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Ingrédients actifs
Venlafaxine
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Venlafaxine (sous forme de chlorhydrate) 37,5 mg. Excipients: lactose monohydraté - 84,93 mg, cellulose microcristalline - 36 mg, glycolate d’amidon sodique (type A) - 12,6 mg, dioxyde de silicium colloïdal anhydre - 1,35 mg, stéarate de magnésium - 2,7 mg.
Effet pharmacologique
Un antidépresseur La structure chimique de la venlafaxine ne peut être attribuée à aucune classe d'antidépresseurs connue (tricyclique, tétracyclique ou autre). C'est le racémate de deux énantiomères actifs. Le mécanisme d'action antidépresseur du médicament est associé à sa capacité à potentialiser la transmission de l'influx nerveux vers le système nerveux central. La venlafaxine et son principal métabolite, l'O-desméthylvenlafaxine (EFA), sont de puissants inhibiteurs de la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline et des inhibiteurs faibles de la recapture de la dopamine. De plus, la venlafaxine et les EFA réduisent l'activité bêta-adrénergique, à la fois après une injection unique et avec une admission constante. La venlafaxine et les acides gras essentiels affectent également efficacement la recapture des neurotransmetteurs. La venlafaxine n'a aucune affinité pour les récepteurs m- et n-cholinergiques, les récepteurs d'histamine H1 et les récepteurs 1-adrénergiques du cerveau. La venlafaxine n'inhibe pas l'activité de la MAO. Il n’a aucune affinité pour les récepteurs opioïdes, benzodiazépines, phencyclidine ou NMDA.
Pharmacocinétique
Absorption: Après administration orale, la venlafaxine est bien absorbée par le tractus gastro-intestinal. Après une dose unique, des concentrations plasmatiques de 25 à 150 mg de Cmax sont atteintes en environ 2,4 heures et à 33-172 ng / ml. La venlafaxine est largement métabolisée lors du "premier passage" dans le foie. La Cmax EFA dans le plasma est atteinte environ 4,3 heures après l'administration et s'élève à 61-325 ng / ml; La venlafaxine et l’AEF ont une cinétique linéaire dans la gamme de doses quotidiennes de 75 à 450 mg. Après avoir pris le médicament en mangeant, le temps nécessaire pour atteindre la Cmax dans le plasma sanguin est augmenté de 20 à 30 minutes, mais les valeurs de Cmax et d’absorption ne changent pas.; Distribution: La liaison de la venlafaxine et de l'EFA aux protéines plasmatiques est respectivement de 27% et 30%; En cas d'ingestion répétée de Css, la venlafaxine et l'EPT sont atteints dans les 3 jours. Métabolisme et excrétion; le métabolite principal est la O-déméthylvenlafaxine (EFA). T1 / 2 venlafaxine et EFA sont respectivement de 5 et 11 heures; EFA et autres métabolitesainsi que la venlafaxine inchangée excrétée par les reins. Pharmacocinétique dans des situations cliniques spéciales: Chez les patients atteints de cirrhose du foie, les concentrations plasmatiques plasmatiques de venlafaxine et d'EFA sont augmentées et leur taux d'élimination est réduit; En cas d’insuffisance rénale modérée ou grave, la clairance totale de la venlafaxine et de l’AEF diminue et T1 / 2 est prolongé. Une diminution de la clairance totale est principalement observée chez les patients présentant un débit de filtration glomérulaire (DFG) inférieur à 30 ml / min; L'âge et le sexe du patient n'affectent pas la pharmacocinétique du médicament.
Des indications
Dépression d'étiologies diverses (traitement et prévention).
Contre-indications
Dysfonctionnement rénal sévère (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml / min). Fonction hépatique anormale grave. ; Administration simultanée d'inhibiteurs de MAO. ; Enfants et adolescents jusqu'à 18 ans (la sécurité et l'efficacité pour cette catégorie de patients n'a pas été prouvées). ; Grossesse établie ou présumée. ; Période de lactation (allaitement). Hypersensibilité à la drogue. ; Le médicament doit être prescrit avec prudence dans les cas suivants: Un infarctus du myocarde récent. Angor instable. Hypertension artérielle. Tachycardie Convulsions dans l'histoire. Hypertension intraoculaire. ; Glaucome angle-angle. Histoire maniaque dans l'histoire. ; Prédisposition à des saignements de la peau et des muqueuses. ; Poids initialement réduit.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
La sécurité du médicament Velaksin; pendant la grossesse n'est pas prouvé. Par conséquent, l'utilisation pendant la grossesse (ou la grossesse envisagée) n'est possible que si les avantages attendus pour la mère l'emportent sur les risques potentiels pour le fœtus. Les femmes en âge de procréer doivent utiliser une méthode de contraception fiable pendant le traitement médicamenteux et consulter immédiatement un médecin en cas de grossesse ou de planification de la grossesse. La venlafaxine et le métabolite EFA sont excrétés dans le lait maternel. L'innocuité de ces substances chez le nouveau-né n'est pas prouvée. Si vous devez prendre le médicament pendant l'allaitement, vous devez décider de l'interruption de l'allaitement. Si le traitement de la mère était terminé peu de temps avant l’accouchement, le nouveau-né pourrait présenter des symptômes de sevrage.
Posologie et administration
Il est recommandé de prendre les comprimés Velexin avec les repas. ; La dose initiale recommandée est de 75 mg en 2 doses (37,5 mg 2 fois par jour). Si après plusieurs semaines de traitement il n'y a pas d'amélioration significative, la dose quotidienne peut être augmentée à 150 mg (75 mg 2 fois / jour). Si, de l'avis du médecin, une dose plus élevée est nécessaire (trouble dépressif sévère ou autres conditions nécessitant un traitement en hospitalisation), 150 mg peuvent être prescrits immédiatement en 2 doses (75 mg 2 fois / jour). Après cela, la dose quotidienne peut être augmentée de 75 mg tous les 2-3 jours jusqu'à l'obtention de l'effet thérapeutique souhaité. La dose quotidienne maximale de Velaksin est de 375 mg. Après avoir atteint l’effet thérapeutique souhaité, la dose quotidienne peut être réduite progressivement au niveau effectif minimum. La durée nécessaire à la réduction de la dose dépend de la dose, de la durée du traitement ainsi que de la sensibilité individuelle du patient. ; À la fin de l'administration de Velaxin, il est recommandé de réduire progressivement la posologie du médicament, au moins pendant la semaine, et de surveiller l'état du patient afin de minimiser le risque associé à l'arrêt du médicament. La durée nécessaire à la réduction de la dose dépend de la dose, de la durée du traitement ainsi que de la sensibilité individuelle du patient. ; Soins de soutien et prévention des rechutes.; Le traitement d'entretien peut durer 6 mois ou plus. Le médicament est prescrit dans les doses efficaces minimales utilisées dans le traitement d'un épisode dépressif. ; Utilisation en violation de la fonction hépatique: En cas d'insuffisance hépatique légère (temps de prothrombine inférieur à 14 s), il n'est pas nécessaire d'ajuster le schéma posologique. En cas d'insuffisance hépatique modérée (temps de prothrombine de 14 à 18 secondes), la dose doit être réduite de 50%. La venlafaxine n'est pas recommandée en cas d'insuffisance hépatique grave, car il n'existe aucune donnée fiable sur la sécurité d'un tel traitement. ; Utilisation en violation de la fonction rénale: En cas d'insuffisance rénale de gravité légère (clairance de la créatinine supérieure à 30 ml / min), aucune correction du schéma posologique n'est requise. En cas d'insuffisance rénale modérée (CC 10-30 ml / min), la dose doit être réduite de 25-50%.En raison de l’allongement de la T 1/2 de la venlafaxine et de son métabolite actif (AGE), ces patients doivent prendre la dose complète 1 fois / jour. La venlafaxine n'est pas recommandée en cas d'insuffisance rénale sévère (CC inférieur à 10 ml / min), en l'absence de données fiables sur l'innocuité d'un tel traitement. ; Les patients sous hémodialyse peuvent recevoir 50% de la dose quotidienne habituelle de venlafaxine à la fin d'une séance d'hémodialyse. ; Utilisation chez les patients âgés: Chez les patients âgés, le médicament doit être utilisé avec prudence en raison du risque d'insuffisance rénale. La plus petite dose efficace doit être appliquée. À des doses plus élevées, le patient doit être sous surveillance médicale étroite.
Effets secondaires
La plupart des effets secondaires dépendent de la dose. Avec un traitement prolongé, la gravité et la fréquence de la plupart de ces effets sont réduites et il n'est pas nécessaire d'annuler le traitement. ; Après un arrêt brutal du traitement par Velaxin ou une réduction de la dose, fatigue, somnolence, maux de tête, nausée, vomissements, anorexie, bouche sèche, vertiges, diarrhée, insomnie, anxiété, irritabilité nerveuse, désorientation, hypomanie, paresthésie et sudation Ces symptômes sont généralement légers et disparaissent sans traitement. En raison de la probabilité de ces symptômes, il est très important de réduire progressivement la dose du médicament (comme tout autre antidépresseur), surtout après l'avoir pris à fortes doses. ; Au niveau du système digestif: perte d'appétit, constipation, nausée, vomissements, bouche sèche. Rarement - l'hépatite. ; De l'échange de substances: augmentation du cholestérol sérique, perte de poids. Rarement - une violation des échantillons de foie fonctionnels, hyponatrémie, syndrome de sécrétion insuffisante d'ADH. ; Depuis le système cardio-vasculaire: hypertension, hyperémie de la peau. Rarement - hypotension posturale, tachycardie. ; Du côté du système nerveux central et du système nerveux périphérique: rêves inhabituels, vertiges, insomnie, irritabilité nerveuse, paresthésies, stupeur, augmentation du tonus musculaire, tremblements, bâillements. Rarement - apathie, hallucinations, spasmes musculaires, syndrome sérotoninergique. Rarement - crises d'épilepsie, réactions maniaques, ainsi que symptômes ressemblant au syndrome malin des neuroleptiques.; Du système urinaire: dysurie (principalement - difficulté au début de la miction). Rarement - rétention d'urine. ; De la part du système reproducteur: éjaculation avec facultés affaiblies, érection, anorgasmie. Rarement - diminution de la libido, ménorragie. ; Parmi les organes des sens: troubles de l'accommodation, mydriase, troubles de la vision. Rarement - une violation de goût. ; Réactions dermatologiques: transpiration. Rarement - photosensibilité. ; Du côté du système hématopoïétique: rarement - hémorragies cutanées (ecchymoses) et muqueuses, thrombocytopénie. Rarement - allongement du temps de saignement. ; Réactions allergiques: rarement - éruption cutanée. Rarement - érythème polymorphe, syndrome de Stevens-Johnson. Très rarement - réactions anaphylactiques. ; Autre: faiblesse, fatigue.
Surdose
Symptômes: modifications de l'ECG (allongement de l'intervalle QT, blocage du faisceau du faisceau de His, expansion du complexe QRS), tachycardie sinusale ou ventriculaire, bradycardie, hypotension, convulsions, changement de conscience (diminution de l'état de veille). La mort a été rapportée avec une overdose de venlafaxine en prenant de l'alcool et / ou d'autres drogues psychotropes. Traitement: traitement symptomatique. Les antidotes spécifiques sont inconnus. Une surveillance continue des fonctions vitales (respiration et circulation) est recommandée. La nomination de charbon actif pour réduire l'absorption du médicament. Ne pas faire vomir en raison du risque d'aspiration. La venlafaxine et l'EFA ne sont pas affichés pendant la dialyse.
Interaction avec d'autres médicaments
L’utilisation simultanée de Velaxin et d’inhibiteurs de la MAO est contre-indiquée. Utilisation de la drogue Velaksin; Vous pouvez commencer au moins 14 jours après la fin du traitement par les inhibiteurs de la MAO. Si un inhibiteur MAO réversible (moccobémide) était utilisé, cet intervalle pourrait être plus court (24 heures). Le traitement par inhibiteurs de la MAO peut commencer au moins 7 jours après l’arrêt du médicament Velaksin; La venlafaxine n'affecte pas la pharmacocinétique du lithium. Lors d'une utilisation simultanée avec l'imipramine, la pharmacocinétique de la venlafaxine et de son métabolite EFA ne change pas. Il est possible d'accroître les effets de l'halopéridol en raison d'une augmentation de sa concentration dans le sang lorsqu'il est associé à Velaksinom.; En cas d'utilisation simultanée avec le diazépam, la pharmacocinétique des médicaments et de leurs principaux métabolites n'est pas significativement modifiée.En outre, aucun effet sur les effets psychomoteurs et psychométriques du diazépam n'a été trouvé. Lors d'une utilisation simultanée avec la clozapine, une augmentation de son taux plasmatique sanguin et l'apparition d'effets secondaires (par exemple, crises d'épilepsie) peuvent être observés. Lors d'une utilisation simultanée avec la rispéridone (malgré une augmentation de l'ASC de la rispéridone), la pharmacocinétique de la somme des composants actifs (la rispéridone et son métabolite actif) n'a pas changé de manière significative. Améliore l'effet de l'éthanol sur les réactions psychomotrices. Le métabolisme de la venlafaxine avec la formation du métabolite actif EFA se produit avec la participation de l'isoenzyme CYP2D6. Contrairement à de nombreux autres antidépresseurs, la dose de venlafaxine ne peut pas être réduite avec les inhibiteurs du CYP2D6, ni chez les patients présentant une diminution de l'activité du CYP2D6 déterminée génétiquement, car la concentration totale de la substance active et de son métabolite (venlafaxine et AGE) ne change pas. La principale voie d’élimination de la venlafaxine implique le métabolisme du CYP2D6 et du CYP3A4. Par conséquent, une prudence particulière doit être prise lors de la prescription de la venlafaxine en association avec des médicaments inhibiteurs de ces deux enzymes. La nature de cette interaction n'a pas encore été étudiée. La venlafaxine est un inhibiteur relativement faible du CYP2D6 et n'inhibe pas l'activité des isoenzymes du CYP1A2, du CYP2C9 et du CYP3A4; par conséquent, il ne faut pas s’attendre à une interaction avec d’autres médicaments, dont les enzymes hépatiques sont impliqués dans le métabolisme. La cimétidine inhibe le métabolisme de la venlafaxine lors du "premier passage" par le foie et n'affecte pas la pharmacocinétique de l'EPT. Chez la majorité des patients, on ne s'attend à une légère augmentation de l'activité pharmacologique totale de la venlafaxine et de l'EPT (plus prononcée chez les patients âgés et en violation de la fonction hépatique). Aucune interaction cliniquement significative de la venlafaxine avec des antihypertenseurs (y compris les bêta-bloquants, les inhibiteurs de l'ECA et les diurétiques) et les hypoglycémiants n'a été constatée. La liaison des protéines plasmatiques de venlafaxine et de EFA étant respectivement de 27% et 30%, aucune interaction médicamenteuse due à une altération de la liaison aux protéines plasmatiques n'est supposée; Lorsqu'il est pris simultanément avec la warfarine, l'effet anticoagulant de cette dernière peut être renforcé. Lorsqu'il est pris simultanément avec l'indinavir, il en résulte une diminution de l'ASC de l'indinavir de 28% et une diminution de sa Cmax de 36%, tandis que les paramètres pharmacocinétiques de la venlafaxine et de l'EFA ne changent pas. La signification clinique de cet effet est inconnue.
Instructions spéciales
L'arrêt brutal du traitement par Velaxine (ainsi que d'autres antidépresseurs), en particulier après une utilisation à fortes doses, peut provoquer des symptômes de sevrage. Il est donc recommandé de réduire progressivement sa dose avant de cesser le traitement. La durée de la période nécessaire pour réduire la dose dépend de la dose, de la durée du traitement ainsi que de la sensibilité individuelle du patient. Chez les patients souffrant de troubles dépressifs, la probabilité de tentatives de suicide doit être envisagée avant de commencer tout traitement médicamenteux. Par conséquent, afin de réduire le risque de surdosage au début du traitement, le médicament doit être utilisé, si possible, à la dose minimale efficace, et le patient doit faire l'objet d'une surveillance médicale étroite. Les patients présentant des troubles affectifs dans le traitement des antidépresseurs (y compris la venlafaxine) peuvent présenter une hypomanie ou une manie. Comme les autres antidépresseurs, la venlafaxine doit être utilisée avec prudence chez les patients présentant des antécédents de manie. Ces patients ont besoin d'une surveillance médicale. Velaksin; (comme les autres antidépresseurs) doit être utilisé avec prudence chez les patients ayant des antécédents de convulsions. Le traitement par la venlafaxine doit être interrompu en cas de convulsions épileptiques. Les patients doivent être avertis de la nécessité de consulter immédiatement un médecin s'ils développent une éruption cutanée, de l'urticaire ou d'autres réactions allergiques. Chez certains patients, une augmentation de la pression artérielle liée à la dose a été observée lors de l'utilisation de la venlafaxine; par conséquent, une surveillance régulière de la pression artérielle est recommandée, en particulier pendant la période de clarification ou d'augmentation de la dose. Il est recommandé d'utiliser le médicament avec prudence chez les patients atteints de tachyarythmie. Pendant le traitement avec un médicament, une augmentation de la fréquence cardiaque est possible, surtout en le prenant à fortes doses. Les patients, en particulier les personnes âgées, doivent être avertis de la possibilité de vertiges et de déséquilibre. Comme d'autres inhibiteurs de la recapture de la sérotonine, la venlafaxine peut augmenter le risque d'hémorragies cutanées et muqueuses. Lors du traitement de patients sujets à de telles conditions, la prudence est de mise. Au cours de l'application de la venlafaxine, en particulier dans des conditions de déshydratation ou de réduction du BCC (y comprischez les patients âgés et chez les patients prenant des diurétiques), une hyponatrémie et / ou un syndrome de sécrétion insuffisante d'ADH peuvent être observés. On peut observer une mydriase au cours de l’utilisation du médicament. Il est donc recommandé de contrôler la pression intra-oculaire chez les patients prédisposés à l’augmentation ou atteints de glaucome à angle fermé.; La prudence devrait être donnée à Velaksin; les patients ayant récemment subi un infarctus du myocarde et souffrant d'insuffisance cardiaque décompensée, l'innocuité du médicament chez cette catégorie de patients n'ayant pas été étudiée; Conduits à ce jour, les essais cliniques n'ont pas révélé de tolérance à la venlafaxine ni de dépendance à celle-ci. Malgré cela, comme pour le traitement d’autres médicaments agissant sur le système nerveux central, le médecin doit mettre en place une surveillance étroite des patients afin d’identifier les signes d’abus de médicaments. Une surveillance et une surveillance minutieuses sont nécessaires pour les patients ayant des antécédents d'indication de tels symptômes. Lors de la prescription du médicament Velaksin; les patients intolérants au lactose doivent tenir compte de la teneur en lactose (84,93 mg par comprimé 37,5 mg; 169,86 mg par comprimé 75 mg). Lors de la prise de venlafaxine, une attention particulière doit être portée à la conduite du traitement par électrochocs, car l'expérience de la venlafaxine dans ces conditions est absente. Au cours de la période de traitement avec le médicament Velaksin; l'alcool doit être évité. Utilisation en pédiatrie; L’innocuité et l’efficacité du médicament chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans n’ont pas été étudiées.; Influencer l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de contrôle Bien que la venlafaxine n'affecte pas les fonctions psychomotrices et cognitives, il convient de garder à l'esprit que toute pharmacothérapie comportant des substances psychoactives peut réduire la capacité de porter des jugements, de penser ou de réaliser des fonctions motrices. Cela devrait alerter le patient avant de commencer le traitement. Lorsque de telles violations se produisent, le médecin doit établir le degré et la durée des restrictions.
Oui