More info
有効成分
Venlafaxine
リリースフォーム
丸薬
構成
Venlafaxine（塩酸塩の形態で）37.5mg。賦形剤：ラクトース一水和物84.93mg、微晶質セルロース36mg、グリコール酸ナトリウムデンプン（A型）12.6mg、無水コロイド状二酸化ケイ素1.35mg、ステアリン酸マグネシウム2.7mg。
薬理効果
抗うつ薬。ベンラファキシンの化学構造は、抗うつ薬（三環、四環など）の既知のクラスに起因するものではありません。 2つの活性なエナンチオマーのラセミ体である。薬物の抗うつ作用のメカニズムは、中枢神経系への神経インパルスの伝達を増強する能力に関連している。 Venlafaxineおよびその主要代謝産物O-デスメチルベンラファキシン（EFA）は、セロトニンおよびノルアドレナリン再取り込みの強力な阻害剤であり、ドーパミン再取り込みの弱い阻害剤である。さらに、ベンラファキシンおよびEFAは、単回注射後および一定の入院期間の両方でβ-アドレナリン作動活性を低下させる。 VenlafaxineとEFAは同等に効果的に神経伝達物質の再取り込みに影響を与えます。 Venlafaxineは、m-およびn-コリン作動性受容体、ヒスタミンH1受容体および脳の1-アドレナリン作動性受容体に対して親和性を有しない。 VenlafaxineはMAOの活性を阻害しない。それは、オピオイド、ベンゾジアゼピン、フェンシクリジンまたはNMDA受容体に対する親和性を有さない。
薬物動態
吸収;経口投与後、ベンラファキシンは胃腸管からよく吸収される。血漿中Cmax25-150mgの単回投与後、約2.4時間以内に到達し、33-172ng / mlである。 Venlafaxineは、肝臓の「最初の通過」中に広範囲に代謝される。血漿中のCmax EFAは、投与後約4.3時間に達し、61〜325ng / mlに達する。 75〜450mgの1日用量の範囲では、ベンラファキシンおよびEFAは直線的動態を有する。食事中に薬物を摂取した後、血漿中のCmaxに到達する時間は20〜30分増加するが、Cmaxおよび吸収の値は変化しない。分布;ベンラファキシンおよびEFAの血漿タンパク質への結合は、それぞれ27％および30％であり; Cssを繰り返し摂取すると、ベンラファキシンとEFAは3日以内に達成される。代謝および排泄;主要代謝産物はO-デスメチルベンラファキシン（EFA）である。 T1 / 2ベンラファキシンおよびEFAはそれぞれ5時間および11時間である。 EFAおよび他の代謝産物腎臓によって排出される変化のないベンラファキシンも含まれる。特殊な臨床状況における薬物動態;肝硬変患者では、ベンラファキシンおよびEFAの血漿血漿濃度が上昇し、それらの排泄速度が低下する。中等度または重度の腎不全では、ベンラファキシンおよびEFAの総クリアランスが減少し、T1 / 2が延長される。全クリアランスの減少は、糸球体ろ過速度（GFR）が30ml /分未満の患者で主に観察される。患者の年齢および性別は薬物の薬物動態に影響しない。
適応症
さまざまな病因のうつ病（治療と予防）。
禁忌
重度の腎機能障害（クレアチニンクリアランスは10ml /分未満）。重度の異常な肝機能。 ; MAO阻害剤の同時投与。 ; 18歳までの小児および青年（このカテゴリーの患者の安全性および有効性は実証されていない）。 ;妊娠の確立または疑い。 ;授乳期間（母乳育児）。 ;薬物に対する過敏症。 ;最近の心筋梗塞では、慎重に処方する必要があります。 ;不安定狭心症。 ;動脈性高血圧。 ;頻脈。 ;歴史の痙攣。 ;眼内高血圧症。 ;角膜緑内障。 ;歴史の躁病の歴史。 ;皮膚および粘膜からの出血への前兆。 ;最初に減少した体重。
妊娠中および授乳中に使用する
薬Velaksinの安全性;妊娠中は証明されていません。したがって、妊娠中の使用（または意図された妊娠）は、母親への意図された利益が胎児への可能性のあるリスクを上回る場合にのみ可能である。妊娠中の女性は、薬物治療の期間中、確実な避妊方法を適用し、妊娠または妊娠計画の場合はすぐに医師に相談する必要があります。 VenlafaxineおよびEFA代謝産物は母乳中に排泄される。新生児のためのこれらの物質の安全性は証明されていないので、授乳中に薬を摂取する必要がある場合は、母乳育児の終了を決定する必要があります。母親の治療が出産直前に完了した場合、新生児は禁断症状を経験することがあります。
投与量および投与
ベーリンシン錠剤は、食事と一緒に飲むことをお勧めします。 ;推奨される初回用量は、1日2回（37.5mg 2回/日）で75mgです。処置の数週間後に有意な改善がない場合、1日用量を150mg（75mg 2回/日）に増加させることができる。医師の意見では、高用量（重症抑うつ障害または入院治療を必要とする他の状態）が必要な場合、150mgを2回の投与（75mg 2回/日）で直ちに処方することができる。その後、毎日の用量は、所望の治療効果まで、75 mgの2~3日ごとに増加してもよいです。薬物Velaksinの最大1日量は375mgです。所望の治療効果を達成した後、毎日の用量を徐々に最小有効レベルまで低下させることができる。用量を減少させるのに必要な期間は、用量、治療期間、ならびに患者の個々の感受性に依存する。 ;ベラキシンの投与終了時には、薬物の投与を中止することに伴うリスクを最小限にするために、少なくとも週に少なくとも薬物の投与量を減らし、患者の状態を監視することが推奨される。用量を減少させるのに必要な期間は、用量、治療期間、ならびに患者の個々の感受性に依存する。 ;支援的ケアおよび再発予防;維持療法は6ヶ月以上持続することがあります。この薬物は、うつ状態のエピソードの治療に使用される最小有効用量で処方される。 ;肝機能に違反して使用する：軽度の肝不全（プロトロンビン時間が14秒未満）の場合、投与レジメンを調整する必要はありません。中程度の肝不全（プロトロンビン時間14〜18秒）では、用量を50％減らすべきである。重度の肝不全の場合には、そのような治療の安全性に関する信頼性の高いデータが入手できないため、ベンラファキシンを使用することは推奨されない。 ;腎機能に違反して使用する：軽度の重度の腎不全（クレアチニンクリアランス（QC）が30ml /分を超える）の場合、投与計画の修正は必要ありません。中等度腎不全（CC 10-30 ml /分）の場合、用量は25〜50％減少するべきである。ベンラファキシンおよびその活性代謝物（EFA）のT 1/2の延長に関連して、このような患者は1日1回の用量を服用すべきである。 Venlafaxineは、そのような治療の安全性に関する信頼できるデータが入手できないため、重度の腎不全（CCが10ml /分未満）には推奨されない。 ;血液透析患者は、血液透析セッション終了後、通常の毎日のベンラファキシン用量の50％を受けることができます。 ;高齢患者での使用：高齢患者では、腎機能障害の可能性に関連して薬剤を注意して使用すべきである。最小有効用量を適用すべきである。高用量では、患者は医師の監督下でなければならない。
副作用
ほとんどの副作用は用量に依存する。長期間の治療では、これらの影響の大部分および重症度が軽減され、治療をキャンセルする必要はない。 ; Velaxinの急激な離脱や疲労、眠気、頭痛、吐き気、嘔吐、食欲不振、口渇、めまい、下痢、不眠、不安、神経過敏性、方向転換、軽躁症、感覚異常、発汗が可能です。これらの症状は通常軽度であり、治療なしで消える。これらの症状の可能性のために、（特に他の抗うつ薬のように）薬物の用量を徐々に減らすことは、特に高用量で摂取した後には、非常に重要です。 ;消化器系：食欲不振、便秘、吐き気、嘔吐、口渇。まれに肝炎。 ;物質の交換から：血清コレステロールの増加、体重減少。頻度の低い - 機能的な肝臓サンプルの侵害、低ナトリウム血症、ADHの分泌不足の症候群。 ;心臓血管系以来：高血圧、皮膚の充血。頻度の低い - 姿勢性低血圧、頻脈。 ;中枢神経系と末梢神経系の側面から：異常な夢、めまい、不眠症、神経過敏性、感覚異常、昏睡、筋緊張の増加、振戦、覚醒。まれな - 無関心、幻覚、筋痙攣、セロトニン作動性症候群。まれに - てんかん発作、躁病反応、神経弛緩性悪性症候群に似た症状。;泌尿器系から：排尿困難（主に排尿開始時の困難）。まれに - 尿の保持。 ;生殖器の部分では、射精、勃起障害、無オルガスム症の障害がある。まれに性欲の低下、月経過多。 ;感覚器官から：調節障害、散瞳、視覚障害。まれに - 味の違反。 ;皮膚科学的反応：発汗。まれに - 光感受性。 ;造血系から：まれに - 出血（斑状出血）および粘膜、血小板減少症。まれに出血時間を延ばす。 ;アレルギー反応：まれに皮膚発疹。まれに多形性紅斑、スティーブンス・ジョンソン症候群。非常にまれに - アナフィラキシー反応。 ;その他：衰弱、疲労。
過剰摂取
症状：ECG変化（QT間隔の延長、Hisバンドルの遮断、QRS複合体の拡張）、洞または心室頻脈、徐脈、低血圧、痙攣状態、意識変化（覚醒低下）。アルコールおよび/または他の向精神薬でそれを服用している間、ベンラファキシンの過剰摂取で、死亡が報告された。治療：対症療法。特定の解毒剤は不明である。重要な機能（呼吸および循環）の継続的な監視が推奨されます。薬物の吸収を減らすための活性炭の選定。吸引の危険性があるため、嘔吐を引き起こさないでください。 VenlafaxineとEFAは、透析中は表示されません。
他の薬との相互作用
VelaxinとMAO阻害剤の併用は禁忌である。薬Velaksinの使用; MAO阻害剤による治療の終了後、少なくとも14日後に開始することができます。可逆的MAO阻害剤（moccobemide）を使用した場合、この間隔はより短くてもよい（24時間）。 MAO阻害剤による治療は、薬物Velaksinの中止後少なくとも7日以内に開始することができる。 Venlafaxineはリチウムの薬物動態に影響しません。イミプラミンと同時に使用すると、ベンラファキシンおよびそのEFA代謝産物の薬物動態は変化しない。 Velaksinomと併用すると、血中濃度の上昇によるハロペリドールの効果を高めることができます。ジアゼパムと同時に使用すると、薬物の薬物動態およびそれらの主要な代謝産物は大きく変化しない。また、ジアゼパムの精神運動および精神測定効果に影響を及ぼさなかった。クロザピンと同時に使用すると、血漿レベルの上昇および副作用（例えば、てんかん発作）の発症が観察され得る。リスペリドンとの同時使用（リスペリドンのAUCの増加にもかかわらず）では、活性成分（リスペリドンおよびその活性代謝物）の合計の薬物動態は大きく変化しなかった。精神運動反応に対するエタノールの効果を高める。活性代謝物EFAの形成によるベンラファキシンの代謝は、CYP2D6アイソザイムの関与により起こる。他の多くの抗うつ薬とは異なり、CYP2D6阻害剤を使用している間、またはCYP2D6活性の遺伝的に低下した患者では、ベンラファキシンの用量を減らすことはできません。 CYP2D6とCYP3A4が関与する新陳代謝が、ベンラファキシンの主要経路に含まれるため、これら2つの酵素の阻害剤である薬剤と組み合わせてベンラファキシンを処方する際には特別な注意が必要です。この相互作用の性質はまだ研究されていない。 Venlafaxineは、CYP2D6の比較的弱い阻害剤であり、CYP1A2、CYP2C9、およびCYP3A4アイソザイムの活性を阻害しない。したがって、これらの肝酵素が関与する代謝において、他の薬物との相互作用を期待するべきではない。シメチジンは、肝臓を通過する「初回通過」中のベンラファキシン代謝を阻害し、EFAの薬物動態に影響しない。大多数の患者では、ベンラファキシンとEFAの全薬理学的活性のわずかな増加が期待される（高齢患者ではより顕著であり、肝臓の機能に違反する）。ベンラファキシンと抗高血圧薬（ベータブロッカー、ACE阻害薬、利尿薬を含む）および低血糖薬との臨床的に重要な相互作用は見出されなかった。血漿タンパク質ベンラファキシンとEFAとの結合は、それぞれ27％と30％であるため、血漿タンパク質との結合の障害による薬物相互作用は想定されていない。ワルファリンと同時に採取すると、後者の抗凝固効果が増強されることがある。インジナビルと同時に摂取すると、インジナビルのAUCは28％減少し、Cmaxは36％減少するが、ベンラファキシンおよびEFAの薬物動態パラメータは変化しない。この効果の臨床的意義は不明である。
特別な指示
特に高用量での使用後、Velaxine（および他の抗うつ薬）による治療の中断を中止すると、禁断症状を引き起こす可能性があるため、中止する前にその用量を徐々に減らすことが推奨されます。用量を減少させるのに必要な期間は、用量、治療期間、患者の個々の感受性に依存する。うつ病性障害の患者では、薬物療法を開始する前に自殺企図の可能性を考慮する必要があります。したがって、治療開始時に過量投与のリスクを低減するためには、可能であれば最小有効用量で使用するべきであり、患者は医師の監督下にあるべきである。抗うつ薬（ベンラファキシンを含む）の治療における情動障害を有する患者は、軽躁症または躁病を経験することがある。他の抗うつ薬と同様、ベンラファキシンは躁病の既往がある患者には注意が必要です。そのような患者は医学的監督を必要とする。ベラクシン; （他の抗うつ薬のように）発作の既往のある患者では注意が必要です。てんかん発作が起こると、ベンラファキシンによる治療を中断しなければならない。患者は、発疹、蕁麻疹、または他のアレルギー反応を起こした場合、すぐに医師に相談する必要性について警告を受けるべきである。一部の患者では、ベンラファキシンの使用中に血圧の用量依存的な増加が観察されたため、特に清澄化または用量の増加の期間中、血圧の定期的なモニタリングが推奨される。頻拍性不整脈の患者には注意して使用することをお勧めします。薬物による治療中、特に高用量で服用している間、心拍数の増加が可能である。患者、特に高齢者は、めまいと不均衡の可能性について警告を受けるべきである。他のセロトニン再取り込み阻害薬と同様に、ベンラファキシンは、皮膚および粘膜における出血のリスクを増加させる可能性がある。このような状態になりやすい患者を治療する場合は、注意が必要です。ベンラファキシンの適用中、特にBCCの脱水または減少の状態（以下を含むADHの分泌が不十分な低ナトリウム血症および/または症候群が観察されることがある。薬物の使用中に散瞳が観察される可能性があるため、角膜閉塞の緑内障に罹患しやすい患者の眼内圧を制御することが推奨される。 Velaksinに注意する必要があります。このカテゴリーの患者における薬物の安全性が研究されていないため、最近心筋梗塞を有し、代償不全の心不全を患っている患者。現在までに行われた臨床試験では、ベンラファキシンに対する耐性やそれに対する依存性は明らかにされていない。それにもかかわらず、中枢神経系に作用する他の薬物の治療と同様に、医師は薬物乱用の兆候を確認するために患者を注意深く監視する必要があります。このような症状を示した病歴のある患者には注意深い監視と観察が必要である。薬Velaksinを処方するとき;ラクトース不耐性を有する患者は、ラクトース含量（各錠剤中に84.93mg、37.5mg、各錠剤中に169.86mgを75mg）を考慮すべきである。ベンラファキシンを服用する場合は、電気ショック療法を行う際には特別な注意が必要です。これらの状態でのベンラファキシンの経験はない。薬物Velaksinによる治療期間中;アルコールは避けるべきである。小児科での使用; 18歳未満の小児および青年における薬物の安全性および有効性は研究されていない。ベンラファキシンは精神運動および認知機能に影響しないが、精神活性薬を用いる薬物療法は、判断、思考または運動機能の遂行能力を低下させる可能性があることに留意すべきである。これは、治療を開始する前に患者に警告する必要があります。そのような違反が発生した場合、医師はその制限の程度と期間を定めなければなりません。
処方箋
はい