تركيبة مع الأدوية، والتي هي مثبطات هذه الانزيمات اثنين. لم يتم بعد دراسة طبيعة هذا التفاعل. الفينلافاكسين هو مثبط ضعيف نسبيا من CYP2D6 ويثبط النشاط من نظائر الانزيمات CYP1A2، CYP2C9 وCYP3A4. لذلك لا نتوقع تفاعلها مع الأدوية الأخرى في عملية التمثيل الغذائي التي تنطوي على انزيمات الكبد؛ السيميتيدين يمنع عملية التمثيل الغذائي للالفينلافاكسين في تمرير "أولا" من خلال الكبد وله تأثير على الدوائية للتعليم للجميع. ومن المتوقع أن غالبية المرضى سوى زيادة طفيفة في النشاط الدوائي العام للالفينلافاكسين والتعليم للجميع (أكثر وضوحا في المرضى من كبار السن ومع وظائف الكبد غير طبيعية)؛ لم يتم الكشف عن تفاعل كبير سريريا مع الفينلافاكسين ارتفاع ضغط الدم (بما في ذلك حاصرات بيتا، مثبطات ACE ومدرات البول) والمخدرات سكر الدم؛ منذ بروتين البلازما ملزمة من الفينلافاكسين والتعليم للجميع هو على التوالي 27٪ و 30٪ من غير المتوقع التفاعلات المخدرات بسبب انتهاك بروتين البلازما ملزمة؛ عندما بالتزامن مع الوارفارين قد يزيد من التأثير المضاد للتخثر لهذه الأخيرة؛ جنبا إلى جنب مع امبيرانيفير القبول لاحظ IDV AUC انخفاضا بنسبة 28٪ وتقليل Cmax لها بنسبة 36٪، والمعلمات الدوائية من الفينلافاكسين والتعليم للجميع لا تتغير. الأهمية السريرية لهذا التأثير غير معروفة.
تعليمات خاصة
يمكن أن يؤدي التوقف المفاجئ للعلاج بـ Velaxine (بالإضافة إلى مضادات الاكتئاب الأخرى) ، خاصة بعد الاستخدام في الجرعات العالية ، إلى ظهور أعراض الانسحاب ، وبالتالي ينصح بتقليل الجرعة تدريجيا قبل التوقف عن تناول الدواء. تعتمد المدة المطلوبة للحد من الجرعة على الجرعة ومدة العلاج وكذلك حساسية المريض الفردية. في المرضى الذين يعانون من اضطرابات الاكتئاب ، ينبغي النظر في احتمال محاولات الانتحار قبل البدء في أي علاج بالعقاقير. لذلك ، للحد من خطر الجرعة الزائدة في بداية العلاج ، يجب استخدام الدواء ، إن أمكن ، في الحد الأدنى من الجرعة الفعالة ، ويجب أن يكون المريض تحت إشراف طبي دقيق. قد يعاني المرضى الذين يعانون من اضطرابات عاطفية في علاج مضادات الاكتئاب (بما في ذلك فينلافاكسين) هوس خفيف أو هوس. مثل مضادات الاكتئاب الأخرى ، ينبغي استخدام فينلافاكسين بحذر في المرضى الذين لديهم تاريخ من الهوس. يحتاج هؤلاء المرضى إلى إشراف طبي. Velaksin. (مثل مضادات الاكتئاب الأخرى) يجب أن تستخدم بحذر في المرضى الذين لديهم تاريخ من النوبات. يجب وقف العلاج مع فينلافاكسين عند حدوث نوبات الصرع. يجب تحذير المرضى من الحاجة إلى استشارة الطبيب فوراً إذا ما ظهرت لديهم طفح جلدي أو شرى أو أي تفاعلات أرجية أخرى. في بعض المرضى ، لوحظ زيادة في ضغط الدم تعتمد على الجرعة أثناء استخدام الفينلافاكسين ، لذلك ، يوصى بمراقبة منتظمة لضغط الدم ، خاصة خلال فترة التوضيح أو زيادة الجرعة. فمن المستحسن استخدام الدواء بحذر في المرضى الذين يعانون من عدم انتظام ضربات القلب. أثناء العلاج بعقار ، يمكن زيادة معدل ضربات القلب ، خاصة عند تناوله بجرعات عالية. يجب تحذير المرضى ، وخاصة كبار السن ، من احتمال الدوخة وعدم التوازن. مثل غيره من مثبطات امتصاص السيروتونين ، قد يزيد فينلافاكسين من خطر حدوث نزيف في الجلد والأغشية المخاطية. عند علاج المرضى عرضة لمثل هذه الشروط ، هناك حاجة إلى الحذر. خلال تطبيق فينلافاكسين ، وخاصة في حالات الجفاف أو الحد من BCC (بما في ذلكفي المرضى كبار السن والمرضى الذين يتناولون مدرات البول) ، قد لوحظ نقص صوديوم الدم و / أو متلازمة نقص إفراز ADH. خلال استخدام الدواء ، يمكن ملاحظة توسع الحدقة ، وبالتالي ينصح بالسيطرة على ضغط العين لدى المرضى المعرضين لزيادة أو يعانون من الجلوكوما ذات الزاوية المغلقة. ينبغي توخي الحذر لفيلاكسين ؛ المرضى الذين لديهم مؤخرا احتشاء عضلة القلب ويعانون من قصور القلب اللا تعويضية ، لأن سلامة الدواء في هذه الفئة من المرضى لم تدرس. أجريت التجارب السريرية حتى الآن ، لم تكشف عن التسامح مع فينلافاكسين أو الاعتماد عليه. على الرغم من هذا ، كما هو الحال مع علاج الأدوية الأخرى التي تعمل على الجهاز العصبي المركزي ، ينبغي على الطبيب أن يقوم برصد دقيق للمرضى لتحديد علامات تعاطي المخدرات. المراقبة والمراقبة الدقيقة ضرورية للمرضى الذين لديهم تاريخ يشير إلى هذه الأعراض. عند وصف الدواء Velaksin. يجب على المرضى الذين يعانون من عدم تحمل اللاكتوز النظر في محتوى اللاكتوز (84.93 ملغ في كل قرص 37.5 ملغ ، 169.86 ملغ في كل قرص 75 ملغ) ؛ في حين أخذ فينلافاكسين ، ينبغي إيلاء عناية خاصة عند إجراء العلاج بالصدمات الكهربائية ، منذ ذلك الحين تجربة مع فينلافاكسين في هذه الظروف غائبة. خلال فترة العلاج مع المخدرات Velaksin. يجب تجنب الكحول. استخدام في طب الأطفال ؛ لم يتم دراسة سلامة وفعالية الدواء لدى الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 سنة. التأثير على القدرة على قيادة المركبات وآليات التحكم ؛ على الرغم من أن الفينلافاكسين لا يؤثر على الوظائف الحركية والمعرفية ، يجب أن يوضع في الاعتبار أن أي علاج بالعقاقير ذات التأثير النفساني قد يقلل من القدرة على إصدار الأحكام أو التفكير أو أداء الوظائف الحركية. هذا يجب أن ينبه المريض قبل بدء العلاج. عندما تحدث مثل هذه الانتهاكات ، يجب تحديد درجة ومدة القيود من قبل الطبيب.
وصفة طبية عطلة
نعم